เกลือโซเดียมเพนิซิลลินจี CAS 69-57-8

เกลือโซเดียมเพนิซิลลินจีชื่อภาษาจีนคือเพนิซิลินโซเดียม ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะ - แลคแทมทั่วไป ลักษณะเป็นผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวลพร้อมความสามารถในการดูดความชื้น ละลายได้ดีในน้ำ ละลายได้ในเอธานอล และไม่ละลายในน้ำมันไขมัน พาราฟินเหลว เมื่อสัมผัสกับกรด เบส สารออกซิแดนท์ เพนิซิลลิเนส ฯลฯ อาจทำให้วงแหวนแลคแทมของเพนิซิลิน - เปิดออกและไม่มีประสิทธิภาพ เกลือโซเดียมเพนิซิลลินแบบผลึกมีคุณสมบัติค่อนข้างคงที่ แต่สารละลายที่เป็นน้ำมีแนวโน้มที่จะล้มเหลวที่อุณหภูมิห้องและไม่สามารถต้มเพื่อฆ่าเชื้อได้ โดยส่วนใหญ่จะรบกวนการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ทำหน้าที่เป็นสารฆ่าเชื้อแบคทีเรียในระหว่างการสืบพันธุ์ของแบคทีเรีย และมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียต่อแบคทีเรียแกรมบวก (G ⁺) และแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด (G ⁻) รวมถึงคอตีบ บาดทะยัก แบคทีเรียแอนแทรกซ์ สไปโรเชต คลอสตริเดียม ดิฟิไซล์ แอกติโนไมซีต และแบคทีเรียบางชนิด ในเวลาเดียวกัน ส่วนใหญ่จะใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรีย เช่น สเตรปโตคอคคัส ปอดบวม และไข้กาฬหลังแอ่น นอกจากนี้ เมื่อรวมกับ cholestyramine จะสามารถลดการดูดซึมของ penicillin Sodium ซึ่งอาจเกิดจากการจับตัวของ penicillin กับ cholestyramine เมื่อรวมกับเจียงตันหนิง ระดับพลาสมาของเพนิซิลลินโซเดียมลดลง 78% หรือ 79% และพื้นที่ใต้เส้นโค้งเวลาความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) ลดลง 75% หรือ 85%; เมื่อใช้ร่วมกับ methotrexate การแข่งขันกับการหลั่งของท่อสามารถลดอัตราการกวาดล้างไตของ methotrexate และเพิ่มความเป็นพิษได้

ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:

เกลือโซเดียมเพนิซิลลินจีหรือที่เรียกว่าเกลือโซเดียมเพนิซิลลินจีเป็นวัตถุดิบสำคัญสำหรับยาปฏิชีวนะ กระบวนการผลิตสารนี้เกี่ยวข้องกับขั้นตอนสำคัญหลายขั้นตอน รวมถึงการเลือกสายพันธุ์ การหมัก การสกัดและการทำให้บริสุทธิ์ การตกผลึกและการอบแห้ง ตลอดจนการประมวลผลการผสมสูตร ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดของข้อมูลการผลิต

การคัดเลือกสายพันธุ์และการเพาะปลูกแบบหมัก

 

การผลิตเกลือโซเดียมเพนิซิลิน จี เริ่มต้นด้วยการเลือกสายพันธุ์ ปัจจุบัน Penicillium chrysogenum เป็นสายพันธุ์การผลิตหลักในอุตสาหกรรม ด้วยการปรับปรุงพันธุ์กลายพันธุ์หรือวิธีพันธุวิศวกรรม จึงสามารถได้-ผลผลิตสูงและสายพันธุ์ที่เสถียร สายพันธุ์เหล่านี้ได้รับการปลูกฝังในอาหารเลี้ยงเชื้อเฉพาะ เช่น อาหารเหลวที่มีแลคโตส แป้งข้าวโพด ฟอสเฟต ฯลฯ ในระหว่างกระบวนการหมัก พารามิเตอร์ต่างๆ เช่น อุณหภูมิ ค่า pH และปริมาณออกซิเจนที่ละลายในน้ำ จำเป็นต้องได้รับการควบคุมอย่างเข้มงวดเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการเจริญเติบโตของสายพันธุ์และการสังเคราะห์เพนิซิลลิน จี โดยทั่วไป ระยะเวลาการหมักจะใช้เวลาหลายวันถึงหนึ่งสัปดาห์ และหลังจากการหมักเสร็จสิ้น ความเข้มข้นของเพนิซิลิน จี ในการหมัก น้ำซุปสามารถไปถึงระดับหนึ่งได้

เกลือโซเดียมเพนิซิลลินจีเป็นยาปฏิชีวนะ -lactam ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิก กลไกการออกฤทธิ์หลักคือออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแบคทีเรียแกรมบวก-และแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด- ต่อไปนี้จะอธิบายการใช้งานจากห้าแง่มุม: วิธีการให้ยา การปรับขนาดยา การใช้ยาสำหรับประชากรพิเศษ การบำบัดแบบผสมผสาน และข้อควรระวัง

 

 

เส้นทางการบริหารและข้อบ่งชี้

เกลือโซเดียมเพนิซิลลินจีสามารถบริหารได้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (IV) หรือการฉีดเข้ากล้าม (IM) แนวทางการบริหารเฉพาะขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อและสภาพของผู้ป่วย

การฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

เหมาะสำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงหรือสถานการณ์ที่ต้องการความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิผลอย่างรวดเร็ว เช่น ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เยื่อหุ้มสมองอักเสบ เยื่อบุหัวใจอักเสบ เป็นต้น ตัวอย่างเช่น เมื่อรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อความรู้สึก ปริมาณรายวันของผู้ใหญ่อาจสูงถึง 24 ล้านยูนิต โดยให้ทางหลอดเลือดดำโดยแบ่ง 4-6 ครั้ง ระยะเวลาการรักษาจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับเชื้อโรคและใช้เวลา 10-21 วัน

ฉีดกล้ามเนื้อ

ใช้สำหรับการติดเชื้อระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง เช่น หลอดลมอักเสบสเตรปโทคอกคัส ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน ฯลฯ ขนาดยาทั่วไปสำหรับผู้ใหญ่คือ 800,000-2,000,000 ยูนิตต่อวัน โดยแบ่ง 3-4 ครั้ง สิ่งสำคัญคือต้องเลือกบริเวณกล้ามเนื้อขนาดใหญ่ (เช่น gluteus maximus) เพื่อฉีดเพื่อลดอาการปวดเฉพาะที่

การผสมยาและการโต้ตอบ

 

ผลเสริมฤทธิ์กัน

เมื่อใช้ร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ (เช่น เจนตามิซิน) จะสามารถเพิ่มผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อแบคทีเรียแกรม{0}}เชิงลบได้ อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องคำนึงถึงความเป็นพิษต่อไตของอะมิโนไกลโคไซด์ และหลีกเลี่ยงการผสมและหยดลงในภาชนะเดียวกัน

ผลที่เป็นปฏิปักษ์

เมื่อใช้ร่วมกับสารต้านแบคทีเรีย เช่น tetracyclines และ chloramphenicol ประสิทธิภาพอาจลดลงเนื่องจากสารต้านแบคทีเรียสามารถยับยั้งการสืบพันธุ์ของแบคทีเรีย และลดตำแหน่งเป้าหมายของ penicillin G

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อใช้ร่วมกับโพรเบเนซิด (บิวตาโซลิดิน) จะสามารถลดการหลั่งของเพนิซิลลิน จี ในท่อไต ยืดอายุได้ครึ่งหนึ่ง- แต่ต้องระวังการสะสมของความเป็นพิษ เมื่อใช้ร่วมกับสารต้านการแข็งตัวของเลือด (เช่น วาร์ฟาริน) อาจเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด และจำเป็นต้องมีการตรวจสอบการทำงานของการแข็งตัวของเลือด

ข้อห้ามในการเข้ากันของยา

สารละลายเกลือโซเดียมของเพนิซิลลินจีมีแนวโน้มที่จะลดลงที่อุณหภูมิห้อง ควรเตรียมและใช้ทันที และต้องไม่ผสมกับสารละลายที่มีแคลเซียม- (เช่น สารละลายริงเกอร์) เพื่อหลีกเลี่ยงการตกตะกอน

การติดตามอาการไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย ได้แก่ ปฏิกิริยาการแพ้ (เช่น ผื่น ลมพิษ และในกรณีที่รุนแรงอาจทำให้เกิดภาวะช็อกจากภูมิแพ้) ความผิดปกติของอิเล็กโตรไลต์ (การฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำขนาดใหญ่-อาจทำให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดสูง) และความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น การชัก ซึ่งพบได้บ่อยในกรณีที่มีภาวะไตไม่เพียงพอหรือใช้ยาเกินขนาด)

การจัดการหลักสูตร

หลังจากที่อาการของการติดเชื้อบรรเทาลง ควรรับประทานยาต่อไปจนกว่าจะสิ้นสุดหลักสูตร (สำหรับโรคคอหอยอักเสบจากเชื้อสเตรปโตคอคคัส จะต้องรับประทานเป็นเวลา 10 วัน) เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้กลับมาเป็นซ้ำหรือเกิดแบคทีเรียดื้อยา-

 

1. คำถาม: เหตุใดจึงให้เพนิซิลิน จี ทางหลอดเลือดดำในสถานพยาบาล และไม่อยู่ในรูปของยาเม็ดรับประทาน
คำตอบ: สาเหตุหลักก็คือโครงสร้างทางเคมีของเพนิซิลลิน จี นั้นไม่เสถียรอย่างยิ่ง มันจะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ และสูญเสียประสิทธิภาพในการเป็นกรดในกระเพาะที่มีความเป็นกรดสูง ดังนั้นจึงไม่สามารถบรรลุความเข้มข้นของเลือดที่มีประสิทธิผลผ่านการบริหารช่องปาก และต้องบริหารโดยผ่านทางเดินอาหาร (เช่น การฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำ) นี่เป็นหนึ่งในความแตกต่างที่สำคัญระหว่างยานี้กับยาที่มีส่วนผสมของเพนิซิลินสมัยใหม่-หลายชนิด
2. คำถาม: หน่วย "หน่วยสากล" ของเพนิซิลิน จี มาจากไหน และเหตุใดจึงไม่แสดงเป็นหน่วยมิลลิกรัมเหมือนยาแผนปัจจุบัน
คำตอบ: เริ่มแรก Penicillin G สกัดจากน้ำซุปหมักจุลินทรีย์เป็นส่วนผสม ความบริสุทธิ์และกิจกรรมของมันไม่สามารถวัดได้อย่างแม่นยำด้วยน้ำหนัก ดังนั้น ชุมชนวิทยาศาสตร์จึงให้คำจำกัดความ "หน่วยสากล" โดยพิจารณาจากผลการยับยั้งต่อเชื้อ Staphylococcus aureus มาตรฐาน ซึ่งเป็นวิธีการหนึ่งในการวัดประสิทธิภาพของมัน แม้ว่าในปัจจุบันจะสามารถผลิตผลึกที่มีความบริสุทธิ์สูง-ได้ เนื่องจากธรรมเนียมปฏิบัติในอดีตและความต่อเนื่องของการใช้ยาทางคลินิก แต่ "หน่วย" ยังคงใช้สำหรับการบ่งชี้ (ประมาณ 1 มิลลิกรัมเท่ากับ 1,667 หน่วย) ซึ่งสะท้อนถึงประวัติศาสตร์ในยุคเริ่มแรกของอุตสาหกรรมยาปฏิชีวนะ
3. คำถาม: เหตุใด Penicillin G จึงถูกเรียกว่าเป็นยาเพนิซิลินที่มี "สเปกตรัมแคบ- ชนิดใดชนิดหนึ่ง สิ่งนี้ก่อให้เกิดความท้าทายอะไรบ้างสำหรับยาแผนปัจจุบัน?
คำตอบ: เพนิซิลลิน จี มีประสิทธิภาพสูงโดยหลักในการต้าน cocci เชิงบวกแกรม-ในระยะการเจริญ แบคทีเรียบางชนิด และ cocci เชิงลบกรัม-สองสามตัว (เช่น Neisseria gonorrhoeae) สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียมีความ "คลาสสิก" และแคบมาก ในการปฏิบัติทางคลินิกสมัยใหม่ เนื่องจากการดื้อยาในวงกว้าง ส่วนใหญ่จะจำกัดอยู่เพียงการรักษาโรคที่ยังมีความไวสูง เช่น Treponema pallidum, Streptococcus และ Neisseria meningitidis ท่ามกลางการติดเชื้อเพียงไม่กี่ชนิด ดังนั้น แม้ว่าจะเป็น "บรรพบุรุษ" แต่ก็กลายเป็นอาวุธที่ "แม่นยำ" ซึ่งต้องมีการวินิจฉัยที่แม่นยำเป็นเครื่องสนับสนุน แทนที่จะเป็นยาทางเลือก-สเปกตรัมแรก-ที่กว้าง

ป้ายกำกับยอดนิยม: เพนิซิลลินกรัมเกลือโซเดียม cas 69-57-8, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย