ผง Loratadineเป็นยา antihistamine รุ่นที่สองที่ใช้กันอย่างแพร่หลายส่วนใหญ่ใช้เพื่อบรรเทาอาการที่เกิดจากอาการแพ้ มันเป็นของ antihistamines tricyclic มักจะปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาว, ไม่มีกลิ่นหรือมีกลิ่นที่เฉพาะเจาะจงเล็กน้อยละลายได้เล็กน้อยในน้ำและละลายได้ง่ายในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเอทานอลและอะซิโตน Loratadine เลือกบล็อกตัวรับ H1 ต่อพ่วงยับยั้งการจับฮีสตามีนกับตัวรับและทำให้เกิดการเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้ฮิสตามีน ฮิสตามีนเป็นสื่อกลางที่สำคัญในปฏิกิริยาการแพ้ซึ่งอาจทำให้เกิดการขยายตัวของเส้นเลือดฝอยเพิ่มการซึมผ่านของหลอดเลือดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบและอาการอื่น ๆ เช่นอาการคันจมูก, จาม, จมูกไหลและผิวหนัง นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้งเซลล์อักเสบ (เช่นเซลล์เสา eosinophils) จากการปล่อยผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ (เช่น leukotrienes, prostaglandins, ปัจจัยกระตุ้นเกล็ดเลือด) ควบคุมการปล่อยไซโตไคน์ (เช่น IL-4, IL-5, IL-13) เพื่อบรรเทาการตอบสนองการอักเสบในโรคภูมิแพ้เรื้อรัง
ในเวลาเดียวกัน บริษัท ของเราไม่เพียง แต่ให้ผงบริสุทธิ์เท่านั้น แต่ยังรวมถึงแท็บเล็ตและการฉีดด้วย หากจำเป็นโปรดติดต่อเราได้ตลอดเวลา
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:
| ชื่อผลิตภัณฑ์ | ผง Loratadine | เม็ด Loratadine | แคปซูล Loratadine | สเปรย์ Loratadine | Loratadine Sirop |
| ประเภทผลิตภัณฑ์ | ผง | แท็บเล็ต | แคปซูล | แปะ | ของเหลว |
| ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% |
| ข้อกำหนดผลิตภัณฑ์ | 100 กรัม/1kg/ฯลฯ | 5 มก./10 มก. | 5 มก./10 มก. | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| รูปแบบผลิตภัณฑ์ | การสังเคราะห์อินทรีย์ | ปากเปล่า | ปากเปล่า | แอปพลิเคชันภายนอก | ปากเปล่า |
|
|
|
Loratadine Coa
 |
|
|
|
|
ผง Loratadineในฐานะยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่สองได้กลายเป็นยาหลักในการรักษาด้วยการต่อต้านการแพ้ทั่วโลกนับตั้งแต่เปิดตัวในปี 2536 เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงผลกระทบระยะยาวและข้อได้เปรียบในการใจเย็นต่ำ รูปแบบผง (loratadine) ซึ่งเป็นส่วนผสมยาที่ใช้งานอยู่เป็นพื้นฐานสำหรับการผลิตสูตรยานวัตกรรมการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการประยุกต์ใช้อุตสาหกรรมและมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในสาขาต่าง ๆ เช่นการแพทย์อาหารเครื่องสำอาง ฯลฯ ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับวัตถุประสงค์:
ในการรักษาทางคลินิก: ยาหลักในสาขาการต่อต้านโรคภูมิแพ้
เมื่อสารก่อภูมิแพ้ (เช่นละอองเรณูและไรฝุ่น) เข้าสู่ร่างกายระบบภูมิคุ้มกันจะรับรู้และเปิดใช้งานเซลล์เสาและ eosinophils ปล่อยผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบเช่นฮิสตามีน ฮิสตามีนกระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณแบบดาวน์สตรีมโดยการจับกับตัวรับ H1 บนพื้นผิวของเซลล์เป้าหมายเช่นเซลล์เยื่อบุผิวเยื่อบุโพรงจมูกและเซลล์บุผนังหลอดเลือดของหลอดเลือดซึ่งนำไปสู่การขยายตัวของเส้นเลือดฝอยเพิ่มการซึมผ่านของหลอดเลือดเพิ่มการหลั่งต่อมต่อม หลังจากการดูดซึมในช่องปากผง Loratadineกระจายอย่างรวดเร็วในเนื้อเยื่อรอบนอกและผูกกับความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ H1 สร้างตัวรับยาที่ซับซ้อนซึ่งบล็อกการจับฮีสตามีนที่มีผลผูกพันและยับยั้งการเริ่มต้นของอาการแพ้ Loratadine สามารถทำให้เยื่อหุ้มเซลล์เสามีเสถียรภาพลดการปลดปล่อยผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบเช่นฮิสตามีน leukotrienes และ prostaglandins ซึ่งจะช่วยลดความเข้มและระยะเวลาของปฏิกิริยาการอักเสบ ตัวอย่างเช่นในผู้ป่วยที่มีลมพิษเรื้อรัง loratadine สามารถลดระดับ leukotriene c4 (LTC4) ในซีรั่มได้อย่างมีนัยสำคัญช่วยบรรเทา wheals และอาการคัน นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้งการหลั่งไซโตไคน์เช่น IL-4 และ IL-5 โดยเซลล์ Th2 ลดการสังเคราะห์ IgE และทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันของปฏิกิริยาภูมิแพ้ บทบาทนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการจัดการระยะยาวของโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้
พื้นฐานระดับโมเลกุลของคุณสมบัติยาระงับประสาทส่วนกลางต่ำ
เมื่อเปรียบเทียบกับ antihistamines รุ่นแรกเช่น diphenhydramine, loratadine มีความสามารถในการละลายของไขมันต่ำกว่าและเป็นสารตั้งต้นสำหรับ p-glycoprotein ทำให้ยากที่จะเจาะกำแพงเลือดสมองและเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง ดังนั้นจึงแทบจะไม่ทำให้เกิดผลข้างเคียงส่วนกลางเช่นอาการง่วงนอนและความสนใจลดลง Loratadine ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 ในตับเพื่อผลิต desloratadine ซึ่งมีเอฟเฟกต์ตัวรับ H1 ที่แข็งแกร่งขึ้นและครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้น (ประมาณ 27 ชั่วโมง) ยืดประสิทธิภาพการต่อต้านการแพ้
การประยุกต์ทางคลินิกของผง loratadine ครอบคลุมโรคภูมิแพ้ทั่วไปเช่นโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ลมพิษเรื้อรังและเยื่อบุตาอักเสบภูมิแพ้และเหมาะสำหรับการกำเริบเฉียบพลันและการบำรุงรักษาระยะยาว Loratadine สามารถบรรเทาอาการทั่วไปได้อย่างมีนัยสำคัญเช่นอาการคันจมูก, จาม, น้ำมูกไหลและจมูกแออัดในโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ตามฤดูกาล (SAR) การทดลองควบคุมแบบสุ่มแบบหลายศูนย์ (RCT) ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย SAR 1,200 คนแสดงให้เห็นว่าหลังจาก 7 วันของการรักษาทุกวันด้วย loratadine 10 มก. คะแนนอาการจมูกทั้งหมด (TNSS) ของผู้ป่วยลดลง 62% เมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
ลมพิษเรื้อรัง (CU) และเยื่อบุตาอักเสบภูมิแพ้ (AC)
Loratadine สามารถยับยั้งการก่อตัวของ wheals และระดับของอาการคันสำหรับ wheals และ itching Loratadine สามารถลดความผิดปกติของการนอนหลับและข้อ จำกัด กิจกรรมประจำวันที่เกิดจากอาการคันในผู้ป่วย สำหรับ Cu ที่เกิดขึ้นอีก loratadine สามารถใช้เป็นยาบำบัดรักษาซึ่งสามารถรักษาประสิทธิภาพแม้หลังจากใช้อย่างต่อเนื่องเป็นเวลานานกว่า 6 เดือน จากการศึกษาส่วนขยายฉลากแบบเปิดแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 12 เดือนมีอัตราการเกิดซ้ำลดลง 60% เมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก สำหรับ Cu วัสดุทนไฟปริมาณสามารถเพิ่มขึ้นเป็น 20 มก./วันหรือรวมกับ antihistamines อื่น ๆ (เช่น cetirizine) แต่ควรให้ความสนใจกับการตรวจสอบอาการไม่พึงประสงค์ ตามีอาการคันน้ำตาและความแออัดของ conjunctival Loratadine ช่วยเพิ่มอาการผิวตาอย่างมีนัยสำคัญโดยการลดการซึมผ่านของหลอดเลือด conjunctival และลดการปลดปล่อยของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ การใช้งานร่วมกับยาแก้แพ้ตา (เช่น loratadine) หรือความคงตัวของเซลล์เสา (เช่นโซเดียม succinate) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง
Loratadine สามารถบรรเทาอาการคันผิวหนังและผื่นแดงในผู้ป่วย AD ที่เป็นโรคผิวหนังภูมิแพ้โดยเฉพาะอย่างยิ่งเหมาะสำหรับผู้ป่วยเด็ก การศึกษาที่เกี่ยวข้องกับเด็ก 200 คนที่มี AD แสดงให้เห็นว่าเมื่อรวมกับการรักษา corticosteroid เฉพาะที่คะแนนอาการคันในกลุ่ม loratadine ลดลง 30% เมื่อเทียบกับกลุ่มสเตียรอยด์เพียงอย่างเดียวและคุณภาพการนอนหลับดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ สำหรับโรคภูมิแพ้ที่เกิดจากโลหะเครื่องสำอาง ฯลฯ loratadine สามารถทำให้หลักสูตรของโรคสั้นลงและเร่งการรักษารอยโรคผิวหนัง การศึกษาเกี่ยวกับผู้ป่วยโรคภูมิแพ้นิกเกิลแสดงให้เห็นว่ากลุ่มการรักษามีการลดลง 3 วันในเวลาสำหรับรอยโรคผิวหนังที่จะหายไปเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม Loratadine สามารถยับยั้งการปล่อยฮิสตามีนที่ไซต์กัดบรรเทารอยแดงในท้องถิ่นบวมและคัน การบริหารช่องปากรวมกับการประคบเย็นในท้องถิ่นเป็นแผนการรักษาที่ใช้กันทั่วไป
แอปพลิเคชันการวิจัย: รากฐานที่สำคัญของการวิจัยและพัฒนายาเสพติด
การก่อสร้างแบบจำลองเภสัชวิทยา
Loratadine เป็นเครื่องมือสำคัญสำหรับการสร้างแบบจำลองสัตว์ของโรคภูมิแพ้:
การทดสอบโรคภูมิแพ้ผิวหนังแบบพาสซีฟ (PCA) ในหนู: การแพ้นั้นทำได้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำของแอนติบอดีต่อต้านรังสี (OVA) IgE แอนติบอดี หลังจาก 24 ชั่วโมงการบริหารช่องปากของ loratadine (1-10 มก./กก.) ยับยั้งฮิสตามีนที่เหนี่ยวนำให้เกิดการซึมผ่านของหลอดเลือดในท้องถิ่นเพิ่มขึ้น (ED {50=3.2 mg/kg) แบบจำลองนี้ใช้ในการประเมินความเข้มของความแรงของ antihistamines อื่น ๆ เช่น cetirizine ที่มี ED50 ที่ 0.8 mg/kg แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของมันสี่เท่าของ loratadine โมเดลโรคหอบหืดที่ไม่ใช่เจ้าคณะของมนุษย์: ในลิงจำพวกลิงการบริหารอย่างต่อเนื่องของ loratadine (5 มก./กก./วัน) เป็นเวลา 14 วันสามารถลดการตอบสนองทางเดินหายใจ hyperresponsiveness (ค่า PC20 เพิ่มขึ้น 2.1 เท่าในการทดสอบ acetylcholine
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ (PK) และการศึกษาทางพิษวิทยา (TOX)
เป็นสารอ้างอิงผง Loratadineไม่สามารถถูกแทนที่ได้ในการศึกษา PK/TOX: การเปรียบเทียบความสามารถในการดูดซึม: ในสุนัขบีเกิ้ล, การดูดซึมที่สมบูรณ์ของเม็ด loratadine คือ 53%ในขณะที่การระงับผลึกนาโนคริสตัลคือ 82% ด้วยการเตรียมรูปแบบปริมาณที่แตกต่างกันผ่านการเตรียมผงเส้นทางการบริหารสามารถปรับให้เหมาะสม การจำแนกเมตาโบไลต์: การทดลองการฟักตัวของตับตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่า loratadine ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เพื่อ decarbonethoxyloratadine (DCL) ซึ่งมีกิจกรรมเทียบเคียงกับยาดั้งเดิม การประเมินความเป็นพิษทางพันธุกรรม: การทดสอบ AMES แสดงให้เห็นว่า loratadine ไม่ได้กระตุ้นให้เกิดการกลายพันธุ์ย้อนกลับในสายพันธุ์ TA98 และ TA100 ที่ความเข้มข้น 5,000 μ g/dish และการทดสอบไขกระดูกของหนู
การวิจัยปฏิสัมพันธ์ยา
Loratadine เป็นสารตั้งต้นที่ละเอียดอ่อนสำหรับ CYP3A4 และ P-glycoprotein (P-GP) ซึ่งใช้กันทั่วไปในการสำรวจกลไกการควบคุมของเอนไซม์เมตาบอลิซึมของยาและ transporters
การทดลองเหนี่ยวนำเอนไซม์/การยับยั้ง: เมื่อ rifampicin (cyp3a4 inducer) รวมกับ loratadine (10 มก.) AUC ของ DCL ลดลง 70%ในขณะที่ ketoconazole (cyp3a4 inhibitor) เพิ่ม CMAX ของ DCL
การตรวจสอบสารตั้งต้น P-GP: ในโมเดลเซลล์ CACO-2 ค่าสัมประสิทธิ์การซึมผ่านที่ชัดเจน (PAPP) ของ loratadine คือ 1.2 × 10 ⁻⁶ cm/s ในขณะที่หลังจากเพิ่ม verapamil (p-gp inhibitor) เพิ่มขึ้นเป็น 8.5 × 10 ⁻⁶ cm/s
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง Loratadine, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย