ผงเทียนเนปทีน CAS 66981-73-5

ผงเทียนเนปทีนเป็นยาที่เป็นผงแข็งมีสีขาวถึงเหลือง มันละลายอย่างเสถียรในน้ำ สามารถละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอล คลอโรฟอร์ม และเมทิลีนคลอไรด์ สูตรโมเลกุลของ Tianeptine คือ C21H25ClN2O4S เป็นสารประกอบที่มีจุดหลอมเหลวที่หลากหลาย ละลายในน้ำได้ง่าย และความสามารถในการละลายจะเปลี่ยนไปตามการเปลี่ยนแปลงของค่า pH และความสามารถในการละลายจะสูงสุดที่ pH 70 ประมาณ 1 กรัม/ลิตร เมื่อมีโซเดียมไฮดรอกไซด์ความสามารถในการละลายจะสูงขึ้น ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดจะละลายได้ยาก Tianeptine สามารถละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอล คลอโรฟอร์ม และไดคลอโรมีเทน แต่แทบไม่ละลายในโพลาร์อะซีโตนและเมทานอลมากกว่า เป็นของยาแก้ซึมเศร้า เดิมได้รับการพัฒนาโดยบริษัทเภสัชกรรมสัญชาติฝรั่งเศส Servier Laboratories ในปี 1989 และเริ่มแรกใช้เพื่อรักษาอาการซึมเศร้าเป็นหลัก

1. ผลลัพธ์ยังแสดงให้เห็นว่าเทเนปตินยังมีประสิทธิผลสำหรับอาการวิตกกังวล และอัตราการลดคะแนน HAMA เมื่อสิ้นสุดสัปดาห์ที่ 6 นั้นสูงกว่า amitriptyline เล็กน้อย ซึ่งสอดคล้องกับรายงานวรรณกรรม โดยสรุป ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าผลต้านภาวะซึมเศร้าของ teneptin เป็นบวก และอาการไม่พึงประสงค์มีน้อยและไม่รุนแรง ผู้ป่วยมีความทนทานต่อยาที่ดีและปฏิบัติตามข้อกำหนดสูง ซึ่งเหมาะสำหรับการใช้งานทางคลินิก

2. การศึกษาอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่า tianeptine สามารถช่วยให้โรคหอบหืดในวัยเด็กดีขึ้นได้ นักวิจัยชาวเวเนซุเอลาและชาวอเมริกันรายงานว่า tianeptine มีส่วนเกี่ยวข้องในการปรับปรุงโรคหอบหืดรุนแรงทางคลินิกอย่างมาก

3. กลไกการต้านอาการซึมเศร้าของผลิตภัณฑ์นี้แตกต่างจากกลไก TCA แบบดั้งเดิม สามารถเพิ่มการดูดซึมของ 5-HT ในพื้นที่ซินแนปติก และมีผลกระทบเล็กน้อยต่อการดึงข้อมูลของ 5-HT และ NA อีกครั้ง อาจเพิ่มการส่งผ่านของเซลล์ประสาท 5-HT สำหรับ M รีเซพเตอร์ H1 1 และ 2-NA รีเซพเตอร์ไม่มีสัมพรรคภาพ

4. ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของผลิตภัณฑ์นี้คล้ายกับ TCA และความปลอดภัยและความทนทานของมันนั้นเหนือกว่า TCA (ยาแก้ซึมเศร้า tricyclic) ประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์นี้ใกล้เคียงกับประสิทธิภาพของ fluoxetine ใน SSRI

5. การทดลองยาในสัตว์แสดงให้เห็นว่าสามารถเพิ่มกิจกรรมที่เกิดขึ้นเองของเซลล์เสี้ยมในฮิบโปแคมปัสและเร่งการฟื้นตัวของการทำงานหลังจากการยับยั้ง เพิ่มการดูดซึมกลับของเซโรโทนินโดยเซลล์ประสาทในเปลือกสมองและฮิบโป

ลักษณะของมนุษย์ของเทเนปติน:

มันมีผลกระทบบางอย่างต่อความผิดปกติทางอารมณ์ ในฐานะยาแก้ซึมเศร้า ยานี้อยู่ระหว่างยาระงับประสาทกับยาแก้ซึมเศร้าแบบกระตุ้น

มีผลชัดเจนต่อความรู้สึกไม่สบายร่างกาย โดยเฉพาะอาการไม่สบายทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวลและความผิดปกติทางอารมณ์

มีผลกระทบต่อความผิดปกติทางบุคลิกภาพและพฤติกรรมของผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรังในระหว่างการเลิกบุหรี่

Tenepine ไม่มีผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: การนอนหลับและความระมัดระวัง; ระบบหัวใจและหลอดเลือด ระบบ Cholinergic (ไม่มีอาการ anticholinergic); ติดยาเสพติด.

ครึ่งชีวิตของการกำจัดผลิตภัณฑ์นี้สั้นมาก ประมาณ 2.5 ชม. ขนาดยาคือ 12.5 มก. ต่อวัน

เทเนปตินสังเคราะห์:

27.6 กรัม (0.16mo1) ของเอทิล 7-อะมิโนเฮปตาโนเอตกลั่นสดถูกละลายในไนโตรมีเทน 40 มิลลิลิตร และเติมสารละลายลงใน 26.2 กรัม (0.08mo1) 5, {{ 13}}ไดคลอโร-10-ไดออกซี-11-เมทิลไดเบนโซ [c, f] ไทอาซาซีพีนในครั้งเดียวภายใต้การกวนอย่างเข้มข้น แขวนลอยในสารละลายไนโตรมีเทน 120 มล. และให้ความร้อนที่ 55 องศาเป็นเวลา 30 นาที ความเข้มข้นของสุญญากาศและสารตกค้างจะละลายเป็นน้ำ แยกด้วยอีเทอร์ และทำให้สารสกัดเข้มข้นจนแห้งเพื่อให้ได้เอสเทอร์ดิบ 36 กรัม

30กรัม (0.065mo1) ของเอสเทอร์ดิบและ 2.8 กรัม (0.07mo1) ของโซเดียมไฮดรอกไซด์ถูกไหลย้อนเป็นเวลา 1 ชั่วโมงในเอธานอล 75 มล. และน้ำ 25 มล. เอทานอลถูกระเหยภายใต้ความดันลดลง และของเหลวที่เหลือจะละลายในน้ำ 150 มล. สารละลายที่เป็นน้ำถูกสกัดสองครั้งด้วยคลอโรฟอร์ม 75 มล. และจากนั้นจึงระเหยเพื่อกำจัดน้ำออกภายใต้ความดันที่ลดลง ละลายเกลือโซเดียมในคลอโรฟอร์ม 150 มล. ทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต และเติมอีเทอร์แอนไฮดรัสเพื่อแยกผลิตภัณฑ์ กรอง รวบรวม ล้างด้วยอีเทอร์ และแห้งที่อุณหภูมิ 50 องศา เพื่อให้ได้โซเดียมไทโอเนปทีน 13 กรัม โดยมีจุดหลอมเหลว 180 องศา (สลายตัว)

การดูดซึมในทางเดินอาหารทำได้รวดเร็วและสมบูรณ์

การกระจายอย่างรวดเร็วสัมพันธ์กับระดับการจับกับโปรตีนสูง (ประมาณ 94%)

โมเลกุลของยาผ่านตับ - กระบวนการออกซิเดชั่นและ N-demethylation จะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง

การกวาดล้างของ teneptin มีลักษณะเป็นครึ่งชีวิตสุดท้ายสั้น 2.5 ชั่วโมง ยาต้นแบบจำนวนเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกขับออกทางไต (8%) และสารเมตาบอไลต์ของยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไต

ผู้สูงอายุ: สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 70 ปี) ที่เสพยาเป็นเวลานาน การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ยืนยันว่าครึ่งชีวิตในการกวาดล้างเพิ่มขึ้น 1 ชั่วโมง

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ: การวิจัยแสดงให้เห็นว่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรังไม่มีการเปลี่ยนแปลงแม้ว่าโรคพิษสุราเรื้อรังจะทำให้เกิดโรคตับแข็งก็ตาม

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ: การศึกษาพบว่าครึ่งชีวิตของการกวาดล้างเพิ่มขึ้น 1 ชั่วโมง

ป้ายกำกับยอดนิยม: tianeptine ผง cas 66981-73-5 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย