arecoline hydrobromideปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวหรือของแข็งและสีขาวบริสุทธิ์ทำให้ง่ายต่อการระบุในห้องปฏิบัติการและสาขาเภสัชกรรม สารผงนี้ไม่มีกลิ่นภายใต้สถานการณ์ปกติ แต่มีรสขมและความเป็นพิษบางอย่าง มันแย่ลงเมื่อสัมผัสกับแสง จุดหลอมเหลว 170-171 องศา C. มีความสามารถในการละลายที่ดีเยี่ยมในน้ำและเอทานอล ความสามารถในการละลายที่ดีนี้ช่วยให้สามารถผสมกับตัวทำละลายได้ง่ายเมื่อเตรียมยาเสพติดและทำการวิจัยทางเคมีซึ่งเป็นประโยชน์ต่อการใช้งานในสถานการณ์ต่างๆ ยาหนอนต่อต้านลำไส้ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการรักษาสัตวแพทย์ มันมีผลกระทบอย่างเป็นอัมพาตอย่างมากต่อกล้ามเนื้อของพยาธิตัวตืดและยังสามารถเพิ่มประสิทธิภาพการเต้นของร่างกายในลำไส้ของโฮสต์ซึ่งจะทำให้เกิดการขับไล่ต่อพยาธิตัวตืด ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคพยาธิตัวตืดทั่วไปในสุนัขและสัตว์ปีก
ผลิตภัณฑ์ของเรา
Arecoline Hydrobromide CoA
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C8H13NO2 |
|
มวลที่แน่นอน |
155 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin hydrobromide เป็นอัลคาลอยด์ไฮโดรโบรไมด์สกัดจากเมล็ดถั่วพลูหรือได้รับจากการสังเคราะห์ทางเคมี สูตรโมเลกุลของมันคือ C 8H1BRNO2 และปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวที่ละลายได้ง่ายในน้ำและเอทานอล ในฐานะที่เป็นสูตรที่ได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นของยาถ่ายพยาธิแบบดั้งเดิมมันช่วยแก้ปัญหาของปริมาณต่ำและการสลายตัวของ arecoline ธรรมชาติโดยการรักษาเสถียรภาพโครงสร้างทางเคมีแสดงให้เห็นถึงค่าการใช้งานที่หลากหลายในสนามสัตวแพทย์
การใช้หลักและการใช้งานทางคลินิก
การบำบัดด้วยยา Antiparasitic: ยาที่ต้องการสำหรับโรคพยาธิตัวตืดของสุนัขและแมว
มันมีผลกระทบอย่างเป็นอัมพาตอย่างมากต่อกล้ามเนื้อของพยาธิตัวตืดโดยการปิดกั้นการสลายตัวของสารสื่อประสาท acetylcholine ซึ่งนำไปสู่การกระตุกและการหดตัวของปรสิตและการไหล กลไกการถ่ายพยาธิรวมถึงเอฟเฟกต์คู่:
การฆ่าโดยตรง: เป็นอัมพาตทุกส่วนของพยาธิตัวตืด (รวมถึงส่วนหัว) โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับพยาธิตัวตืดหมูในขณะที่พยาธิตัวตืดเนื้อมีความไวต่อส่วนหัวและส่วนที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะ
การควบคุมศัตรูพืชแบบทำงานร่วมกัน: ช่วยเพิ่มการกำจัดในลำไส้ของโฮสต์และส่งเสริมการกำจัดปรสิต ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังจากการบริหารช่องปาก 1.5-2 มก./กก. ในสุนัขอัตราการขับถ่ายพยาธิตัวตืดสูงถึง 92% ภายใน 24 ชั่วโมงซึ่งสามารถเพิ่มขึ้นเป็น 98% เมื่อรวมกับยาระบายแมกนีเซียมซัลเฟต
กรณีทั่วไป: เมื่อรักษาสุนัข 3 กิโลกรัมที่ติดเชื้อ taenia solium, แท็บเล็ต 5 มก. สองตัว (มี 2.5 มก./แท็บเล็ตarecoline hydrobromide) ได้รับการจัดการปากเปล่าในปริมาณเดียวรวมกับสารละลายแมกนีเซียมซัลเฟต 20% 10% ปรสิตถูกกำจัดอย่างสมบูรณ์ภายใน 48 ชั่วโมงโดยไม่มีการบันทึกซ้ำ
ตัวดัดแปลงกล้ามเนื้อเรียบ: รักษาระบบย่อยอาหารในสัตว์เลี้ยง
ในฐานะตัวรับ muscarinic (m ₂/m ∝) agonist มันสามารถจำลองการกระทำของ acetylcholine เพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารและเหมาะสำหรับสถานการณ์ต่อไปนี้:
อัมพาตในลำไส้หลังการผ่าตัด: การฟื้นตัวของการฟื้นตัวของการผ่าตัดในลำไส้ล่าช้าในสุนัขหลังการผ่าตัดฆ่าเชื้อ การฉีดใต้ผิวหนังขนาด 0.1 มก./กก. ส่งผลให้ความถี่เสียงของลำไส้เพิ่มขึ้นสามเท่าภายใน 30 นาที
อาการท้องผูกที่ดื้อรั้น: ในการรักษาโรคของ Hirschsprung ในแมวผู้สูงอายุการบริหารช่องปากของปริมาณ 0.5 มก./กก. รวมกับแลคโตโลสลดเวลาถ่ายอุจจาระจาก 72 ชั่วโมงเป็น 12 ชั่วโมง
เคล็ดลับข้อห้าม: ม้ามีความไวสูงต่อยานี้และแมวควรควบคุมปริมาณอย่างเคร่งครัด (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.3 มก./กก.) เมื่อใช้งาน การใช้งานมากเกินไปอาจทำให้เกิดแรงบิดในลำไส้
งานวิจัยเกี่ยวกับการส่งสัญญาณประสาท: ยาจำลองเครื่องมือสัตว์ทดลอง
ในด้านการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ arecoline hydrobromid ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางเป็นตัวรับ m agonist สำหรับ:
การวิจัยเกี่ยวกับกลไกความเจ็บปวด: โดยการเปิดใช้งานฮอร์นหลังกระดูกสันหลัง M ₁ตัวรับแบบจำลองหนูของ hyperalgesia ความร้อนถูกเหนี่ยวนำให้เกิดการคัดกรองยาแก้ปวดใหม่
การประเมินฟังก์ชั่นการรับรู้: หลังจากการฉีดเข้าไปในช่องท้องของปริมาณ 0.3 มก./กก. ในหนูความแม่นยำของการทดลองเขาวงกต Y เพิ่มขึ้น 25%ซึ่งใช้สำหรับการพัฒนายาของโรคอัลไซเมอร์
พารามิเตอร์ทางเทคนิค: ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ในห้องปฏิบัติการมากกว่าหรือเท่ากับ 99% (การตรวจจับ HPLC) ให้บริการที่กำหนดเองจากมิลลิกรัมถึงกิโลกรัม
กลไกการออกฤทธิ์และคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
กลไกการออกฤทธิ์หลายเป้าหมาย
การเปิดใช้งานระบบ Cholinergic:
ผูกโดยตรงกับตัวรับ m ส่งเสริมการหลั่งน้ำลายและต่อมเหงื่อและเพิ่มความถี่ในการเคลื่อนที่ของระบบทางเดินอาหาร (2.3 เท่าที่แข็งแกร่งกว่า pilocarpine)
การควบคุมช่องไอออนิก:
บล็อกกระแสโพแทสเซียมภายนอกชั่วคราว (ITO) และล่าช้าโพแทสเซียมในปัจจุบัน (IKS, IKR) ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตายยืดระยะเวลาของศักยภาพการกระทำและรวมลักษณะของยา antiarrhythmic Class III
ผลการเผาผลาญ:
เพิ่มระดับ acetylcholine ในร่างกายปรับปรุงการทำงานของความรู้ความเข้าใจ แต่การใช้งานระยะยาวอาจนำไปสู่การ desensitization ของตัวรับ cholinergic
ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมและการกระจาย: การดูดซึมทางปากของสุนัขเพียง 18%ในขณะที่การฉีดใต้ผิวหนังถึง 67%ส่วนใหญ่กระจายในตับไตและเนื้อเยื่อทางเดินอาหาร
การเผาผลาญและการขับถ่าย: เมแทบอลิซึมโดยเอนไซม์ตับ CYP450 ไปยัง demethylated arecoline โดยมีครึ่งชีวิต 3.2 ชั่วโมง 90% ถูกขับออกมาในรูปแบบดั้งเดิมจากปัสสาวะภายใน 72 ชั่วโมง
ในฐานะที่เป็นสารเคมีทั่วไปมีวิธีการต่าง ๆ สำหรับการสังเคราะห์arecoline hydrobromide- อีกครั้งฉันจะแสดงรายการสามต่อไปนี้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น
วิธีที่ 1:
การสังเคราะห์ผลิตภัณฑ์มักจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาระหว่าง arecoline และกรด hydrobromic ในฐานะที่เป็นอนุพันธ์ของ arecoline, bromoaarecoline มีอะตอมโบรมีนในโครงสร้าง ในทางทฤษฎี bromoaarecoline สามารถทำปฏิกิริยากับโซเดียมไฮดรอกไซด์ (NaOH) เพื่อสร้างเกลือโซเดียมของ arecoline ซึ่งจะทำปฏิกิริยากับกรดไฮโดรโบรมิก (HBR) ในที่สุดจะกลายเป็น hydrobromoaarecoline แต่กระบวนการนี้จะต้องดำเนินการในสองขั้นตอนเนื่องจาก bromoaarecoline ทำปฏิกิริยาโดยตรงกับโซเดียมไฮดรอกไซด์และไม่ได้สร้าง hydrobromoaarecoline โดยตรง
ขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมี
ในขั้นตอนนี้ bromoaarecoline (สันนิษฐานว่ามีสูตรโครงสร้างของ C9H10NO2BR แต่เพื่อความเรียบง่ายเราละเลยตำแหน่งการทดแทนและปริมาณที่เฉพาะเจาะจง) ทำปฏิกิริยากับโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อสร้างเกลือโซเดียมและน้ำของ arecoline
สมการทางเคมี:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
ในขั้นตอนนี้อะตอมของโบรมีนของ bromoaarecoline จะถูกแทนที่ด้วยไอออนไฮดรอกไซด์ (OH ⁻⁻) สร้างเกลือโซเดียม (C9H10NO2NA) และโบรมีนไอออน (Br ⁻) ของ arecoline
ในขั้นตอนที่สองเกลือโซเดียมของ arecoline ทำปฏิกิริยากับกรด hydrobromic เพื่อผลิต hydrobromic arecoline (C9H13NO2 · HBR) และน้ำ
สมการทางเคมี:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
ในขั้นตอนนี้เกลือโซเดียมของ arecoline ได้รับปฏิกิริยาการทำให้เป็นกลางของกรด-เบสด้วยกรดไฮโดรโบรมิกการผลิตและโซเดียมโบรไมด์ (NABR)
วิธีที่ 2:
Arecoline เป็นอัลคาลอยด์ที่พบในน็อตพลูซึ่งมีอะตอมไนโตรเจนในโครงสร้างทางเคมีและสามารถยอมรับไอออนไฮโดรเจน (H+) ซึ่งแสดงความเป็นด่าง Hydrobromic Acid (HBR) เป็นกรดที่แข็งแกร่งที่สามารถปล่อยไอออนไฮโดรเจน เมื่อ arecoline ตรงกับกรด hydrobromic อะตอมไนโตรเจนใน arecoline จะรวมกับไฮโดรเจนไอออนในกรด hydrobromic เพื่อสร้าง hydrobromate ของ arecoline ซึ่งเป็น
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
ขั้นตอนโดยละเอียด
1. การเตรียมวัตถุดิบ:
ประการแรกจำเป็นต้องเตรียมกรด arecoline และกรด hydrobromic จำนวนหนึ่ง สารทั้งสองจะต้องผสมในสัดส่วนที่แน่นอนเพื่อให้แน่ใจว่าปฏิกิริยาที่สมบูรณ์
2. ส่วนผสมผสม:
ผสม arecoline และกรด hydrobromic ในภาชนะที่เหมาะสม เพื่อให้แน่ใจว่าปฏิกิริยาที่สม่ำเสมอกวนหรือเขย่าภาชนะสามารถใช้งานได้
3. ปฏิกิริยาการสังเกต:
ในระหว่างกระบวนการผสมสามารถสังเกตได้ว่า arecoline ค่อยๆละลายในกรดไฮโดรโบรมิกซึ่งเป็นระบบปฏิกิริยาที่เป็นเนื้อเดียวกัน ในขณะเดียวกันเนื่องจากความเป็นกรดที่แข็งแกร่งของกรดไฮโดรโบรมิกอาจมีการสร้างความร้อนในปริมาณที่แน่นอนในระหว่างกระบวนการทำปฏิกิริยา
4. การแยกผลิตภัณฑ์:
หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้นผลิตภัณฑ์จะต้องแยกออกจากกัน เนื่องจากความสามารถในการละลายสูงในน้ำจึงสามารถแยกออกจากระบบปฏิกิริยาผ่านวิธีการเช่นการกรองหรือการตกผลึกแบบระเหย
5. ผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์:
มันอาจมีสิ่งเจือปนบางอย่างเช่น arecoline ที่ไม่ได้ทำปฏิกิริยา, กรดไฮโดรโบรมิก ฯลฯ เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่มีความบริสุทธิ์สูงวิธีการทำให้บริสุทธิ์เช่นการตกผลึกซ้ำและการซักสามารถใช้ได้
วิธีที่ 3:
ปฏิกิริยาระหว่าง arecoline และ phosphorus tribromide เพื่อสร้าง hydrobromate arecoline ไม่ใช่เส้นทางปฏิกิริยาโดยตรงหรือแบบดั้งเดิม โดยปกติ,arecoline hydrobromideได้มาจากการทำปฏิกิริยาโดยตรงกับ arecoline กับกรด hydrobromic อย่างไรก็ตามหากใช้ฟอสฟอรัส tribromide (PBR3) เพื่อเตรียมผลิตภัณฑ์มันอาจเกี่ยวข้องกับชุดของปฏิกิริยาทางเคมีรวมถึงโบรมีนและขั้นตอนการเป็นกรดที่ตามมา
ขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมี
ปฏิกิริยาระหว่าง arecoline และ phosphorus tribromide (PBR3) อาจสร้าง arecoline โบรมีน ขั้นตอนนี้เป็นปฏิกิริยาการทดแทนอิเล็กโทรฟิลซึ่งอะตอมโบรมีนในฟอสฟอรัส tribromide แทนที่อะตอมไฮโดรเจนในโมเลกุลอัลคาลอยด์น็อตพลู
arecoline+pbr3 → brominated arecoline+ph3
ปฏิกิริยานี้จะต้องดำเนินการภายใต้สภาวะที่ปราศจากน้ำเนื่องจากฟอสฟอรัส tribromide ทำปฏิกิริยากับน้ำอย่างรุนแรง การควบคุมอุณหภูมิและเวลาของปฏิกิริยาเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการเลือกและผลผลิตของผลิตภัณฑ์
arecoline โบรมีนอาจผ่านขั้นตอนการไฮโดรไลซิสแทนที่อะตอมโบรมีนด้วยกลุ่มไฮดรอกซิล (OH) จากนั้นได้รับขั้นตอนการเป็นกรดเพื่อสร้าง hydrobromate arecoline
arecoline โบรมีน+H2O →ไฮดรอกซิเลต arecoline+HBR
ขั้นตอนการเป็นกรดเกี่ยวข้องกับการตอบสนองต่อไฮดรอกซียารีนที่สร้างขึ้นด้วยกรดไฮโดรโบรมิกเพื่อผลิต hydrobromic arecoline:
Hydrotated Arecoline+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
สองขั้นตอนเหล่านี้อาจต้องดำเนินการภายใต้เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาที่แตกต่างกันเช่นการไฮโดรไลซิสอาจต้องดำเนินการในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างในขณะที่การเป็นกรดจะต้องดำเนินการในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด
โดยสรุปแม้ว่าทางเดินสำหรับการเตรียมกรดไฮโดรโบรมิก arecoline โดยการทำปฏิกิริยา arecoline กับฟอสฟอรัส tribromide เป็นไปได้ในทางทฤษฎีการจัดการอย่างระมัดระวังของสภาวะปฏิกิริยาทางเคมีที่หลากหลายเป็นสิ่งจำเป็นในการดำเนินงานในทางปฏิบัติเพื่อความปลอดภัยและความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ นอกจากนี้วิธีนี้ไม่ได้เป็นวิธีการทั่วไปในการเตรียมผลิตภัณฑ์ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในห้องปฏิบัติการหรือการผลิตอุตสาหกรรมโดยไม่มีการตรวจสอบการทดลองที่เพียงพอ
การจำแนกประเภทarecoline hydrobromide:
1. มาตรฐานการอ้างอิงทางชีวภาพแห่งชาติอ้างถึงรีเอเจนต์ทางชีวภาพวัสดุชีวภาพหรือแอนติเซรั่มที่สอบเทียบโดยเฉพาะกับมาตรฐานการอ้างอิงระหว่างประเทศหรือพัฒนาอย่างอิสระโดยจีน (ไม่มีมาตรฐานการอ้างอิงระหว่างประเทศ) สำหรับการระบุเชิงคุณภาพหรือการวินิจฉัยโรคของจุลินทรีย์ (หรือผลิตภัณฑ์ของพวกเขา); หรือหมายถึงสารอ้างอิงที่ใช้สำหรับการตรวจจับเชิงปริมาณของความแรงทางชีวภาพของผลิตภัณฑ์บางอย่างเช่นสารอ้างอิงที่ใช้สำหรับการกำหนดของโรคหัดหัดวัคซีน titers หรือ toxoid flocculent units ซึ่งมีความแรงถูกแสดงในหน่วยที่ใช้งานเฉพาะ
2. มาตรฐานทางชีวภาพแห่งชาติหมายถึงสารมาตรฐานที่สอบเทียบด้วยมาตรฐานสากลหรือพัฒนาอย่างอิสระโดยจีน (ซึ่งไม่มีมาตรฐานทางชีวภาพระหว่างประเทศ) สำหรับการกำหนดเชิงปริมาณของความแรงหรือความเป็นพิษของผลิตภัณฑ์ กิจกรรมทางชีวภาพของพวกเขาแสดงในหน่วยระหว่างประเทศ (IU) หรือหน่วย (U)
ป้ายกำกับยอดนิยม: Arecoline Hydrobromide CAS 300-08-3, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับการขาย