ผง Rad140 บริสุทธิ์เป็นโมดูเลเตอร์แอนโดรเจนรีเซพเตอร์แบบเลือกที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (SARM) ที่ใช้เป็นหลักในการศึกษาการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อและการเพิ่มประสิทธิภาพทางกายภาพ . ชื่อเคมีของมันคือ 2- คลอโร -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenyl) -1, 3, 4-}} oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzonitrile ด้วยสูตรโมเลกุล c20h17cln6o2 และน้ำหนักโมเลกุล 408 . 84 g/mol . มันปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวถึงสีขาวที่มีจุดหลอมละลาย 160-165 สภาพแวดล้อมที่ -20 องศาได้รับการปกป้องจากแสงและปิดผนึก
RAD140 ส่งเสริมการสังเคราะห์กล้ามเนื้อผ่านการกระตุ้นการเลือกตัวรับแอนโดรเจนในขณะที่ลดผลข้างเคียงเช่นการเจริญเติบโตของต่อมลูกหมากหรือการเจริญเติบโตของเส้นผมในร่างกาย . มันแสดงให้เห็นว่ามีคุณสมบัติต่อต้านการควบคุมและอาจเป็นประโยชน์ในการวิจัย dystrophy มีอยู่และการใช้งานนั้น จำกัด อยู่ที่การศึกษาในห้องปฏิบัติการ . โปรโตคอลความปลอดภัยที่เข้มงวดควรปฏิบัติตามเพื่อใช้และควรหลีกเลี่ยงการติดต่อโดยตรง .}
|
|
|
Rad140 Powder Coa
สูตรโมเลกุลและน้ำหนักโมเลกุล
สูตรโมเลกุล: c₂₀h₁₆cln₅o₂
น้ำหนักโมเลกุล: 393.826 g/mol
โครงสร้างโมเลกุลของโมเลกุลนี้มีอะตอมคลอรีนหนึ่งอะตอม (CL) หนึ่งกลุ่มไซยาไนด์ (-CN) วงแหวน oxadiazole และห่วงโซ่ด้านไฮดรอกซีโพรพิล
หมายเลข CAS 1182367-47-0
หมายเลข CAS ทำหน้าที่เป็นตัวระบุที่ไม่ซ้ำกันสำหรับสารเคมีเพื่อให้มั่นใจว่าการติดตามอย่างแม่นยำและการใช้ RAD140 ในการวิจัยและอุตสาหกรรม .
คำพ้องความหมายและนามแฝง
testolone, rad -140, 2- คลอโร -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenyl) {{8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] อะมิโน] -3- methylbenzamide
ชื่อเหล่านี้สะท้อนให้เห็นถึงลักษณะโครงสร้างทางเคมีและการตั้งชื่อแบรนด์ในแอปพลิเคชันเชิงพาณิชย์ของสาร .
คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี
ลักษณะและคุณสมบัติ
ผงสีขาว
โดยทั่วไปแล้ว RAD140 ที่มีความบริสุทธิ์สูงมักจะแสดงเป็นผงที่ดีและไม่ได้ผลึกช่วยอำนวยความสะดวกในการชั่งน้ำหนักและการสลายตัวที่แม่นยำในการวิจัย .}
ความสามารถในการละลาย
ละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์ม DMSO
มันต้องใช้การรักษาด้วยคลื่นเสียงความถี่หรือความช่วยเหลือด้านความร้อนสำหรับการละลายมักใช้ในการเตรียมระบบโซลูชันสำหรับการทดลองเซลล์หรือแบบจำลองสัตว์ .
จุดหลอมเหลวและจุดเดือด
จุดหลอมเหลว: 179-183 องศา
จุดเดือด: 687.7 ± 65.0 องศา (ค่าที่คาดการณ์)
จุดหลอมเหลวสูงบ่งบอกถึงความเสถียรของโครงสร้างผลึกในขณะที่จุดเดือดสูงแสดงให้เห็นว่ามันไม่ได้ระเหยได้ง่ายภายใต้เงื่อนไขการทดลองตามปกติทำให้เหมาะสำหรับการจัดเก็บระยะยาว .
ดัชนีความหนาแน่นและการหักเห
ความหนาแน่น: 1.41 ± 0.1 g/cm³ (ค่าที่คาดการณ์)
ดัชนีการหักเหของแสง: 1.652
ข้อมูลความหนาแน่นมีประโยชน์สำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการขึ้นรูปการบีบอัดของผงในขณะที่ดัชนีการหักเหของแสงสามารถใช้ในการวิจัยคุณสมบัติทางแสงในวิทยาศาสตร์วัสดุ .
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (PKA)
PKA: 13.76 ± 0.20 (ค่าที่คาดการณ์)
สภาพแวดล้อมพื้นฐานที่แข็งแกร่ง (PKA> 12) บ่งชี้ว่าโมเลกุลมีแนวโน้มที่จะมีประจุลบภายใต้ค่า pH ทางสรีรวิทยาซึ่งอาจส่งผลกระทบต่อความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันกับตัวรับเป้าหมาย .
เงื่อนไขการจัดเก็บ
-20 องศา cryopreservation
สภาพแวดล้อมที่อุณหภูมิต่ำสามารถยับยั้งการย่อยสลายออกซิเดชั่นยืดอายุการเก็บรักษา (โดยปกติ 2-3} ปี) และป้องกันการก่อตัวของก้อนหรือการสูญเสียกิจกรรมเนื่องจากการแช่แข็งซ้ำ ๆ และละลาย .}
ความเสถียรทางเคมีและปฏิกิริยาตอบสนอง
เสถียรภาพทางความร้อน
ด้านล่างจุดเดือด (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
เสถียรภาพของแสง
ผงสีขาวมีความไวต่ำต่อแสงที่มองเห็นได้ แต่การสัมผัสในระยะยาวต่อแสงอัลตราไวโอเลตอาจนำไปสู่การไฮโดรไลซิสของกลุ่ม Cyano (-CN) ซึ่งสร้างผลพลอยได้ประเภท Amide .}
กิจกรรมรีดอกซ์
กลุ่มไฮดรอกซิล (-OH) และ Cyano (-CN) ในโมเลกุลอาจมีส่วนร่วมในปฏิกิริยารีดอกซ์และจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการอยู่ร่วมกันกับสารออกซิแดนท์ที่แข็งแกร่ง (เช่นโพแทสเซียม permanganate) หรือ reductants
ความไวของค่า pH
ภายใต้ความเป็นกรดที่รุนแรง (pH <2) หรือความเป็นด่าง (pH> 12) วงแหวน oxadiazole อาจเปิดขึ้นส่งผลให้เกิดการหยุดชะงักของโครงสร้างและการสูญเสียกิจกรรม .
ลักษณะทางชีวเคมี
กลไกการเลือก Androgen Receptor (SARM)
Rad140 ผูกกับแอนโดรเจนรีเซพเตอร์ (AR) ด้วยความสัมพันธ์สูงการเปิดใช้งานเส้นทางการส่งสัญญาณ AR ในเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อและกระดูกส่งเสริมการสังเคราะห์โปรตีนและเพิ่มความหนาแน่นของกระดูกในขณะที่หลีกเลี่ยงผลข้างเคียงต่อต่อมลูกหมากและต่อมลูกหมาก
เสถียรภาพการเผาผลาญ
โครงสร้างที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ทำให้มีความไวน้อยกว่า 5 - การเผาผลาญ reductase หรือ aromatase และการดูดซึมในช่องปากของมันสูงกว่าสเตียรอยด์แบบดั้งเดิมอย่างมีนัยสำคัญ (เช่นเทสโทสเตอโรน) .}}
พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์
ครึ่งชีวิต: ประมาณ 24 ชั่วโมง (รุ่นหนู) สนับสนุนระบบการใช้ยาวันละครั้ง .
ปริมาณการกระจาย: ความสามารถในการละลายของไขมันสูงช่วยให้สามารถเจาะเยื่อหุ้มเซลล์ได้อย่างง่ายดายโดยมีความเข้มข้นสูงที่สะสมในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อมากกว่าในพลาสมา .
แนวทางความปลอดภัยและการจัดการ
ข้อมูลความเป็นพิษ
LD₅₀ (หนู, ปากเปล่า): ไม่เปิดเผย แต่การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่าดัชนีการรักษา (TI) สูงกว่าฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอย่างมีนัยสำคัญแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงความเป็นพิษเฉียบพลันที่ต่ำกว่า .}
ความเป็นพิษระยะยาว: ไม่พบความเสียหายของอวัยวะอย่างมีนัยสำคัญในการทดลองหนู 28- วัน แต่การก่อมะเร็งหรือความเป็นพิษของการสืบพันธุ์จำเป็นต้องมีการตรวจสอบเพิ่มเติม .}
การป้องกันการปฏิบัติงาน
อุปกรณ์ป้องกันส่วนบุคคล (PPE): เสื้อห้องปฏิบัติการ, แว่นตา, หน้ากาก N95, ถุงมือไนเตรล .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 องศา) .
มาตรการฉุกเฉิน
การสูดดม: ถ่ายโอนไปยังอากาศบริสุทธิ์และรักษาระบบทางเดินหายใจที่ไม่มีสิ่งกีดขวาง .
การสัมผัสผิวหนัง: ล้างด้วยสบู่และน้ำเป็นเวลา 15 นาทีค้นหาทางการแพทย์หากจำเป็น .
การจัดการการรั่วไหล: ดูดซับด้วยวัสดุเฉื่อย (เช่น vermiculite) เพื่อหลีกเลี่ยงฝุ่น .
แอปพลิเคชันและทิศทางการวิจัย
การรักษากล้ามเนื้อลีบ
การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่ามันสามารถย้อนกลับมะเร็ง cachexia หรือการสูญเสียกล้ามเนื้อที่เกี่ยวข้องกับอายุและสิ่งบ่งชี้ที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) และโรคที่เกี่ยวข้องกับโรคเอดส์ .}
โรคกระดูกพรุน
Rad140 สามารถเพิ่มความหนาแน่นของกระดูกและลดความเสี่ยงต่อการแตกหักโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน .
เพิ่มประสิทธิภาพการเล่นกีฬา
แม้ว่าจะถูกระบุว่าเป็นสารต้องห้ามโดยหน่วยงานต่อต้านการใช้สารเสพติดโลก (WADA) แต่กลไกการกระทำที่เลือกสรรยังคงดึงดูดการใช้งานที่ผิดกฎหมายโดยผู้ที่ชื่นชอบการออกกำลังกายและการปรับปรุงกฎระเบียบและการศึกษาของประชาชนจำเป็นต้องมี
การรักษาด้วยมะเร็งเต้านม
ในฐานะที่เป็นตัวรับแอนโดรเจน agonist, RAD140 สามารถยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็งเต้านมที่รับเอสโตรเจน (ER+) . ในปัจจุบันมันอยู่ในระยะที่ 1 การทดลองทางคลินิก (NCT03901419) .}}}
ความสามารถในการถ่ายภาพและความจำเป็นในการจัดเก็บข้อมูลให้ห่างจากแสงสว่าง
กลไกความเสถียรของแสง: โครงสร้างโมเลกุลและความเสี่ยงต่อการถูกโฟโตได
โครงสร้างโมเลกุลของ RAD140 (สูตรเคมี: C₂₀h₁₆cln₅o₂) รวมถึงคุณสมบัติสำคัญต่อไปนี้ที่ส่งผลโดยตรงต่อความเสถียรของแสง:
Cyano (-CN) และคลอรีนอะตอม (CL):
กลุ่ม Cyano ทำหน้าที่เป็นกลุ่มที่ดึงอิเล็กตรอนที่แข็งแกร่งและอาจมีส่วนร่วมในการเกิดปฏิกิริยาโฟโตไลซิสผ่านกลไกการถ่ายโอนอิเล็กตรอน . ข้อมูลการทดลองแสดงให้เห็นว่าภายใต้แสงอัลตราไวโอเลต (UV-C band, 200-280 nm) การฉายรังสี การลดลงของเนื้อหาของส่วนผสมที่ใช้งาน . แม้ว่าอะตอมคลอรีนจะมีเสถียรภาพ แต่มันอาจเพิ่มความรุนแรงของ photoactivity ของกลุ่ม cyano ผ่านเอฟเฟกต์การเหนี่ยวนำ .
แหวน oxadiazole:
โครงสร้างวงแหวนคอนจูเกตนี้อาจผ่านการเปลี่ยนแปลงทางอิเล็กทรอนิกส์ภายใต้แสงดูดซับพลังงานแสงอัลตราไวโอเลตและกระตุ้นปฏิกิริยาการเปิดวงแหวนการสร้างสารประกอบโซ่ . แม้ว่าความเสถียรทางความร้อนของวงแหวน oxadiazole ค่อนข้างสูง
ห่วงโซ่ด้าน Hydroxypropyl:
กลุ่มไฮดรอกซิล (-OH) อาจทำให้โมเลกุลมีเสถียรภาพผ่านพันธะไฮโดรเจน แต่การได้รับแสงในระยะยาวอาจนำไปสู่การเกิดออกซิเดชันของห่วงโซ่ด้านข้างสร้างสารประกอบคาร์บอนิล (เช่นอัลดีไฮด์หรือคีโตน) ส่งผลกระทบต่อกิจกรรมทางชีวภาพ
ข้อมูลการทดลองโฟโตไลซิส: การประเมินเชิงปริมาณความเสถียร
VS ที่ได้รับการป้องกันด้วยแสง . ที่เก็บข้อมูลที่ไม่มีการป้องกัน
การจัดเก็บที่มีการป้องกันด้วยแสง: ในขวดแก้วสีน้ำตาลหรือถุงฟอยล์อลูมิเนียมผง Rad140 มีปริมาณที่เสถียร (มากกว่าหรือเท่ากับ 99%) เป็นเวลา 2 ปีโดยมีสิ่งสกปรก (เช่นผลิตภัณฑ์ไฮโดรไลซิสกลุ่ม Cyano)<0.1%.
ที่เก็บข้อมูลที่ไม่มีการป้องกัน: หลังจากสัมผัสกับแสงในร่ม (ประมาณ 500 LUX) เป็นเวลา 6 เดือนเนื้อหาจะลดลงประมาณ 5%และเนื้อหาของสิ่งเจือปนเพิ่มขึ้นเป็น 1 . 2%; สัมผัสกับหลอด UV (365 nm, 10 W) เป็นเวลา 24 ชั่วโมงเนื้อหาลดลง 15%และปริมาณสิ่งเจือปนถึง 3.5%
โมเดลจลนพลศาสตร์โฟโตไลซิส
ตามจลนพลศาสตร์ของปฏิกิริยาลำดับแรกค่าคงที่อัตราการย่อยสลาย (k) ของ RAD140 ภายใต้แสงอัลตราไวโอเลตประมาณ 0 . 006 H⁻และครึ่งชีวิต (T₁/₂) ประมาณ 115 ชั่วโมง ภายใต้เงื่อนไขที่มีการป้องกันแสงสามารถลดค่า k ได้<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 ชั่วโมง .
ความจำเป็นของการจัดเก็บที่มีการป้องกันแสง: จากห้องปฏิบัติการไปจนถึงการใช้งานอุตสาหกรรม
สถานการณ์การวิจัยในห้องปฏิบัติการ
การชั่งน้ำหนักและการสลาย: ในระหว่างการดำเนินการมีความจำเป็นที่จะต้องทำให้เสร็จอย่างรวดเร็วในที่มืดหรือภายใต้แสงสีเหลืองเพื่อหลีกเลี่ยงการสัมผัสเป็นเวลานานของผงให้แสง .
ความเสถียรของการแก้ปัญหา: ละลายใน DMSO โซลูชันที่เก็บไว้ภายใต้เงื่อนไขที่มีการป้องกันแสงสามารถรักษากิจกรรมเป็นเวลา 1 เดือนที่ -20 องศาในขณะที่สารละลายที่ไม่ได้รับการป้องกันจะสูญเสียกิจกรรม 20% ภายใน 7 วัน .}
การผลิตและการจัดเก็บอุตสาหกรรม
การจัดเก็บวัตถุดิบ: ขอแนะนำให้ใช้ขวดแก้วสีน้ำตาลหรือถุงฟอยล์อลูมิเนียมสำหรับบรรจุภัณฑ์เก็บไว้ในสภาพแวดล้อมช่องแช่แข็ง -20 ระดับการหลีกเลี่ยงการแช่แข็งซ้ำ ๆ และละลาย .}
ความเสถียรในระยะยาว: ภายใต้การป้องกันแสงแห้ง (ความชื้น <40%) และสภาวะอุณหภูมิต่ำอายุการเก็บรักษาของผง Rad140 สามารถเข้าถึงได้ 3 ปี หากไม่ได้รับการปกป้องจากแสงอายุการเก็บรักษาจะสั้นลงเป็น 6-12 เดือน .
ความท้าทายในการพัฒนาสูตร
แพตช์ transdermal: ตัวดูดซับ UV (เช่นไทเทเนียมไดออกไซด์) ต้องเพิ่มเพื่อเพิ่มความสามารถในการ photostability เพื่อให้แน่ใจว่าการปล่อยยาที่สอดคล้องกันภายใต้แสง .
สูตรนาโนคริสตัล: ผ่านเทคโนโลยีการเคลือบผิว (เช่นการปรับเปลี่ยนโพลีเอทิลีนไกลคอล) ความเสี่ยงของการเกิดโฟโตไลซิสสามารถลดลงได้
กลยุทธ์ในการเพิ่มประสิทธิภาพการถ่ายภาพ: จากการปรับเปลี่ยนโมเลกุลไปจนถึงนวัตกรรมบรรจุภัณฑ์
การดัดแปลงโครงสร้าง
การทดแทนอะตอมฟลูออรีน: การแนะนำอะตอมฟลูออรีนที่อยู่ติดกับกลุ่ม Cyano (เช่น 2- fluoro -4- cyanophenyl) สามารถเพิ่มเสถียรภาพของเมฆอิเล็กตรอนโมเลกุลและลดความไวต่อแสง
การปรับเปลี่ยนเมทิลเลชั่น: การแนะนำกลุ่มเมทิลบนอะตอมไนโตรเจนของวงแหวน oxadiazole สามารถบล็อกเส้นทางการถ่ายโอนอิเล็กตรอนในปฏิกิริยาโฟโตไลซิสการปรับปรุงความสามารถในการ photostability .}
วัสดุบรรจุภัณฑ์ใหม่
ฟิล์มคอมโพสิตแบบหลายชั้น: การใช้โครงสร้าง PET/AL/PE (โพลีเอสเตอร์/อลูมิเนียม/โพลีเอทิลีน) สามารถบล็อก 99 . 9% ของแสงอัลตราไวโอเลตยืดอายุการเก็บรักษาของผงถึง 5 ปี
ฉลากอัจฉริยะ: การรวมตัวบ่งชี้การเปลี่ยนสีที่ไวต่อแสงเมื่อความเข้มแสงภายในบรรจุภัณฑ์เกินเกณฑ์ความปลอดภัยสีของฉลากจะเปลี่ยนไปเพื่อระบุความจำเป็นในการแทนที่บรรจุภัณฑ์ .
การตรวจสอบสภาพการจัดเก็บข้อมูล
เซ็นเซอร์ Internet of Things: ฝังเซ็นเซอร์ความเข้มแสงในภาชนะเก็บเพื่อตรวจสอบข้อมูลการเปิดรับแสงแบบเรียลไทม์และการแจ้งเตือนปัญหาสำหรับเหตุการณ์การเปิดรับแสงที่ผิดปกติผ่านแพลตฟอร์มคลาวด์ .
การตรวจสอบย้อนกลับของ Blockchain: บันทึกห่วงโซ่ทั้งหมดของข้อมูลการเปิดรับแสงของผงจากการผลิตเพื่อใช้เพื่อให้แน่ใจว่ามีการตรวจสอบย้อนกลับของคุณภาพ .
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง RAD140 บริสุทธิ์ซัพพลายเออร์ผู้ผลิตโรงงานขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย