มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ apelin-13 cas 217082-58-1 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่งคุณภาพสูงจำนวนมาก apelin-13 cas 217082-58-1 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
อเปลิน-13,สูตรโมเลกุล C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. ในฐานะที่เป็นลิแกนด์ภายนอกสำหรับ G โปรตีนควบคู่กับรีเซพเตอร์ angiotensin II โปรตีน J (APJ) จึงเป็นลำดับเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 13 ตัวที่มีอยู่ในระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย โครงสร้างและคุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้มีการทำงานทางสรีรวิทยาและพยาธิวิทยาที่สำคัญต่างๆ ในสิ่งมีชีวิต ในทางโครงสร้าง ลำดับเปปไทด์ของ Apeli-13 ช่วยให้สามารถจับกับตัวรับ APJ ได้อย่างแน่นหนา ดังนั้นจึงกระตุ้นการทำงานของตัวรับที่ควบคู่กับโปรตีน G ตัวบ่งชี้สำคัญของเอฟเฟกต์การเปิดใช้งานนี้คือค่า EC50 ซึ่งเป็นความเข้มข้นที่จำเป็นเพื่อให้ได้เอฟเฟกต์สูงสุดครึ่งหนึ่ง ค่า EC50 ของ Apeli-13 คือ 0.37 nM ซึ่งบ่งชี้ถึงความสามารถในการจับกับตัวรับ APJ ที่แข็งแกร่ง
|
ฝาขวดและจุกแบบกำหนดเอง:
|
|
COA ของ Apelin-13
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | อเปลิน-13 | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 217082-58-1 | |
| ปริมาณ | 37g | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | ถุง PE + ถุงฟอยล์อัล | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202512090051 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 ธันวาคม 2025 | |
| ประสบการณ์ | 8 ธันวาคม 2028 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.72% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.33% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.90% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.24% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 95 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 612หน้าต่อนาที |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
|
|
||
|
สูตรเคมี |
C69H111N23O16S |
|
มวลที่แน่นอน |
1550 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
ในแง่ของการทำงานทางสรีรวิทยา Apeli-13 ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนปลายและส่วนกลางเป็นหลัก โดยมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ภาวะสมดุลของของเหลว ความดันโลหิตสูง และความไวต่ออินซูลิน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในแง่ของการขยายหลอดเลือดและการลดความดันโลหิต Apeli-13 แสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่สำคัญ ทำให้มีประโยชน์ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจและความดันโลหิตสูง
อเปลิน-13เป็นฮอร์โมนเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 13 ชนิด ซึ่งส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการควบคุมกระบวนการทางสรีรวิทยาและพยาธิวิทยาต่างๆ โดยจับกับ G โปรตีนควบคู่กับตัวรับ APJ
1. ระบบหัวใจและหลอดเลือด:
-ผลของการขยายหลอดเลือด: อาจทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดโดยออกฤทธิ์ต่อเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ซึ่งช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือด เพิ่มการไหลเวียนของเลือด และลดความดันโลหิต
-ผลในการป้องกันหัวใจ: การศึกษาพบว่ามีผลในการป้องกันในหัวใจ สามารถบรรเทาภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดขาดเลือดได้-การบาดเจ็บจากการกลับเป็นของเลือด ป้องกันการเกิดพังผืดของกล้ามเนื้อหัวใจ และอาจมีส่วนช่วยในการฟื้นฟูการทำงานของหัวใจ
2. การควบคุมการเผาผลาญ:
-การเผาผลาญกลูโคส: อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมการเผาผลาญกลูโคส และการศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่าสามารถส่งเสริมความไวของอินซูลินและลดระดับน้ำตาลในเลือดได้
-การเผาผลาญไขมัน: นอกจากนี้ยังอาจส่งผลต่อการเผาผลาญไขมัน ควบคุมการทำงานทางสรีรวิทยาของเนื้อเยื่อไขมัน และมีคุณค่าในการรักษาโรคโรคอ้วนและโรคทางเมตาบอลิซึมที่เกี่ยวข้อง
3. ระบบประสาท:
-การควบคุมระบบประสาท: การแสดงออกและการทำงานของมันในระบบประสาทส่วนกลางได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวาง อาจเกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาท เช่น ควบคุมความอยากอาหาร ควบคุมการนอนหลับ และควบคุมอารมณ์
-การป้องกันระบบประสาท: การศึกษาบางชิ้นแนะนำว่าอเปลิน-13อาจมีผลในการป้องกันระบบประสาทช่วยป้องกันการเกิดและการพัฒนาของโรคทางระบบประสาท
4. การควบคุมภูมิคุ้มกัน:
-การควบคุมระบบภูมิคุ้มกัน: การศึกษาพบว่า Apelin-13 อาจมีส่วนร่วมในกระบวนการควบคุมภูมิคุ้มกันของร่างกายผ่านหลายวิถีทาง รวมถึงควบคุมความรุนแรงของการตอบสนองต่อการอักเสบและปรับการทำงานของเซลล์ภูมิคุ้มกันที่สำคัญ (เช่น มาโครฟาจและลิมโฟไซต์) ด้วยการปรับสมดุลการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันและการอักเสบ อาจมีผลในการรักษาโรคที่เกิดจากการอักเสบต่างๆ ได้ ถือเป็นแนวทางใหม่สำหรับการรักษาทางคลินิกของโรคดังกล่าว
5. ชีววิทยาของเนื้องอก:
-การเกิดขึ้นและการพัฒนาของเนื้องอก: การศึกษาในหลอดทดลองและในร่างกายบางส่วนแสดงให้เห็นว่า Apelin-13 อาจมีบทบาทสำคัญในการควบคุมชีววิทยาของเนื้องอก ระดับการแสดงออกของมันในเนื้อเยื่อเนื้องอกและเลือดส่วนปลายมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการเกิดขึ้น การลุกลาม และการแพร่กระจายที่ห่างไกลของเนื้องอกต่างๆ เนื่องจากความสัมพันธ์ที่เฉพาะเจาะจงนี้ Apelin-13 อาจกลายเป็นตัวบ่งชี้ทางชีวภาพที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาเนื้องอกแบบกำหนดเป้าหมายและการประเมินการพยากรณ์โรค ซึ่งช่วยปรับปรุงความแม่นยำของการวินิจฉัยเนื้องอกและการประเมินผลการรักษา
6. ฟังก์ชั่นอื่นๆ:
-การควบคุมการสืบพันธุ์: อาจเกี่ยวข้องกับการควบคุมการทำงานของระบบสืบพันธุ์ ส่งผลต่อการหลั่งฮอร์โมนสืบพันธุ์ และการทำงานของเซลล์สืบพันธุ์
-การเผาผลาญของกระดูก: การศึกษาบางชิ้นชี้ให้เห็นว่าอาจมีผลกระทบต่อการเผาผลาญของกระดูก มีส่วนร่วมในการเพิ่มจำนวนและความแตกต่างของเซลล์กระดูก และอาจมีผลกระทบต่อสุขภาพของกระดูก
7. การควบคุมการอักเสบ:
อาจควบคุมการตอบสนองต่อการอักเสบโดยส่งผลต่อการปล่อยตัวไกล่เกลี่ยการอักเสบและกิจกรรมของเซลล์ภูมิคุ้มกัน สิ่งนี้อาจมีศักยภาพในการรักษาโรคอักเสบ เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และโรคลำไส้อักเสบ
8. การสร้างเส้นเลือดใหม่:
การศึกษาบางชิ้นชี้ให้เห็นว่า Apelin-13 อาจเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดในการควบคุมกระบวนการสร้างเส้นเลือดใหม่ สามารถส่งเสริมการแพร่กระจายและการอพยพโดยตรงของเซลล์บุผนังหลอดเลือดซึ่งเป็นองค์ประกอบหลักของการสร้างหลอดเลือด และยังมีส่วนช่วยในการงอกใหม่และซ่อมแซมหลอดเลือดที่เสียหาย โดยมีบทบาทสำคัญในการรักษาสมดุลของหลอดเลือดและการซ่อมแซมเนื้อเยื่อ
9. สมดุลอิเล็กโทรไลต์น้ำ:
อาจมีผลขับปัสสาวะและลดความดันโลหิตที่อาจเกิดขึ้น โดยส่งผลต่อการทำงานของการควบคุมน้ำและอิเล็กโทรไลต์ของไต ส่งผลต่อความสมดุลของของเหลวและการควบคุมความดันโลหิต
10. การพัฒนายา:
APJ และหน่วยงานที่เกี่ยวข้องได้กลายเป็นจุดสนใจด้านการวิจัยในการพัฒนายา และคาดว่าจะกลายเป็นเป้าหมายในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคเมตาบอลิซึม โรคทางระบบประสาท และอื่นๆ
อเปลิน-13เป็นฮอร์โมนเปปไทด์ และคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของฮอร์โมนมีความสำคัญอย่างยิ่งในการทำความเข้าใจการดูดซึม การกระจายตัว เมแทบอลิซึม และการขับถ่ายในร่างกาย
มักบริหารโดยการฉีดหรือการบริหารช่องปาก ในกรณีของการบริหารช่องปาก อาจถูกย่อยสลายโดยกรดในกระเพาะอาหารและเอนไซม์ในทางเดินอาหาร ซึ่งส่งผลต่อประสิทธิภาพการดูดซึม การให้ยาแบบฉีดสามารถเลี่ยงระบบทางเดินอาหารและเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิตได้โดยตรง ส่งผลให้การดูดซึมเร็วขึ้นและสมบูรณ์ยิ่งขึ้น
ลักษณะการกระจายภายในร่างกายยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ เนื่องจากมีน้ำหนักโมเลกุลน้อยและมีโครงสร้างเปปไทด์ ช่วงการกระจายจึงอาจถูกจำกัดโดยเนื้อเยื่อและเยื่อหุ้มเซลล์ ซึ่งส่วนใหญ่กระจุกตัวอยู่ในระบบไหลเวียนโลหิตและเนื้อเยื่อเฉพาะบางชนิด
เส้นทางการเผาผลาญและสารเมตาบอไลต์ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างครบถ้วน เนื่องจากโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ จึงสามารถย่อยสลายและเผาผลาญโดยโปรตีเอส ตับอาจเป็นหนึ่งในอวัยวะเมตาบอลิซึมหลัก แต่เส้นทางเมแทบอลิซึมและสารเมตาบอไลต์ที่เฉพาะเจาะจงจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติม
เส้นทางการขับถ่ายยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ อาจถูกขับออกทางทางเดิน เช่น ไต และน้ำดี ยังไม่มีรายงานการวิจัยโดยละเอียดเกี่ยวกับจลนพลศาสตร์ของการขับถ่าย
-ในปัจจุบัน มีความเข้าใจที่จำกัดเกี่ยวกับพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ เช่น อัตราการกวาดล้าง ครึ่ง-ชีวิต ฯลฯ พารามิเตอร์เหล่านี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการกำหนดความเข้มข้นของยาในร่างกาย และรักษาระดับการรักษาที่เหมาะสม และจำเป็นต้องมีการวิจัยเชิงทดลองเพิ่มเติมเพื่อพิจารณาพวกมัน
เภสัชจลนศาสตร์ได้รับอิทธิพลจากปัจจัยต่างๆ รวมถึงความแตกต่างระหว่างบุคคล วิธีการให้ยา ขนาดยา และปฏิกิริยาระหว่างกันที่เป็นไปได้ ปัจจัยเหล่านี้อาจส่งผลต่อการดูดซึม การกระจายตัว เมแทบอลิซึม และกระบวนการขับถ่ายในร่างกาย
โครงสร้างโมเลกุลและองค์ประกอบ
ลำดับและการดัดแปลงกรดอะมิโน
Apelin-13 ประกอบด้วยกรดอะมิโน 13 ตัว โดยมีลำดับแกนกลางคือ QRPRLSHKGPMPF (รหัสตัวอักษรเดี่ยว-) ซึ่งสอดคล้องกับลำดับไตรนิวคลีโอไทด์ Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-เพ
ขั้วต่อ C-: ปลาย C- (Phe) ของ Apelin ตามธรรมชาติ- 13 มักจะอยู่ในรูปแบบเอไมด์ (เช่น -NH₂) และการดัดแปลงนี้เพิ่มความเสถียรในการจับกับตัวรับ APJ
ความแตกต่างด้านอนุพันธ์: อนุพันธ์บางชนิด (เช่น [Pyr1]-Apelin-13) ได้รับการดัดแปลงโดยอะมิเดชันไพริดีนที่ปลาย N (Pyr) ซึ่งปรับปรุงความเสถียรของเมแทบอลิซึมอย่างมีนัยสำคัญในขณะที่ยังคงรักษาฤทธิ์ทางชีวภาพไว้
สูตรโมเลกุลและน้ำหนักโมเลกุล
Apelin-13 ธรรมชาติ: สูตรโมเลกุลคือ C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 1550.83 Da (รูปแบบฐานอิสระ)
รูปแบบไตรฟลูออโรอะซิเตต (TFA): เนื่องจากการจับกันของโมเลกุลของกรดไตรฟลูออโรอะซิติก (TFA) น้ำหนักโมเลกุลจึงเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 1651.94 Da (เมื่อ C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉ ซึ่งมีส่วน TFA)
[Pyr1]-Apelin-13: สูตรโมเลกุลคือ C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 1533.8 Da เนื่องจากการดัดแปลงที่ปลาย N จะลดอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งอะตอม
ลักษณะโครงสร้างทุติยภูมิ
-แนวโน้มของเกลียว: ในสารละลาย Apelin-13 อาจก่อตัวเป็นโครงสร้างเกลียวเฉพาะที่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริเวณที่ไม่ชอบน้ำ (เช่น Trp, Phe, Leu เป็นต้น) ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการจับกับตัวรับ APJ
แกนที่ไม่ชอบน้ำ: กรดอะมิโนที่ไม่ชอบน้ำ เช่น ทริปโตเฟน (Trp), ฟีนิลอะลานีน (เพ) และลิวซีน (ลิว) สร้างแกนกลาง ทำให้โครงสร้างสายโซ่เปปไทด์มีความเสถียร และมีส่วนร่วมในการโต้ตอบของตัวรับ
คุณสมบัติทางกายภาพและเคมี
ความสามารถในการละลายและความเสถียร
ความสามารถในการละลาย:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 มก./มล.)
[Pyr1]-Apelin-13 มีความสามารถในการละลายน้ำได้ 1 มก./มล. และความสามารถในการละลายต้องได้รับการปรับให้เหมาะสมโดยการปรับตัวทำละลาย (เช่น อะซีโตไนไตรล์/น้ำที่มี TFA 0.1%)
ความเสถียร:
ผงแห้งแช่แข็ง-สามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิ -20 องศาเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน หลังจากคืนสภาพแล้ว ควรหลีกเลี่ยงการแช่แข็งและละลายซ้ำๆ
ความเสถียรภายใต้สภาวะที่เป็นกรด (เช่น pH 3.5-4.0) ค่อนข้างสูงและมีแนวโน้มที่จะเสื่อมสภาพในสภาพแวดล้อมที่เป็นกลางหรือเป็นด่าง
คุณสมบัติของกรด-เบส
pI (จุดสมดุล): ไม่ได้รายงานโดยตรง แต่ขึ้นอยู่กับองค์ประกอบของกรดอะมิโน คาดว่ามีค่าใกล้เคียงกับเป็นกลาง (pH 6.5-7.5)
pKa (ค่าคงที่การแยกตัวของกรด): ค่าที่คาดการณ์ไว้คือ 3.56 ± 0.10 ซึ่งบ่งชี้ว่ามีประจุลบใน pH ทางสรีรวิทยา ซึ่งอาจส่งผลต่อปฏิสัมพันธ์กับตัวรับหรือเยื่อหุ้มเซลล์
ความหนาแน่นและสัณฐานวิทยา
ความหนาแน่น: ค่าที่คาดการณ์คือ 1.50 ± 0.1 g/cm³ (Apelin-13 ตามธรรมชาติ) และอนุพันธ์อาจมีความแตกต่างเล็กน้อยเนื่องจากการดัดแปลง
สัณฐานวิทยา: โดยปกติแล้วจะเป็นผงแห้ง-สีขาวเยือกแข็งสีขาว-หรือสีขาวนวล และหลังจากคืนสภาพแล้ว จะเป็นสารละลายโปร่งใส
ความเสถียรทางเคมีและการย่อยสลาย
ความไวของเอนไซม์
Apelin-13 สามารถย่อยสลายได้ง่ายโดย dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ของซีรัมและ endopeptidase ที่เป็นกลาง (NEP) ของซีรั่ม ส่งผลให้ครึ่งชีวิตสั้น (ประมาณหลายนาที)
[Pyr1]-Apelin-13 ต้านทานการเสื่อมสลายของ DPP-4 อย่างมีนัยสำคัญผ่านการดัดแปลงที่ปลาย N ซึ่งจะทำให้ครึ่งชีวิตของมันในร่างกายยาวนานขึ้น
ออกซิเดชันและการรวมตัว
ซัลเฟอร์-ที่มีกรดอะมิโน (เช่น Met) มีแนวโน้มที่จะเกิดออกซิเดชัน และจำเป็นต้องเก็บไว้ในที่มืดและเติมด้วยสารต้านอนุมูลอิสระ (เช่น 0.1% BSA) ที่ความเข้มข้นสูง -โครงสร้างของแผ่นอาจก่อตัวขึ้น ซึ่งนำไปสู่การรวมตัวและการตกตะกอน ต้องควบคุมความเข้มข้นในการจัดเก็บ (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1 มก./มล.)
ความสัมพันธ์ระหว่างกิจกรรมทางชีวภาพและคุณสมบัติทางเคมี
ความจำเพาะของการผูกตัวรับ
Apelin-13 ทำหน้าที่ผ่าน G โปรตีน-ควบคู่ APJ เรซิดิวของปลาย C- มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการจับรีเซพเตอร์ และการดัดแปลงที่ปลาย N (เช่น ไพร์) อาจส่งผลต่อจลนพลศาสตร์ในการจับ
การเปิดใช้งานเส้นทางสัญญาณ
หลังจากเปิดใช้งานตัวรับ APJ มันจะยับยั้งอะดีนีเลตไซเคลส (AC) ผ่านทางโปรตีน G i/o และเปิดใช้งานวิถีทาง PI3K/Akt และ MAPK/ERK ไปพร้อมๆ กัน ควบคุมการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด เมแทบอลิซึม และการป้องกันระบบประสาท
โครงสร้าง-ความสัมพันธ์ของกิจกรรม (SAR)
การทำให้สายโซ่เปปไทด์สั้นลง (เช่น Apelin-12) หรือการแทนที่สารตกค้างที่สำคัญ (เช่น Phe → Ala) จะช่วยลดกิจกรรมลงอย่างมาก ซึ่งบ่งชี้ว่าลำดับที่สมบูรณ์มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการบำรุงรักษาการทำงาน
คำถามที่พบบ่อย
ACE2 เป็นเพียงเอนไซม์ย่อยสลายในร่างกายจริงหรือ? --ภายนอกร่างกาย "ดวงดาว" กลายเป็น "ตัวประกอบ" ภายในร่างกาย
+
-
ACE2 ซึ่งถือเป็นเอนไซม์ย่อยสลายหลัก ในหลอดทดลอง (การแยกพันธะ Pro ¹² - Phe ¹³) จริงๆ แล้วครอบครองตำแหน่งรองในสิ่งมีชีวิตเท่านั้น แม้ว่า ACE2 จะสามารถแยกพันธะ Pro ¹² - Phe ¹³ ที่ปลายทาง C- ในหลอดทดลอง และการวิเคราะห์ทางชีวเคมีได้อย่างมีประสิทธิภาพ การศึกษาในสัตว์ทดลอง หลังจากให้ทางหลอดเลือดดำในหนูพบว่าผลิตภัณฑ์ที่แยกจากกันของพันธะนี้ครอบครองตำแหน่งรองเท่านั้น ตำแหน่งการย่อยสลายหลักที่แท้จริงในร่างกายคือพันธะ Pro ¹⁰ - Met ¹¹ การเปิดเผยที่ไม่ธรรมดา: ผลลัพธ์ของการทดลองไฮโดรไลซิสของเอนไซม์ ในหลอดทดลอง ไม่สามารถคาดการณ์ได้โดยตรงกับ ในสิ่งมีชีวิต - มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างสเปกตรัมของเอนไซม์ในการย่อยสลายจริงในพลาสมาและแบบจำลอง ในหลอดทดลอง
เลือดของผู้ป่วย sepsis มีพิษต่อเลือดเป็นพิเศษหรือไม่? --พายุเอนไซม์ในสภาวะโรค
+
-
ระบบเอนไซม์จำเพาะที่ถูกกระตุ้นในผู้ป่วยภาวะช็อกจากการติดเชื้อจะช่วยเร่งการสลายตัวของ Apelin-13 ซึ่งช่วยลดผลการรักษาได้อย่างมาก ผลการศึกษาในปี 2021 พบว่า แม้ว่า Apelin-13 จะสามารถปรับปรุงการไหลเวียนโลหิตในแกะที่มีสุขภาพดีและติดเชื้อได้อย่างมีประสิทธิภาพ แต่ระบบเอนไซม์จำเพาะที่เกิดขึ้นในช่วงต้นของโรคอาจทำให้ปฏิกิริยาของ Apelin ภายนอกอ่อนแอลง และส่งผลเสียต่อการพยากรณ์โรคในผู้ป่วยติดเชื้อในมนุษย์ ซึ่งหมายความว่าความคงตัวของ Apelin-13 ไม่เพียงแต่เรื่องของโมเลกุลเท่านั้น แต่ยังขึ้นอยู่กับสถานะของโรคด้วย - "สภาพแวดล้อมของเอนไซม์" ในเลือดของบุคคลที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยวิกฤตนั้นแตกต่างไปจากเดิมอย่างสิ้นเชิง
อะไรคือความแตกต่างในความเสถียรระหว่าง D-Apelin-13 และรูปแบบตามธรรมชาติของมัน? --การก้าวกระโดดจาก "3 ชั่วโมง" เป็น "5 วัน"
+
-
หลังจากการกลับค่าไคราลิตีของประเภท L-Apenlin-13 ตามธรรมชาติเป็น D- ความคงตัวของมันในซีรั่มของเมาส์ได้ขยายจาก 3 ชั่วโมงเป็น 5 วัน และกิจกรรมของมันจะยังคงอยู่โดยสมบูรณ์ การวิจัยแสดงให้เห็นว่า L-Apenlin-13 ถูกสลายอย่างสมบูรณ์ในซีรั่มของเมาส์ภายใน 3 ชั่วโมง (จุดสูงสุดของการตรวจจับแมสสเปกโตรเมทรีหายไป) ในขณะที่ D-Apelin-13 ยังคงสามารถตรวจพบได้หลังจาก 5 วัน ในการทดลองเชิงฟังก์ชัน ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในความสามารถในการยับยั้งของ cAMP ระหว่างทั้งสอง (ทั้งสองอย่างมีอัตราการยับยั้งประมาณ 25%) กลไกที่ไม่ปกติ: หลังจากพลิกกรดอะมิโนทั้งหมดแล้ว โปรตีเอสก็เหมือนกับโมเลกุลที่เผชิญกับ "โลกกระจก" ซึ่งไม่สามารถจดจำและตัดออกได้โดยสิ้นเชิง
เหตุใดสนามรบหลักของการย่อยสลายจึงแตกต่างกันระหว่างในหลอดทดลองและในร่างกาย? --ข้อสรุปในหลอดทดลองไม่สามารถคาดการณ์ได้โดยตรง
+
-
พันธะ Pro ¹² - Phe ¹³ ที่แยกออกโดย ACE2 ในหลอดทดลอง จะครองตำแหน่งรองใน vivo เท่านั้น ในขณะที่ตำแหน่งหลักที่แท้จริงใน vivo คือพันธะ Pro ¹⁰ - Met ¹¹ การวิจัยพบว่าถึงแม้ ACE2 ได้รับการรายงานว่าสามารถแยกพันธะ Pro ¹² - Phe ¹³ ในหลอดทดลอง ได้ แต่ผลิตภัณฑ์ที่มีความแตกต่างของพันธะนี้จะอยู่ในตำแหน่งรองเท่านั้นหลังจากให้ทางหลอดเลือดดำในหนู ตำแหน่งการย่อยสลายหลักที่แท้จริงในร่างกายคือพันธะ Pro ¹⁰ - Met ¹¹ การเปิดเผยที่ไม่ธรรมดา: ผลลัพธ์ของการทดลองไฮโดรไลซิสของเอนไซม์ในหลอดทดลองไม่สามารถคาดการณ์ได้โดยตรงกับในสิ่งมีชีวิต - มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญระหว่างสเปกตรัมของเอนไซม์การย่อยสลายที่แท้จริงในพลาสมาและระบบเอนไซม์เดี่ยวในหลอดทดลอง ซึ่งมองข้ามได้ง่าย "ช่องว่างในหลอดทดลองในสิ่งมีชีวิต" ในการพัฒนายาเปปไทด์
ป้ายกำกับยอดนิยม: apelin-13 cas 217082-58-1 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย