eledoisinมักจะเป็นผงแข็งสีขาวหรือสีขาวไม่มีกลิ่น มันเป็นเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่เป็นของกลูคากอนเหมือนครอบครัวเปปไทด์ ประกอบด้วยกรดอะมิโน 39 ตัวมีน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์ประมาณ 4414.97 โครงสร้างหลักของมันคือ Gly gly gln gly thr gly gly leu met-nh2 ง่ายต่อการละลายในน้ำเช่นเดียวกับตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเมทานอลเอทานอล DMSO ฯลฯ มีความเสถียรต่อกรดฐานและความร้อน แต่การไฮโดรไลซิสอาจเกิดขึ้นภายใต้กรดที่แข็งแกร่งหรือสภาพฐาน มันมีการหมุนด้วยแสงและสามารถควบคุมได้โดยการปรับค่า pH ของโซลูชัน มันมีสเปกตรัมการดูดซับในภูมิภาคที่มองเห็นได้ของ UV และสามารถใช้สำหรับการกำหนดเนื้อหาและการวิเคราะห์เชิงคุณภาพ มันสามารถปล่อยฟลูออเรสเซนต์และสามารถใช้สำหรับการวิเคราะห์เรืองแสงสำหรับการตรวจจับ ในฐานะที่เป็นสารให้ความหวานแคลอรี่ต่ำมีการใช้งานที่หลากหลายในอุตสาหกรรมอาหาร มันสามารถให้ความหวานสำหรับอาหารและเครื่องดื่มต่าง ๆ ในขณะที่ยังมีลักษณะของแคลอรี่ต่ำไม่ก่อให้เกิดน้ำตาลในเลือดสูงและไม่เพิ่มปริมาณแคลอรี่ มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในเครื่องดื่มลูกอมขนมอบเครื่องปรุงรสอาหารของหวานแช่แข็งซอสอาหารเพื่อสุขภาพการเก็บรักษาอาหารและผลิตภัณฑ์ดูแลช่องปาก
|
ฝาขวดและไม้จุกที่กำหนดเอง:
|
|
|
สูตรเคมี |
C54H85N13O15S |
|
มวลที่แน่นอน |
1188 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
eledoisinเป็นเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพและวิธีการสังเคราะห์ทางเคมีนั้นค่อนข้างซับซ้อน ต่อไปนี้จะให้คำแนะนำโดยละเอียดเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์ทั่วไปและสมการทางเคมีที่เกี่ยวข้อง:
(สมการที่ 1) C5H9เลขที่4+H2O4S → - Glutamoyl Propanediamine Hydrochloride
(สมการที่ 2) - กลูตาโมนีลโพรนิเดเนียนไฮโดรคลอไรด์+C14H10O3→สารประกอบหลักของ tilurutide
(สูตร 3) สารประกอบหลักของ Tetraglutide+H4N2→อนุพันธ์ cysteine tetraglutide
(สูตร 4) อนุพันธ์ของซีสเตอีน Tyrolutide+HCl → tyrolutide thioamino acid อนุพันธ์
(สมการที่ 5) หลังจากผสมผลิตภัณฑ์สี่รายการข้างต้นแยกและชำระให้บริสุทธิ์→ผลิตภัณฑ์เอลิไดซ์ซินที่มีความบริสุทธิ์สูง
วัสดุเริ่มต้น: กรด L-glutamic, malondiamine hydrochloride, benzoic anhydride ฯลฯ
ขั้นตอนที่ 1:- การสังเคราะห์ glutamoyl propanediamine hydrochloride
เพิ่มกรด L -glutamic และกรดซัลฟูริกเข้มข้นเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาลงในขวดปฏิกิริยาความร้อนและการไหลย้อนกลับจนกระทั่ง - การก่อตัวของ glutamylpropylenediamine ไฮโดรคลอไรด์ หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ให้เย็นถึงอุณหภูมิห้องและตัวกรองเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ระดับกลาง - กลูตาโมยลโพรพีนีนไฮโดรคลอไรด์ (สูตร 1)
ขั้นตอนที่ 2:การสังเคราะห์สารประกอบหลักของ tidullutide
สร้างผลิตภัณฑ์ระดับกลาง - ผสม glutamylpropylenediamine hydrochloride กับ benzoic anhydride เพิ่ม triethylamine เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาความร้อนและการไหลย้อนกลับเพื่อสร้างสารประกอบหลักของ tiluride หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ให้เย็นถึงอุณหภูมิห้องและกรองเพื่อให้ได้สารประกอบหลักของ tilurutide (สูตร 2)
ขั้นตอนที่ 3:การสังเคราะห์อนุพันธ์ซีสเตอีนของ tidullutide
ผสมสารประกอบแม่แบบ prodrug ที่สร้างขึ้นกับ hydrazine hydrate เพิ่ม triethylamine เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาความร้อนและการไหลย้อนกลับเพื่อสร้างอนุพันธ์ prodrug cysteine หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้นให้เย็นถึงอุณหภูมิห้องและกรองเพื่อให้ได้อนุพันธ์ของ tilurutide cysteine (สูตร 3)
ขั้นตอนที่ 4:การสังเคราะห์อนุพันธ์ของกรด thioamino ของ tidullutide
ผสมอนุพันธ์ cysteine tilurutide ที่สร้างขึ้นกับก๊าซไฮโดรเจนคลอไรด์ความร้อนและการไหลย้อนกลับเพื่อสร้างอนุพันธ์ของกรด tilurutide thioamino หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ให้เย็นถึงอุณหภูมิห้องและกรองเพื่อให้ได้อนุพันธ์ของกรด thioamino ของ tidulutide (สูตร 4)
ขั้นตอนที่ 5:การสังเคราะห์eledoisin
ผสมผลิตภัณฑ์สี่รายการข้างต้นในสัดส่วนที่กำหนดและแยกและชำระล้างเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์เอลิดิซีนที่มีความบริสุทธิ์สูง ขั้นตอนนี้ต้องการการควบคุมเงื่อนไขอย่างเข้มงวดเช่นอุณหภูมิค่า pH เวลาตอบสนอง ฯลฯ เพื่อให้แน่ใจว่าความบริสุทธิ์และผลผลิตของผลิตภัณฑ์ กระบวนการดำเนินการที่เฉพาะเจาะจงมีดังนี้: ประการแรกละลายผลิตภัณฑ์สี่รายการข้างต้นในปริมาณน้ำที่เหมาะสมจากนั้นเพิ่มตัวทำละลายอินทรีย์ (เช่นเมทานอลหรือเอทานอล) สำหรับการสกัดและแยก; จากนั้นใช้คอลัมน์โครมาโตกราฟีสำหรับการรักษาความบริสุทธิ์ ในที่สุดการกำหนดเนื้อหาและการวิเคราะห์คุณภาพได้ดำเนินการโดยใช้โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง
วิธีการสังเคราะห์ทางเคมีของเอลิดิซีนส่วนใหญ่รวมถึงสี่ขั้นตอน: ขั้นตอนแรกคือ - การสังเคราะห์กลูตามีโพรพิลีนไฮโดรคลอไรด์; ขั้นตอนที่สองคือการสังเคราะห์ของสารประกอบหลักของ Dideluptin; ขั้นตอนที่สามคือการสังเคราะห์อนุพันธ์ซีสเตอีนของ tidulutide; ขั้นตอนที่สี่คือการสังเคราะห์ของเอลิไดซ์ซิน ขั้นตอนเหล่านี้ต้องการการควบคุมเงื่อนไขอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่ามีความบริสุทธิ์และผลผลิตของผลิตภัณฑ์ ในเวลาเดียวกันควรให้ความสนใจกับปัญหาด้านความปลอดภัยเพื่อให้แน่ใจว่าความปลอดภัยของบุคลากรทดลอง
eledoisinยังเป็นที่รู้จักกันในชื่อ Eledone Peptide เป็นสารประกอบเปปไทด์ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะที่มีบทบาทสำคัญในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเภสัชวิทยาและระบบประสาท ในฐานะที่เป็นตัวเอกเฉพาะของตัวรับ NK2 และ NK3 เอลิิดอกซีนให้นักวิทยาศาสตร์ด้วยเครื่องมือที่ทรงพลังสำหรับการสำรวจและทำความเข้าใจฟังก์ชั่นและกลไกของตัวรับเหล่านี้ในร่างกาย
การประยุกต์ใช้ในการวิจัยทางเภสัชวิทยา
(1) การวิจัยฟังก์ชั่นตัวรับ
ในฐานะที่เป็นตัวเอกเฉพาะของตัวรับ NK2 และ NK3 เอลิดอกซีนสามารถผูกกับตัวรับเหล่านี้โดยตรงเปิดใช้งานและกระตุ้นผลกระทบทางชีวภาพที่สอดคล้องกัน สิ่งนี้ทำให้ Elidoxine เป็นเครื่องมือสำคัญสำหรับการศึกษาฟังก์ชั่นของตัวรับ NK2 และ NK3 โดยการสังเกตผลการกระตุ้นของเอลิดิซีนต่อตัวรับนักวิทยาศาสตร์สามารถได้รับความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับกลไกที่ตัวรับเหล่านี้ทำงานในการส่งผ่านระบบประสาทการส่งสัญญาณของเซลล์และพื้นที่อื่น ๆ
(2) การคัดกรองและประเมินผลยาเสพติด
ในกระบวนการพัฒนายา Elidoxine สามารถใช้ในการคัดกรองและประเมินเป้าหมายยาที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ NK2 และ NK3 ผ่านการทดลองที่มีผลผูกพันในการแข่งขันกับเอลิดิโอซีนนักวิทยาศาสตร์สามารถกำหนดว่าสารประกอบใดที่สามารถยับยั้งหรือเพิ่มกิจกรรมของตัวรับ NK2 และ NK3 ซึ่งจะคัดกรองผู้สมัครยาที่มีผลการรักษาที่อาจเกิดขึ้น
(3) การวิจัยกลไกโรค
ตัวรับ NK2 และ NK3 มีบทบาทสำคัญในการเกิดขึ้นและการพัฒนาของโรคต่าง ๆ เช่นการอักเสบ, ความเจ็บปวด, โรคทางระบบประสาท, ฯลฯ เอลิดิโอซีนเป็นตัวเอกของตัวรับเหล่านี้สามารถใช้ในการศึกษากลไกของโรคเหล่านี้ โดยการสังเกตผลกระทบทางชีวภาพของเอลิดิซีนในแบบจำลองโรคนักวิทยาศาสตร์สามารถเปิดเผยบทบาทของตัวรับ NK2 และ NK3 ในกระบวนการโรคและให้พื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการพัฒนาวิธีการรักษาใหม่
การประยุกต์ใช้ในการวิจัยด้านประสาทวิทยา
(1) การวิจัยเกี่ยวกับกลไก neuroregulatory
Elidoxine มีการกระจายและการทำงานที่กว้างในระบบประสาทเนื่องจากอาจส่งผลกระทบต่อความตื่นเต้นง่ายและการยับยั้งเซลล์ประสาทดังนั้นจึงควบคุมกระบวนการส่งผ่านระบบประสาท โดยการศึกษาผลกระทบของเอลิดิซีนต่อเซลล์ประสาทนักวิทยาศาสตร์สามารถได้รับความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับกลไกการควบคุมของระบบประสาทซึ่งให้มุมมองและแนวคิดใหม่สำหรับการวิจัยในสาขาวิชาเกี่ยวกับระบบประสาท
(2) การวิจัยเกี่ยวกับโรคทางระบบประสาท
โรค Neurodegenerative เป็นโรคชนิดหนึ่งที่มีการสูญเสียโครงสร้างและการทำงานของเซลล์ประสาทอย่างค่อยเป็นค่อยไปเช่นโรคอัลไซเมอร์โรคพาร์คินสัน ฯลฯ ตัวรับ NK2 และ NK3 มีบทบาทสำคัญในการเกิดโรคของโรคทางระบบประสาท Elidoxine ซึ่งเป็นตัวเอกของตัวรับเหล่านี้สามารถใช้ในการศึกษากลไกของโรคเหล่านี้และสำรวจวิธีการรักษาใหม่
(3) การวิจัยเกี่ยวกับกลไกความเจ็บปวด
ความเจ็บปวดเป็นปรากฏการณ์ทางสรีรวิทยาและจิตวิทยาที่ซับซ้อนซึ่งเกี่ยวข้องกับการทำงานร่วมกันของสารสื่อประสาทและตัวรับหลายตัว ตัวรับ NK2 และ NK3 มีบทบาทสำคัญในการส่งสัญญาณและการปรับความเจ็บปวด ในฐานะที่เป็นตัวเอกของตัวรับเหล่านี้เอลิดิโอซีนสามารถใช้ในการศึกษากลไกความเจ็บปวดและให้พื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการพัฒนายาแก้ปวดใหม่
ตัวอย่างการวิจัยเฉพาะ
(1) ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
การศึกษาแสดงให้เห็นว่าการฉีด esomeprazole (0.1-1 nmol/kg) ลงในหนูสามารถผลิตการตอบสนองของหัวใจและหลอดเลือด biphasic รวมถึงการลดลงของความดันโลหิตในระบบ (8-15 มม. ปรอท) ตามด้วยการเพิ่มขึ้น (20-22 มม. ปรอท) การค้นพบนี้แสดงให้เห็นถึงกลไกที่ซับซ้อนของการกระทำของเอลิดิโอซีนในระบบหัวใจและหลอดเลือดซึ่งให้เบาะแสใหม่สำหรับการศึกษาโรคหัวใจและหลอดเลือด
(2) ผลกระทบต่อพฤติกรรมของเมาส์
การศึกษาอื่นแสดงให้เห็นว่าการฉีด eredoxine ลงในช่องด้านข้างสามารถเพิ่มพฤติกรรมกรูมมิ่งและรอยขีดข่วนในหนู การค้นพบนี้แสดงให้เห็นว่าเอลิดอกซีนอาจควบคุมพฤติกรรมของเมาส์โดยส่งผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง สิ่งนี้ให้มุมมองใหม่สำหรับการวิจัยในสาขาวิชาเกี่ยวกับระบบประสาทและพฤติกรรม
(3) แอปพลิเคชันในแบบจำลองความเจ็บปวด
ในแบบจำลองความเจ็บปวดมันถูกใช้เป็นโมเลกุลเครื่องมือในการศึกษากลไกความเจ็บปวด โดยการสังเกตผลกระทบของเอลิดิโอซีนต่อการส่งผ่านและการปรับความเจ็บปวดนักวิทยาศาสตร์สามารถได้รับความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับกลไกของความเจ็บปวดและให้พื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการพัฒนายาแก้ปวดใหม่
(4) การใช้งานในแบบจำลองโรคทางระบบประสาท
ในแบบจำลองโรคทางระบบประสาทมันถูกใช้เพื่อศึกษาบทบาทของตัวรับ NK2 และ NK3 ในกระบวนการโรค โดยการสังเกตผลกระทบของเอลิดิซีนต่อโครงสร้างและการทำงานของเซลล์ประสาทนักวิทยาศาสตร์สามารถเปิดเผยกลไกของการกระทำของตัวรับเหล่านี้ในการเกิดโรคของโรคทางระบบประสาทและให้พื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการพัฒนาวิธีการรักษาใหม่
เอลิดอกซีนเป็นสารประกอบเปปไทด์ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่เฉพาะเจาะจงมีบทบาทสำคัญในด้านการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ ในฐานะที่เป็นตัวเอกเฉพาะของตัวรับ NK2 และ NK3 มันให้เครื่องมือที่ทรงพลังสำหรับนักวิทยาศาสตร์สำหรับการสำรวจและทำความเข้าใจฟังก์ชั่นและกลไกของการกระทำของตัวรับเหล่านี้ในร่างกาย ในอนาคตด้วยการวิจัยที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นและการพัฒนาอย่างต่อเนื่องของเทคโนโลยีเอลิดอกซีนคาดว่าจะแสดงให้เห็นถึงมูลค่าการใช้งานที่อาจเกิดขึ้นในสาขามากขึ้น อย่างไรก็ตามก่อนที่จะนำไปใช้กับสาขาใหม่จำเป็นต้องมีการวิจัยและการตรวจสอบที่เพียงพอเพื่อให้แน่ใจว่าปลอดภัยและประสิทธิผล ในเวลาเดียวกันนักวิทยาศาสตร์ยังต้องสำรวจกลไกการออกฤทธิ์และการใช้ประโยชน์จากเอลิดีซีนมากขึ้นเพื่อให้เบาะแสและแนวคิดเพิ่มเติมสำหรับการวิจัยในสาขาที่เกี่ยวข้อง
อาการไม่พึงประสงค์
Eledoisin เป็นสารประกอบเปปไทด์สิบตัวที่สกัดจากหอยทะเลโดยมีสูตรเคมี C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ O ₁₅ s และน้ำหนักโมเลกุลของ 1188.4 ในฐานะสมาชิกของตระกูล Tachykinin มันออกแรงทางชีวภาพโดยการเปิดใช้งานตัวรับ NK1, NK2 และ NK3 รวมถึงการขยายตัวของหลอดเลือดการกระตุ้นของเซลล์ประสาทและการควบคุมการตอบสนองของหัวใจและหลอดเลือด แม้ว่ามันจะแสดงให้เห็นถึงค่าการใช้งานที่อาจเกิดขึ้นในสาขาของโรคหัวใจและหลอดเลือด, โรคทางระบบประสาทและผลิตภัณฑ์บำรุงผิว แต่ความซับซ้อนของอาการไม่พึงประสงค์ จำกัด การส่งเสริมทางคลินิก
ประเภทของอาการไม่พึงประสงค์
การตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือด
Eledoisin สร้างผลกระทบที่ขัดแย้งกันโดยการเปิดใช้งานตัวรับ NK1 (ซึ่งครอบงำความดันเลือดต่ำ) และตัวรับ NK2 (ซึ่งครอบงำ pressor) อาการทางคลินิกอยู่ในระยะเริ่มต้น: การขยายตัวของหลอดเลือดนำไปสู่การลดลงของความดันโลหิตสั้น ๆ พร้อมกับการล้างหน้าและปวดศีรษะ ขั้นตอนการหน่วงเวลา: การใช้งานมากเกินไปของตัวรับ NK2 ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การเปิดใช้งานตัวรับ NK1 ส่งเสริมการปล่อยฮิสตามีนซึ่งนำไปสู่การรั่วไหลของเส้นเลือดฝอย ผู้ป่วย Hypoproteinemia อาจทำให้อาการบวมน้ำแย่ลง การใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก ขอแนะนำให้ตรวจสอบระดับอัลบูมินในพลาสมาและหลีกเลี่ยงการบริหารร่วมกับวาร์ฟารินและยาอื่น ๆ
การตอบสนองทางระบบประสาท
อ่อน: ความวิตกกังวลนอนไม่หลับ, แรงสั่นสะเทือน (มีอัตราการเกิดประมาณ 15%)
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 มก./กก.)
กลไก: Eledoisin ช่วยเพิ่มสารสื่อประสาทกลูตามาเทอริคผ่านตัวรับ NK3 หลังจากการฉีด intraventricular ในหนูความถี่ของพฤติกรรมการกรูมมิ่งเพิ่มขึ้น 300%แสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นสำหรับความผิดปกติของความผิดปกติของความผิดปกติของความผิดปกติ
ปฏิกิริยาของผิวหนัง
Type I: ลมพิษและ angioedema (มีอัตราการเกิดประมาณ 2% -5%)
ประเภท IV: ติดต่อผิวหนังอักเสบ (การตอบสนองล่าช้าปรากฏภายใน 48-72 ชั่วโมง) บุคคลที่มีประวัติของการแพ้สิ่งมีชีวิตทางทะเลมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้น 10 เท่า การใช้ผลิตภัณฑ์บำรุงผิวซ้ำ ๆ อาจทำให้เกิดอาการแพ้ การเกิดผื่นแดงชั่วคราว (อุบัติการณ์ประมาณ 20%) การเผาไหม้ (ยาวนาน 15-30 นาที) ขอแนะนำให้ใช้ในเครื่องในระหว่างการใช้งานครั้งแรกสังเกตเป็นเวลา 24 ชั่วโมงโดยไม่มีปฏิกิริยาใด ๆ จากนั้นขยายพื้นที่
การตอบสนองของระบบย่อยอาหาร
อาการคลื่นไส้ (อุบัติการณ์ประมาณ 8%)
ท้องเสีย (หายากเห็นได้ในการรักษาขนาดสูงเท่านั้น)
กลไก: การเปิดใช้งานตัวรับ NK1 ช่วยกระตุ้นศูนย์อาเจียนในขณะที่ตัวรับ NK2 ส่งเสริมการรับรู้ทางเดินอาหาร
กรณี: ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดพัฒนาอาการท้องร่วงน้ำหลังจากทานอะนาล็อกเอเลโดซินซึ่งได้รับการบรรเทาหลังจากปรับขนาดยา
ป้ายกำกับยอดนิยม: Eledoisin CAS 69-25-0, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย