5- acetyl -2- กรด Thiopheneboronicโดยทั่วไปจะปรากฏเป็นผงสีน้ำตาลหรือครีม การก่อตัวของสีนี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มการทำงานเฉพาะในโครงสร้างโมเลกุลซึ่งแสดงสีเฉพาะภายใต้การกระทำของแสง ความละเอียดของผงมักเกี่ยวข้องกับกระบวนการเตรียมการและความบริสุทธิ์และสารคุณภาพสูงควรมีผงที่สม่ำเสมอและละเอียดอ่อน ตัวอย่างเช่นมันมีความสามารถในการละลายต่ำในน้ำและมักจะต้องละลายได้ดีในตัวทำละลายอินทรีย์ คุณสมบัตินี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มที่ไม่ชอบน้ำในโครงสร้างโมเลกุลทำให้ยากที่จะสร้างปฏิสัมพันธ์ระหว่างโมเลกุลระหว่างโมเลกุลที่มั่นคงในน้ำ ส่วนใหญ่ใช้เป็นวัตถุดิบสังเคราะห์ในสาขาเภสัชกรรม มันสามารถใช้ในการสังเคราะห์ยาฆ่าแมลงต่างๆ ยาฆ่าแมลงเหล่านี้บรรลุเป้าหมายในการฆ่าศัตรูพืชโดยการทำลายระบบประสาทของพวกเขาหรือรบกวนกระบวนการเผาผลาญของพวกเขา ในเวลาเดียวกันยาฆ่าแมลงเหล่านี้มีอันตรายค่อนข้างต่ำต่อสิ่งแวดล้อมและสุขภาพของมนุษย์และมีความปลอดภัยสูง
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C6H7BO3S |
|
มวลที่แน่นอน |
170 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
ในบริบทของการบำบัดเป้าหมาย5- acetyl -2- กรด Thiopheneboronicอาจทำหน้าที่เป็นตัวกลางที่สำคัญหรือการสร้างบล็อกสำหรับการพัฒนาตัวแทนการรักษาแบบใหม่ การรักษาด้วยเป้าหมายมีวัตถุประสงค์เพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตหรือความก้าวหน้าของโรคโดยเฉพาะโดยการกำหนดเป้าหมายโมเลกุลหรือเส้นทางที่เฉพาะเจาะจงที่เกี่ยวข้องในกระบวนการโรค วิธีการที่เลือกอย่างสูงนี้ช่วยลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อที่ดีต่อสุขภาพและเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษา
บทบาทในการรักษาด้วยเป้าหมายอาจเกี่ยวข้องกับการใช้เป็นนั่งร้านหรือจุดเริ่มต้นสำหรับการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้นซึ่งสามารถผูกกับตัวรับหรือเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับโรคเช่นมะเร็งโรคภูมิต้านทานผิดปกติหรือโรคติดเชื้อ โดยการปรับเปลี่ยนโครงสร้างนักวิจัยสามารถสร้างสารประกอบใหม่ที่มีความสัมพันธ์และการเลือกสรรสำหรับเป้าหมายเหล่านี้
นอกจากนี้ Boron Atom ยังเสนอโอกาสที่ไม่เหมือนใครสำหรับการพัฒนาการรักษาที่เป็นเป้าหมายจากโบรอน โบรอนได้รับการสำรวจว่าเป็นตัวแทนการรักษาที่มีศักยภาพเนื่องจากความสามารถในการสร้างพันธะโควาเลนต์ที่มีเสถียรภาพด้วยชีวโมเลกุลบางอย่างเช่นโปรตีนหรือกรดนิวคลีอิก คุณสมบัตินี้สามารถควบคุมได้เพื่อสร้างสารประกอบที่เลือกเป้าหมายและยับยั้งการทำงานของโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับโรค
การบำบัดเป้าหมายคืออะไร
การรักษาด้วยเป้าหมายเป็นรูปแบบหนึ่งของยาที่มีความแม่นยำซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ยาหรือสารอื่น ๆ เพื่อโจมตีเซลล์มะเร็งโดยเฉพาะหรือเซลล์ที่ก่อโรคอื่น ๆ ในขณะที่ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อที่แข็งแรง วิธีการนี้แตกต่างจากการรักษาแบบดั้งเดิมเช่นเคมีบำบัดและการแผ่รังสีซึ่งมักจะส่งผลกระทบต่อเซลล์ที่มีสุขภาพดีและเป็นโรค
ในการรักษาด้วยเป้าหมายยาได้รับการออกแบบมาเพื่อรบกวนโมเลกุลเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตความก้าวหน้าและการแพร่กระจายของโรคมะเร็งหรือโรคอื่น ๆ โมเลกุลเหล่านี้มักเรียกว่าเป้าหมายอาจเป็นโปรตีนหรือโครงสร้างอื่น ๆ ที่พบในหรือภายในเซลล์ โดยการกำหนดเป้าหมายโมเลกุลเฉพาะเหล่านี้ยาสามารถปิดกั้นสัญญาณที่บอกให้เซลล์เติบโตและหารอย่างไม่สามารถควบคุมได้
การรักษาแบบกำหนดเป้าหมายสามารถแบ่งออกเป็นหลายประเภทรวมถึงโมโนโคลนอลแอนติบอดีสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสและโมเลกุลขนาดเล็กอื่น ๆ แต่ละประเภททำงานในวิธีที่แตกต่างกันเพื่อขัดขวางเส้นทางการส่งสัญญาณที่ขับเคลื่อนความก้าวหน้าของโรค
การพัฒนาของการรักษาที่มีเป้าหมายได้ปฏิวัติการรักษาโรคมะเร็งและโรคอื่น ๆ หลายประเภทโดยเสนอทางเลือกใหม่ของผู้ป่วยสำหรับการรักษาที่มีประสิทธิภาพและเป็นพิษน้อยลง ในขณะที่การวิจัยยังคงดำเนินต่อไปสาขาการบำบัดเป้าหมายคาดว่าจะขยายตัวนำไปสู่ทางเลือกการรักษาขั้นสูงและเป็นส่วนตัวมากขึ้นสำหรับผู้ป่วย
|
|
|
โมเลกุลขนาดเล็กกำหนดเป้าหมายยาเสพติด: ยาเหล่านี้สามารถเจาะเยื่อหุ้มเซลล์และผูกกับเป้าหมายภายในเซลล์ยับยั้งการเจริญเติบโตและการทำซ้ำของเซลล์มะเร็ง ยาโมเลกุลขนาดเล็กทั่วไป ได้แก่ imatinib, erlotinib, gefitinib ฯลฯ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดหนึ่งมะเร็งปอดและเงื่อนไขอื่น ๆ
โมโนโคลนอลแอนติบอดี: โมโนโคลนอลแอนติบอดีเป็นแอนติบอดีจำเพาะที่ผลิตโดยโคลน B-cell เดี่ยวที่สามารถผูกกับโปรตีนที่เฉพาะเจาะจงบนพื้นผิวของเซลล์มะเร็งจึงมีบทบาทในการรักษาเนื้องอก ยาทั่วไป ได้แก่ trastuzumab, pertuzumab, cetuximab, bevacizumab ฯลฯ ยาเหล่านี้ทำงานโดยการปิดกั้นการส่งสัญญาณการทำเครื่องหมายเซลล์มะเร็งสำหรับการโจมตีของระบบภูมิคุ้มกันหรือฆ่าเซลล์มะเร็งโดยตรง
ตัวยับยั้งไคเนส: ยาเหล่านี้รบกวนการส่งสัญญาณเซลล์มะเร็งโดยการยับยั้งไคเนสที่เฉพาะเจาะจงดังนั้นจึงยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจาย สารยับยั้งไคเนสทั่วไป ได้แก่ sorafenib, sunitinib ฯลฯ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษามะเร็งไตมะเร็งตับและเงื่อนไขอื่น ๆ
ตัวยับยั้งจุดตรวจภูมิคุ้มกัน: ยาเหล่านี้เปิดใช้งานการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันของร่างกายต่อเซลล์มะเร็งโดยการปิดกั้นจุดตรวจภูมิคุ้มกันเช่น PD -1 และ PD-L1 ตัวอย่าง ได้แก่ pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab ฯลฯ สารยับยั้งจุดตรวจภูมิคุ้มกันถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ เช่นมะเร็งผิวหนังและมะเร็งปอดเซลล์ที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก
แอนติบอดี้ยาคอนจูเกต (ADCs): ADCs เป็นชนิดของการเตรียมสารประกอบที่เชื่อมโยงโมโนโคลนอลแอนติบอดีกับยาพิษ เมื่อแอนติบอดีผูกกับแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจงบนพื้นผิวของเซลล์มะเร็งยาพิษจะถูกปล่อยออกมาเพื่อฆ่าเซลล์มะเร็ง ตัวอย่างรวมถึง Enhertu (trastuzumab deruxtecan) และยาอื่น ๆ ที่คล้ายกัน
โปรตีนฟิวชั่น: โปรตีนฟิวชั่นเป็นสารที่เกิดจากการรวมชิ้นส่วนโปรตีนสองชิ้นขึ้นไป ชิ้นส่วนหนึ่งเป็นโมเลกุลขนาดเล็กที่มีกิจกรรมทางชีวภาพในขณะที่อีกส่วนหนึ่งเป็นตัวพาโมเลกุลขนาดใหญ่ที่ทำให้โครงสร้างโปรตีนคงที่ โปรตีนฟิวชั่นทั่วไป ได้แก่ bevacizumab, lapatinib ฯลฯ
ยาต้านจุลชีพ: ยาเหล่านี้ส่งเสริมการก่อตัวของหลอดเลือดใหม่เพื่อให้การสนับสนุนทางโภชนาการซึ่งจะช่วยยืดอายุการอยู่รอดของผู้ป่วย ยา antiangiogenic ทั่วไป ได้แก่ bevacizumab, endostatin ฯลฯ
ยาที่ใช้กันทั่วไป
Imatinib (Gleevec): นี่คือสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด myeloid เรื้อรังและเนื้องอก stromal ในทางเดินอาหารบางชนิด มันทำงานได้โดยการปิดกั้นเอนไซม์ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง
trastuzumab (Herceptin): โมโนโคลนอลแอนติบอดีที่กำหนดเป้าหมายของเธอ 2- เซลล์มะเร็งเต้านมบวก ด้วยการเชื่อมโยงกับตัวรับ HER2 trastuzumab จะปิดกั้นสัญญาณการเจริญเติบโตที่เซลล์มะเร็งจำเป็นต้องแพร่กระจาย
Rituximab (Rituxan): ยานี้เป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดี chimeric ที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่ใช่ฮอดจ์คินและโรคแพ้ภูมิตัวเองบางชนิด มันกำหนดเป้าหมายแอนติเจน CD20 บนเซลล์ B ซึ่งนำไปสู่การตายของเซลล์
Osimertinib (Tagrisso): ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) สารยับยั้งไทโรซีนไคเนสที่ออกแบบมาสำหรับผู้ป่วยที่มีมะเร็งปอดที่ไม่กลายพันธุ์ในเซลล์ที่ไม่ได้กลายพันธุ์ มันปิดกั้น EGFR ที่กลายพันธุ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพทำให้การเจริญเติบโตของเนื้องอกช้าลง
Vemurafenib (Zelboraf): กำหนดเป้าหมายต่อต้านเนื้องอกด้วยการกลายพันธุ์ของยีน BRAF เฉพาะ vemurafenib ยับยั้งโปรตีน BRAF ที่กลายพันธุ์ซึ่งจะหยุดหรือชะลอการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง
Crizotinib (xalkori): ใช้ในการรักษามะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กที่มีการจัดเรียงยีน ALK ใหม่และ ROS บางชนิด 1- มะเร็งปอดบวก มันบล็อกกิจกรรมของโปรตีน ALK และ ROS1
5- acetyl -2- กรด Thiopheneboronicเป็นสารประกอบอินทรีย์ที่เป็นเอกลักษณ์ที่มีโครงสร้างทางเคมีที่แตกต่างกันซึ่งรวมฟังก์ชั่นของกลุ่ม acetyl แหวน thiophene และกรดโบโรนิก โมเลกุลนี้เป็นของสารประกอบที่รู้จักกันดีสำหรับการใช้งานอเนกประสงค์ของพวกเขาในวิชาเคมีสังเคราะห์วิทยาศาสตร์วัสดุและอาจเป็นในการวิจัยทางเภสัชกรรม
ทางเคมีมันสามารถอธิบายได้ว่ามีกลุ่ม acetyl (CH3CO-) ที่แนบมาที่ตำแหน่ง 5- ของแหวน thiophene ซึ่งตัวเองเป็นสารประกอบเฮเทอโรไซคลิคห้าสมาชิกที่มีอะตอมกำมะถัน แหวน thiophene มีกลิ่นหอมให้ความมั่นคงและมีอิทธิพลต่อคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์ของสารประกอบ นอกจากนี้การปรากฏตัวของกลุ่ม Boronic acid (-B (OH) 2) แนะนำไซต์ปฏิกิริยาที่สามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาทางเคมีประเภทต่าง ๆ เช่น Suzuki-Miyaura Cross-Coupling Reactions ทำให้สารประกอบนี้เป็นตัวกลางสังเคราะห์ที่มีคุณค่า
กลุ่ม acetyl ก่อให้เกิดขั้วและความสามารถในการละลายของสารประกอบซึ่งอาจส่งผลกระทบต่อพฤติกรรมในตัวทำละลายที่แตกต่างกัน นอกจากนี้ acetyl substituent สามารถปรับเปลี่ยนหรือลบออกได้อย่างง่ายดายผ่านปฏิกิริยาที่เป็นกรดหรือตัวเร่งปฏิกิริยาที่นำเสนอทางเดินเพื่อหาสารประกอบที่มีประโยชน์อื่น ๆ
ในแง่ของการใช้งานมันอาจพบยูทิลิตี้ในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อนซึ่งจำเป็นต้องมีการรวมตัวกันอย่างแม่นยำของเฮเทอโรไซเคิลที่มีซัลเฟอร์ การทำงานของกรดโบโรนิกช่วยให้เกิดการก่อตัวของพันธะคาร์บอน-คาร์บอนภายใต้สภาวะที่ไม่รุนแรงซึ่งอำนวยความสะดวกในการสร้างสถาปัตยกรรมโมเลกุลที่หลากหลาย นอกจากนี้ด้วยความสำคัญของอนุพันธ์ thiophene ในการพัฒนายาและวัสดุที่มีคุณสมบัติทางชีวภาพหรือทางกายภาพที่เป็นเอกลักษณ์สารประกอบนี้สามารถทำหน้าที่เป็นจุดเริ่มต้นสำหรับการสำรวจตัวแทนการรักษาใหม่หรือวัสดุที่ใช้งานได้
ป้ายกำกับยอดนิยม: 5- acetyl -2- thiopheneboronic acid cas 206551-43-1, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย