มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของผง methotrexate cas 59-05-2 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่งผง methotrexate คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 59-05-2 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ผงเมโธเทรกเซตเป็นยาที่มีศักยภาพที่ใช้เป็นหลักในการจัดการภาวะภูมิต้านตนเองและมะเร็งบางรูปแบบ เป็นกลุ่มของยาที่เรียกว่าแอนติเมตาบอไลต์ โดยขัดขวางการสังเคราะห์ DNA และการเพิ่มจำนวนเซลล์ จึงออกฤทธิ์ในการรักษาโรค ในโรคภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคสะเก็ดเงิน และหลอดเลือดอักเสบบางประเภท จะช่วยลดการอักเสบและชะลอการลุกลามของโรคโดยการปรับการตอบสนองที่มากเกินไปของระบบภูมิคุ้มกัน จะให้ทางปากหรือโดยการฉีด ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับแผนการรักษา ซึ่งสามารถปรับปรุงอาการและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญ
สำหรับการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาว มะเร็งต่อมน้ำเหลือง และมะเร็งเต้านมบางประเภท สารนี้ทำหน้าที่เป็นยาเคมีบำบัด โดยมุ่งเป้าไปที่เซลล์มะเร็งที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว อย่างไรก็ตาม การใช้ในด้านเนื้องอกวิทยามักต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังและติดตามผล เนื่องจากมีความเป็นพิษและผลข้างเคียง
 |
 |
|
สูตรเคมี |
C16H15ClO6 |
|
มวลที่แน่นอน |
338.06 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
ค 56.73; สูง 4.46; ซีแอล 10.47; อ.28.34น |
การประยุกต์ใช้สารต้านเมตาบอไลต์
การยับยั้งไดไฮโดรโฟเลต รีดักเตส (DHFR)
ผงเมโธเทรกเซตทำหน้าที่เป็นแอนติเมตาบอไลต์โดยการยับยั้งเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส (DHFR) เอนไซม์นี้มีความสำคัญในการเปลี่ยนไดไฮโดรโฟเลต (DHF) เป็นเตตระไฮโดรโฟเลต (THF) ซึ่งเป็นปัจจัยร่วมที่สำคัญในการสังเคราะห์พิวรีน ไทมิไดเลต และกรดอะมิโนบางชนิด
ด้วยการยับยั้ง DHFR methotrexate จะป้องกันการก่อตัวของ THF ดังนั้นจึงขัดขวางการสังเคราะห์ DNA, RNA และโปรตีนที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของเซลล์
การปราบปรามการสังเคราะห์ DNA
ผลจากการยับยั้งการผลิต THF ทำให้เมโธเทรกเซตขัดขวาง-ปฏิกิริยาการถ่ายโอนคาร์บอนที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์ และยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ในท้ายที่สุด ผลกระทบนี้จะเด่นชัดเป็นพิเศษในช่วงระยะ S ของวัฏจักรเซลล์ เมื่อการจำลองดีเอ็นเอเกิดขึ้น
กิจกรรมต่อต้านเนื้องอก
ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นสารต้านมะเร็งในการรักษามะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟบลาสติกเฉียบพลัน มะเร็งเต้านม มะเร็งศีรษะและคอ และอื่นๆ ความสามารถในการยับยั้งการสังเคราะห์ DNA นำไปสู่การยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง
การใช้งานป้องกันโฟเลต
การต่อต้านโฟเลต
ทำหน้าที่เป็นยาต้านโฟเลตโดยการต่อต้านการทำงานของกรดโฟลิก (วิตามินบี 9) กรดโฟลิกเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์และเมแทบอลิซึมของนิวคลีโอไทด์และกรดอะมิโน ทำให้กรดโฟลิกเป็นองค์ประกอบสำคัญของการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของเซลล์
ด้วยการปิดกั้นการเปลี่ยนกรดโฟลิกเป็นรูปแบบ THF ที่ออกฤทธิ์ ทำให้ methotrexate ขัดขวางวงจรโฟเลต และทำให้การสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกและโปรตีนบกพร่องลง
การรักษาโรคภูมิต้านตนเอง
นอกจากฤทธิ์ต้านมะเร็งแล้ว ยังใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันในการรักษาโรคแพ้ภูมิตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ด้วยการยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์ภูมิคุ้มกัน methotrexate ช่วยลดการอักเสบและบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับโรคเหล่านี้
การบำบัดแบบผสมผสาน
มักใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อเพิ่มผลการรักษา ตัวอย่างเช่น ในการรักษามะเร็ง methotrexate อาจใช้ร่วมกับสารเคมีบำบัดอื่นๆ เพื่อกำหนดเป้าหมายหลายวิถีที่เกี่ยวข้องกับการเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง
ในการรักษาโรคมะเร็ง
Methotrexate ทำหน้าที่หลักในการยับยั้งไดไฮโดรโฟเลต รีดักเตส ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญในการเปลี่ยนไดไฮโดรโฟเลตเป็นเตตระไฮโดรโฟเลต (THF) THF เป็นปัจจัยร่วมที่สำคัญในการสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์ ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของ DNA และ RNA ด้วยการปิดกั้นการเปลี่ยนแปลงนี้ methotrexate จะขัดขวางการผลิตนิวคลีโอไทด์ จึงยับยั้งการสังเคราะห์ DNA และยับยั้งการเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งในที่สุด
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน Lymphoblastic (ทั้งหมด)
Methotrexate เป็นส่วนประกอบสำคัญในการรักษา ALL ซึ่งมักใช้ร่วมกับสารเคมีบำบัดอื่นๆ เช่น vincristine และ prednisone การรวมกันนี้เรียกว่าสูตรยา Vincristine-Adriamycin-Dexamethasone (VAD) ได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่มีนัยสำคัญในผู้ป่วยทุกราย
นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาเนื้องอกชนิดแข็งต่างๆ รวมถึงมะเร็งเต้านม มะเร็งปอด มะเร็งศีรษะและคอ และมะเร็งระบบทางเดินอาหาร ตารางการให้ยาและการบริหารจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับชนิดและระยะของมะเร็ง
มะเร็งท่อน้ำดีและโรค Trophoblastic ขณะตั้งครรภ์
ผงเมโธเทรกเซตมีประสิทธิภาพสูงในการรักษามะเร็งท่อน้ำดีและโรคโทรโฟบลาสติกขณะตั้งครรภ์อื่นๆ ซึ่งเป็นมะเร็งรูปแบบลุกลามที่เกิดขึ้นจากเนื้อเยื่อรกซึ่งพบได้ยากแต่รุนแรง
ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองของ Hodgkin's และ Non-Hodgkin's lymphomas มักใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เช่น doxorubicin, bleomycin, vinblastine และ dacarbazine (ระบบการปกครอง ABVD)
ในบางกรณี การรักษาด้วยเมโธเทรกเซตขนาดสูง-ด้วยการช่วยเหลือลิวโคโวริน (HD-MTX/CFR) จะให้แก่ผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งที่ดื้อต่อการรักษาหรือมะเร็งที่กลับเป็นซ้ำ แนวทางนี้เกี่ยวข้องกับการให้ methotrexate ในปริมาณสูงตามด้วยลิวโคโวริน เพื่อลดความเป็นพิษและเพิ่มประสิทธิภาพของยา
โรคแพ้ภูมิตัวเอง
โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA)
การใช้งานหลัก: MTX เป็นการรักษาหลักสำหรับ RA โดยเฉพาะในกรณีปานกลางถึงรุนแรง ช่วยลดการอักเสบ ชะลอการลุกลามของโรค และปรับปรุงผลลัพธ์การทำงาน
กลไก: โดยการยับยั้งการทำงานของเซลล์ T และ B และลดสารสื่อกลางภูมิคุ้มกัน MTX จึงมีฤทธิ์ต้าน-การอักเสบและกดภูมิคุ้มกัน
การใช้งาน: MTX ยังใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบไม่ทราบสาเหตุในเด็กและเยาวชน โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน กลุ่มอาการเฟลตี้ และหลอดเลือดอักเสบที่ผิวหนังที่เกี่ยวข้องกับ RA
ประสิทธิภาพ: ประสิทธิภาพได้รับการพิสูจน์อย่างดี-ในสภาวะเหล่านี้ ซึ่งมักจะนำไปสู่ผลลัพธ์ของผู้ป่วยที่ดีขึ้น
โรคภูมิต้านตนเองทางระบบ
โรคลูปัสอีริทีมาโตซัส (SLE)
ผง Methotrexate (MTX) ทำหน้าที่เป็นตัวเสริมการรักษาที่สำคัญสำหรับการจัดการทางคลินิกของโรค Systemic Lupus Erythematosus (SLE) โดยมีบทบาทเสริมที่ไม่สามารถทดแทนได้ในการรักษา SLE ที่เป็นมาตรฐาน สำหรับผู้ป่วย SLE ที่ไม่รุนแรง-ถึง-ปานกลางส่วนใหญ่ รูปแบบการรักษาทั่วไปซึ่งรวมถึงกลูโคคอร์ติคอยด์และไฮดรอกซีคลอโรควินสามารถควบคุมอาการพื้นฐานได้อย่างมีประสิทธิภาพ แต่ผู้ป่วยจำนวนมากต้องทนทุกข์ทรมานจากผื่นเรื้อรัง โรคข้ออักเสบซ้ำ โรคผิวหนังอักเสบเล็กน้อย และอาการทางคลินิกอื่นๆ ที่ไม่สามารถบรรเทาอาการได้เต็มที่ด้วยยากลุ่มแรก-
นอกจากนี้ ผู้ป่วยบางรายไม่สามารถทนต่อยากลูโคคอร์ติคอยด์ขนาดสูง-หรือเผชิญกับความเสี่ยงที่จะเป็นโรคซ้ำในระหว่างการลดขนาดฮอร์โมน ภายใต้สถานการณ์ทางคลินิกเหล่านี้ คุณสามารถเพิ่มยา methotrexate ในขนาดต่ำ-ถึง-ขนาดปานกลางเป็นการบำบัดแบบผสมผสานได้ มีฤทธิ์ต้าน-ฤทธิ์ต้านการอักเสบและกดภูมิคุ้มกันได้สูง โดยการยับยั้งการเผาผลาญโฟเลตและลดการแพร่กระจายของเซลล์ภูมิคุ้มกันที่ผิดปกติ ปรับปรุงอาการปวดข้อที่ดื้อต่อการรักษา รอยโรคที่ผิวหนัง และการตอบสนองต่อการอักเสบเรื้อรังในผู้ป่วย SLE ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ขณะเดียวกันก็ช่วยลดปริมาณกลูโคคอร์ติคอยด์สะสม และลดอุบัติการณ์ของ-อาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมน เช่น โรคกระดูกพรุนและน้ำตาลในเลือดสูง เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยโรค SLE ที่มีอาการข้อและผิวหนังเด่นชัดซึ่งตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาเดี่ยว-แบบเดิมๆ ได้ไม่ดี
ระบบเส้นโลหิตตีบ (SSc)
Systemic Sclerosis (SSc) เป็นโรคแพ้ภูมิตัวเองทั้งระบบที่ดื้อต่อการรักษา โดยมีลักษณะเป็นพังผืดที่ผิวหนังกระจาย รอยโรคหลอดเลือด และความเสียหายของอวัยวะหลาย- โดยมีตัวเลือกการรักษาทางคลินิกที่จำกัด และการพยากรณ์โรคในระยะยาว-ไม่ดี การศึกษาทางคลินิกหลายครั้งและแนวปฏิบัติทางคลินิกยืนยันว่า Methotrexate มีคุณค่าทางคลินิกที่สำคัญในการรักษา SSc และสามารถชะลอการลุกลามของโรคโดยรวมได้อย่างมีประสิทธิภาพ
สำหรับผู้ป่วยโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็งทางผิวหนังระยะเริ่มต้น-ที่มีผิวหนังหนา บวม และแข็งกระด้าง MTX สามารถยับยั้งการแพร่กระจายที่ผิดปกติของไฟโบรบลาสต์และการสะสมของเมทริกซ์นอกเซลล์ที่มากเกินไป ซึ่งจะช่วยบรรเทาอาการเกิดพังผืดของผิวหนังและปรับปรุงความแข็งของผิวหนังและการเคลื่อนไหวของข้อต่อ ในขณะเดียวกัน ก็สามารถยับยั้งการตอบสนองการอักเสบที่เป็นระบบเรื้อรัง ลดความเสียหายจากการอักเสบที่หลอดเลือดขนาดเล็กทั่วร่างกาย และชะลอการลุกลามของรอยโรคหลอดเลือดขนาดเล็กและสิ่งของคั่นระหว่างหน้า รอยโรคของอวัยวะภายใน สำหรับผู้ป่วยที่มี SSc ที่ออกฤทธิ์เร็วโดยไม่มีอวัยวะภายในล้มเหลวอย่างรุนแรง การบำบัดเดี่ยวด้วย MTX ที่เป็นมาตรฐานหรือใช้ร่วมกับกลูโคคอร์ติคอยด์ขนาดต่ำ- สามารถปรับปรุงอาการทางคลินิกได้อย่างมีนัยสำคัญ ปรับสภาพของโรค และลดความเสี่ยงของการลุกลามอย่างรวดเร็วของผิวหนังและพังผืดในอวัยวะ
โรคกล้ามเนื้ออักเสบอักเสบ
กล้ามเนื้ออักเสบจากการอักเสบ ซึ่งแสดงโดย dermatomyositis และ polymyositis เป็นกลุ่มของโรคอักเสบจากภูมิต้านตนเองที่มุ่งเป้าไปที่กล้ามเนื้อโครงร่าง ซึ่งแสดงทางคลินิกว่าเป็นกล้ามเนื้ออ่อนแรงใกล้เคียงสมมาตรกัน ปวดกล้ามเนื้อ และมาพร้อมกับรอยโรคที่ผิวหนังที่มีลักษณะเฉพาะ (ในผิวหนังอักเสบ) และเอนไซม์ของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น กลูโคคอร์ติคอยด์เป็นยารักษาโรคกลุ่มแรก- แต่ผู้ป่วยส่วนใหญ่เป็นโรคที่ดื้อต่อการรักษาโดยการรักษาด้วยฮอร์โมนเพียงอย่างเดียวที่ไม่ได้ผล หรือต้องทนทุกข์ทรมานจากโรคกำเริบซ้ำๆ ในระหว่างการลดฮอร์โมน และผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงบางรายไม่สามารถบรรเทาอาการของโรคได้แม้ว่าจะมี-กลูโคคอร์ติคอยด์ในขนาดสูงก็ตาม
ผงเมโธเทรกเซตเป็นยากดภูมิคุ้มกันแบบคลาสสิกและเป็นที่ต้องการสำหรับโรคกล้ามเนื้ออักเสบที่ดื้อต่อไฟและรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งสามารถยับยั้งการแทรกซึมของการอักเสบโดยอาศัย-เนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ ลดการตายของเส้นใยกล้ามเนื้อและการหลั่งของการอักเสบ ลดระดับครีเอทีนไคเนสในซีรั่มได้อย่างมีประสิทธิภาพ เพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อ และบรรเทาอาการปวดกล้ามเนื้อ นอกจากนี้ MTX ยังสามารถลดปริมาณยาคงสภาพของกลูโคคอร์ติคอยด์ได้อย่างมีนัยสำคัญ ลดอุบัติการณ์ของภาวะแทรกซ้อนของฮอร์โมน-ในระยะยาว และปรับปรุงประสิทธิภาพการรักษาในระยะยาว-และคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยที่มีอาการกล้ามเนื้ออักเสบรุนแรงหรือเกิดซ้ำได้อย่างมาก
โรคผิวหนังภูมิต้านตนเอง
โรคสะเก็ดเงิน
Methotrexate เป็นหนึ่งในยารักษาโรคสะเก็ดเงินแบบเป็นระบบที่คลาสสิก ปลอดภัย และ{0}}เป็นที่ยอมรับอย่างดีสำหรับโรคสะเก็ดเงินระดับปานกลางถึงรุนแรง และได้รับการรวมอยู่ในแนวทางการรักษาโรคสะเก็ดเงินที่บ้านและต่างประเทศมาเป็นเวลานาน สามารถใช้ได้อย่างกว้างขวางกับชนิดย่อยทางคลินิกต่างๆ ของโรคสะเก็ดเงินแบบลุกลามและดื้อต่อการรักษา รวมถึงโรคสะเก็ดเงินชนิด-จากคราบพลัคทั่วไป โรคสะเก็ดเงินในลำไส้เฉียบพลัน และโรคสะเก็ดเงินจากเม็ดเลือดแดงรุนแรงและโรคสะเก็ดเงินแบบตุ่มหนอง
สำหรับโรคสะเก็ดเงินที่ไม่รุนแรง การรักษาด้วยยาเฉพาะที่และการส่องไฟเป็นวิธีการรักษาหลัก ในขณะที่โรคสะเก็ดเงินระดับปานกลางถึงรุนแรงที่มีรอยโรคขนาดใหญ่ การแทรกซึมของการอักเสบที่ชัดเจนและการเริ่มมีอาการซ้ำจำเป็นต้องมีการแทรกแซงทางภูมิคุ้มกันอย่างเป็นระบบ MTX ยับยั้งการแพร่กระจายมากเกินไปของ keratinocytes ของผิวหนังชั้นนอก และขัดขวางการกระตุ้นผิดปกติของวิถีภูมิคุ้มกันอักเสบในรอยโรคที่ผิวหนัง ซึ่งช่วยลดการเกิดผื่นแดงที่ผิวหนัง การปรับขนาด และการแทรกซึมของผิวหนังได้อย่างรวดเร็ว การรักษาด้วย MTX ในขนาดต่ำ-ที่เป็นมาตรฐานระยะยาว-สามารถควบคุมการเกิดซ้ำของโรคได้อย่างมีประสิทธิภาพ ลดการครอบคลุมของรอยโรค และปรับปรุงลักษณะผิวหนังและอาการทางคลินิกของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญ ด้วยผลการรักษาที่ชัดเจนและอาการไม่พึงประสงค์ที่ควบคุมได้ ยานี้ยังคงเป็นยาหลักทั่วไปสำหรับการรักษาโรคสะเก็ดเงินในระดับปานกลางถึงรุนแรงอย่างเป็นระบบ
โรคภูมิต้านตนเอง Bullous
โรค autoimmune bullous ที่แสดงโดย pemphigus vulgaris และ bullous pemphigoid เป็นกลุ่มของโรคผิวหนังภูมิต้านตนเองที่รุนแรงที่เกิดจาก autoantibodies ที่กำหนดเป้าหมายไปที่ผิวหนังและส่วนประกอบของเยื่อเมือกชั้นใต้ดินโดยมีลักษณะทางคลินิกโดยการก่อตัวของพุพองการกัดเซาะและการหลั่งของผิวหนังและเยื่อเมือก ซึ่งมีแนวโน้มที่จะติดเชื้อและส่งผลกระทบต่อชีวิตประจำวันของผู้ป่วย กลูโคคอร์ติคอยด์เป็นยากลุ่มแรก-ในการควบคุมสภาวะของโรคเฉียบพลัน แต่การใช้ฮอร์โมนในขนาดสูง-ในระยะยาว-จะมาพร้อมกับอาการไม่พึงประสงค์ที่เป็นระบบหลายอย่าง และผู้ป่วยบางรายมีการควบคุมโรคที่ไม่แน่นอนหลังการลดฮอร์โมน
Methotrexate มักใช้เป็นยาเสริมที่สำคัญร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์สำหรับโรคดังกล่าว ช่วยในการระงับการตอบสนองภูมิต้านตนเองที่ผิดปกติ ลดการผลิตแอนติบอดีที่ทำให้เกิดโรค เร่งการรักษาของผิวหนังและการพังทลายของเยื่อเมือกและแผลพุพอง และรักษาสภาวะของโรคให้คงที่ ที่สำคัญกว่านั้น การใช้ยาร่วมกับ MTX สามารถลดขนาดยาและระยะของกลูโคคอร์ติคอยด์ที่ต้องการได้อย่างมีประสิทธิภาพ หลีกเลี่ยงการพึ่งพาฮอร์โมนและภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมน- ที่รุนแรง และเหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะทนต่อฮอร์โมนไม่ได้ และผู้ป่วยโรคภูมิต้านตนเองที่กลับมาเป็นซ้ำ
โรคหลอดเลือดอักเสบ
โรคหลอดเลือดอักเสบ
โรคหลอดเลือดอักเสบเป็นกลุ่มของโรคที่เกิดจากการอักเสบซึ่งมีศูนย์กลางอยู่ที่ความเสียหายต่อการอักเสบของผนังหลอดเลือดและเนื้อร้าย ซึ่งเกี่ยวข้องกับหลอดเลือดที่มีขนาดต่างๆ กันทั่วร่างกาย และอาจทำให้เกิดความเสียหายต่ออวัยวะและระบบต่างๆ ได้อย่างขาดเลือด Methotrexate เป็นยากดภูมิคุ้มกันแบบดั้งเดิมที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษา vasculitides ในระบบปฐมภูมิต่างๆ รวมถึง granulomatosis ของ Wegener (granulomatosis ที่มี polyangiitis), หลอดเลือดแดงใหญ่ของเซลล์, หลอดเลือดแดงของ Takayasu และหลอดเลือดอักเสบประเภทอื่นๆ ที่พบบ่อย
สามารถใช้สำหรับโรคหลอดเลือดอักเสบที่ออกฤทธิ์เล็กน้อย-ถึง-ปานกลางเป็นการบำบัดเดี่ยว หรือเป็นการรักษาแบบผสมผสานสำหรับโรคหลอดเลือดอักเสบรุนแรงหลังการบรรเทาอาการที่เกิดจากฮอร์โมนและยากดภูมิคุ้มกันขนาดสูง-
กลไก
คุณค่าทางการรักษาหลักของ MTX ในโรคหลอดเลือดอักเสบนั้นเกิดจากผลสองประการของการต้านการอักเสบอย่างมีประสิทธิภาพ- และการยับยั้งแบบกำหนดเป้าหมายของความเสียหายของหลอดเลือด-ที่เป็นสื่อกลาง
ในด้านหนึ่ง MTX ยับยั้งการสังเคราะห์ไซโตไคน์ที่มีการอักเสบ เช่น ปัจจัยเนื้อร้ายของเนื้องอก และอินเตอร์ลิวคิน ขัดขวางการขยายแบบเรียงซ้อนของการตอบสนองต่อการอักเสบของหลอดเลือด ลดการแทรกซึมของเซลล์อักเสบเข้าไปในผนังหลอดเลือด และบรรเทาอาการบวมน้ำที่ผนังหลอดเลือด สารหลั่งและเนื้อร้ายจากการอักเสบ ในทางกลับกัน มันควบคุมระบบภูมิคุ้มกันซึ่งกระทำมากกว่าปกผิดปกติ ยับยั้งภูมิต้านตนเอง-ความเสียหายของระบบภูมิคุ้มกันของหลอดเลือดที่เป็นสื่อกลาง ป้องกัน การตีบของหลอดเลือด การอุดตัน และการเกิดโป่งพองที่เกิดจาก-การอักเสบของหลอดเลือดในระยะยาว ควบคุมการทำงานของโรคได้อย่างมีประสิทธิภาพ ชะลอการลุกลามของรอยโรคหลอดเลือด ลดอัตราการกลับเป็นซ้ำของหลอดเลือดอักเสบ และลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของอวัยวะขาดเลือด ทำให้เป็นทางเลือกการรักษาในระยะยาว-ที่ปลอดภัยและเชื่อถือได้สำหรับโรคหลอดเลือดอักเสบต่างๆ
ผงเมโธเทรกเซต(MTX) เป็นยาต้านการเผาผลาญแบบดั้งเดิมที่กลายมาเป็นยาที่สำคัญสำหรับเคมีบำบัดมะเร็ง โรคภูมิต้านตนเอง (เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์) และโรคผิวหนังบางชนิด (เช่น โรคสะเก็ดเงิน) นับตั้งแต่การค้นพบในปี 1940 การค้นพบและการพัฒนาถือเป็นเหตุการณ์สำคัญในเคมียาและเภสัชวิทยาสมัยใหม่ ไม่เพียงแต่เป็นการพัฒนาการวิจัยยาต้าน-ให้ก้าวหน้าเท่านั้น แต่ยังเปิดช่องทางใหม่สำหรับการบำบัดด้วยการปรับภูมิคุ้มกันอีกด้วย
การค้นพบ methotrexate มีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับการศึกษากรดโฟลิก กรดโฟลิกเป็นวิตามินบี-เชิงซ้อน (วิตามินบี 9) ซึ่งค้นพบครั้งแรกโดยนักวิทยาศาสตร์ชาวอังกฤษ ลูซี วิลส์ ในปี 1931 ซึ่งตั้งข้อสังเกตว่าสารสกัดจากยีสต์สามารถป้องกันโรคโลหิตจางจากเมกาโลบลาสติกขณะตั้งครรภ์ได้
ในปี 1941 นักวิทยาศาสตร์ชาวอเมริกัน เฮอร์เชล เค. มิทเชลล์ และคนอื่นๆ ได้แยกกรดโฟลิกจากใบผักโขมและพิจารณาโครงสร้างทางเคมีของกรดโฟลิก กรดโฟลิกจะถูกแปลงเป็นเตตระไฮโดรโฟเลต (THF) ในร่างกายมนุษย์ ซึ่งมีส่วนร่วมในการสังเคราะห์ DNA เมแทบอลิซึมของกรดอะมิโน และการเพิ่มจำนวนเซลล์ เนื่องจากเซลล์มะเร็งมีการแพร่กระจายอย่างรวดเร็วและการพึ่งพาเมแทบอลิซึมของโฟเลต นักวิทยาศาสตร์จึงเริ่มศึกษาวิธีการแทรกแซงเมแทบอลิซึมของโฟเลตเพื่อยับยั้งการเติบโตของเนื้องอก
ในทศวรรษที่ 1940 นักวิทยาศาสตร์ค้นพบว่าสารที่คล้ายคลึงกันของโฟเลตบางชนิดสามารถยับยั้งการเผาผลาญโฟเลตได้อย่างแข่งขันได้ ดังนั้นจึงป้องกันการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง
ในปี 1947 เภสัชกรชาวอเมริกัน ซิดนีย์ ฟาร์เบอร์และทีมงานของเขาค้นพบว่าอะมิโนปเทอริน (4-อะมิโนโฟเลต) สามารถบรรเทาอาการมะเร็งเม็ดเลือดขาวได้ชั่วคราวขณะศึกษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันในเด็กที่ Harvard Medical School นี่เป็นยาตัวแรกในประวัติศาสตร์ที่สามารถนำไปใช้กับเคมีบำบัดมะเร็งได้สำเร็จ นับเป็นจุดเริ่มต้นของยุคของเคมีบำบัด
Aminopterin มีความเป็นพิษรุนแรงและมีความทนทานต่อผู้ป่วยต่ำ เพื่อค้นหาอนุพันธ์ที่ปลอดภัยยิ่งขึ้น Yellapragada Subbarow นักเคมีชาวอเมริกันและทีมงานของเขาได้ดัดแปลงโครงสร้างอะมิโนปเทอรินในห้องปฏิบัติการ Lederle และในที่สุดก็ได้สังเคราะห์ Methotrexate (MTX) หรือที่รู้จักกันในชื่อ 4-อะมิโน-10-เมทิลโฟเลตในปี 1948 เมื่อเปรียบเทียบกับอะมิโนปเทอรินแล้ว methotrexate มีความเป็นพิษต่ำกว่า แต่ฤทธิ์ต้านเนื้องอกยังคงมีนัยสำคัญ
ในทศวรรษปี 1950 นักวิทยาศาสตร์ได้อธิบายกลไกการออกฤทธิ์ของ methotrexate เพิ่มเติม มันรบกวนพิวรีนและไทมิดีนที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ DNA โดยการยับยั้งไดไฮโดรโฟเลตรีดักเตส (DHFR) และป้องกันการลดลงของไดไฮโดรโฟเลต (DHF) ให้เป็นเตตระไฮโดรโฟเลต (THF) เนื่องจากเซลล์มะเร็งมีการแพร่กระจายอย่างรวดเร็วและมีความต้องการโฟเลตสูง ยา methotrexate จึงสามารถเลือกยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกได้
ในปี 1953 Roy Hertz และ Min Chiu Li จากสถาบันมะเร็งแห่งชาติ (NCI) รายงานเป็นครั้งแรกว่า methotrexate สามารถรักษามะเร็งท่อน้ำดีได้สำเร็จ ซึ่งเป็นเนื้องอกก้อนแรกในประวัติศาสตร์ของมนุษย์ที่รักษาให้หายขาดด้วยเคมีบำบัด ความก้าวหน้าครั้งนี้ทำให้ methotrexate เป็นยาที่สำคัญสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง
ในทศวรรษ 1960 นักวิจัยค้นพบว่า methotrexate ไม่เพียงแต่มีฤทธิ์ต้าน-เนื้องอกเท่านั้น แต่ยังสามารถยับยั้งการกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันที่มากเกินไปได้อีกด้วย
ในปี 1964 แพทย์ชาวอเมริกัน Edmund Dubois พยายามรักษาโรคสะเก็ดเงินด้วยยา methotrexate ขนาดต่ำ-เป็นครั้งแรก และบรรลุผลลัพธ์ที่มีนัยสำคัญ ต่อมาในคริสต์ทศวรรษ 1980 methotrexate ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA) และกลายเป็นมาตรฐานทองคำสำหรับ "ยาแก้ไข้แก้ไขโรคไขข้อ (DMARDs)"
คำถามที่พบบ่อย
Methotrexate มีอยู่ในรูปของเหลวหรือไม่?
+
-
Methotrexate มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น มันมาเป็นแท็บเล็ตของเหลวที่คุณกลืนเข้าไปและปากกาหรือกระบอกฉีดยาที่เติมไว้ล่วงหน้า-ที่คุณฉีดเข้าไปในผิวหนัง แพทย์ผู้เชี่ยวชาญอาจแนะนำให้ฉีดยาหากยาเม็ดหรือของเหลวไม่ได้ผลสำหรับคุณ
เมโธเทรกเซตใช้ทำอะไร?
+
-
ยานี้คืออะไร? METHOTREXATE (เมธโอ้ TREX กิน)รักษาสภาวะภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบและโรคสะเก็ดเงิน. ออกฤทธิ์โดยการลดการอักเสบ ซึ่งสามารถลดความเจ็บปวดและป้องกัน-การบาดเจ็บที่ข้อต่อและผิวหนังในระยะยาว นอกจากนี้ยังอาจใช้รักษามะเร็งบางชนิดได้ด้วย
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง methotrexate cas 59-05-2 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย