มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของยาเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ยาเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ยาเม็ดเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์(Metformin Hydrochloride Tablets) หรือที่เรียกว่า Metformin, Medecan, Gehuazhi ฯลฯ เป็นยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากซึ่งเป็นของ biguanides เป็นยารักษาบรรทัดแรก-สำหรับโรคเบาหวานประเภท 2 ที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA เป็นยารักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ที่มีการควบคุมอาหารได้ไม่ดีโดยเฉพาะผู้ป่วยโรคอ้วน สามารถใช้เดี่ยว ๆ หรือใช้ร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ เช่น sulfonylureas และอินซูลิน สามารถค่อยๆ เพิ่มเป็นขนาดสูงสุดต่อวันที่ 2 กรัม (8 เม็ด) โดยขึ้นอยู่กับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด และประเภทเม็ดยา{10}}ที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องสามารถลดการระคายเคืองในทางเดินอาหารและทำให้ความเข้มข้นของยาในเลือดคงที่
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ผงเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์
ยาเม็ดเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:
|
|
|
เมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์ COA
เทคโนโลยีหลักของ Metformin Hydrochloride Pill: ระบบเฟรมเวิร์กเจลไฮโดรฟิลิก
ยาเม็ดเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์เป็นยากลุ่มแรก-สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 การเตรียมการโดยทั่วไปมีข้อจำกัด เช่น การให้ยาหลายครั้งในแต่ละวัน อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ในทางเดินอาหารสูง (ประมาณ 30%) เป็นต้น ระบบโครงกระดูกเจลที่ชอบน้ำจะควบคุมการปล่อยยาผ่านสิ่งกีดขวางทางกายภาพ ทำให้ได้รับ 1-2 โดสต่อวัน และปรับปรุงการปฏิบัติตามข้อกำหนดของผู้ป่วยอย่างมีนัยสำคัญ เทคโนโลยีนี้ครองส่วนแบ่งการตลาดทั่วโลกมากกว่า 65% สำหรับสูตรยาเมตฟอร์มินที่ออกฤทธิ์อย่างยั่งยืน และได้กลายเป็นโซลูชันเทคโนโลยีกระแสหลัก
ภูมิหลังทางเทคนิคและลักษณะเฉพาะของยา
ผลทางเภสัชวิทยาและสถานะทางคลินิกของ Metformin Hydrochloride
ยาเม็ดเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์(เมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์) ในฐานะตัวแทนของยาลดน้ำตาลในช่องปากของบิ๊กกัวไนด์ ได้กลายเป็นยากลุ่มแรก-สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 (T2DM) ทั่วโลกนับตั้งแต่มีการใช้ครั้งแรกทางคลินิกในปี 1957 กลไกการออกฤทธิ์หลักประกอบด้วย:
ยับยั้งการผลิตกลูโคสในตับ
โดยการยับยั้งไมโตคอนเดรียคอมเพล็กซ์ระบบทางเดินหายใจ I ลดการสร้างกลูโคโนเจเนซิสในตับและการสลายไกลโคเจน และลดระดับน้ำตาลในเลือดพื้นฐาน
เพิ่มประสิทธิภาพการใช้งานอุปกรณ์ต่อพ่วง
เพิ่มการดูดซึมและการใช้กลูโคสโดยกล้ามเนื้อ ไขมัน และเนื้อเยื่ออื่นๆ และปรับปรุงความไวของอินซูลิน
ชะลอการดูดซึมของลำไส้
ยับยั้งการดูดซึมกลูโคสโดยเซลล์ผนังลำไส้และลดความผันผวนของระดับน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวัน
การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมตฟอร์มินสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือด (HbA1c) ได้ 1% -2% โดยไม่ทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้น และอาจลดน้ำหนักได้พร้อมทั้งลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจด้วย ความปลอดภัยนั้นเหนือกว่ายา biguanide อื่น ๆ (เช่น phenformin) และอุบัติการณ์ของภาวะกรดแลคติคจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
ข้อจำกัดของการเตรียมการทั่วไป
แท็บเล็ตเมตฟอร์มินแบบดั้งเดิมมีปัญหาดังต่อไปนี้:
ครึ่งชีวิต-สั้น
ครึ่งชีวิตของพลาสมา-คือประมาณ 4-6 ชั่วโมง โดยต้องได้รับยา 2-3 โดสต่อวัน และการปฏิบัติตามข้อกำหนดของผู้ป่วยไม่ดี
ปฏิกิริยาทางเดินอาหาร
เมื่อรับประทานในขณะท้องว่าง ยาจะถูกปล่อยออกมาอย่างรวดเร็วในกระเพาะอาหาร ซึ่งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย โดยมีอัตราการเกิดสูงถึง 20% -30%
ความผันผวนของความเข้มข้นของยาในเลือด
การบริหารยาหลายครั้งอาจทำให้เกิดความผันผวนของความเข้มข้นของยาในเลือดถึงจุดสูงสุดและหุบเขา ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (แม้ว่าเมตฟอร์มินจะมีความเสี่ยงต่ำต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้เพียงอย่างเดียว แต่ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นๆ)
เพื่อที่จะแก้ไขปัญหาข้างต้น เทคโนโลยีการเตรียมการเผยแพร่-แบบยั่งยืนจึงถือกำเนิดขึ้นในช่วงเวลาแห่งประวัติศาสตร์ ระบบเฟรมเวิร์กเจลแบบไฮโดรฟิลิกกลายเป็นเทคโนโลยีกระแสหลักของยาเม็ดที่ออกฤทธิ์อย่างยั่งยืนของเมตฟอร์มิน- เนื่องจากกระบวนการเตรียมการที่ง่ายดาย ต้นทุนต่ำ การปล่อยตัวยาที่เสถียร และข้อดีอื่นๆ
หลักการทางเทคนิคของระบบเฟรมเวิร์กเจลไฮโดรฟิลิก
แกนหลักของระบบเฟรมเวิร์กเจลที่ชอบน้ำคือโพลีเมอร์ที่ชอบน้ำ ซึ่งให้ความชุ่มชื้นหลังจากสัมผัสกับน้ำเพื่อสร้างชั้นเจลหนา และควบคุมการปล่อยยาผ่านกลไกการแพร่กระจายและการละลาย วัสดุโครงกระดูกทั่วไป ได้แก่ :
ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC): วัสดุที่ใช้กันมากที่สุด เกรดความหนืด (เช่น K4M, K15M, K100M) ส่งผลต่ออัตราการปลดปล่อยยา HPMC ที่มีความหนืดสูงจะสร้างชั้นเจลที่หนาแน่นขึ้นและปล่อยตัวยาได้ช้ากว่า
โพลีเอทิลีนออกไซด์ (PEO): ด้วยช่วงน้ำหนักโมเลกุลที่กว้าง (100,000 ถึง 7 ล้าน) PEO ที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูงจึงเหมาะสำหรับ-สูตรที่ออกฤทธิ์นาน
โซเดียมอัลจิเนต: พอลิแซ็กคาไรด์ธรรมชาติที่มีความเข้ากันได้ทางชีวภาพที่ดี มักเชื่อมโยง-กับแคลเซียมไอออนเพื่อเพิ่มความแข็งแรงของเจล
คาร์โบเมอร์: อะคริลิกโพลีเมอร์เชื่อมขวาง-ซึ่งเกิดเป็นเจลที่มีความหนืดสูงหลังจากดูดซับน้ำ เหมาะสำหรับยาที่มีขนาดต่ำ-
กลไกการปลดปล่อยยา
กระบวนการปล่อยยาของแท็บเล็ตเมทริกซ์เจลที่ชอบน้ำสามารถแบ่งออกเป็นสามขั้นตอน: ระยะการให้น้ำ: หลังจากที่แท็บเล็ตสัมผัสกับของเหลวในทางเดินอาหาร พื้นผิวของวัสดุโครงกระดูกจะดูดซับน้ำเพื่อสร้างชั้นเจล
ระยะการแพร่กระจาย: ยาแพร่กระจายผ่านชั้นเจลไปยังตัวกลางภายนอก และอัตราการปลดปล่อยยาขึ้นอยู่กับความหนาของชั้นเจลและค่าสัมประสิทธิ์การแพร่กระจายของยาในเจล ขั้นตอนการละลาย: ด้วยความชุ่มชื้นอย่างต่อเนื่องของชั้นเจล วัสดุโครงกระดูกจะค่อยๆละลาย และยาจะกระจายและปล่อยผ่านรูขุมขน อัตราการละลายขึ้นอยู่กับคุณสมบัติของวัสดุ ค่า pH และเอนไซม์
อัตราการปลดปล่อยยาได้รับผลกระทบจากปัจจัยต่อไปนี้:
คุณสมบัติของวัสดุโครงกระดูกได้แก่ ความหนืด น้ำหนักโมเลกุล และระดับของการทดแทน (เช่น อัตราส่วนของหมู่ไฮดรอกซีโพรพิลและกลุ่มเมทอกซีใน HPMC) คุณสมบัติของยา: ความสามารถในการละลาย ขนาดอนุภาค ปฏิกิริยากับวัสดุโครงกระดูก ปัจจัยตามใบสั่งแพทย์: ปริมาณของวัสดุโครงกระดูก ชนิดของสารเพิ่มปริมาณ (เช่น สารสร้างรูพรุน อิเล็กโทรไลต์)
ปัจจัยกระบวนการ: วิธีการทำแกรนูล, แรงกดของเม็ดยา, ความแข็งของเม็ดยา
แบบจำลองการควบคุมแบบคู่สำหรับกลไกการปลดปล่อยยา
ระยะควบคุมการแพร่กระจาย (0-4 ชม.): ยาแพร่กระจายผ่านรูพรุนของชั้นเจล ซึ่งเป็นไปตามสมการฮิกุจิ: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
พารามิเตอร์ทั่วไป: ค่าสัมประสิทธิ์การแพร่ D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm ²/s, ความพรุน ε=0.35
ระดับการควบคุมการละลาย (4-12 ชม.): อัตราการละลายของพื้นผิวโครงกระดูกสัมพันธ์กับการย่อยสลายโพลีเมอร์ตามจลนศาสตร์ลำดับเป็นศูนย์ โดยมีค่าคงที่อัตราการละลาย k=0.08 มก./ซม. ² · ชม. (ในสารละลายบัฟเฟอร์ pH 6.8)
การควบคุมจุดเปลี่ยนแบบสองขั้นตอน: ด้วยการปรับอัตราส่วนของ HPMC ต่อสารสร้างรูพรุน (เช่น แลคโตส) (ปกติคือ 3:1-5:1) จึงสามารถเปลี่ยนจากการแพร่กระจายไปสู่การละลายได้อย่างราบรื่น
เทคโนโลยีหลักของเมตฟอร์มิน ไฮโดรคลอไรด์ ไฮโดรฟิลิกเจลเมทริกซ์-เม็ดยาที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่อง
กลยุทธ์การเพิ่มประสิทธิภาพตามใบสั่งแพทย์
เมทริกซ์การเลือกวัสดุโครงกระดูก
| สรรพคุณทางยา | วัสดุที่แนะนำ | ลักษณะของเส้นโค้งการปลดปล่อยยา |
| High solubility (>100มก./มล.) | HPMC K100M+คาร์โบโพล | ปล่อยต่อเนื่องเป็นเวลา 12 ชั่วโมง อัตราส่วนสูงสุดต่อหุบเขา<2 |
| ความสามารถในการละลายปานกลาง (10-100 มก./มล.) | HPMC K4M+โพลีไวนิลไพโรลิโดน | การปล่อยที่มีประสิทธิภาพ 8 ชั่วโมง, เอฟเฟกต์การปล่อยระเบิด<15% |
| ความสามารถในการละลายต่ำ (<10mg/mL) | โซเดียมอัลจิเนต+แคลเซียมคาร์บอเนต | ต้องใช้สารลดแรงตึงผิว (เช่น SLS 2%) |
อัตราส่วนวัสดุเสริมตามหน้าที่
สารเพิ่มประสิทธิภาพเจล
เมื่อปริมาณ CMC Na อยู่ที่ 5% ความแรงของเจลจะเพิ่มขึ้น 60%
ตัวแทนลอยน้ำ
เมื่ออัตราส่วนของ HPMC K4M ต่ออะคริลิกเรซิน IV คือ 2:1 เวลากักเก็บแบบลอยตัวจะอยู่ที่ 8 ชม.
น้ำมันหล่อลื่น
หากปริมาณแมกนีเซียมสเตียเรตเกิน 0.8% ชั้นเจลจะแตกตัว
กระบวนการเตรียมการ
(1) วิธีทำแกรนูลเปียกและการบีบอัด
นี่เป็นวิธีการเตรียมที่ใช้กันมากที่สุด โดยมีขั้นตอนต่อไปนี้:
การผสม: ร่อนและผสมเมตฟอร์มิน วัสดุโครงกระดูก สารสร้างรูขุมขน ฯลฯ
การทำแกรนูล: เติมสารทำให้เปียก (เช่น เอทานอล 60% -95%) เพื่อทำให้วัสดุอ่อนนุ่ม ตะแกรงและเป็นเม็ด
การอบแห้ง: อนุภาคเปียกจะถูกทำให้แห้งที่อุณหภูมิ 40-60 องศา จนกระทั่งความชื้นน้อยกว่าหรือเท่ากับ 3%
เม็ดทั้งหมด: เม็ดแห้งจะถูกกรองและผสมกับสารหล่อลื่น
การกดแท็บเล็ต: ควบคุมความแข็งของแท็บเล็ต (ปกติ 50-100 N) เพื่อให้มั่นใจในความเสถียรของการปลดปล่อยยา
(2) วิธีการบีบอัดโดยตรง
เหมาะสำหรับยาหรือสารเพิ่มปริมาณที่ไวต่อความชื้นและความร้อนและมีความลื่นไหลได้ดี เลือกวัสดุโครงกระดูกที่สามารถบีบอัดลงในยาเม็ดได้โดยตรง (เช่น แป้งพรีเจลาติไนซ์ ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส) และควบคุมการกระจายขนาดอนุภาค
(3) การควบคุมพารามิเตอร์กระบวนการ
จุดสิ้นสุดของเม็ดยา: การกระจายขนาดอนุภาคของอนุภาคเปียกส่งผลต่อคุณภาพของการบีบอัดเม็ดยาและอัตราการปลดปล่อยยา เม็ดหยาบอาจทำให้เม็ดยาละลายช้า ในขณะที่เม็ดละเอียดสามารถผลิตผงละเอียดได้ง่าย ซึ่งส่งผลต่อความสม่ำเสมอของเนื้อหา
อุณหภูมิและเวลาในการทำให้แห้ง: อุณหภูมิสูงหรือการทำให้แห้งเป็นเวลานานอาจทำให้วัสดุโครงกระดูกหรือยาสลายตัวได้ และจำเป็นต้องปรับสภาวะการอบแห้งให้เหมาะสม
ความดันกดแท็บเล็ต: แรงดันสูงเกินไปอาจทำให้ชั้นเจลหนาแน่นและปล่อยยาช้า หากแรงกดต่ำเกินไป ความแข็งของเม็ดยาจะไม่เพียงพอและแตกหักง่าย
การควบคุมและประเมินคุณภาพ
การละลายเป็นตัวบ่งชี้หลักในการประเมินคุณภาพของยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่อง- โดยปกติแล้วจะใช้วิธีการพายหรือตะกร้าโดยใช้สารละลายกรดไฮโดรคลอริก 0.1 โมล/ลิตรหรือสารละลายบัฟเฟอร์ฟอสเฟต (pH 6.8) เป็นตัวกลาง และความเร็วในการหมุนคือ 50-100 รอบต่อนาที เส้นโค้งการละลายควรเป็นไปตามข้อกำหนดต่อไปนี้:
ปริมาณการปล่อยยาใน 1 ชั่วโมง: น้อยกว่าหรือเท่ากับ 30% (เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบจากการปลดปล่อยอย่างกะทันหัน)
ปริมาณการปล่อยยา 4-8 ชั่วโมง: 50% -80% (ปล่อยอย่างต่อเนื่อง)
ปริมาณการปลดปล่อยยาใน 12-24 ชั่วโมง: มากกว่าหรือเท่ากับ 80% (การปลดปล่อยอย่างสมบูรณ์)
ตรวจสอบผล-การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องโดยการเปรียบเทียบกราฟเวลาความเข้มข้นของยาในเลือดของ-ยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและยาเม็ดปกติ ตามหลักการแล้ว ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่อง-ควรมี Cmax ต่ำกว่า (ความเข้มข้นสูงสุด), Tmax สูงกว่า (เวลาสูงสุด) และ AUC ที่นุ่มนวลกว่า (พื้นที่ใต้เส้นโค้ง)
การทดสอบแบบเร่ง (40 องศา , 75% RH) และการทดสอบระยะยาว- (25 องศา , 60% RH) แสดงให้เห็นว่ายาเม็ดเมทริกซ์แบบเจลที่ชอบน้ำอาจเปลี่ยนแปลงอัตราการปลดปล่อยยาเนื่องจากการแก่ของวัสดุเมทริกซ์ระหว่างการเก็บรักษา ดังนั้นจึงจำเป็นต้องเลือกวัสดุโครงกระดูกที่มั่นคงและปรับใบสั่งยาให้เหมาะสม
คำถามที่พบบ่อย
เมตฟอร์มินและเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์แตกต่างกันอย่างไร?
+
-
เมตฟอร์มินกับเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์: ความเหมือนและความแตกต่าง
หลายคนสงสัยเกี่ยวกับความแตกต่างระหว่างเมตฟอร์มินกับเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์ และมันน่าสับสนจริงๆ แต่คำตอบก็คือ เมตฟอร์มิน เมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์ และเมตฟอร์มิน HCl เป็นยาชนิดเดียวกันทุกประการ ไฮโดรคลอไรด์เป็นรูปแบบเกลือของเมตฟอร์มินและยาอื่นๆ อีกหลายชนิดในท้องตลาด
เมตฟอร์มิน SR 500 มก. ใช้สำหรับอะไร?
+
-
เมตฟอร์มิน SR 500 แท็บเล็ตใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ประกอบด้วยเมตฟอร์มินซึ่งออกฤทธิ์โดยการลดปริมาณกลูโคสที่ดูดซึมจากอาหารและปริมาณกลูโคสที่สร้างจากตับ นอกจากนี้ยังเพิ่มการตอบสนองของร่างกายต่ออินซูลินซึ่งเป็นสารธรรมชาติที่ควบคุมปริมาณกลูโคสในเลือด
ใครไม่ควรรับประทานเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์?
+
-
เคยมีอาการแพ้เมตฟอร์มินหรือยาอื่น ๆ มีโรคเบาหวานที่ไม่สามารถควบคุมได้ มีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต มีการติดเชื้อรุนแรง
ป้ายกำกับยอดนิยม: ยาเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย