โปรเคน ไฮโดรคลอไรด์ CAS 51-05-8สามารถใช้เป็นวัตถุดิบ สารเคมี ในห้องปฏิบัติการได้ มันเป็นเกลือที่ค่อนข้างเสถียร มักจะเป็นผงผลึกสีขาวหรือคริสตัลใสไม่มีสี สีของมันมักจะได้รับอิทธิพลจากความบริสุทธิ์ทางเคมีและกระบวนการผลิต ความสามารถในการละลายน้ำค่อนข้างสูง นอกจากนี้ยังสามารถละลายหรือกระจายตัวในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด เช่น เอทานอล อีเทอร์ คลอโรฟอร์ม และเบนซีน จุดหลอมเหลวของคือ 154-158 องศา จุดหลอมเหลวนี้สามารถใช้เป็นมาตรฐานหนึ่งในการตรวจจับคุณภาพได้ เป็นยาชาที่ค่อนข้างเสถียร สามารถเก็บไว้ได้อย่างเสถียรที่อุณหภูมิห้อง นอกจากนี้ยังสามารถต้านทานการเกิดออกซิเดชันในอากาศและไม่ได้รับผลกระทบจากแสง
สูตรเคมี |
C13H21ClN2O2 |
มวลที่แน่นอน |
272.13 |
น้ำหนักโมเลกุล |
272.77 |
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
ค 57.24; สูง 7.76; คลาส 13.00; น 10.27; อ.11.73น |
|
|
|
|
เป็นยาชาเฉพาะที่และยังใช้เป็นยาที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์เพื่อบรรเทาอาการปวดเล็กน้อย เช่น ปวดฟัน มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมการแพทย์เนื่องจากเป็นยาชาเฉพาะที่ที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ ที่นี่เราจะพูดถึงวิธีการสังเคราะห์หลายวิธี
1. ปฏิกิริยาระหว่างกรดพาราอะมิโนเบนโซอิก (PABA) และไดเอทิลลามีนอีเทอร์
วิธีการเตรียมผลิตภัณฑ์ที่เร็วที่สุดคือทำปฏิกิริยา PABA และไดเอทิลเอมีนเพื่อสร้างโปรเคนภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง วิธีนี้ถูกค้นพบโดย Ernest Fourneau และ Pierre Refrain ในปี 1905
ประการแรก PABA ถูกทำให้เป็นกรดด้วยกรดซัลฟิวริกเข้มข้นเพื่อสร้างเอไมด์ที่สอดคล้องกัน จากนั้นจะทำปฏิกิริยากับเอทิลีนไดเอมีนภายใต้การกระทำของโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อสร้างเบสโปรเคน ในที่สุด ฐานโพรเคนจะถูกทำให้เป็นกลางด้วยสารละลายกรดไฮโดรคลอริกเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์
2. ปฏิกิริยาระหว่าง Procainamide และ PABA
Procainamide เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทขั้นสูงที่ได้จากปฏิกิริยาซัลโฟเนชันของโปรเคน ดังนั้น โพรเคนจึงทำปฏิกิริยากับกรด p-โทลูอีนซัลโฟนิกและ H2SO4 เพื่อผลิตโปรเคนไมด์เมทิลเลตที่ตำแหน่ง 14 และทำปฏิกิริยากับ PABA เพื่อผลิตเกลือ HCL
|
|
|
Pure API (ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์) สำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เท่านั้น สารมาตรฐานสำหรับการวิเคราะห์ การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ การทดสอบความต้านทานต่อตัวรับ ฯลฯโปรเคน ไฮโดรคลอไรด์ผลึกสีขาวหรือผงผลึกเป็นยาชาเฉพาะที่ที่มีฤทธิ์รุนแรงแต่เป็นพิษน้อยกว่าและได้ผลในระยะเวลาอันสั้น การปฏิบัติทางคลินิกส่วนใหญ่ใช้procaine hcl, ผง procaine hclสำหรับการระงับความรู้สึกแบบแทรกซึมและการระงับความรู้สึกแบบการนำ เนื่องจากการเจาะได้ไม่ดี โดยทั่วไปจึงไม่ใช้ในการดมยาสลบที่พื้นผิว
คุณสมบัติทางเคมี:
(ก) ความมั่นคง:
สามารถจัดเก็บได้อย่างเสถียรที่อุณหภูมิและความดันห้อง แต่จะเปลี่ยนสี สลายตัว และสูญเสียคุณลักษณะเมื่อโดนแสงแดดและอากาศ
(b) ความสามารถในการละลาย:
ละลายได้ง่ายในน้ำและมีความผันผวนต่ำมาก นอกจากนี้ยังสามารถละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด เช่น เมทานอล และเอทานอล เมื่อความสามารถในการละลายอยู่ที่ 25 องศา จะมีผลิตภัณฑ์ 8.8 กรัมในน้ำทุกๆ 100 มิลลิลิตร
(ค) ค่าพีเอช:
สารละลายในน้ำนั้นมีสภาพเป็นกรดอ่อน โดยมีค่า pH ประมาณ 3.0-5.0
(ง) คุณสมบัติการลดออกซิเดชัน:
จะปรากฏเป็นสีน้ำเงินเมื่อมีแคตไอออน เช่น Fe3+และ Cu2+ นอกจากนี้ยังสามารถออกซิไดซ์ได้ด้วยรีเอเจนต์ เช่น HI, HNO3, FeCl3 ทราโคมารีเอเจนต์, รีเอเจนต์ Molisch ฯลฯ และให้ความร้อนภายใต้สภาวะที่เป็นด่างเพื่อสร้างสารสีม่วง
(จ) การเจือจาง:
การเจือจางสารละลายผลิตภัณฑ์ค่อยๆ เพิ่มขึ้น แต่ไม่สามารถสลายตัวได้
(f) ความเป็นด่าง:
มีสภาพเป็นกรดอ่อนและสามารถสลายตัวเป็นไอออนไฮโดรเจนและโมเลกุลกรดไฮโดรคลอริกเสถียรที่มีโมลเท่ากัน
(ช) ความไม่แน่นอน:
มีข้อกำหนดที่เข้มงวดเพื่อความมั่นคง ต้องเก็บไว้ในสภาพแวดล้อมที่ปิดสนิท ป้องกันความชื้น และกันแสง และหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับตัวทำละลายอัลคาไลน์ ไอออนของโลหะ และสารออกซิแดนท์
ตรวจสอบ
ความเป็นกรด:
นำผลิตภัณฑ์นี้ไป {{0}}.40 กรัม ละลายในน้ำ 10 มิลลิลิตร และเติมสารละลายเมทิลเรดอินดิเคเตอร์ 1 หยด หากเปลี่ยนเป็นสีแดง ให้เติมโซเดียมไฮดรอกไซด์ไทแทรนต์ 0.20 มล. (0.02 โมล/ลิตร) แล้วสายพันธุ์จะเปลี่ยนเป็นสีส้ม
ความชัดเจนของสารละลาย:
รับประทานผลิตภัณฑ์นี้ 2.0 กรัมแล้วละลายในน้ำ 10 มิลลิลิตร วิธีแก้ปัญหาควรมีความชัดเจน
กรดอะมิโนเบนโซอิก:
กำหนดโดยโครมาโทกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง (กฎทั่วไป 0512)
วิธีทดสอบ:
นำผลิตภัณฑ์นี้ไปชั่งน้ำหนักอย่างถูกต้อง ละลายในน้ำ และเจือจางในเชิงปริมาณเพื่อเตรียมสารละลายที่มี 0.2 มก. ต่อ 1 มล.
โซลูชันอ้างอิง:
ใช้สารอ้างอิงกรดพาราอะมิโนเบนโซอิกในปริมาณที่เหมาะสม ชั่งน้ำหนักอย่างถูกต้อง ละลายในน้ำ และเจือจางในเชิงปริมาณเพื่อเตรียมสารละลายที่มีประมาณ 1 ไมโครกรัมต่อ 1 มิลลิลิตร
โซลูชันความเหมาะสมของระบบ:
นำสารละลายทดสอบ 1 มล. และสารละลายอ้างอิง 9 มล. ผสมให้เข้ากัน
วิธีการวัด:
วัดสารละลายทดสอบและสารละลายควบคุมได้อย่างแม่นยำ ฉีดลงในโครมาโตกราฟีของเหลวแยกกัน และบันทึกโครมาโตกราฟี
การลดน้ำหนักแบบแห้ง:
นำผลิตภัณฑ์นี้ไปตากให้แห้งที่อุณหภูมิ 105 องศา C โดยมีน้ำหนักคงที่ โดยน้ำหนักจะลดลงไม่เกิน 0.5% (กฎทั่วไป 0831)
สารตกค้างจากการเผาไหม้:
รับประทานผลิตภัณฑ์นี้ 1.0 กรัมและตรวจสอบตามกฎหมาย (กฎทั่วไป 0841) สารตกค้างไม่ควรเกิน 0.1%
ขีดจำกัด:
หากมีพีคของโครมาโตกราฟีในโครมาโตกราฟีของสารละลายทดสอบที่มีเวลาคงค้างเท่ากับพีคของกรดพาราอะมิโนเบนโซอิก พื้นที่พีคไม่ควรเกิน 0.5% โดยคำนวณตามวิธีมาตรฐานภายนอก
บริการออนไลน์ตลอด 24 ชั่วโมง
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
การจัดส่งสินค้าทั่วโลก
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. จำนวนเต็มประวัติเพียงแค่เอเก็ทแม็กนา
เงื่อนไขโครมาโตกราฟี:
ซิลิกาเจลที่ยึดด้วย Octadecylsilane ถูกใช้เป็นสารตัวเติม และสารละลายโพแทสเซียม ไดไฮโดรเจน ฟอสเฟต {{0}}.05 โมล/ลิตร ที่มีโซเดียม เฮปเทนซัลโฟเนต 0.1% (ปรับเป็น pH 3.0 ด้วยกรดฟอสฟอริก) - เมทานอล (68:32) ถูกใช้เป็นเฟสเคลื่อนที่ ความยาวคลื่นการตรวจจับคือ 279 นาโนเมตร และปริมาตรการฉีดคือ 10 ไมโครลิตร
ข้อกำหนดความเหมาะสมของระบบ:
ในโครมาโตกราฟีของสารละลายความเหมาะสมของระบบ หมายเลขแผ่นตามทฤษฎีที่คำนวณตามพีคของกรดพาราอะมิโนเบนโซอิกไม่ควรน้อยกว่า 2000 และระดับการแยกระหว่างพีคของโพรเคนและพีคของกรดพาราอะมิโนเบนโซอิกควร ต้องมากกว่า 2.0
เกลือเหล็ก:
นำสารตกค้างที่ตกค้างอยู่ใต้สารตกค้างที่ติดไฟ เติมกรดไฮโดรคลอริก 2 มล. ระเหยในอ่างน้ำ เติมกรดไฮโดรคลอริกเจือจาง 4 มล. ละลายที่อุณหภูมิต่ำ เติมน้ำ 30 มล. และ 5{{ แอมโมเนียมเพอร์ซัลเฟต 7}} มก. และตรวจสอบตามกฎทั่วไป 0807 เมื่อเปรียบเทียบกับสารละลายควบคุมที่ทำจากสารละลายเหล็กมาตรฐาน 1.0 มล. ไม่ควรลึกกว่านี้ (0.001%)
โปรเคน ไฮโดรคลอไรด์เป็นของยาชาเฉพาะที่เอสเทอร์ ซึ่งมียาชาเฉพาะที่ ต้านการอักเสบ ป้องกันไขข้อ vasodilator ป้องกันจังหวะ และผลกระทบอื่น ๆ ส่วนใหญ่จะใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกสำหรับการระงับความรู้สึกแบบแทรกซึม, การระงับความรู้สึกแบบบล็อก, การระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลังส่วนเอว ฯลฯ
เป็นยาชาเฉพาะที่ชนิดเอสเทอร์ ออกฤทธิ์เร็วและมีฤทธิ์ระงับความรู้สึกได้ดี และมีผลในการปิดกั้นเนื้อเยื่อเส้นประสาทในส่วนต่างๆ ดังนั้นจึงมักใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกสำหรับการระงับความรู้สึกแบบแทรกซึมเฉพาะที่ การระงับความรู้สึกแบบการนำไฟฟ้า การระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลัง ฯลฯ
เป็นยาชาเฉพาะที่เอสเทอร์ มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและสามารถป้องกันปฏิกิริยาการอักเสบได้ มักใช้ในทางคลินิกเพื่อบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ปวดฟัน ปวดศีรษะ ปวดเส้นประสาท และปวดข้อ
นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านไขข้ออักเสบซึ่งสามารถยับยั้งปัจจัยการอักเสบในร่างกายของผู้ป่วยได้ จึงบรรเทาอาการต่างๆ เช่น อาการปวดข้อและบวมที่เกิดจากโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
สามารถออกฤทธิ์โดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ขยายหลอดเลือด เพิ่มการไหลเวียนของเลือด ปรับปรุงการไหลเวียนของเลือด และมักใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกเพื่อรักษาอาการวิงเวียนศีรษะและปวดศีรษะที่เกิดจากโรคหลอดเลือดสมองขาดเลือด โรคหลอดเลือดส่วนปลาย ฯลฯ
นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจซึ่งสามารถยับยั้งระบบประสาทส่วนกลางและบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ใจสั่น แน่นหน้าอก และเวียนศีรษะที่เกิดจากภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
ควรสังเกตว่าควรใช้ยาข้างต้นภายใต้คำแนะนำของแพทย์และไม่ควรใช้แบบสุ่มสี่สุ่มห้าเพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์และความเสียหายต่อร่างกาย นอกจากนี้ควรห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาชาเฉพาะที่ ความผิดปกติของตับและไต เป็นต้น
โปรเคน ไฮโดรคลอไรด์ในฐานะยาชาเฉพาะที่แบบดั้งเดิม มีกลไกการออกฤทธิ์ที่ซับซ้อนและแม่นยำ ซึ่งเกี่ยวข้องกับระบบทางสรีรวิทยาหลายระบบและปฏิกิริยาระหว่างโมเลกุล
ในฐานะที่เป็นยาชาเฉพาะที่ชนิดเอสเทอร์ ผลของยาชาเฉพาะที่ส่วนใหญ่จะทำได้โดยการปิดกั้นการนำเส้นใยประสาท กลไกเฉพาะมีดังนี้:
(1) การแทรกซึมของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท: โมเลกุลของ Procaine อาศัยการไล่ระดับความเข้มข้นเพื่อกระจายผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท ซึ่งเป็นขั้นตอนแรกในผลของยาชา
(2) การปิดกั้นช่องโซเดียมไอออน: หลังจากเข้าสู่เซลล์ประสาท โพรเคนจะเลือกจับกับช่องโซเดียมไอออนบนเยื่อหุ้มเซลล์ เพื่อป้องกันการไหลเข้าของโซเดียมไอออน โซเดียมไอออนเป็นไอออนสำคัญสำหรับการสร้างและการแพร่กระจายของศักยะงานในเซลล์ประสาท และการไหลภายในของพวกมันถูกขัดขวาง ส่งผลให้เกณฑ์การกระตุ้นของเซลล์ประสาทเพิ่มขึ้น และสูญเสียความตื่นเต้นและการนำไฟฟ้า
(3) การปิดกั้นการส่งผ่านข้อมูล: เนื่องจากการสร้างและการแพร่กระจายของแรงกระตุ้นเส้นประสาทขึ้นอยู่กับการไหลของไอออนโซเดียมของเมมเบรน โพรเคนจึงปิดกั้นการส่งกระแสประสาทได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการปิดกั้นช่องโซเดียมไอออน ทำให้เกิดผลในการดมยาสลบเฉพาะที่

ผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลาง

ผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางมีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับปริมาณยาโดยเฉพาะที่แสดงออกมาเป็น:
(1) ผลการยับยั้ง: ในปริมาณปกติ procaine ส่วนใหญ่จะออกฤทธิ์ยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง ผู้ป่วยอาจมีอาการระงับประสาท ความเจ็บปวดเพิ่มขึ้น และอาจถึงขั้นโคม่าหรือโคม่าได้ ผลยับยั้งนี้ช่วยบรรเทาความวิตกกังวลและความเจ็บปวดของผู้ป่วย และปรับปรุงความสะดวกสบายในการผ่าตัดหรือการรักษา
(2) ผลกระตุ้น: เมื่อปริมาณยาเพิ่มขึ้น ผลการยับยั้งของ procaine ต่อระบบประสาทส่วนกลางอาจค่อยๆ ลดลงและอาจเปลี่ยนเป็นผลกระตุ้นด้วยซ้ำ ผู้ป่วยอาจมีอาการตื่นเต้น คลุ้มคลั่ง และในกรณีที่รุนแรงอาจนำไปสู่อาการไม่พึงประสงค์ เช่น อาการชัก ดังนั้นเมื่อใช้ procaine จะต้องควบคุมปริมาณอย่างเคร่งครัดเพื่อหลีกเลี่ยงการใช้มากเกินไป
ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดยังเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับปริมาณยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่แสดงออกมาเป็น:
(1) การเปลี่ยนแปลงของอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต: อาจกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก ส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม เมื่อปริมาณยาเพิ่มขึ้น อาจยับยั้งการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลาย ส่งผลให้ความดันโลหิตลดลง ความสัมพันธ์ระหว่างการตอบสนองต่อขนาดยาที่ซับซ้อนนี้ทำให้แพทย์ต้องติดตามอัตราการเต้นของหัวใจของผู้ป่วยและการเปลี่ยนแปลงความดันโลหิตอย่างใกล้ชิดเมื่อใช้ procaine
(2) ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ: นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจด้วย สามารถลดการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้โดยการปิดกั้นการส่งกระแสประสาทและยับยั้งความตื่นเต้นง่ายของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องใช้ฟังก์ชันนี้ตามสมควรภายใต้คำแนะนำของแพทย์เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดอาการไม่พึงประสงค์

ผลการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ

การยับยั้งแบบแข่งขันของตัวรับอะซิติลโคลีนบนเมมเบรนแผ่นปิดท้ายมอเตอร์ส่งผลให้การส่งกระแสประสาทไปยังเซลล์กล้ามเนื้อไม่มีประสิทธิภาพ นำไปสู่การปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ ผลกระทบนี้จะช่วยลดความตึงเครียดและความเจ็บปวดของกล้ามเนื้อในระหว่างการผ่าตัด และเพิ่มความราบรื่นของขั้นตอนการผ่าตัด อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าผลการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อของ procaine อาจนำไปสู่อาการไม่พึงประสงค์ เช่น กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรืออัมพาตในผู้ป่วย ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามการเปลี่ยนแปลงการทำงานของกล้ามเนื้ออย่างใกล้ชิดระหว่างการใช้งาน
ป้ายกำกับยอดนิยม: procaine ไฮโดรคลอไรด์ cas 51-05-8 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย