อิทราโคนาโซล 500มก

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ itraconazole 500 มก. ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ itraconazole 500 มก. คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

อิทราโคนาโซล 500มกด้วยข้อกำหนด 500 มก. ระบุโดยหมายเลข CAS 84625-61-6 และสูตรโมเลกุล C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄ เป็นยาต้านเชื้อราไตรอะโซลสังเคราะห์ที่มีคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีที่แตกต่างกัน ภายใต้อุณหภูมิห้องมาตรฐาน (20-25 องศา ) และสภาวะความดันบรรยากาศ สารประกอบนี้จะปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวอมเทาถึงสีเหลืองอ่อน ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่เห็นได้จากพื้นผิวของอนุภาคที่ละเอียดและสม่ำเสมอ โดยไม่มีการรวมตัวกันอย่างชัดเจนในสภาวะแห้งเริ่มแรก ในด้านการรับกลิ่น ไม่มีกลิ่นหรือมีกลิ่นเฉพาะเจาะจงจาง ๆ ที่ไม่ฉุนและมีโครงสร้างทางเคมีตามธรรมชาติ ทำให้แยกแยะได้จากผงต้านเชื้อราชนิดอื่นที่คล้ายคลึงกัน

ในแง่ของคุณสมบัติของผง อิทราโคนาโซลมีการไหลที่ดีเมื่อเก็บรักษาไว้ในสภาพแวดล้อมที่แห้ง ซึ่งเป็นคุณลักษณะสำคัญที่ช่วยอำนวยความสะดวกในการดำเนินการแปรรูป เช่น การชั่งน้ำหนัก การเคลื่อนย้าย และการผสมเบื้องต้นระหว่างการผลิตยา ความสามารถในการไหลที่ดีนี้เป็นผลมาจากโครงสร้างผลึกปกติของอนุภาคและการยึดเกาะที่พื้นผิวต่ำระหว่างอนุภาคแห้ง อย่างไรก็ตาม ผงนี้ดูดความชื้นได้สูง ซึ่งหมายความว่ามีแนวโน้มที่จะดูดซับความชื้นจากอากาศโดยรอบได้ดี เมื่อสัมผัสกับสภาพแวดล้อมที่มีความชื้นสัมพัทธ์เกิน 60% พื้นผิวของอนุภาคจะค่อยๆ ดูดซับโมเลกุลของน้ำ ส่งผลให้มีความหนืดของพื้นผิวเพิ่มขึ้นและ-การทำงานร่วมกันของอนุภาค ซึ่งท้ายที่สุดจะส่งผลให้เกิดการจับตัวเป็นก้อน การจับตัวเป็นก้อน หรือแม้แต่การรวมตัวกันเป็นก้อนเล็กๆ ซึ่งทำให้ความสามารถในการแปรรูปลดลงอย่างมาก ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีเงื่อนไขการจัดเก็บที่เข้มงวด: ต้องเก็บไว้ในภาชนะปิดสนิทที่ทำจากวัสดุกันความชื้น- (เช่น บรรจุภัณฑ์พลาสติกคอมโพสิตอลูมิเนียม-หรือขวดแก้วที่มีจุกยาง) และเก็บไว้ในโกดังแห้งที่มีความชื้นควบคุม (ความชื้นสัมพัทธ์น้อยกว่าหรือเท่ากับ 50%) และอยู่ห่างจากแสงแดดโดยตรง เพื่อป้องกันการดูดซึมความชื้นและรับประกันความเสถียรของสภาพทางกายภาพ

ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:

 

แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา

 

ไอทราโคนาโซล COA

ความสามารถในการละลายของ itraconazole เป็นหนึ่งในคุณสมบัติทางกายภาพที่สำคัญที่สุด ซึ่งกำหนดประสิทธิภาพการดูดซึมของยาและกลยุทธ์การออกแบบการกำหนดสูตรโดยตรง

ความสามารถในการละลาย

ความสามารถในการละลายน้ำต่ำมาก:

ภายใต้สภาวะ pH ที่เป็นกลาง ความสามารถในการละลายอิ่มตัวของไอทราโคนาโซล 500มกในสารละลายที่เป็นน้ำมีค่าน้อยกว่า 1ng/mL และแทบไม่ละลายในน้ำ ลักษณะนี้เกิดจากกลุ่มที่ไม่ชอบน้ำอย่างรุนแรงในโครงสร้างโมเลกุล เช่น ไดคลอโรฟีนิล วงแหวนไตรอาโซล และวงแหวนไพเพอราซีน ซึ่งทำให้ยาละลายและดูดซึมในระบบทางเดินอาหารได้ยาก

ความสามารถในการละลายของตัวทำละลายอินทรีย์:

อิทราโคนาโซลละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น คลอโรฟอร์ม (50 มก./มล.), ไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) และ N, N-ไดเมทิลฟอร์มาไมด์ (DMF) ซึ่งเกิดเป็นสารละลายโปร่งใส คุณลักษณะนี้ใช้ในการวิเคราะห์ยาเพื่อละลายตัวอย่างเพื่อกำหนดปริมาณหรือระบุโครงสร้าง

การละลายขึ้นอยู่กับค่า PH:

ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดสูง เช่น กรดในกระเพาะอาหาร ความสามารถในการละลายของ itraconazole เพิ่มขึ้นเล็กน้อย แต่ก็ยังไม่เพียงพอที่จะรองรับการดูดซึมทางปาก ดังนั้น เทคโนโลยีการรวมไซโคลเดกซ์ทริน (เช่น การสร้างสารเชิงซ้อนการรวม 1:1 ด้วยไฮดรอกซีโพรพิล - - ไซโคลเด็กซ์ทริน) หรือเทคโนโลยีนาโนคริสตัลมักใช้ในสูตรผสมเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลายของยาเป็น 5-10 มก./มล. ดังนั้นจึงปรับปรุงการดูดซึมอย่างมีนัยสำคัญ

อิทราโคนาโซล 500มกเป็นยาต้านเชื้อราไตรอะโซล{0}}สเปกตรัมแบบกว้าง และวิธีการสังเคราะห์เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเคมีหลายอย่าง ซึ่งต้องมีการควบคุมสภาวะปฏิกิริยาที่แม่นยำเพื่อให้บรรลุการเตรียมผลิตภัณฑ์เป้าหมายอย่างมีประสิทธิภาพ ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์ทั่วไป:

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของอิทราโคนาโซล 500มกแคปซูลส่งผลโดยตรงต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัย และการทำความเข้าใจการดูดซึม การกระจายตัว เมแทบอลิซึม และการขับถ่ายของแคปซูลมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการใช้ยาทางคลินิก

• ดูดซับ:

การบริหารหลังมื้ออาหาร: อิทราโคนาโซลเป็นยาที่ละลายได้ในไขมันซึ่งสามารถรับประทานได้ทันทีหลังอาหาร เพื่อส่งเสริมการหลั่งน้ำดี เพิ่มความสามารถในการละลายของยา และอัตราการดูดซึมโดยการใช้ไขมันในอาหาร การวิจัยแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมของยาภายหลังตอนกลางวันสามารถเข้าถึงได้ถึง 55% ในขณะที่การอดอาหารนั้นน้อยกว่า 30% เท่านั้น
เวลาสูงสุด: หลังจากรับประทานยาขนาด 200 มก. ความเข้มข้นของยาในเลือดจะถึงจุดสูงสุดที่ 4.6 ± 1.3 ชั่วโมง (Cmax คือ 0.32 ± 0.16 μg/ml)
การพึ่งพาขนาดยา: ภายในช่วงขนาดยา 100-400 มก. มีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงระหว่างความเข้มข้นของยาในเลือดและขนาดยา เมื่อเกิน 400 มก./วัน การดูดซึมอาจอิ่มตัว ส่งผลให้การดูดซึมลดลง

• การกระจาย:

อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมา: สูงถึง 99.8% โดยส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน โดยมีความเข้มข้นของยาอิสระต่ำมาก แต่เพียงพอที่จะออกฤทธิ์ต้านเชื้อรา
ความสามารถในการแทรกซึมขององค์กร: ความเข้มข้นของยาในอวัยวะต่างๆ เช่น ปอด ไต และตับ สูงกว่าพลาสมา 2-3 เท่า และความเข้มข้นของผิวหนังสูงกว่าพลาสมา 4 เท่า ความเข้มข้นของยาในหนังกำพร้าเล็บสามารถคงอยู่ได้นาน 6-9 เดือน จึงเหมาะสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเรื้อรัง เช่น โรคเชื้อราที่เล็บ
การกระจายแบบพิเศษ: ในเนื้อเยื่อช่องคลอดความเข้มข้นของยาสามารถอยู่ได้ 2 วันหลังการรักษาด้วย 0.2 กรัมวันละครั้งเป็นเวลา 3 วัน การรักษา 0.2 กรัม วันละสองครั้งเป็นเวลา 1 วันสามารถคงอยู่ได้นาน 3 วัน ซึ่งเป็นพื้นฐานสำหรับการรักษาระยะสั้น-สำหรับเชื้อราที่ช่องคลอดและช่องคลอด

• การเผาผลาญอาหาร:

เอนไซม์เมตาบอลิซึมหลัก: เมตาบอลิซึมโดยเอนไซม์ CYP3A4 ในตับเป็นไฮดรอกซิเลต อิทราโคนาโซล มีฤทธิ์ต้านเชื้อราเทียบเท่ากับยาดั้งเดิม ระดับของยาต้านเชื้อราที่วัดโดยการวิเคราะห์ทางชีววิทยานั้นประมาณสามเท่าของระดับของยาดั้งเดิมที่วิเคราะห์โดย-โครมาโทกราฟีของเหลวแรงดันสูง
เมตาบอไลต์: นอกเหนือจากผลิตภัณฑ์ไฮดรอกซิเลชันแล้ว ยังมีการสร้างเดเมทิลเลชั่น ออกซิเดชัน และสารที่มีผลผูกพันในปริมาณเล็กน้อยด้วย แต่ฤทธิ์ต้านเชื้อรายังอ่อนแอ

• ขับถ่าย:

การขับถ่ายยาต้นแบบ: ยาต้นแบบที่ถูกขับออกทางอุจจาระคิดเป็นประมาณ 3-18% ของขนาดยาที่ใช้ ในขณะที่ยาต้นแบบที่ถูกขับออกทางไตมีสัดส่วนน้อยกว่า 0.03%
การขับถ่ายของสารเมตาโบไลท์: ประมาณ 35% ของสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะภายในหนึ่งสัปดาห์ ในขณะที่ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางน้ำดีและอุจจาระ
ครึ่งชีวิต-ของเทอร์มินัล: 23.8 ± 4.7 ชั่วโมง รองรับระบบการจ่ายยาวันละครั้งหรือสองครั้ง

 

โดยสรุป อิทราโคนาโซลเป็นยาต้านเชื้อรา-สเปกตรัมไตรอะโซลแบบกว้าง มีคุณสมบัติทางเคมีกายภาพที่ชัดเจน รวมถึงคุณลักษณะการละลายจำเพาะและ-จุดหลอมเหลวและจุดเดือดที่กำหนดไว้อย่างดี ซึ่งเป็นรากฐานที่มั่นคงสำหรับการพัฒนาทางเภสัชกรรมและการออกแบบการกำหนดสูตร การสังเคราะห์เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเคมีที่ซับซ้อนหลายอย่างซึ่งต้องการการควบคุมสภาวะของปฏิกิริยาอย่างเข้มงวด และวิธีการสังเคราะห์แบบคอนเวอร์เจนต์ที่ได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมได้ปรับปรุงประสิทธิภาพ ผลผลิต และความบริสุทธิ์ของการเตรียมอย่างมีนัยสำคัญ โดยให้การสนับสนุนทางเทคนิคที่แข็งแกร่งสำหรับ-การผลิตทางอุตสาหกรรมขนาดใหญ่ จากมุมมองของเภสัชจลนศาสตร์ คุณสมบัติการดูดซึมทางปากและรูปแบบการกระจายของเนื้อเยื่อจะกำหนดขอบเขตการใช้งานทางคลินิกและประสิทธิภาพในการรักษา ทำให้สามารถออกฤทธิ์ต้านเชื้อราในเนื้อเยื่อเป้าหมาย และกลายเป็นตัวเลือกที่เชื่อถือได้สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อราต่างๆ

เมื่อมองไปข้างหน้า การพัฒนาของ itraconazole ถือเป็นโอกาสในวงกว้าง ด้วยการวิจัยทางเภสัชกรรมที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้น ความพยายามจะมุ่งเน้นไปที่การปรับปรุงความสามารถในการละลายและการดูดซึมเพื่อเอาชนะข้อจำกัดของการดูดซึมทางปากที่ไม่ดี และขยายการใช้งานทางคลินิก ในแง่ของการสังเคราะห์ การเพิ่มประสิทธิภาพเพิ่มเติมของกระบวนการสังเคราะห์แบบหลอมรวมและการสำรวจเส้นทางปฏิกิริยาที่เป็นมิตรกับสิ่งแวดล้อมและคุ้มค่ามากขึ้น- จะเป็นทิศทางหลัก โดยมีเป้าหมายเพื่อลดผลกระทบต่อสิ่งแวดล้อมและต้นทุนการผลิตไปพร้อมๆ กับการประกันคุณภาพของผลิตภัณฑ์ นอกจากนี้ ด้วยการเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องของเชื้อราที่ดื้อยา- การวิจัยเกี่ยวกับการผสมผสานไอทราโคนาโซลกับสารต้านเชื้อราอื่นๆ หรือการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้านสายพันธุ์ที่ดื้อยา-จะกลายเป็นจุดสนใจในการวิจัย นอกจากนี้ การสำรวจผลการรักษาที่เป็นไปได้นอกเหนือจากฤทธิ์ต้านเชื้อราอาจเปิดช่องทางการใช้งานใหม่ๆ โดยรวมแล้ว itraconazole จะยังคงมีบทบาทสำคัญในด้านการบำบัดด้วยยาต้านเชื้อรา และนวัตกรรมทางเทคโนโลยีที่ต่อเนื่องจะขับเคลื่อนให้สามารถตอบสนองความต้องการทางคลินิกที่ยังไม่ได้รับการตอบสนองในอนาคต

ป้ายกำกับยอดนิยม: itraconazole 500 มก. ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย