ผงฟลิบันเซริน CAS 167933-07-5

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของผง flibanserin cas 167933-07-5 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่งผง flibanserin คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 167933-07-5 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

ผงฟลิบันเซรินโดยทั่วไปมีอยู่ในรูปของของแข็งผลึกสีขาวถึงเกือบขาว และบางครั้งก็อาจเป็นผงสีเหลืองอ่อนด้วย ความสามารถในการละลายน้ำค่อนข้างต่ำประมาณ 2 มิลลิกรัมต่อลิตร ความสามารถในการละลายค่อนข้างสูงในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอลและอีเทอร์ สูตรทางเคมีคือ C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5 โดยมีโครงสร้างอินทรีย์ที่ซับซ้อน เป็นยาประเภทเบนโซไดอะซีพีนเฮเทอโรไซคลิก ซึ่งรวมถึงหน่วยโครงสร้าง เช่น วงแหวนเบนซีน วงแหวนไตรฟลูออโรเมทิลเบนซีน และวงแหวนไดอะซีน มีความคงตัวค่อนข้างคงที่ที่อุณหภูมิห้อง และสามารถรักษาคุณสมบัติทางเคมีไว้ได้เป็นเวลานานเมื่อเก็บในสภาพแวดล้อมที่แห้งและมีแสงสว่างน้อย ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับสารออกซิไดซ์อย่างแรงและกรดแก่ ในการปฏิบัติทางคลินิก เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาความผิดปกติของความใคร่ต่ำในสตรี ใช้เป็นน้ำยาวิจัยในห้องปฏิบัติการ

ฟลิบันเซริน (ชื่อทางการค้า Addyi) เป็นยาที่มีเป้าหมายหลาย-และมีกลไกทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ ชื่อทางเคมีของมันคือ 3- [2- [4- [4- (trifluoromethyl) phenyl] piperazin-1-yl] ethyl] -1H-benzimidazol-2-one และน้ำหนักโมเลกุลของมันคือ 390.4 ในฐานะตัวเอกของตัวรับ 5-hydroxytryptamine 1A และตัวต่อต้านตัวรับ 5-hydroxytryptamine 2A ฟลูเพนโตซิไมด์ได้แสดงให้เห็นคุณค่าที่สำคัญในความผิดปกติทางเพศของสตรี ความผิดปกติทางระบบประสาทและจิตเวช และข้อบ่งชี้ที่เป็นไปได้โดยการควบคุมสมดุลของสารสื่อประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง

ข้อบ่งชี้หลัก: การรักษาแบบใหม่สำหรับโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศของสตรี (HSDD)

 

1. ความเป็นมาของโรคและความต้องการการรักษา
ความผิดปกติของความต้องการทางเพศที่ไม่แสดงออก (HSDD) เป็นประเภทย่อยที่พบบ่อยที่สุดของความผิดปกติทางเพศหญิง (FSD) โดยมีลักษณะของการขาดจินตนาการหรือความปรารถนาทางเพศอย่างต่อเนื่องหรือเกิดขึ้นอีก นำไปสู่ความทุกข์ทรมานทางจิตใจอย่างมีนัยสำคัญหรือความผิดปกติของความสัมพันธ์ระหว่างบุคคล ประมาณ 10% -15% ของผู้หญิงวัยเจริญพันธุ์ทั่วโลกประสบปัญหานี้ แต่ก่อนหน้านี้ยังขาดยาที่ตรงเป้าหมาย และการรักษาอาศัยการแทรกแซงทางจิตวิทยาเป็นหลัก
2.กลไกการออกฤทธิ์ของฟลูริปไทลีน
ผงฟลิบันเซรินควบคุมระบบเซโรโทนินผ่านการควบคุมแบบคู่:
การเปิดใช้งานตัวรับ 5-HT1A: ส่งเสริมการปล่อยโดปามีนในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้า และเพิ่มการกระตุ้นบริเวณสมองที่เกี่ยวข้องกับแรงจูงใจทางเพศ

 

ตัวรับ 5-HT2A ที่เป็นปฏิปักษ์: ลดการควบคุมเซโรโทนินที่มากเกินไปในศูนย์ยับยั้งทางเพศ และลดความเกลียดชังทางเพศ
การควบคุมแบบสองทิศทางของ "การยับยั้งการลดการกระตุ้น" สามารถคืนสมดุลของสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับความต้องการทางเพศ และปรับปรุงความต้องการทางเพศจากมุมมองทางสรีรวิทยา
3. หลักฐานทางคลินิกและการประเมินประสิทธิภาพ
การทดลองสำคัญระยะที่ 3 (การศึกษา DAISY): สตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มี HSDD จำนวน 2,400 รายได้รับการลงทะเบียนและให้ Fluriptyline 100 มก. ต่อวันเป็นเวลา 24 สัปดาห์ ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่า:
ความถี่ของเหตุการณ์ความพึงพอใจทางเพศ (SSE) เพิ่มขึ้น 0.5-1.0 ครั้งต่อเดือนในกลุ่มบำบัดเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาหลอก (p<0.05).
คะแนนความทุกข์ทางเพศ (FSDS-DAO): กลุ่มที่ได้รับการรักษาลดลง 1.2-1.6 คะแนน (จาก 26 คะแนน p<0.001).

 

การศึกษาความปลอดภัยในระยะยาว: การทดลองฉลากแบบเปิดเป็นเวลา 52 สัปดาห์แสดงให้เห็นว่าการใช้ยาอย่างต่อเนื่องส่งผลให้มีการปรับปรุงการทำงานอย่างยั่งยืนจนถึงเดือนที่ 12 อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ (11%) อาการง่วงนอน (10%) และคลื่นไส้ (8%) ซึ่งส่วนใหญ่เกิดขึ้นในระยะแรกของการใช้ยาและดีขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป
4. การอนุมัติจาก FDA และมาตรฐานยา
ในปี 2015 FDA ของสหรัฐอเมริกาอนุมัติการทำการตลาดของ Fluriptyline โดยพิจารณาจากการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยง แต่มีข้อจำกัดที่เข้มงวด:
ข้อห้าม: การใช้แอลกอฮอล์ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์รุนแรง (เช่น คีโตโคนาโซล)
เวลาใช้ยา: รับประทานก่อนนอนทุกวันเพื่อลดความเสี่ยงต่อความดันโลหิตต่ำ
การให้ความรู้แก่ผู้ป่วย: จะต้องลงนามในแบบฟอร์มแสดงความยินยอม โดยแจ้งอย่างชัดเจนถึงความเสี่ยงของการเป็นลมและการหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่เป็นอันตราย เช่น การขับรถ

ความผิดปกติของระบบประสาทจิตเวช: การสำรวจที่เป็นไปได้ตั้งแต่ภาวะซึมเศร้าไปจนถึงโรคพาร์กินสัน

 

1. การค้นพบภาวะซึมเศร้าโดยไม่คาดคิด
ในตอนแรก Fluriptyline ได้รับการพัฒนาให้เป็นยาแก้ซึมเศร้า แต่ประสิทธิภาพของยายังอ่อนกว่ายา SSRI แบบเดิม เช่น fluoxetine อย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม ในการทดลองทางคลินิก ผู้ป่วยรายงานว่ามีความใคร่เพิ่มขึ้น ซึ่งทำให้การวิจัยและพัฒนาเปลี่ยนไปสู่ ​​HSDD อย่างไรก็ตาม กลไกการควบคุมสารสื่อประสาทของมันยังคงเป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการรักษาความผิดปกติของการทำงานร่วมร่วมในภาวะซึมเศร้า

2. การวิจัยเบื้องต้นเกี่ยวกับความผิดปกติทางเพศในโรคพาร์กินสัน
ผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมักจะพบกับความใคร่ลดลง ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับความเสื่อมของเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิค และความไม่สมดุลของระบบเซโรโทนิน

 

การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าฟลูเบนดามีนสามารถปรับปรุงสมรรถภาพทางเพศของหนูทดลองโรคพาร์กินสันได้ แต่การวิจัยในมนุษย์ยังอยู่ในขั้นตอนการตรวจสอบแนวคิด และจำเป็นต้องมีการสำรวจเพิ่มเติมเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพขนาดยาและผลกระทบต่ออาการของการเคลื่อนไหว
ความผิดปกติของการนอนหลับและการควบคุมจังหวะการเต้นของหัวใจ
ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ 5-HT1A มีฤทธิ์กดประสาท และผงฟลิบันเซรินอาจปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับโดยการควบคุมแกนต่อมหมวกไตต่อมใต้สมองไฮโปธาลามัส (แกน HPA) การทดลองขนาดเล็ก-ที่มุ่งเป้าไปที่สตรีวัยหมดประจำเดือนแสดงให้เห็นว่าหลังจากรับประทานยาในขนาด 100 มก. เป็นเวลา 4 สัปดาห์ เวลาในการนอนหลับก็สั้นลง 20 นาที และประสิทธิภาพการนอนหลับดีขึ้น 8% อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีการศึกษาตัวอย่างขนาดใหญ่เพื่อยืนยันสิ่งนี้

โดยทั่วไปกระบวนการสังเคราะห์คลอแรมเฟนิคอลสามารถแบ่งออกเป็นขั้นตอนต่อไปนี้:

1. การสังเคราะห์ฟลูออโรฟีนิลอะซิโตน

ประการแรก ฟลูออโรโบรโมเบนซีนจะทำปฏิกิริยากับอะลูมิเนียมไตรคลอไรด์เพื่อผลิตสารประกอบที่ผ่านกระบวนการแอลกอฮอล์ไลซิสเพื่อให้ได้ 3-ฟอร์มิล-1-ไฮโดรเจน-2-ไตรฟลูออโรเมทิลไพริดีน สุดท้ายจะได้ฟลูออโรฟีนิลอะซิโตนของผลิตภัณฑ์เป้าหมายโดยทำปฏิกิริยากับกรดอะซิติก

สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้คือ:

(C₆H₅) พี่เอฟ₃+ อัลซีแอล₃ → (C₆H₅) F₃AlCl₂

(C₆H₅) F₃AlCl₂ + ช₃โอ้ → (ค₆H₅) F₃อัล (สช₃) คล

(C₆H₅) F₃อัล (สช₃) Cl + CH₃COOH → (ค₆H₅) เอฟซีคูช₃

2. การสังเคราะห์อะมิโนโพรพานอล

ผสมเอธานอลกับน้ำแอมโมเนีย แล้วทำปฏิกิริยาเพื่อให้ได้อะมิโนโพรพานอลภายใต้การกระทำของตัวเร่งปฏิกิริยา

สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้คือ:

ช₃ช₂โอ้ + NH₃→ ช₃ช₂กสม₂โอ้

3. ปฏิกิริยาการควบแน่น

คลอโรเบนซิลามีนได้มาจากปฏิกิริยาการควบแน่นของฟลูออโรฟีนิลอะซีโตนและอะมิโนโพรพานอลภายใต้การกระทำของอัลคาไล

สมการทางเคมีสำหรับขั้นตอนนี้คือ:

(C₆H₅) เอฟซีคูช₃ + ช₃ช₂กสม₂โอ้ → (ค₆H₅) ฟคอนช₂ช₂กสม₃ + ช₃โอ้

ควรสังเกตว่าสมการปฏิกิริยาข้างต้นแสดงถึงวิธีการสังเคราะห์คลอร์ไพริฟอสแอมโมเนียเท่านั้น และวิธีการสังเคราะห์ที่เฉพาะเจาะจงอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับปัจจัยต่างๆ เช่น แหล่งวัตถุดิบและสภาวะของอุปกรณ์ นอกจากนี้ ปฏิกิริยาเคมีเหล่านี้จำเป็นต้องดำเนินการภายใต้สภาวะเฉพาะ เช่น อุณหภูมิ ความดัน และตัวทำละลาย ขณะเดียวกันก็ให้ความสำคัญกับปัญหาด้านความปลอดภัยและการคุ้มครองสิ่งแวดล้อมด้วย หากคุณต้องการเรียนรู้ข้อมูลโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมคลอแรมเฟนิคอล ขอแนะนำให้คุณปรึกษาวรรณกรรมทางเคมีระดับมืออาชีพหรือปรึกษาผู้เชี่ยวชาญในสาขาที่เกี่ยวข้อง

ต่อไปนี้เป็นอีกวิธีการสังเคราะห์ทั่วไปของผงฟลิบันเซรินในห้องปฏิบัติการ:
การใช้อะซิโตฟีโนนเป็นวัตถุดิบ ปฏิกิริยาอะซิติเลชั่นเกิดขึ้นภายใต้การกระทำของกรดซัลฟิวริกเข้มข้นและอะซิติกแอนไฮไดรด์เพื่อสร้าง 2- (4-ไฮดรอกซีฟีนิล) -2-คลอโรอีเทน จากนั้นทำปฏิกิริยากับไตรฟลูออโรเมทิลซัลโฟเนตเพื่อให้ได้ 2- (4-ไตรฟลูออโรเมทิลซัลโฟนิลออกซีฟีนิล) -2-คลอโรอีเทน และสุดท้ายทำปฏิกิริยากับ 1-เมทิล-3-อะมิโนโพรเพนเพื่อให้ได้ฟลิบันเซริน

ขั้นตอนเฉพาะมีดังนี้:

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง flibanserin cas 167933-07-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย