ผงเซฟาลิกซินมักจะปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวถึงสีเหลืองเล็กน้อยและกลิ่นเหม็นเล็กน้อยเป็นวิธีที่ง่ายสำหรับผู้ใช้ในการระบุ CAS 15686-71-2 สูตรโมเลกุล C16H17N3O4S แสดงความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในความสามารถในการละลายในตัวทำละลายที่แตกต่างกัน ในน้ำมันสามารถละลายเพียงเล็กน้อยซึ่งหมายความว่าต้องใช้เวลาและเงื่อนไขในการละลายในน้ำอย่างเต็มที่ Cefalexin ไม่ละลายในเอทานอลคลอโรฟอร์มหรืออีเธอร์ มันเป็นยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินแบบกึ่งสังเคราะห์ในช่องปากที่สามารถยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ทำให้เนื้อหาของเซลล์ขยายและละลายฆ่าแบคทีเรีย มันมีผลต้านเชื้อแบคทีเรียบางอย่างต่อแบคทีเรียเช่น Escherichia coli, Proteus mirabilis และ Salmonella และสามารถใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ท่อปัสสาวะอักเสบ, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเรื้อรังและการติดเชื้อในระบบปัสสาวะอื่น ๆ มันมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการเช่นอาการคันผิวหนังอาการปวดและการเผาไหม้ที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย

|
สูตรเคมี |
C16H17N3O4S |
|
มวลที่แน่นอน |
347 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|

โครงสร้างโมเลกุลและกลุ่มการทำงาน
โครงสร้างทางเคมีของ Cefaclor มีวงแหวน Lactam ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญสำหรับกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย วงแหวนแลคตัมมีคุณสมบัติทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์และเป็นโครงสร้างวงแหวน quaternary ที่มีปฏิกิริยาสูงระหว่างอะตอมไนโตรเจนและอะตอมคาร์บอนคาร์บอนิลบนวงแหวน โครงสร้างนี้ช่วยให้ Cefaclor ผูกกับเอนไซม์สำคัญในการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรีย, โปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน (PBPs) ดังนั้นจึงยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์แบคทีเรียทำให้ปริมาณเซลล์แบคทีเรียขยายและละลายในที่สุดฆ่าเชื้อแบคทีเรีย
นอกจากวงแหวน - แลคตัมโมเลกุล cephalosporin ยังมีกลุ่มการทำงานเช่นอะมิโนคาร์บอกซิลและอะตอมกำมะถัน กลุ่มอะมิโนมีความเป็นด่างและสามารถทำปฏิกิริยากับกรดเพื่อสร้างเกลือ กลุ่มคาร์บอกซิลมีความเป็นกรดและสามารถทำปฏิกิริยากับฐานเพื่อสร้างเกลือ อะตอมกำมะถันมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาทางเคมีที่สำคัญบางอย่างเช่นปฏิกิริยารีดอกซ์ การปรากฏตัวของกลุ่มการทำงานเหล่านี้ทำให้ cephalosporin มีกิจกรรมทางเคมีบางอย่างและช่วยให้สามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาทางเคมีต่างๆ

ความมั่นคง
ความมั่นคงในการร้อน
ผงเซฟาลิกซินค่อนข้างคงที่ในสภาพแห้ง แต่ผ่านปฏิกิริยาการสลายตัวที่อุณหภูมิที่สูงขึ้น การศึกษาแสดงให้เห็นว่าเมื่ออุณหภูมิสูงขึ้นในระดับหนึ่งแหวนแลคตัมของเซฟัคเลอร์จะผ่านปฏิกิริยาการเปิดวงแหวนซึ่งนำไปสู่การสูญเสียกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย ตัวอย่างเช่นภายใต้สภาวะความร้อน Cephalosporin อาจได้รับการจัดเรียงโมเลกุลใหม่การไฮโดรไลซิสและปฏิกิริยาอื่น ๆ ทำให้เกิดผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้งาน ดังนั้นในการเตรียมการจัดเก็บและการใช้เซฟาคเลอร์จึงจำเป็นต้องควบคุมสภาวะอุณหภูมิอย่างเคร่งครัดเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบของอุณหภูมิสูง
ความเสถียรของกรดและฐานที่แข็งแกร่ง
Cefalexin ไม่เสถียรในกรดที่แข็งแกร่งและสภาพแวดล้อมอัลคาลีที่แข็งแกร่ง ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดที่แข็งแกร่ง cephalosporin ผ่านปฏิกิริยาการไฮโดรไลซิสเปิด - วงแหวนแลคตัมเพื่อสร้างกรดคาร์บอกซิลิกที่สอดคล้องกันและสารประกอบเอมีน ในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างที่แข็งแกร่งวงแหวนแลคทัมอาจสลายตัวและกลุ่มการทำงานอื่น ๆ ในโมเลกุลอาจทำปฏิกิริยาซึ่งนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมีของยาและการลดลงของประสิทธิภาพ ดังนั้นเมื่อเตรียมโซลูชัน ceftriaxone จึงจำเป็นต้องเลือกช่วงค่า pH ที่เหมาะสมเพื่อให้แน่ใจว่ามีความเสถียร
ความเสถียรในการแผ่รังสีอัลตราไวโอเลต
เนื่องจากพลังงานสูงของรังสีอัลตราไวโอเลตอาจทำลายพันธะเคมีของโมเลกุลเซฟัคคลอร์ซึ่งนำไปสู่การสลายตัวของพวกเขา การฉายรังสีอัลตราไวโอเลตสามารถทำลายพันธะทางเคมีบางอย่างในโมเลกุลของเซฟัคเลอร์ทำให้เกิดตัวกลางที่ใช้งานอยู่เช่นอนุมูลอิสระ ตัวกลางเหล่านี้ตอบสนองต่อไปซึ่งนำไปสู่การเสื่อมสภาพของยา ดังนั้นเมื่อจัดเก็บและใช้ ceftriaxone จึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงแสงแดดโดยตรงและรังสีอัลตราไวโอเลตและสามารถใช้วิธีบรรจุภัณฑ์ที่มืดและวิธีการจัดเก็บข้อมูลได้
ปฏิกิริยาเคมี
Cefalexin ผ่านปฏิกิริยาการไฮโดรไลซิสในสารละลายโดยเฉพาะอย่างยิ่งภายใต้สภาวะที่เป็นกรดหรือเป็นด่าง ปฏิกิริยาการไฮโดรไลซิสอาจทำให้เกิดการเปิดวงแหวน - แลคตัมส่งผลให้เกิดการก่อตัวของกรดคาร์บอกซิลิกและสารประกอบเอมีน อัตราการเกิดปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสได้รับอิทธิพลจากปัจจัยต่าง ๆ เช่นอุณหภูมิค่า pH และความเข้มข้นของสารละลาย โดยทั่วไปยิ่งอุณหภูมิสูงขึ้นเท่าใดค่า pH ที่เป็นกลางมากขึ้นและความเข้มข้นของสารละลายก็จะยิ่งสูงขึ้นเท่านั้น ตัวอย่างเช่นภายใต้สภาวะที่เป็นกรดปฏิกิริยาการไฮโดรไลซิสของเซฟอเปอราโซนถูกเร่งความเร็วทำให้กรดคาร์บอกซิลิกและผลิตภัณฑ์ที่สอดคล้องกันเช่นฟีนิลกิซีนเมธิลเอสเตอร์ไฮโดรคลอไรด์
อะตอมกำมะถันและกลุ่มการทำงานอื่น ๆ ในโมเลกุล cephalosporin มีระดับการลดลงในระดับหนึ่งและมีแนวโน้มที่จะเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชัน ภายใต้การกระทำของสารออกซิแดนท์อะตอมกำมะถันอาจถูกออกซิไดซ์ซึ่งนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมีของยา ปฏิกิริยาออกซิเดชันสามารถทำให้สีของเซฟัคเลอร์มืดลงและยังส่งผลกระทบต่อกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย ตัวอย่างเช่นภายใต้เงื่อนไขออกซิเดชั่นบางอย่าง ceftriaxone อาจสร้าง sulfoxides หรือสารประกอบซัลโฟนซึ่งโดยทั่วไปจะมีกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่ต่ำกว่า ceftriaxone เอง
Cefalexin สามารถรับปฏิกิริยาทางเคมีด้วยสารละลาย ninhydrin ทำให้เกิดการเปลี่ยนสี ปฏิกิริยาสีนี้มีประโยชน์สำหรับการตรวจจับเชิงคุณภาพหรือเชิงปริมาณของ Cefaclor คีโตน Indene สามารถทำปฏิกิริยากับกลุ่มการทำงานเช่นกลุ่มอะมิโนในโมเลกุล cephalosporin เพื่อผลิตสารประกอบสีม่วงหรือสีน้ำเงิน เนื้อหาของ Cefaclor สามารถกำหนดได้โดยการวัดการดูดกลืนแสงของผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยา ปฏิกิริยานี้มีค่าการใช้งานที่สำคัญในการวิเคราะห์ยาและสามารถใช้สำหรับการควบคุมคุณภาพยาและการทดสอบทางคลินิก
คุณสมบัติทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับความสามารถในการละลาย
ความสามารถในการละลายในตัวทำละลายที่แตกต่างกัน
Cefalexin ละลายได้เล็กน้อยในน้ำและไม่ละลายในเอทานอลคลอโรฟอร์มหรืออีเธอร์ ลักษณะการละลายนี้เกี่ยวข้องกับโครงสร้างโมเลกุลและกลุ่มการทำงาน น้ำเป็นตัวทำละลายขั้วโลกและกลุ่มฟังก์ชั่นขั้วโลก (เช่นกลุ่มคาร์บอกซิลและอะมิโน) ในโมเลกุลเซฟาโลสปอรินสามารถสร้างพันธะไฮโดรเจนกับโมเลกุลของน้ำจึงทำให้การละลายในน้ำ อย่างไรก็ตามตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเอทานอลคลอโรฟอร์มและอีเธอร์มีขั้วที่ต่ำกว่าและการมีปฏิสัมพันธ์ที่อ่อนแอกว่ากับโมเลกุล cephalosporin ส่งผลให้การละลายของ cephalosporin ลดลงในตัวทำละลายเหล่านี้
อิทธิพลของความสามารถในการละลายในการเตรียมสูตร
เนื่องจากลักษณะความสามารถในการละลายของเซฟัคเลอร์จึงจำเป็นต้องใช้วิธีการพิเศษเมื่อเตรียมสูตร ตัวอย่างเช่นเมื่อเตรียมสูตรของเหลวในช่องปาก cosolvents หรือ solubilizers บางอย่างเช่นโพรพิลีนไกลคอลโพลีเอทิลีนไกลคอล ฯลฯ สามารถเพิ่มเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลายของเซฟาคัลในน้ำ เมื่อเตรียมสูตรที่เป็นของแข็งจำเป็นต้องควบคุมขนาดและรูปร่างของอนุภาคเพื่อปรับปรุงอัตราการละลายและการดูดซึม
ความแข็งแรงสูง
เรานำเสนอส่วนประกอบการส่งที่หลากหลายรวมถึงเฟือง, โซ่ลูกกลิ้ง, เกียร์, ข้อต่อ, ชั้นวาง, ฮับ, รอก, แขนเรียว, เบาะนั่งแบริ่งและอื่น ๆ
มืออาชีพ
เรานำเสนอส่วนประกอบการส่งที่หลากหลายรวมถึงเฟือง, โซ่ลูกกลิ้ง, เกียร์, ข้อต่อ, ชั้นวาง, ฮับ, รอก, แขนเรียว, เบาะนั่งแบริ่งและอื่น ๆ
ปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติด

ปฏิสัมพันธ์กับ probenecid
การใช้ cefaclor และ propiconazole พร้อมกันสามารถชะลอการขับถ่ายของไตของเซฟาคเลอร์และเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของเซฟัคเลอร์ Probenecid สามารถยับยั้งการหลั่ง cefoxil โดย tubules ไตซึ่งสามารถลดการขับถ่ายของ cefoxil แต่ยังมีรายงานที่ชี้ให้เห็นว่า probenecid สามารถเพิ่มการขับถ่ายของ cefaclor ในน้ำดี ปฏิสัมพันธ์นี้อาจส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัยของเซฟัคเลอร์ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้การรักษาแบบผสมผสาน
ปฏิสัมพันธ์กับ cholesteryl amine (cholesteryl amine)
การบริหารร่วมของ Cefaclor และผงเซฟาลิกซินสามารถลดความเข้มข้นของเลือดสูงสุดโดยเฉลี่ยของเซฟัคเลอร์ Kolacetamide เป็นเรซินแลกเปลี่ยนประจุลบที่สามารถผูกกับ cefoxil เพื่อสร้างคอมเพล็กซ์ที่ไม่ละลายน้ำซึ่งจะช่วยลดการดูดซึมของ cefoxil ในลำไส้ ดังนั้นเมื่อใช้ยาทั้งสองพร้อมกันจึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือเวลาการบริหารของเซฟาคเลอร์
ปฏิสัมพันธ์กับยา aminoglycoside
การรวมกันของยาเซฟัคคลอร์และอะมิโนคลิโคไซด์สามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อไต ยาเสพติด aminoglycoside เองมีระดับของพิษต่อไตและ ceftriaxone อาจทำให้เกิดภาระบางอย่างในไตหลังจากการเผาผลาญในร่างกาย เมื่อใช้ยาสองตัวในการรวมกันความเสี่ยงของการเกิดพิษต่อไตเพิ่มขึ้น ดังนั้นการตรวจสอบการทำงานของไตของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดจึงเป็นสิ่งจำเป็นเมื่อใช้การรักษาแบบผสมผสาน
ปฏิสัมพันธ์กับวัคซีนไทฟอยด์สด
การบริหารงานร่วมของ Cefaclor และ Typhoid Live Vaccine อาจลดการตอบสนองของภูมิคุ้มกันของวัคซีนชนิดไทฟอยด์ กลไกที่เป็นไปได้คือเซฟัคเลอร์มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อต้านเชื้อ Salmonella typhi ซึ่งสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการทำซ้ำของ Salmonella typhi ในวัคซีนซึ่งส่งผลต่อประสิทธิภาพของวัคซีน ดังนั้นควรหลีกเลี่ยง cephalosporin เป็นระยะเวลาหนึ่งก่อนและหลังการใช้วัคซีนไทฟอยด์สด
คุณสมบัติทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญ
เส้นทางการเผาผลาญ
Cefalexin ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญในตับและขับออกมาผ่านไต ในตับ ceftriaxone ผ่านชุดของปฏิกิริยาของเอนไซม์เช่นออกซิเดชันการลดการไฮโดรไลซิส ฯลฯ เพื่อสร้างสารบางชนิด สารเหล่านี้อาจมีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาและความเป็นพิษที่แตกต่างกัน ตัวอย่างเช่นเมตาโบไลต์ของ cephalosporin อาจรวมถึง deacetylated cephalosporin, 7- aminocephalosporanic ฯลฯ ฯลฯ
ผลกระทบของการเผาผลาญต่อประสิทธิภาพของยาและความปลอดภัย
กระบวนการเผาผลาญของเซฟาคเลอร์ส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัย บุคคลที่แตกต่างกันมีความสามารถในการเผาผลาญที่แตกต่างกันไปต่อเซฟาคัลซึ่งอาจส่งผลให้เกิดความเข้มข้นและระยะเวลาของการกระทำของยาในร่างกายที่แตกต่างกัน ตัวอย่างเช่นบุคคลที่มีความสามารถในการเผาผลาญที่แข็งแกร่งอาจเผาผลาญ cefuroxime เป็นผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้งานได้เร็วขึ้นซึ่งจะช่วยลดประสิทธิภาพของยา บุคคลที่มีความสามารถในการเผาผลาญที่อ่อนแอลงอาจสะสมความเข้มข้นของยาที่สูงขึ้นในร่างกายของพวกเขาเพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์จากยา
คุณสมบัติทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย
ช่วงสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย
สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียของ cefotaxime นั้นคล้ายคลึงกับเซฟ็อตแล็กซ์ แต่กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียนั้นด้อยกว่าหลัง ยกเว้น enterococcus และ staphylococcus ที่ทนต่อ methicillin, cocci บวกแกรมมีความไวต่อ cefoxil Cefalexin มีผลต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดีต่อ Neisseria แต่มีความไวต่อแบคทีเรียไข้หวัดใหญ่น้อยกว่า มันมีผลต้านเชื้อแบคทีเรียบางอย่างต่อ Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae และ Salmonella Escherichia coli อื่น ๆ , acinetobacter baumannii, pseudomonas aeruginosa และ bacteroidetes fragilis มีความต้านทานต่อ cefalexin
ความสัมพันธ์ระหว่างกลไกต้านเชื้อแบคทีเรียและโครงสร้างทางเคมี
ผลต้านเชื้อแบคทีเรียของเซฟัคเลอร์ทำได้โดยการจับกับโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลินหนึ่งตัวขึ้นไป (PBPs) ในแบคทีเรียยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ในระหว่างการแบ่งเซลล์แบคทีเรีย วงแหวน - แลคตัมในโครงสร้างโมเลกุลเป็นเว็บไซต์สำคัญสำหรับการเชื่อมโยงกับ PBPS แบคทีเรียที่แตกต่างกันมี PBPs ชนิดต่าง ๆ และความสัมพันธ์ของเซฟาคเลอร์กับ PBPs ที่แตกต่างกันแตกต่างกันไปซึ่งกำหนดความแตกต่างในสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย ตัวอย่างเช่น ceftriaxone มีความสัมพันธ์ที่ดีสำหรับ PBPs ของแบคทีเรียกรัมบวกดังนั้นจึงแสดงกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดีต่อแบคทีเรียกรัมบวก; อย่างไรก็ตาม PBP บางตัวมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอสำหรับแบคทีเรียลบแกรมดังนั้นกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียของพวกเขากับแบคทีเรียลบแกรมบางตัวค่อนข้างแย่
คุณสมบัติทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษ
ความเป็นพิษเฉียบพลัน
ผงเซฟาลิกซินมีความเป็นพิษเฉียบพลันต่ำ แต่อาจยังคงก่อให้เกิดความเสียหายต่อร่างกายในปริมาณที่สูง การทดลองในสัตว์แสดงให้เห็นว่าปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตาย (LD50) ของ ceftriaxone ที่บริหารด้วยปากเปล่าในหนูค่อนข้างสูงแสดงให้เห็นว่าความเป็นพิษเฉียบพลันของสัตว์นั้นค่อนข้างต่ำ อย่างไรก็ตามในการใช้งานทางคลินิกหาก cephalosporin ถูกกลืนกินหรือใช้มากเกินไปมันอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์เช่นอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียผื่น ฯลฯ
ความเป็นพิษเรื้อรัง
การใช้เซฟัคเลอร์ในระยะยาวอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาพิษเรื้อรัง ตัวอย่างเช่นยาระยะยาวสามารถนำไปสู่ dysbiosis ของ microbiota และการเกิดของการติดเชื้อที่สอง นี่เป็นเพราะในขณะที่ cephalosporin ยับยั้งแบคทีเรียที่เกิดจากการเกิดโรคมันยังส่งผลกระทบต่อการเจริญเติบโตและความสมดุลของ microbiota ลำไส้ปกติซึ่งนำไปสู่การเพิ่มจำนวนของเชื้อโรคที่ดื้อต่อยาหรือฉวยโอกาสและทำให้เกิดการติดเชื้อใหม่ นอกจากนี้การใช้เซฟัคเลอร์ในระยะยาวอาจนำไปสู่ข้อบกพร่องในวิตามินเคและวิตามินบีและวิตามินบี
ความไม่แน่นอน, teratogenicity และการก่อมะเร็ง
ในปัจจุบันมีการวิจัยค่อนข้างน้อยเกี่ยวกับการกลายพันธุ์, teratogenicity และการก่อมะเร็งของ cefepime การทดลองในหลอดทดลองและสัตว์บางครั้งแสดงให้เห็นว่า ceftriaxone อาจมีการกลายพันธุ์บางอย่างภายใต้เงื่อนไขบางประการ แต่ผลกระทบที่สำคัญและการก่อมะเร็งไม่พบในการใช้งานทางคลินิก อย่างไรก็ตามเพื่อให้แน่ใจว่ายารักษาความปลอดภัยประชากรพิเศษเช่นหญิงตั้งครรภ์ผู้หญิงที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่และเด็ก ๆ จำเป็นต้องชั่งน้ำหนักข้อดีข้อเสียอย่างระมัดระวังเมื่อใช้เซฟาคเลอร์
ป้ายกำกับยอดนิยม: Cephalexin Powder Cas 15686-71-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับขาย





