มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของกรด nalidixic cas 389-08-2 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่งกรด nalidixic คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 389-08-2 เพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
กรดนาลิดิซิกหรือที่รู้จักกันในชื่อกรด 7-methyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic หรือกรด nalidixone เป็นสารประกอบทางเคมี สารประกอบนี้มีลักษณะเป็นผงสีขาวถึงสีขาวนวล ซึ่งแทบไม่มีกลิ่นและมีรสขมเล็กน้อย ละลายได้ในคลอโรฟอร์ม ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอลและสารละลายด่างเข้มข้น แต่แทบไม่ละลายในน้ำและอีเทอร์ มีความไวต่อแสงและอากาศ ทำงานโดยการยับยั้ง DNA gyrase ของแบคทีเรีย ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการจำลอง DNA ของแบคทีเรีย การถอดรหัส และการซ่อมแซม การแทรกแซงกระบวนการเหล่านี้จะช่วยป้องกันแบคทีเรียไม่ให้เติบโตและเพิ่มจำนวน
เนื่องจากเป็นยาปฏิชีวนะควิโนโลนรุ่นแรก-จึงมีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียที่จำกัด มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบบางสายพันธุ์- เช่น Escherichia coli, Klebsiella species, Proteus species, Salmonella species, Enterobacter species และ Haemophilus influenzae รวมถึง Neisseria gonorrhoeae อย่างไรก็ตาม มันไม่สามารถต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวก-ได้ รวมถึงสายพันธุ์ Pseudomonas, สายพันธุ์ Acinetobacter และสายพันธุ์ Staphylococcus
|
|
|
| สูตรเคมี | C12H12N2O3 |
| มวลที่แน่นอน | 232.08 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
เนื่องจากเป็นยาต้านแบคทีเรียควิโนโลนรุ่นแรกกรดนาลิดิซิกมีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะนับตั้งแต่เริ่มแพร่หลายในทศวรรษ 1960 มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการยับยั้งการทำงานของ DNA gyrase จากแบคทีเรีย ซึ่งรบกวนกระบวนการจำลองและซ่อมแซม DNA ของแบคทีเรีย
ข้อบ่งชี้หลัก: การรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากแบคทีเรียที่ละเอียดอ่อนได้อย่างแม่นยำ
ส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบที่ละเอียดอ่อน- รวมถึงประเภทต่างๆ เช่น โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบธรรมดา กรวยไตอักเสบ และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อน
โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบแบบง่าย: เนื่องจากเป็นรูปแบบที่พบบ่อยที่สุดของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ มันจะฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคอย่างรวดเร็วด้วยความเข้มข้นของปัสสาวะสูง (ความเข้มข้นของปัสสาวะสูงสุดคือ 150-200 มก./ลิตร 3-4 ชั่วโมงหลังการให้ยา) การศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการโดยภาควิชาระบบทางเดินปัสสาวะที่โรงพยาบาลแห่งแรกของมหาวิทยาลัยปักกิ่ง แสดงให้เห็นว่าอัตราการใช้ผลิตภัณฑ์ที่เป็นมาตรฐานในการรักษาโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบอย่างง่ายที่มีประสิทธิผลเกิน 85% ซึ่งช่วยบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ปัสสาวะบ่อย ความเร่งด่วน และความเจ็บปวดได้อย่างมีนัยสำคัญ
กรวยไตอักเสบ: สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนบน มันสามารถเจาะเข้าไปในเนื้อเยื่อไตผ่านความเข้มข้นของยาในเลือด (ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดที่ 20-50 มก./ลิตร 2 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปากปริมาณ 1 กรัม) ยับยั้งการตั้งอาณานิคมของแบคทีเรียและการสืบพันธุ์ในกระดูกเชิงกรานของไต
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อน: การรักษายังคงมีประสิทธิภาพเมื่อมีปัจจัยที่ซับซ้อน เช่น การอุดตันของทางเดินปัสสาวะ นิ่ว หรือการใส่สายสวน ตัวอย่างเช่น สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อนที่เกิดจาก Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae หรือ Proteus mirabilis การรักษาด้วยระยะเวลา 5 วันสามารถควบคุมการติดเชื้อระดับเล็กน้อยถึงปานกลางได้
สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียแบบกำหนดเป้าหมาย: ครอบคลุมเชื้อโรคทางเดินปัสสาวะทั่วไป
สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียมุ่งเน้นไปที่แบคทีเรียแกรมลบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีความไวสูงต่อเชื้อโรคต่อไปนี้:
Escherichia coli: เนื่องจากแบคทีเรียก่อโรคที่พบบ่อยที่สุดในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (คิดเป็น 70% -95% ของชุมชน-ที่ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ) ครั้งหนึ่งจึงเคยเป็นยารักษาที่นิยมใช้กัน แม้ว่าอัตราการดื้อยาจะเพิ่มขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา (ถึง 30% -50% ในบางพื้นที่) แต่ก็ยังสามารถใช้เป็นทางเลือกแรกในกรณีที่การทดสอบความไวต่อยายืนยันความไว
สกุล Klebsiella: รวมถึง Klebsiella pneumoniae และ Klebsiella acidophilus มักทำให้เกิดการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในโรงพยาบาล ค่า MIC มักจะต่ำกว่า 4 มก./ลิตร ซึ่งบ่งชี้ว่ามีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดี
สกุล Proteus: Proteus mirabilis เป็นเชื้อก่อโรคที่พบบ่อยเป็นอันดับสามของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ซึ่งสามารถป้องกันการแบ่งตัวและการสืบพันธุ์ของแบคทีเรียโดยการยับยั้ง DNA gyrase
Enterobacteriaceae และ Shigella: ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะซึ่งมีความซับซ้อนจากการติดเชื้อในลำไส้ สามารถควบคุมแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคในระบบลำไส้และระบบทางเดินปัสสาวะไปพร้อมๆ กัน
ควรสังเกตว่ามีความทนทานต่อ Pseudomonas aeruginosa ตามธรรมชาติ และไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อกรัม- cocci เชิงบวก (เช่น Staphylococcus aureus และ Enterococcus) ดังนั้นการใช้ยาที่แม่นยำควรขึ้นอยู่กับผลของเชื้อโรค
การประยุกต์ใช้สถานการณ์พิเศษ: การขยายขอบเขตการรักษา
จัดแสดงคุณค่าที่เป็นเอกลักษณ์ในสถานการณ์ทางคลินิกเฉพาะ:
การรักษาเพิ่มเติมสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยา-: ในพื้นที่ที่มีแบคทีเรียดื้อยาหลายตัว-แพร่หลาย เมื่อยาปฏิชีวนะอื่นๆ (เช่น เซฟาโลสปอรินและคาร์บาพีเนมรุ่นที่สาม-) ล้มเหลวเนื่องจากปัญหาการดื้อยากรดนาลิดิซิกสามารถใช้เป็นส่วนหนึ่งของสูตรการบำบัดแบบผสมผสานเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพผ่านผลเสริมฤทธิ์กัน
การป้องกันการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะหลังผ่าตัด: หลังการผ่าตัดระบบทางเดินปัสสาวะ (เช่นการผ่าตัดต่อมลูกหมากผ่านท่อปัสสาวะและการผ่าตัดไต) อุบัติการณ์ของการติดเชื้อสามารถลดลงได้โดยการยับยั้งการตั้งอาณานิคมของแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคในบริเวณที่ผ่าตัด สูตรการใช้ยาป้องกันมักจะเริ่มหนึ่งวันก่อนการผ่าตัด วันละสามครั้ง และคงอยู่จนถึง 3-5 วันหลังการผ่าตัด
ข้อควรระวังในการใช้การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในระหว่างตั้งครรภ์: แม้ว่าจะสามารถข้ามอุปสรรคของรกได้ แต่การใช้ระยะสั้น (เช่น 3-5 วัน) ในช่วงกลางและปลายของการตั้งครรภ์อาจค่อนข้างปลอดภัย และต้องมีการประเมินอัตราส่วนผลประโยชน์ต่อความเสี่ยงอย่างเข้มงวด สตรีที่ให้นมบุตรควรหยุดให้นมบุตรชั่วคราวระหว่างใช้ยาเพื่อลดการสัมผัสยาในทารก
กรดแนฟทาลีนกลายเป็นเครื่องมือสำคัญในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ เนื่องจากมีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียที่แม่นยำ สูตรการใช้ยาที่ยืดหยุ่น และคุณค่าเฉพาะในสถานการณ์พิเศษ แม้จะเผชิญกับความท้าทายในการดื้อยา แต่ก็ยังสามารถให้ทางเลือกการรักษาที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับผู้ป่วยผ่านการใช้อย่างสมเหตุสมผล เช่น การควบคุมข้อบ่งชี้อย่างเข้มงวด การเลือกยาตามผลความไวของยา และการกำหนดระยะเวลาและปริมาณการรักษาให้เป็นมาตรฐาน
การเตรียมและการสังเคราะห์
ขั้นตอนการสังเคราะห์เบื้องต้น
เริ่มต้นด้วย 2-เมทิลไพริดีนเพื่อผลิต 2-อะมิโน-5-เมทิลไพริดีน
01
ปฏิกิริยาการควบแน่น
ทำปฏิกิริยา 2-อะมิโน-5-เมทิลไพริดีนกับเอทิลออร์โธฟอร์เมตและไดเอทิล มาโลเนตเพื่อสร้างกรดไดเอทิลเอสเทอร์ที่เป็นกรด N-(2-เมทิล-5-อะมิโนไพริดิล)มาโลนิก
02
วัฏจักร
นำผลิตภัณฑ์ขั้นกลางไปหมุนเวียนที่อุณหภูมิ 260-270 องศา
03
ไฮโดรไลซิส
เติมผลิตภัณฑ์ไซโคลไลซ์ลงในสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์เจือจางสำหรับการไฮโดรไลซิส ซึ่งได้กรด 7-เมทิล-1,8-แนฟทีริดิน-4-ออล-3-คาร์บอกซิลิก
04
N-อัลคิเลชันและไอโซเมอไรเซชัน
บำบัดกรดที่เกิดขึ้นด้วยเอทิลโบรไมด์เพื่อให้ได้รับ N- อัลคิเลชัน ตามด้วยไอโซเมอไรเซชัน เพื่อผลิตกรดนาลิดิโซน
05
กรณีการวิจัย
- ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อในลำไส้ และการติดเชื้อที่ผิวหนัง โดยการยับยั้งการทำงานของ DNA gyrase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญต่อการจำลอง DNA ของแบคทีเรีย การซ่อมแซม และการรวมตัวกันใหม่
- การวิจัยแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียแกรมลบ-ได้อย่างมีประสิทธิภาพ รวมถึง Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus และ Pseudomonas
- การศึกษาในแบบจำลองเมาส์และสภาพแวดล้อมในห้องปฏิบัติการได้ยืนยันประสิทธิภาพในการต้านเชื้อแบคทีเรียต่อเชื้อ Escherichia coli
- การวิจัยล่าสุดได้ค้นพบว่าสามารถใช้เป็นเครื่องมือในการแก้ไขยีน ทำให้สามารถทำลายหรือปรับเปลี่ยนการแสดงออกของยีนที่เฉพาะเจาะจงได้ เทคนิคนี้เรียกว่า "จีโนมิกส์เคมี" หรือ "จีโนมของโมเลกุล-ขนาดเล็ก"
- เมื่อรวมกับระบบ CRISPR-Cas9 นักวิจัยจะสามารถควบคุมการแสดงออกของยีนได้แม่นยำยิ่งขึ้น ช่วยเพิ่มความเข้าใจเกี่ยวกับการทำงานของยีนในกระบวนการทางชีววิทยา
- แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ต้านมะเร็งโดยการยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งบางชนิด ผลต้านมะเร็งนี้อาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการทำงานของ DNA gyrase
- ปัจจุบัน นักวิจัยกำลังสำรวจศักยภาพในการเป็นยาต้านมะเร็ง โดยหวังว่าจะพัฒนาวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นผ่านการวิจัยเพิ่มเติม
- เนื่องจากคุณสมบัติเรืองแสง จึงสามารถใช้เป็นสารสร้างภาพทางชีวภาพเพื่อติดฉลากและติดตามเซลล์ โปรตีน และ DNA ได้
- เทคนิคการติดฉลากเรืองแสงนี้ช่วยให้นักวิจัยสังเกตและทำความเข้าใจพฤติกรรมและหน้าที่ของชีวโมเลกุล โดยให้ข้อมูลที่แม่นยำยิ่งขึ้นสำหรับการออกแบบยาและการรักษาโรค
แนวโน้มการพัฒนา
- ด้วยการวิจัยอย่างต่อเนื่อง อาจได้รับการพัฒนาเพื่อรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียในวงกว้าง รวมถึงแบคทีเรียแกรม{0}}บวก และแม้แต่ไวรัสและเชื้อราด้วย
- ในฐานะเครื่องมือแก้ไขยีน มีศักยภาพที่จะปฏิวัติสาขาต่างๆ เช่น ยีนบำบัดและการแพทย์เฉพาะบุคคล ความแม่นยำและการควบคุมการแสดงออกของยีนทำให้เป็นทรัพย์สินที่มีค่าในการวิจัยและการประยุกต์ทางคลินิก
- ฤทธิ์ต้านมะเร็งมอบความหวังใหม่ให้กับผู้ป่วยโรคมะเร็ง ด้วยการวิจัยเพิ่มเติม อาจพัฒนาเป็นยาต้านมะเร็งชนิดใหม่ที่มุ่งเป้าไปที่เซลล์มะเร็งจำเพาะในขณะที่ลดผลข้างเคียงให้เหลือน้อยที่สุด
- เนื่องจากเครื่องมือทางชีวโมเลกุลขยายไปถึงการสร้างนิวคลีเอสเทียมและมอเตอร์ DNA ซึ่งนำไปใช้ในการส่งยา ยีนบำบัด และนาโนเทคโนโลยี
- ด้วยการรวมเข้ากับส่วนประกอบโมเลกุลอื่นๆ นักวิจัยสามารถออกแบบและสร้างเครื่องจักรโมเลกุลที่มีฟังก์ชันเฉพาะ ซึ่งเปิดโอกาสใหม่สำหรับการวิจัยและการประยุกต์ใช้ทางชีวการแพทย์
การค้นพบของกรดนาลิดิซิกแท้จริงแล้วแสดงถึงช่วงเวลาสำคัญในการก้าวหน้าของยาปฏิชีวนะควิโนโลน เรื่องราวเริ่มต้นในปี 1946 เมื่อดร. จอร์จ เลเชอร์ นักเคมีอินทรีย์ที่ทำงานในสถาบันวิจัยสเตอร์ลิง วินทรอป บังเอิญพบว่ามันเป็นผลพลอยได้โดยไม่ตั้งใจขณะสังเคราะห์คลอโรควิน อุบัติเหตุที่โชคดีนี้นำไปสู่การคัดกรองเป็นประจำ ในระหว่างนั้น ดร. เลเชอร์ ตระหนักถึงคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียที่อาจเกิดขึ้นได้
ย้อนกลับไปในปี 1962 ความสงสัยของ Dr. Lesher ได้รับการยืนยันผ่านการทดสอบอันเข้มงวด ซึ่งทำให้สถานะเป็นสารต้านแบคทีเรียแข็งแกร่งขึ้น การค้นพบที่ก้าวล้ำนี้กระตุ้นให้สเตอร์ลิง ฟาร์มาซูติคอลส์ยื่นขอรับสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2506 ซึ่งได้รับการจดสิทธิบัตร ตามมาด้วยการประกาศต่อสาธารณะในปี พ.ศ. 2507 การประกาศครั้งนี้ถือเป็นการเปิดตัวอย่างเป็นทางการสู่ชุมชนวิทยาศาสตร์และโลกการแพทย์ ซึ่งถือเป็นการประกาศยุคใหม่ของการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะด้วยควิโนโลน
การเดินทางจากผลพลอยได้โดยไม่ตั้งใจไปสู่ยาปฏิชีวนะที่ปฏิวัติวงการ ตอกย้ำถึงธรรมชาติของการค้นพบทางวิทยาศาสตร์ที่ไม่อาจคาดเดาได้ และผลกระทบอันลึกซึ้งที่อาจเกิดขึ้นต่อสุขภาพของมนุษย์และการปฏิบัติทางการแพทย์
คำถามที่พบบ่อย
กรดนาลิดิซิกใช้รักษาอะไร?
กรดนาลิดิซิกเป็นสารสเปกตรัมแคบ-ที่ใช้ต่อต้านแบคทีเรียในลำไส้ ซึ่งใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (UTI) ที่ไม่ซับซ้อน ในช่วงทศวรรษปี 1970-1980 ความครอบคลุมของคลาสควิโนโลนได้รับการขยายอย่างมีนัยสำคัญโดยการพัฒนาที่ก้าวหน้าของฟลูออโรควิโนโลน
เหตุใดกรด nalidixic จึงถูกยุติ?
กรด Nalidixic ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะควิโนโลนตัวแรกถูกค้นพบในปี พ.ศ. 2505 ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การใช้งานลดลงเนื่องจากการต้านทานแบคทีเรียเพิ่มขึ้นและมีอนุพันธ์ที่มีศักยภาพมากขึ้นในสเปกตรัมที่กว้างกว่า เช่น ciprofloxacin
ชื่อแบรนด์ของกรด nalidixic คืออะไร?
กรด Nalidixic (ชื่อทางการค้า Nevigramon, NegGram, Wintomylon และ WIN 18,320) เป็นยาปฏิชีวนะควิโนโลนสังเคราะห์ชนิดแรก
ฉันควรทานกรดนาลิดิซิกนานแค่ไหน?
การรักษาเบื้องต้น: 1 กรัม รับประทานวันละ 4 ครั้งเป็นเวลา 1 หรือ 2 สัปดาห์ การบำบัดเป็นเวลานาน: อาจลดลงเหลือ 2 กรัม/วัน หลังการรักษาครั้งแรก
ป้ายกำกับยอดนิยม: กรด nalidixic cas 389-08-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย