lgd -4033 ของเหลวเป็นสูตรของเหลวในช่องปากของ ligandrol (lgd -4033) มักจะละลายในตัวทำละลายเช่น PEG -400, เอทานอลหรือกลีเซอรีนเพื่อเพิ่มอัตราการดูดซึม . ในขณะที่ลดผลข้างเคียงของสเตียรอยด์ anabolic แบบดั้งเดิม (เช่นความเป็นพิษต่อตับหรือผลกระทบของแอนโดรจีนิก) .
ข้อได้เปรียบของมันอยู่ในความยืดหยุ่นของการปรับขนาดยาซึ่งโดยปกติจะวัดได้อย่างแม่นยำโดยใช้ droppers หรือปั๊มวัดแสง . ความเข้มข้นทั่วไปคือ 5-10 mg/ml . ผู้ใช้มักจะใช้ 5-20 mg ทุกวัน ความสามารถ . อย่างไรก็ตามอาจทำให้เกิดฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอ่อน ๆ อ่อนเพลียหรือปวดหัวและความปลอดภัยในระยะยาวยังไม่ชัดเจน .
เนื่องจากไม่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาผลิตภัณฑ์นี้จะขายเป็นสารเคมีวิจัยเท่านั้นและห้ามใช้โดยองค์กรกีฬา (เช่น WADA) . เมื่อซื้อควรให้ความสนใจกับความบริสุทธิ์และความปลอดภัยของตัวทำละลายเพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของการปลอมแปลงหรือการปนเปื้อน
|
|
|
Ligandrol (LGD -4033) COA ผง
การวิเคราะห์ความมั่นคง
ความเสถียรทางเคมี
lgd -4033 ของเหลวเป็นโมดูเลเตอร์ Androgen Receptor (SARM) ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่มีคุณสมบัติทางเคมีที่มั่นคง . อย่างไรก็ตามควรบันทึกเงื่อนไขต่อไปนี้:
สภาพแวดล้อมการจัดเก็บ:มันจะต้องเก็บไว้ที่ -20 องศาในสภาพตู้เย็นและวางไว้ในสภาพแวดล้อมก๊าซเฉื่อยเพื่อป้องกันการดูดซึมความชื้น (การดูดความชื้น) .}
ความสามารถในการละลาย:มันละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์ม (ภายใต้สภาวะความร้อน), เมทานอลและมีความสามารถในการละลายต่ำในอะซิโตน . สูตรของเหลวอาจดีขึ้นในความสามารถในการละลายและความเสถียรโดยการปรับตัวทำละลาย
การเปิดรับแสงและออกซิเดชัน:การสัมผัสกับแสงหรือออกซิเจนในระยะยาวอาจนำไปสู่การย่อยสลาย . ขอแนะนำให้ใช้ขวดกันแสงและได้รับการปกป้องด้วยก๊าซไนโตรเจน .}
ความท้าทายด้านความมั่นคงในการเตรียมการ
ความเสี่ยงของรูปแบบปริมาณของเหลว:เมื่อเปรียบเทียบกับผงที่เป็นของแข็งรูปแบบปริมาณของเหลวมีแนวโน้มที่จะไฮโดรไลซิสการออกซิเดชั่นหรือการปนเปื้อนของจุลินทรีย์ . จำเป็นต้องยืดอายุการเก็บรักษาโดยการเพิ่มความคงตัว (เช่นสารต้านอนุมูลอิสระ) หรือปรับค่า pH
เอฟเฟกต์ครึ่งชีวิต:การกำจัดครึ่งชีวิตของ LGD -4033 คือ 24-36 ชั่วโมง แต่ความเสถียรของรูปแบบปริมาณของเหลวจะต้องได้รับการประเมินอย่างอิสระ . ในปัจจุบันไม่มีข้อมูลสาธารณะที่ระบุว่า เงื่อนไข rh) .
ความคิดเห็นของผู้ใช้และข้อมูลที่วัดได้
ผู้ใช้บางคนรายงานว่าภายใต้เงื่อนไขการจัดเก็บที่ถูกต้อง (กันแสงปิดผนึกและที่อุณหภูมิต่ำ) กิจกรรมของ LGD ของเหลว -4033 สามารถรักษาได้สำหรับ 12-18 เดือน แต่จำเป็นต้องมีการตรวจสอบความเข้มข้นปกติ .}}}}
การวิเคราะห์ในห้องปฏิบัติการอิสระพบว่าผลิตภัณฑ์ของเหลวที่มีอยู่ในเชิงพาณิชย์บางชนิดมีความเบี่ยงเบนความเข้มข้น (± 15%) หรือเกินขีด จำกัด ของสิ่งสกปรกซึ่งอาจส่งผลกระทบต่อความมั่นคงและความปลอดภัย .
การวิเคราะห์ความปลอดภัย
ข้อมูลการวิจัยทางคลินิก
ระยะที่ฉันทดลอง:เพศชายที่มีสุขภาพดีใช้ 1-3 mg ทุกวันเป็นเวลา 21 วันไม่มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง แต่ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนทั้งหมดลดลง 50% และไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL-C) ลดลง 40%
การทดลองระยะที่สอง:ในการทดลองสำหรับผู้ป่วยที่มีกระดูกสะโพกหักบางวิชามีระดับความสูงเล็กน้อยของ transaminases แต่ไม่ถึงมาตรฐานความเป็นพิษของตับ .
ความเสี่ยงระยะยาว:ขณะนี้ไม่มีข้อมูลเกิน 12 สัปดาห์ของการใช้ยาอย่างต่อเนื่องและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นรวมถึงการยับยั้งแกนฮอร์โมนความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันและผลการสะสมของเนื้อเยื่อที่ไม่รู้จัก .}
ความเสี่ยงเฉพาะของสูตรของเหลว
ความแม่นยำของปริมาณ:สูตรของเหลวต้องการการวัดที่แม่นยำโดยใช้ droppers หรือการวัดถ้วยและข้อผิดพลาดในการดำเนินงานอาจนำไปสู่ความผันผวนของปริมาณ (± 10%) เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง .}
ความปลอดภัยของตัวทำละลาย:ผลิตภัณฑ์ของเหลวบางชนิดใช้โพรพิลีนไกลคอลหรือเอทานอลเป็นตัวทำละลายและปริมาณในระยะยาวอาจทำให้เกิดความรู้สึกไม่สบายในทางเดินอาหารหรือภาระตับ .
การปนเปื้อนของจุลินทรีย์:สูตรที่ไม่ผ่านการฆ่าเชื้ออาจถูกปนเปื้อนโดยแบคทีเรียหรือเชื้อราเนื่องจากการจัดเก็บที่ไม่เหมาะสมและควรมั่นใจในความปลอดภัยผ่านการทดสอบความปราศจากเชื้อ .}
ข้อเสนอแนะที่แท้จริงของผู้ใช้
ผลข้างเคียงทั่วไป:ปวดหัว (15%), ปากแห้ง (10%), กล้ามเนื้อกระตุก (8%), และอารมณ์แปรปรวน (5%) ซึ่งส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและย้อนกลับได้ .
อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง:A few users reported jaundice (a sign of liver damage) or hypertension, which may be related to excessive dosage (>10 มก./วัน) หรือความอ่อนแอของแต่ละบุคคล .
ปฏิกิริยาการพึ่งพาและการถอน:ทันใดนั้นการหยุดการใช้งานหลังจากการใช้งานระยะยาวอาจนำไปสู่ความอ่อนแอหรืออารมณ์ต่ำ แต่ไม่มีหลักฐานการติด .
การประเมินและคำแนะนำที่ครอบคลุม
สรุปเสถียรภาพ
สูตรของเหลวของ LGD -4033 สามารถคงอยู่ภายใต้อุณหภูมิต่ำ, กันแสงและเงื่อนไขที่ปิดผนึก . อย่างไรก็ตามขอแนะนำให้เลือกผลิตภัณฑ์ที่ได้รับการทดสอบโดยบุคคลที่สามเพื่อให้แน่ใจว่ามีความเข้มข้นและความบริสุทธิ์ . หลังจากเปิด
คะแนนความปลอดภัย
การใช้งานระยะสั้น (4-8 สัปดาห์): ใช้ขนาดต่ำ (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5 มก./วัน) ภายใต้คำแนะนำระดับมืออาชีพด้วยความปลอดภัยที่ควบคุมได้ แต่ต้องมีการตรวจสอบการทำงานของไขมันในเลือดและตับ .}
การใช้งานระยะยาว: ไม่ทราบความเสี่ยงและไม่แนะนำให้ใช้สำหรับวัตถุประสงค์ที่ไม่ใช่การแพทย์ .
ข้อห้าม: หญิงตั้งครรภ์ผู้เยาว์ผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากหรือมะเร็งเต้านมและผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดรุนแรง .
คำแนะนำการใช้งาน
การควบคุมปริมาณ: สำหรับผู้ใช้ครั้งแรกเริ่มจาก 2 มก./วันและค่อยๆปรับให้เข้ากับปริมาณเป้าหมาย .
การจัดการรอบ: ใช้อย่างต่อเนื่องเป็นเวลาไม่เกิน 8 สัปดาห์จากนั้นผ่าน PCT 4 สัปดาห์ (เช่น tamoxifen) เพื่อคืนค่าระดับฮอร์โมน .}
ตัวชี้วัดการตรวจสอบ: ทดสอบเทสโทสเตอโรนอย่างสม่ำเสมอ, HDL-C, เอนไซม์ตับ (ALT/AST) และความดันโลหิตในระหว่างการใช้ยา .
การปฏิบัติตาม: LGD -4033 ถูกระบุว่าเป็นสารที่ต้องห้ามโดยหน่วยงานต่อต้านการปรับสภาพโลก (WADA) . นักกีฬาควรหลีกเลี่ยงการใช้มัน .}
การดูดซึมและการดูดซึมทางชีวภาพ
กลไกการดูดซึมและข้อดีทางปาก
lgd -4033 ของเหลวในฐานะที่เป็นตัวรับแอนโดรเจนตัวเลือกที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (SARM) มีข้อได้เปรียบหลักในการดูดซึมทางปากในช่องปากสูง (ประมาณ 90%) . ลำต้นลักษณะนี้จากการออกแบบโมเลกุลของ LGD -4033 การสูญเสียที่เกิดจากเอฟเฟกต์ครั้งแรกในตับ .}
ลักษณะโมเลกุล:lipophilicity (logp ≈ 3 . 5) และน้ำหนักโมเลกุลปานกลาง (338 .} 25 g/mol) ของ LGD -4033 ช่วยอำนวยความสะดวกในการแพร่กระจายอย่างรวดเร็วผ่านเยื่อบุลำไส้ผ่านการแพร่กระจายแบบพาสซีฟ สูตรของเหลวอาจได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นในความสามารถในการละลายโดยการเพิ่มประสิทธิภาพตัวทำละลาย (เช่นโพลีเอทิลีนไกลคอลหรือเอทานอล) แต่ควรให้ความสนใจกับการระคายเคืองที่อาจเกิดขึ้นของระบบทางเดินอาหารโดยตัวทำละลาย
อัตราการดูดซึม:การศึกษาพรีคลินิกได้แสดงให้เห็นว่า LGD -4033 ถึงความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด (cmax) 2-4 ชั่วโมงหลังจากการบริหารช่องปาก . สูตรของเหลวอาจทำให้การใช้งานของมนุษย์ลดลง
อิทธิพลของอาหาร:อาหารที่มีไขมันสูงอาจชะลอการดูดซึม (TMAX ยืดเยื้อโดย 1-2 ชั่วโมง) แต่มันไม่ส่งผลกระทบต่อการสัมผัสโดยรวม (AUC) . ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ยาในขณะท้องว่างเพื่อลดความแตกต่างของแต่ละบุคคล
ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อการดูดซึมทางชีวภาพ
กระบวนการทำละลายและสูตร
การเลือกตัวทำละลาย: สูตรของเหลวมักใช้โพลีเอทิลีนไกลคอล 400 (PEG400), เอทานอลหรือ dimethyl sulfoxide (DMSO) เป็นตัวทำละลาย . PEG400 สามารถเพิ่มความสามารถในการละลายและมีความปลอดภัยสูงขึ้น เอทานอลสามารถเพิ่มการซึมผ่านของเมมเบรน แต่การใช้งานระยะยาวอาจกระตุ้นเยื่อบุกระเพาะอาหาร .}
ความท้าทายความเสถียร: LGD -4033 จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการไฮโดรไลซิส (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในตัวทำละลายน้ำ) และการย่อยสลายออกซิเดชันในสูตรของเหลว . การเพิ่มสารต้านอนุมูลอิสระ (เช่นวิตามิน E) และการจัดเก็บในที่มืด
ความแตกต่างของแต่ละบุคคลและการเผาผลาญ
CYP3A4 polymorphism: LGD -4033 ส่วนใหญ่จะเผาผลาญโดยเอนไซม์ตับ CYP3A4 สร้างเมตาบอไลต์ที่ไม่ได้ใช้งาน . CYP3A4 polymorphism อาจนำไปสู่ความแตกต่างในอัตราการเผาผลาญยา
ผลแรกผ่าน: แม้ว่าการดูดซึมในช่องปากจะสูงถึง 90%ความแตกต่างของแต่ละบุคคลในความสามารถในการเผาผลาญของตับอาจยังคงทำให้เกิดความผันผวนของความเข้มข้นของยาในเลือด (± 20%) .}
ปฏิกิริยาระหว่างยา
สารยับยั้ง CYP3A4: เมื่อรวมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งเช่น ketoconazole และ ritonavir ความเข้มข้นของเลือดของ LGD -4033 อาจเพิ่มขึ้นโดย 2-3 เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง .}
CYP3A4 inducers: เมื่อรวมกับตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 เช่น rifampicin และ carmustine การเผาผลาญเร่งความเร็วซึ่งอาจนำไปสู่การลดลงของประสิทธิภาพของยา .}
ข้อมูลทางคลินิกและการเพิ่มประสิทธิภาพปริมาณ
การดูดซึมขึ้นอยู่กับปริมาณ
เภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น:ในช่วงปริมาณยา 1-10 mg/วันความเข้มข้นของยาในเลือดเป็นสัดส่วนกับปริมาณ . สูตรของเหลวจำเป็นต้องตรวจสอบให้แน่ใจว่ามีความแม่นยำในปริมาณยาผ่านการวัดที่แม่นยำ (เช่นหยดหรือถ้วยวัด) เพื่อหลีกเลี่ยงข้อผิดพลาด (± 10%)
ปริมาณยาทั่วไป:
ระยะเวลาในการสร้างกล้ามเนื้อ: 4-12 mg ทุกวันสำหรับ 8-12 สัปดาห์รวมกับการฝึกอบรมและการฝึกต้านโปรตีนสูง .}
ระยะเวลาการสูญเสียไขมัน: 2-5 mg ทุกวันปกป้องมวลกายแบบลีนและหลีกเลี่ยงการสูญเสียกล้ามเนื้อ .
ประชากรสูงอายุ: 1-2 mg ทุกวันพร้อมการตรวจสอบความหนาแน่นของกระดูกและแอนติเจนเฉพาะต่อมลูกหมาก (PSA) .}
ช่วงเวลาครึ่งชีวิตและช่วงเวลาการใช้ยา
กำจัดครึ่งชีวิต:24-36 ชั่วโมงการสนับสนุนการบริหารวันละครั้ง . สูตรของเหลวจำเป็นต้องตรวจสอบให้แน่ใจว่าสัดส่วนของสารไม่เกินขีด จำกัด ในระหว่างการจัดเก็บ (เช่น -20 ระดับการแช่แข็ง) .}
การจัดการวงจร:การใช้งานระยะยาวอาจนำไปสู่การปราบปรามฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนภายนอก (ลดลงประมาณ 50%) และขอแนะนำให้ จำกัด วัฏจักรให้ไม่เกิน 12 สัปดาห์ตามด้วย PCT 4 สัปดาห์ (เช่น tamoxifen 20 มก./วัน) .}
การควบคุมความปลอดภัยและความเสี่ยง
การตรวจสอบผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงระยะสั้น: ปวดศีรษะ (15%), ปากแห้ง (10%), กระตุกของกล้ามเนื้อ (8%), และอารมณ์แปรปรวน (5%) ซึ่งส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและย้อนกลับได้ .
ความเสี่ยงระยะยาว:
ความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน: HDL-C ลดลง 40%, LDL-C เพิ่มขึ้น 30%, เพิ่มความเสี่ยงของหัวใจและหลอดเลือด . ความเป็นพิษต่อตับ: ในบางกรณีรายงานระบุว่าระดับ transaminase เพิ่มขึ้น (ALT/AST> 3 ครั้ง
การปราบปรามฮอร์โมน: ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนทั้งหมดลดลง 50%และฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลดลงฟรี 40%. จำเป็นต้องกู้คืนผ่าน PCT .
ข้อควรระวังและข้อห้าม
ประชากรที่มีข้อห้าม: หญิงตั้งครรภ์ผู้เยาว์ผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากหรือมะเร็งเต้านมควรหลีกเลี่ยงการใช้ .
การรวมกันของยา: หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับยากันชัก (เช่น carbamazepine) หรือยาต้านไวรัส (เช่น ritonavir) เพื่อป้องกันปฏิกิริยาการเผาผลาญ .
ความเสี่ยงพิเศษของสูตรของเหลว: ระวังการปนเปื้อนของจุลินทรีย์ (สูตรที่ไม่ใช่การฆ่าเชื้อ) และความเป็นพิษระยะยาวของสารตกค้างของตัวทำละลาย (เช่นเอทานอล) .
ป้ายกำกับยอดนิยม: LGD -4033 ของเหลว, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย