ผง Adapaleneเป็นยากรดเรติโนอิคทั้งหมดที่มีชื่อเคมี (3) -3- (2, 4- dihydroxyphenyl) -n -3- methylbutan -2- enyl) กรด phthalic สูตรโมเลกุลของมันคือ C28H22O4, CAS 106685-40-9 และน้ำหนักโมเลกุลของมันคือ 414.49 มันเป็นของแข็งผลึกสีเหลืองอ่อน มันละลายได้ในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นอะซิโตน, เอทิลอะซิเตต, เมทานอลและเอทานอล แต่ความสามารถในการละลายในน้ำค่อนข้างต่ำ ยากรดเรติโนอิคสังเคราะห์ที่สังเคราะห์ขึ้นมีผลในการควบคุมการเผาผลาญของชั้น corneum มันประสบความสำเร็จในการทำความสะอาดผิวโดยการกระตุ้น corneum stratum necrotic บนพื้นผิวเพื่อลอกออกอย่างต่อเนื่อง ในเวลาเดียวกัน adaparin ยังสามารถส่งเสริมการฟื้นฟูของเซลล์ทารกแรกเกิดยับยั้ง keratinization มากเกินไปของ stratum corneum และบรรลุผลของการรักษาและป้องกันสิว ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาสิวปานกลางถึงรุนแรงสามารถลดการหลั่งน้ำมันได้อย่างมีประสิทธิภาพป้องกัน keratinization มากเกินไปของ stratum corneum และบรรลุผลของการรักษาและป้องกันสิว นอกจากนี้ adaparin ยังสามารถใช้ในการรักษาปัญหาผิวเช่น rosacea, stratum corneum หนาและผิวหมองคล้ำ Adaparin ใช้ในโรคผิวหนังและมีความเหมาะสมทางคลินิกสำหรับการรักษาสิว vulgaris ที่โดดเด่นด้วยสิวสมบัติและตุ่มหนอง นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาสิวที่ใบหน้าหน้าอกและด้านหลัง Shaanxi Bloom Tech Co. , Ltd Products มีไว้สำหรับใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น
สูตรเคมี |
C28H28O3 |
มวลที่แน่นอน |
412 |
น้ำหนักโมเลกุล |
413 |
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
ผลกระทบทางเภสัชวิทยา:
ผง Adapaleneส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับ RAR, RAR รวมกับ RAR แรงผูกพันนั้นอ่อนแอมาก กลูตามีนแปลงเอนไซม์ซึ่งสามารถยับยั้ง keratinocytes ในหลอดทดลองมีผลยับยั้งกระบวนการ keratinization และสามารถควบคุมความแตกต่างของเซลล์ การทดลองสัตว์พบว่า Adapalene มีทั้งการละลายสิวและผลต้านการอักเสบในท้องถิ่น กิจกรรมต้านการอักเสบของมันอาจเกี่ยวข้องกับการรบกวนกับการทำงานของเม็ดเลือดขาว polymorphonuclear และการเผาผลาญของกรด arachidonic
เภสัชจลนศาสตร์:
Adapalene มีคุณสมบัติทางเคมีและโฟโตเคมีที่มีเสถียรภาพและไม่มีปฏิกิริยาการย่อยสลายเมื่อเจาะผ่านผิวหนัง ในการทดลองในร่างกายในหนูแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของผิวหนังของอะแดปาลรีนคือ 5 × 105mol/L ในขณะที่หนังแท้ลดลง 10 เท่า ผลิตภัณฑ์นี้มี lipophilicity ที่แข็งแกร่งส่วนใหญ่เข้มข้นในรูขุมขนและละลายได้ง่ายในซีบัม การเจาะผิวหนังของมนุษย์ต่ำและไม่สามารถตรวจพบได้ในเลือดในระหว่างการรักษา
การใช้ 1- adamantanol และ 4- bromophenol เป็นวัตถุดิบ, 2- ({1- adamantanyl) -4- bromophenol ถูกเตรียมผ่านการเกิดปฏิกิริยาอัลคิเลชั่น methylation ของ 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophenol กับ dimethyl sulfate เพื่อให้ได้ 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophenyl ether; เตรียมรีเอเจนต์แมกนีเซียม grignard สำหรับ 2- (1- adamantalkyl) -4- bromobenzene methyl ether แปลงแมกนีเซียม grignard {2- ({1- รีเอเจนต์และจากนั้นทำปฏิกิริยากับ 6- bromo -2- naphthoic acid methyl ester เพื่อให้ได้ 6- [3- (1- adamantalkyl) -4-} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ผง Adapaleneได้มาจาก saponification และการไฮโดรไลซิสของ methyl 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- methoxyphenyl] - 2- naphthoate catalyzed
ข้อมูลพิษวิทยา:
ผง Adapaleneเป็นสารประกอบกรดเรติโนอิคซึ่งได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีคุณสมบัติต้านการอักเสบในร่างกายและในรูปแบบการอักเสบในหลอดทดลอง Adapalene มีโครงสร้างทางเคมีที่มั่นคงและไม่ใช่เรื่องง่ายที่จะสลายตัวภายใต้อากาศและแสง ในแง่ของกลไกการดำเนินการ adapalene เช่นกรด retinoic ผูกกับตัวรับนิวเคลียร์กรดเรติโนอิคเฉพาะ Adapalene ไม่ได้ผูกกับตัวรับไซโตพลาสซึมซึ่งผูกพันกับโปรตีน
ในการทดสอบยาผิวที่ดำเนินการกับแบบจำลองสัตว์ที่ก่อตั้งโดยหนูมันได้รับการพิสูจน์แล้วว่า Adapalene สามารถรักษาสิวและยังมีผลต่อสิว vulgaris และกระบวนการสร้างความแตกต่าง เชื่อว่ากลไกการออกฤทธิ์ของ adapalene จะลดการก่อตัวของสิวขนาดเล็กผ่านการแยกความแตกต่างของเซลล์เยื่อบุผิวรูขุมขนตามปกติ
Adapalene ดีกว่ากรดเรติโนอิคในการวิเคราะห์ต้านการอักเสบมาตรฐานในร่างกายและในหลอดทดลอง มันสามารถยับยั้ง chemotaxis ของ leukocytes polymorphonuclear ของมนุษย์และยับยั้งการเผาผลาญของเม็ดเลือดขาว polymorphonuclear โดยยับยั้งการเปลี่ยนกรด arachidonic ให้กลายเป็นผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบผ่านการเกิดออกซิเดชันของไขมัน สิ่งนี้แสดงให้เห็นว่า Adapalene สามารถบรรเทาปฏิกิริยาการอักเสบได้จากปฏิกิริยาของเซลล์เมื่อนำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบจากสิว การทดลองทางคลินิกของมนุษย์แสดงให้เห็นว่า Adapalene สามารถบรรเทาปฏิกิริยาการอักเสบของสิว (เช่นตุ่มหนองและเลือดคั่ง)
LD50 ของผลิตภัณฑ์นี้ที่รับประทานในหนูและหนูมากกว่า 10ml/kg และการบริโภคในระยะยาวของยานี้อาจนำไปสู่ผลข้างเคียงบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับการบริโภควิตามิน A ในช่องปากมากเกินไป
การทดลองสัตว์แสดงให้เห็นว่าผลิตภัณฑ์นี้มีผลต่อการก่อมะเร็งและมีความเสี่ยงที่จะเกิดอุบัติการณ์มะเร็งผิวหนังที่เพิ่มขึ้นเมื่อสัมผัสกับแสงแดด สัตว์ในร่างกายและการศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าผลิตภัณฑ์นี้ไม่มีการกลายพันธุ์หรือความเป็นพิษต่อพันธุกรรม หนูใช้ Adapalene 20 มก./กก./วันโดยไม่มีความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ ผล Teratogenic เกิดขึ้นเมื่อ adapalene ถูกนำมารับประทานโดยหนูและกระต่ายถึง 24 และ 48 เท่าของปริมาณมนุษย์ที่แนะนำสูงสุดตามลำดับ
ปริมาณที่เป็นพิษเฉียบพลันของยาตัวนี้ที่รับประทานไปยังหนูคือ 10 กรัม/กิโลกรัม หากกินเข้าไปโดยไม่ตั้งใจควรใช้มาตรการเพื่อล้างระบบทางเดินอาหารเว้นแต่ปริมาณจะน้อยมาก
หากมีอาการแพ้ที่รุนแรงการใช้ผลิตภัณฑ์นี้ควรหยุดทันที
ปฏิกิริยาการกระตุ้นเช่นรอยแดงและการเผาไหม้เกิดขึ้นในผู้ป่วยบางรายซึ่งเกี่ยวข้องกับประสิทธิภาพของยา เมื่อความถี่ของยาลดลงหรือหยุดผลข้างเคียงจะหายไป
Adapalene เป็นยารักษาโรคสิวที่มีประสิทธิภาพหลักการยาและการประยุกต์สามารถอธิบายได้ในด้านต่อไปนี้:
หลักการของเจล Adapalene
ควบคุมความแตกต่างของเซลล์:
Adapalene สามารถส่งเสริมความแตกต่างปกติของเซลล์ที่ขึ้นรูปเคราตินฟื้นฟูการต่ออายุของเซลล์ stratum corneum เป็นปกติและลดการสะสมของเซลล์ที่ผิดปกติดังนั้นช่วยป้องกันไม่ให้รูขุมขนอุดตันและลดอุบัติการณ์ของสิวและสิว
ยับยั้งการตอบสนองการอักเสบ:
Adapalene มีคุณสมบัติต้านการอักเสบอย่างมีนัยสำคัญสามารถยับยั้งการปลดปล่อยผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบได้อย่างมีประสิทธิภาพและลดสีแดงบวมอาการปวดและอาการสิวอื่น ๆ การใช้เจล Adapalene ในพื้นที่ที่มีการอักเสบเด่นชัดสามารถลดความรู้สึกไม่สบายในท้องถิ่นและลดเวลาการฟื้นตัวของผิวหนังให้สั้นลง
ลดการผลิตไขมัน:
Adapalene ยับยั้งการผลิตน้ำมันมากเกินไปโดยการควบคุมการทำงานของต่อมไขมันซึ่งเป็นประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีผิวมัน เอฟเฟกต์การควบคุมน้ำมันปานกลางไม่เพียง แต่ช่วยลดสิว แต่ยังช่วยเพิ่มความเรียบเนียนของผิวหนังและสภาพของรูขุมขน
ปรับปรุง keratinization follicular:
Adapalene ช่วยในการปรับปรุง hyperkeratinization ของการเปิด follicular ป้องกันการอุดตันของ follicular และการปลดปล่อยความไวต่อการไหล
ยับยั้ง propionibacterium acnes: adapalene gel มีผลยับยั้งบางอย่างต่อ propionibacterium acnes ซึ่งจะช่วยลดการเกิดขึ้นและการพัฒนาของสิว
|
แอปพลิเคชันการรักษาด้วยสิว: Adapalene gel เป็นหนึ่งในยาที่ใช้กันทั่วไปสำหรับการรักษาสิวซึ่งเหมาะสำหรับชนิดของสิวที่มีสิวทั่วไปสิว, papules และ pustules เป็นอาการหลัก โดยการควบคุมการเผาผลาญของเซลล์ที่ขึ้นรูป keratin, ต้านการอักเสบ, ลดการหลั่งเบาะและกลไกอื่น ๆ ของการกระทำ Adapalene gel สามารถปรับปรุงอาการของสิวและส่งเสริมผิวเพื่อกลับสู่สภาวะที่แข็งแรง การรักษาโรคผิวหนังอื่น ๆ : นอกเหนือจากสิว, เจลอะแดปลาลีนยังสามารถใช้ในการรักษา folliculitis, การอักเสบต่อมไขมัน, rosacea, ไลเคนพลานัสและโรคผิวหนังอื่น ๆ สภาพผิวเหล่านี้มักจะเกี่ยวข้องกับปัจจัยต่าง ๆ เช่นรูขุมขนที่อุดตันและปฏิกิริยาการอักเสบและกลไกของการกระทำของเจลอะดิวาลีนเกิดขึ้นเพื่อกำหนดเป้าหมายปัญหาเหล่านี้ |
ตัวอย่าง
รับผู้ป่วยที่มีสิวร่วมกันเป็นตัวอย่างผู้ป่วยมีสิวจำนวนมาก, เลือดคั่งและตุ่มหนองบนใบหน้าของเขาซึ่งส่งผลกระทบอย่างรุนแรงต่อรูปร่างหน้าตาและความมั่นใจในตนเองของเขา หลังจากการวินิจฉัยของแพทย์การรักษาด้วย Adapalene gel เริ่มต้นขึ้น ในขั้นตอนการใช้งานผู้ป่วยปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และใช้เจล Adapalene ชั้นบาง ๆ ทุกวันหลังจากล้างหน้าก่อนเข้านอน หลังจากระยะเวลาของการรักษาอาการสิวของผู้ป่วยดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญโดยจำนวนของสิวและเลือดคั่งลดลงและตุ่มหนองค่อยๆลดลง ในเวลาเดียวกันความเป็นอยู่ของผิวหนังของผู้ป่วยดีขึ้นและรูขุมขนก็บอบบางมากขึ้น
ควรสังเกตว่าถึงแม้ว่า Adapalene จะมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในการรักษาสิวและโรคผิวหนังอื่น ๆ แต่ก็ยังจำเป็นที่จะต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และให้ความสนใจกับยาและข้อควรระวังเมื่อใช้งาน ตัวอย่างเช่นหลีกเลี่ยงการใช้ยาในพื้นที่ที่หักหรือบอบบางเพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองผิวหนังที่รุนแรงขึ้น ใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ทำความสะอาดเล็กน้อยและมอยเจอร์ไรเซอร์เพื่อรักษาสมดุลของน้ำมันน้ำ และหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดและการกระตุ้นผิว
โดยสรุป Adapalene เป็นยารักษาโรคสิวที่มีประสิทธิภาพได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางสำหรับหลักการยาและการประยุกต์ใช้ โดยการควบคุมความแตกต่างของเซลล์การยับยั้งการอักเสบลดการหลั่งเบี่ยงเบนและกลไกอื่น ๆ ของการกระทำ Adapalene เจลสามารถปรับปรุงอาการของสิวและโรคผิวหนังอื่น ๆ ได้อย่างมีนัยสำคัญและช่วยให้ผู้ป่วยฟื้นฟูผิวที่แข็งแรงและสวยงาม
การกระทำทางเภสัชวิทยาและการใช้งานทางคลินิก
การกระทำทางเภสัชวิทยาของ Adapalene นั้นส่วนใหญ่เป็นสื่อกลางผ่านการมีปฏิสัมพันธ์กับ RARS โดยเฉพาะ RAR และ RAR โดยการเชื่อมโยงกับตัวรับเหล่านี้ adapalene ปรับการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการแยก keratinocyte การอักเสบและการเพิ่มจำนวนเซลล์ กลไกการออกฤทธิ์นี้อยู่ภายใต้ประสิทธิภาพของมันในการรักษาสิว vulgaris ซึ่งจะช่วยลดการก่อตัวของ comedone, การอักเสบและ hyperpigmentation หลังการอักเสบ
การศึกษาทางคลินิกได้แสดงให้เห็นถึงความเหนือกว่าของ Adapalene เหนือเรตินอยด์ก่อนหน้านี้ในแง่ของประสิทธิภาพและความทนทาน ในการทดลองแบบควบคุมแบบสุ่มเปรียบเทียบ adapalene {{0}}. 1% เจลกับครีม tretinoin 0.025%, adapalene แสดงประสิทธิภาพที่เทียบเคียงได้ในการลดรอยโรคที่ไม่อักเสบ ยิ่งไปกว่านั้น Adapalene ยังมีความสัมพันธ์กับผลข้างเคียงที่น้อยลงเช่นการเกิดผื่นแดงการปรับขนาดและการเผาไหม้ทำให้เป็นทางเลือกที่ต้องการสำหรับผู้ป่วยจำนวนมาก
นอกเหนือจากสิวแล้ว Adapalene ได้แสดงให้เห็นถึงสัญญาในการรักษาสภาพผิวหนังอื่น ๆ รวมถึงโรคสะเก็ดเงินและการถ่ายภาพ ผลต้านการอักเสบและการต่อต้านการแพร่กระจายทำให้เป็นตัวแทนการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับความผิดปกติของผิวหนังอักเสบ อย่างไรก็ตามจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่ออธิบายกลไกการออกฤทธิ์และการใช้ยาที่เหมาะสมที่สุดในบริบทเหล่านี้
ผง Adapalene แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในการรักษาโรคสิวและเงื่อนไขทางผิวหนังอื่น ๆ คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ที่เป็นเอกลักษณ์ของมันประกอบกับการกระทำทางเภสัชวิทยาที่มีศักยภาพทำให้เป็นตัวแทนการรักษาที่มีค่า เนื่องจากความต้องการทั่วโลกสำหรับการรักษาผิวหนังที่มีประสิทธิภาพและได้รับการยอมรับอย่างดียังคงเติบโตอย่างต่อเนื่อง Adapalene จึงมีบทบาทที่โดดเด่นมากขึ้นในการจัดการสุขภาพผิว
ความพยายามในการวิจัยและพัฒนาอย่างต่อเนื่องเมื่อรวมกับความก้าวหน้าในเทคโนโลยีการกำหนดสูตรมีแนวโน้มที่จะเพิ่มประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Adapalene ต่อไป เมื่อเรามองไปสู่อนาคตผง Adapalene ยังคงเป็นรากฐานที่สำคัญของโรคผิวหนังสมัยใหม่ซึ่งให้ความหวังแก่ผู้คนนับล้านทั่วโลกที่ได้รับผลกระทบจากสิวและความผิดปกติของผิวที่เกี่ยวข้อง
ป้ายกำกับยอดนิยม: Adapalene Powder Cas 106685-40-9, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย