Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate, สูตรโมเลกุล C21H24CLNO, CAS 41354-29-4 มันมีอยู่ในรูปแบบผลึกและมักจะปรากฏเป็นผลึกสีขาวหรือผงผลึก มันมีความสามารถในการละลายที่ดีในน้ำและสามารถละลายอย่างรวดเร็วเพื่อสร้างสารละลายโปร่งใสหรือขุ่นเล็กน้อย นอกจากนี้ยังสามารถละลายในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเอทานอลและอะซิโตน มันเป็นสารประกอบ chiral ที่มีคุณสมบัติการหมุนด้วยแสง การหมุนที่เฉพาะเจาะจง ([] d) ขึ้นอยู่กับเงื่อนไขการวัดและระบบตัวทำละลาย โครงสร้างโมเลกุลมีน้ำของโมเลกุลการตกผลึก ดังนั้นรูปแบบไฮเดรตของมันจึงมีปริมาณน้ำที่เฉพาะเจาะจงของการตกผลึก ปริมาณน้ำคริสตัลสามารถกำหนดได้โดยวิธีการลดน้ำหนักหรือเทคโนโลยีการวิเคราะห์ความร้อน มันเป็นยาที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาอาการเช่นอาการแพ้การอาเจียนและการสูญเสียความอยากอาหาร คำอธิบายข้างต้นมีไว้สำหรับการอ้างอิงทั่วไปเท่านั้นและคุณสมบัติทางกายภาพเฉพาะควรอยู่บนพื้นฐานของวรรณกรรมหรือรายงานการทดลองที่เกี่ยวข้อง เมื่อใช้หรือจัดการ cycloheptadine hydrochloride sesquihydrate ควรใช้มาตรการที่สอดคล้องกันตามความต้องการและข้อบังคับเฉพาะและควรปฏิบัติตามข้อกำหนดด้านความปลอดภัยและข้อกำหนดการจัดเก็บ
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C42H50CL2N2O3 |
|
มวลที่แน่นอน |
700 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 71.88; H, 7.18; CL, 10.10; n, 3.99; o, 6.84 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrateในฐานะที่เป็นยา antihistamine แบบคลาสสิกได้แสดงให้เห็นถึงคุณค่าที่เป็นเอกลักษณ์ในโรคภูมิแพ้โรคต่อมไร้ท่อและสาขาประสาทวิทยาและจิตเวชตั้งแต่การประยุกต์ทางคลินิกในช่วงกลาง - ศตวรรษที่ 20 เนื่องจากกลไกหลายเป้าหมายของการกระทำและผลกระทบทางเภสัชวิทยาอย่างกว้างขวาง
cyproheptadine hydrochloride hemihydrate เป็นรูปแบบไฮโดรคลอไรด์ hemihydrate ของไซโพรเฮปดาดีนที่มีโครงสร้างทางเคมีของอนุพันธ์ไพริดีนและสูตรโมเลกุลของ C21H21N · HCl · 1.5H2O กลไกหลักของการกระทำรวมถึง:
H1 receptor antagonism: โดยการปิดกั้นการผูกมัดของฮีสตามีนกับตัวรับ H1 สามารถยับยั้งการขยายตัวของเส้นเลือดฝอยการซึมผ่านที่เพิ่มขึ้นและการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบซึ่งจะช่วยบรรเทาอาการแพ้
5-HT receptor antagonist: ส่วนใหญ่ทำหน้าที่กับ 5-HT2 receptor ชนิดย่อย, ยับยั้ง serotonin mediated vasodilation และ bronchoconstriction และมีประสิทธิภาพในโรคที่เกี่ยวข้อง 5-HT เช่นไมเกรนและ angioedema
เอฟเฟกต์ anticholinergic: การปิดล้อมเล็กน้อยของ m - cholinergic receptors สามารถบรรเทาอาการทางจมูกของเยื่อเมือกและอาการกระตุกทางเดินอาหาร
ผลการกระตุ้นความอยากอาหาร: โดยการปิดกั้นตัวรับ 5-HT hypothalamic เพิ่มการปลดปล่อย neuropeptide y (NPY) ส่งเสริมความอยากอาหารและการเพิ่มน้ำหนัก
ข้อบ่งชี้หลักและการใช้งานทางคลินิก
1. โรคภูมิแพ้
(1) ลมพิษ
Ucute Urticaria: เป็นยารักษาสายแรก - มันสามารถบรรเทา wheals, itching, และอาการบวมน้ำของหลอดเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับลมพิษเย็นด้วยผลการรักษาที่สำคัญ
Urticaria เรื้อรัง: การรวมกันกับ antihistamines รุ่นที่สอง- antihistamines (เช่น levocetirizine) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพและลดการเกิดซ้ำ
ประเภทพิเศษ: สำหรับชนิดย่อยที่ทนไฟเช่นลมพิษ cholinergic และลมพิษสุริยะ, ผลการต่อต้าน 5-HT ของ cyproheptadine สามารถให้ประโยชน์เพิ่มเติม
(2) กลากและผิวหนังอักเสบ
กลากแพ้: โดยการยับยั้งการตอบสนองการอักเสบที่สื่อกลางโดยฮิสตามีนและ 5-HT จะช่วยลดรอยแดงการหลั่งและอาการคันโดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะสำหรับผู้ป่วยเด็ก
การติดต่อผิวหนังอักเสบ: การเตรียมเฉพาะที่ (เช่นครีม) สามารถดำเนินการโดยตรงในพื้นที่ท้องถิ่นเพื่อบรรเทาการอักเสบของผิวหนังที่เกิดจากสารก่อภูมิแพ้เช่นเครื่องสำอางและโลหะ
โรคจมูกอักเสบ
โรคจมูกอักเสบตามฤดูกาล: เมื่อรวมกับคอร์ติโคสเตอรอยด์จมูกมันสามารถปรับปรุงอาการของการจามจมูกน้ำมูกไหลและอาการคันจมูกได้อย่างมีนัยสำคัญ
โรคจมูกอักเสบยืนต้น: สำหรับผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบ vasomotor ร่วมกันผล anticholinergic ของ cyproheptadine สามารถเพิ่มผลการรักษา
เยื่อบุตาอักเสบ
ยาหยอดตา antihistamine แบบรวม (เช่น loratadine) สามารถบรรเทาอาการคันของดวงตาได้อย่างรวดเร็วความแออัดและการหลั่งที่เพิ่มขึ้น
2. โรคต่อมไร้ท่อและการเผาผลาญ
(1) กลุ่มอาการที่นอน
กลไกของการกระทำ: โดยการยับยั้งการหลั่งของ hypothalamic corticotropin ปล่อยฮอร์โมน (CRH) และต่อมใต้สมอง corticotropin ปล่อยฮอร์โมน (ACTH) ระดับคอร์ติซอลจะลดลง
การใช้งานทางคลินิก:
adrenal hyperplasia ทวิภาคี: เป็นครั้งแรก - การรักษาด้วยยาสายยาครั้งแรกคือ 8 มก./วันซึ่งสามารถเพิ่มขึ้นได้อย่างค่อยเป็นค่อยไปเป็น 24 มก./วันและต้องใช้ระยะยาว -
การรักษาแบบเสริมหลังการผ่าตัด: รวมกับการบำบัดทดแทน glucocorticoid หลังจาก adrenalectomy สามารถลดความเสี่ยงของเนื้องอกต่อมใต้สมอง
หลักฐานของผลการรักษา: การศึกษาหลายครั้งแสดงให้เห็นว่า cyproheptadine สามารถคืนค่าระดับปกติของคอร์ติซอลฟรี (UFC) ในผู้ป่วยประมาณ 60% แต่ควรให้ความสนใจกับปริมาณ - ผลข้างเคียงที่ขึ้นกับยาระงับประสาท
(2) acromegaly
กลไกของการกระทำ: ยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ปล่อยฮอร์โมน (GHRH) และลดการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH)
การใช้งานทางคลินิก: เป็นการรักษาแบบเสริมสำหรับการผ่าตัดหรือการรักษาด้วยรังสีโดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อ somatostatin analogs ได้
อาการเบื่ออาหาร neurogenic และความผิดปกติของการเพิ่มน้ำหนัก
กลไกการออกฤทธิ์: โดยการปิดกั้นตัวรับ 5-HT2C ความอยากอาหารและการบริโภคพลังงานจะเพิ่มขึ้น
การใช้งานทางคลินิก:
การเจริญเติบโตล่าช้าในเด็ก: ขนาด 0.25-0.5 มก./กก./วันถ่ายด้วยวาจา 2-3 ครั้งสามารถปรับปรุงอัตราการเพิ่มน้ำหนักได้อย่างมีนัยสำคัญ
มะเร็ง cachexia: เมื่อรวมกับ medroxyprogesterone สามารถเพิ่มผลกระตุ้นความอยากอาหาร
3. ความผิดปกติของจิตเวชศาสตร์
(1) Sigraine Prophylaxis
กลไกของการกระทำ: โดยการปิดกั้นตัวรับ 5-HT2 การเปิดใช้งานของระบบ neurovascular trigeminal และการปราบปรามการแพร่กระจายของเยื่อหุ้มสมอง (CSD) จะถูกยับยั้ง
การใช้งานทางคลินิก:
ไมเกรนในวัยเด็ก: ฉันทามติจีนปี 2022 เกี่ยวกับการวินิจฉัยและการรักษาอาการอาหารไม่ดีในการทำงานในเด็กแนะนำให้ใช้ปริมาณ 0.25-0.5 มก./กิโลกรัมต่อวันถ่ายด้วยวาจา 2-3 ครั้งซึ่งสามารถลดความถี่และความรุนแรงของการโจมตี
ไมเกรนสำหรับผู้ใหญ่: การรวมกับ beta blockers (เช่น propranolol) สามารถเพิ่มผลการป้องกัน
(2) serotonin syndrome
กลไกการออกฤทธิ์: ในฐานะที่เป็นตัวรับ 5-HT2A receptor antagonist มันสามารถย้อนกลับ serotonin syndrome ที่เกิดจากการเลือก 5-HT reuptake inhibitors (SSRIs)
ความผิดปกติของการนอนหลับ
กลไกของการกระทำ: ผลกระทบยาระงับประสาทเกิดขึ้นผ่านการเป็นปรปักษ์กันของตัวรับ H1 และผล anticholinergic
การใช้งานทางคลินิก:
โรคนอนไม่หลับ: การใช้ระยะสั้น (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2 สัปดาห์) สามารถปรับปรุงความยากลำบากในการนอนหลับและความผิดปกติของการบำรุงรักษานอนหลับ
โรคนอนไม่หลับที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวล: การใช้งานร่วมกับยากล่อมประสาทเช่น olanzapine สามารถเพิ่มผลยาระงับประสาท
4. ข้อบ่งชี้อื่น ๆ
(1) การเป็นปรปักษ์กันของปฏิกิริยายาเสพติดที่ไม่พึงประสงค์
SSRI เหนี่ยวนำให้เกิดความผิดปกติทางเพศ: การทำงานทางเพศที่ได้รับการบูรณะบางส่วนโดยการปิดกั้นตัวรับ 5-HT2
การทำสมาธิที่เกิดจาก Chlorpromazine ไม่สามารถ: เป็นตัวรับ 5-HT2A receptor antagonist มันสามารถบรรเทาปฏิกิริยา extrapyramidal
(2) การรักษาแบบเสริมสำหรับโรคผิวหนัง
โรคผิวหนังแบล็ก ธ อร์น: โดยการปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลินและการส่งเสริมความแตกต่างของ keratinocyte มันจะช่วยลดผิวคล้ำและ hyperplasia verrucous
การป้องกัน necrotizing pyoderma: โดยการยับยั้ง chemotaxis นิวโทรฟิลและการปล่อยไซโตไคน์อักเสบลดการก่อตัวของแผลในผิวหนัง
หนึ่งในวิธีการสังเคราะห์ที่เป็นไปได้สำหรับไซโคลเฮปตาดีนไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate รวมถึงขั้นตอนต่อไปนี้: '' lorem ipsum dolor sit, amet consectetur adipisicing
การเตรียมอนุพันธ์ acetylacetone:
อย่างแรกเบนซาลดีไฮด์และอะซิโตนเป็นนิวคลีโอฟิลิกนอกจากนี้เพื่อผลิตอนุพันธ์อะซิติลลาเซโตน
การสังเคราะห์เบนซิดีน:
Aniline เป็นปฏิกิริยาการควบแน่นกับอนุพันธ์ acetylacetone เพื่อผลิตเบนซิดีน
การสังเคราะห์ p - bromocresol:
React p - cresol กับโบรมีนภายใต้เงื่อนไขอัลคาไลน์เพื่อผลิต p - bromocresol
การสร้างสารประกอบ heterocyclic:
Benzidine เป็นปฏิกิริยาการควบแน่นกับ p - bromophenol เพื่อสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิค
Amination:
สารประกอบ heterocyclic ได้รับการปรับแต่งเพื่อผลิตสารประกอบอะมิโนที่สอดคล้องกัน
การเตรียมรูปแบบไฮโดรคลอไรด์:
ในที่สุดสารประกอบเอมีนจะทำปฏิกิริยากับกรดไฮโดรคลอริกเพื่อสร้างรูปแบบไฮโดรคลอไรด์ของไซโคลเฮปตาดีนไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate
นี่เป็นเพียงภาพรวมที่เรียบง่ายของกระบวนการสังเคราะห์และวิธีการสังเคราะห์ที่แท้จริงอาจมีความซับซ้อนมากขึ้นและเกี่ยวข้องกับตัวกลางและรีเอเจนต์อื่น ๆ นอกจากนี้ยังมีวิธีการสังเคราะห์ที่แตกต่างกันอื่น ๆ ให้เลือกและวิธีการเฉพาะอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับนักวิจัยและ บริษัท ยา
โปรดทราบว่าข้อมูลข้างต้นมีไว้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น หากคุณต้องการความเข้าใจที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้นเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์ของไซโคลเฮปทาดีนไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate ขอแนะนำให้ปรึกษาวรรณกรรมเคมีมืออาชีพหรือปรึกษาผู้เชี่ยวชาญในสาขาที่เกี่ยวข้อง โปรดปฏิบัติตามกฎหมายและข้อบังคับที่เกี่ยวข้องและดำเนินการสังเคราะห์สารเคมีใด ๆ ภายใต้เงื่อนไขการทดลองที่เหมาะสม
ความสามารถในการละลาย:
ไซโคลเฮปตาดีนไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate มีความสามารถในการละลายได้ดีในน้ำ นอกจากนี้ยังสามารถละลายในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเมทานอลเอทานอลและคลอโรฟอร์ม
01
ความเป็นกรดและความเป็นด่าง:
ไซโคลเฮพดินไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate เป็นยาในรูปแบบของไฮโดรคลอไรด์ดังนั้นจึงมีความเป็นกรด มันสามารถทำปฏิกิริยากับอัลคาไลเพื่อสร้างเกลือที่สอดคล้องกัน
02
ไฮโดรไลซิส:
ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดหรือเป็นด่างไซโคลเฮปตาดีนไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate สามารถรับปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสได้ สิ่งนี้อาจส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญและประสิทธิภาพในสิ่งมีชีวิต
03
รีดอกซ์:
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrateมีกลุ่มการทำงานที่ออกซิไดซ์และอาจเข้าร่วมในรีดอกซ์ อย่างไรก็ตามพฤติกรรมเฉพาะในรีดอกซ์จำเป็นต้องมีการศึกษาเพิ่มเติม
04
ความไวแสง:
ยาและสารประกอบบางชนิดมีความไวต่อแสงและไซโคลเฮปทาดีนไฮโดรคลอไรด์ sesquihydrate อาจมีความไวแสงบางอย่าง ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงแสงแดดโดยตรงระหว่างการจัดเก็บและใช้งาน
05
ควรสังเกตว่าคุณสมบัติการเกิดปฏิกิริยาที่อธิบายไว้ข้างต้นเป็นเพียงกรณีทั่วไปและอาจมีคุณสมบัติการเกิดปฏิกิริยาอื่น ๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ นอกจากนี้คุณสมบัติการเกิดปฏิกิริยาของยามักเกี่ยวข้องกับสภาพแวดล้อมการปรากฏตัวของสารประกอบอื่น ๆ และปริมาณ สำหรับคุณสมบัติและพฤติกรรมการเกิดปฏิกิริยาที่เฉพาะเจาะจงขอแนะนำให้ปรึกษาวรรณคดีเคมีโดยละเอียดเพิ่มเติมหรือปรึกษาผู้เชี่ยวชาญในสาขาวิชาชีพ
ป้ายกำกับยอดนิยม: Cyproheptadine Hydrochloride Sesquihydrate CAS 41354-29-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย