Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์แท็บเล็ต desmopressin ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่แท็บเล็ต desmopressin คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ยาเม็ดเดสโมเพรสซินเป็นสูตรยาเม็ดรับประทานของวาโซเพรสซินอาร์จินีนสังเคราะห์ ซึ่งจัดเป็นยาตามใบสั่งแพทย์โพลีเปปไทด์ ข้อได้เปรียบที่สำคัญ ได้แก่ การบริหารช่องปากที่สะดวก การให้ยาที่แม่นยำ และความปลอดภัยที่ดีขึ้น แตกต่างจากสเปรย์ฉีดจมูก การฉีด และสูตรอื่นๆ ตรงที่เหมาะกว่าสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการยาสม่ำเสมอ-ในระยะยาว
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
เดสโมเพรสซิน COA
การประยุกต์ใช้ในโรคเบาจืดกลาง
โรคเบาจืดส่วนกลาง (CDI) เป็นโรคต่อมไร้ท่อที่พบไม่บ่อยซึ่งเกิดจากความผิดปกติของแกนนิวโรไฮโปไฟซีลไฮโปทาลามัส- ซึ่งนำไปสู่การหลั่งอาร์จินีนวาโซเพรสซิน (AVP) ไม่เพียงพอหรือขาดหายไป ซึ่งต่อมาจะลดการดูดซึมน้ำในไตอีกครั้ง อาการทางคลินิกหลัก ได้แก่ กระหายน้ำมาก ปัสสาวะมาก และปัสสาวะต่ำกว่าปกติ ซึ่งทำให้ชีวิตประจำวันและคุณภาพชีวิตแย่ลงอย่างมาก
เนื่องจากเป็นอะนาล็อก AVP สังเคราะห์ยาเม็ดเดสโมเพรสซินได้กลายเป็นยากลุ่มแรก-สำหรับการรักษาทางคลินิกสำหรับโรคเบาจืดในระยะกลาง เนื่องจากให้ยาทางปากที่สะดวก การให้ยาที่แม่นยำ และมีความปลอดภัยสูง ช่วยทดแทน AVP ภายนอกได้อย่างมีประสิทธิภาพ แก้ไขความผิดปกติของการเผาผลาญน้ำ และช่วยให้ผู้ป่วยกลับมาใช้ชีวิตตามปกติได้
บทความนี้ให้รายละเอียดเกี่ยวกับการใช้ผลิตภัณฑ์ในโรคเบาจืดส่วนกลาง ซึ่งครอบคลุมถึงกลไกการออกฤทธิ์ แนวทางการใช้ยาทางคลินิก การประเมินประสิทธิภาพ การจัดการความปลอดภัย และการใช้ในกลุ่มประชากรพิเศษ โดยมีแหล่งข้อมูลที่เชื่อถือได้ที่อ้างถึงเพื่อใช้เป็นข้อมูลอ้างอิงสำหรับยาทางคลินิก
กลไกหลักในการออกฤทธิ์
สารออกฤทธิ์ของผลิตภัณฑ์คือเดสโมเพรสซินอะซิเตต ซึ่งเป็นยาโพลีเปปไทด์ที่ได้จากการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของวาโซเพรสซินอาร์จินีนตามธรรมชาติ กลไกการออกฤทธิ์มีความสอดคล้องอย่างมากกับ AVP จากภายนอก แต่มีฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะได้ดีกว่าและมีผลข้างเคียงจากการหดตัวของหลอดเลือดน้อยกว่า ทำให้เหมาะสำหรับการใช้ทางคลินิกในระยะยาว-มากกว่า
กลไกทางพยาธิวิทยาหลักของโรคเบาจืดส่วนกลางคือความเสียหายต่อเซลล์ประสาทของนิวเคลียสเหนือสมองและช่องท้องของไฮโปทาลามัส ซึ่งนำไปสู่การสังเคราะห์หรือการหลั่ง AVP ไม่เพียงพอ ซึ่งจะช่วยลดการซึมผ่านของน้ำในท่อไตส่วนปลายและท่อรวบรวม ซึ่งไม่สามารถดูดซับน้ำจากปัสสาวะปฐมภูมิกลับคืนมาได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้เกิดการขับถ่ายของปัสสาวะที่มีความดันโลหิตต่ำในปริมาณมาก และอาการต่างๆ เช่น ภาวะปัสสาวะมีมาก (polyuria) และภาวะโพลีดิปเซีย (polydipsia)
เนื่องจากเป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ของ AVP จึงจับกับตัวรับ V2 บนเซลล์เยื่อบุผิวของท่อรวบรวมไตโดยเฉพาะ กระตุ้นอะดีนิเลตไซเคลส และส่งเสริมการผลิตอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) ภายในเซลล์ที่เพิ่มขึ้น ซึ่งจะผลักดันการโยกย้ายของ aquaporin-2 (AQP2) ไปยังเยื่อลูมินัลของเซลล์เยื่อบุท่อที่สะสม เพิ่มการดูดซึมน้ำในไตกลับ ลดปริมาณปัสสาวะออก เพิ่มออสโมลลิตีของปัสสาวะ และลดออสโมลลิตีในพลาสมา ด้วยวิธีนี้ ช่วยบรรเทาอาการหลักของภาวะกระหายน้ำอย่างรุนแรงและภาวะปัสสาวะมากในผู้ป่วยเบาหวานเบาจืดได้อย่างมีประสิทธิภาพ
เมื่อเปรียบเทียบกับ AVP ตามธรรมชาติ อัตราส่วนยาต้านขับปัสสาวะ-ต่อ-แรงกดดันจะสูงกว่าประมาณ 2,000–3,000 เท่า ฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะจะคงอยู่นานกว่า โดยสูงถึง 8–12 ชั่วโมง และแทบไม่มีการหดตัวของหลอดเลือดหรือความดันโลหิต-ที่มีนัยสำคัญใดๆ ที่ทำให้ผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น ให้ความปลอดภัยที่เหนือกว่าและสนับสนุน-การใช้ยาเป็นประจำในระยะยาว
แหล่งข้อมูล: แพลตฟอร์มการสืบค้นข้อมูลเภสัชกรรมของจีน; เภสัชตำรับสาธารณรัฐประชาชนจีน ฉบับที่ 2 ปี 2563
การประเมินประสิทธิภาพทางคลินิก
ยาเม็ดเดสโมเพรสซินแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพทางคลินิกที่ชัดเจนในการรักษาเบาจืดในส่วนกลาง ปรับปรุงอาการหลักได้อย่างมีประสิทธิภาพ คืนสมดุลการเผาผลาญของน้ำ และเพิ่มคุณภาพชีวิต ประสิทธิภาพได้รับการประเมินตามการปรับปรุงอาการทางคลินิก การฟื้นตัวของพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ และการพยากรณ์โรคในระยะยาว-
สำหรับการปรับปรุงอาการทางคลินิก: ผลต้านขับปัสสาวะที่ชัดเจนจะปรากฏในผู้ป่วยส่วนใหญ่ภายใน 1–1.5 ชั่วโมงหลังการให้ยา. 24- ปัสสาวะที่ขับออกมาในชั่วโมงจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ กระหายน้ำอย่างรุนแรงและมีอาการหลายส่วนลดลง ความถี่ในตอนกลางคืนลดลง และคุณภาพการนอนหลับดีขึ้น การศึกษาการไตเตรท-ขนาดยาแบบฉลากเปิด-แบบหลายศูนย์แสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วย CDI 20 รายที่มีอายุระหว่าง 6-75 ปี เปลี่ยนจากผลิตภัณฑ์ทางจมูกมาเป็นผลิตภัณฑ์แบบรับประทาน ปริมาตรปัสสาวะเฉลี่ย 24 ชั่วโมงยังคงไม่เปลี่ยนแปลง และออสโมลลิตีของปัสสาวะ อัตราการทำให้เป็นโมฆะรายชั่วโมง และความถ่วงจำเพาะยังคงอยู่ในช่วงปกติ ซึ่งบ่งชี้ถึงประสิทธิภาพในการต้านยาขับปัสสาวะที่คล้ายคลึงกันและการยอมรับยาสูตรทางปากของผู้ป่วยดีขึ้น
สำหรับการกู้คืนพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ: ออสโมลลิตีของปัสสาวะเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัด ออสโมลลิตีในพลาสมาจะค่อยๆ ทำให้เป็นปกติ (ปกติ: 280–310 mOsm/kg·H₂O) และโซเดียมในซีรั่มยังคงอยู่ในช่วงปกติ (135–145 มิลลิโมล/ลิตร) ซึ่งช่วยแก้ไขการควบคุมน้ำที่ผิดปกติได้อย่างมีประสิทธิภาพ การศึกษาระยะยาว-ของผู้ป่วย CDI 46 รายที่ได้รับการรักษาเป็นเวลา 12-44 เดือนแสดงให้เห็นว่าไม่มีการสูญเสียประสิทธิภาพหรือแอนติบอดีในซีรั่มที่ตรวจพบได้ ซึ่งยืนยันถึงประสิทธิภาพในระยะยาวที่คงที่และไม่มีการดื้อยาที่มีนัยสำคัญ
สำหรับการพยากรณ์โรคในระยะยาว-: การใช้เป็นประจำจะป้องกันภาวะแทรกซ้อน เช่น ภาวะขาดน้ำและอิเล็กโทรไลต์รบกวนได้อย่างมีประสิทธิภาพ ลดความเสี่ยงของอาการโคม่าและอาการช็อกเนื่องจากภาวะขาดน้ำอย่างรุนแรง และฟื้นฟูการทำงานในแต่ละวันให้เป็นปกติ เมื่อเปรียบเทียบกับสเปรย์ฉีดจมูกและการฉีด ผลิตภัณฑ์จะช่วยหลีกเลี่ยงการระคายเคืองในจมูกและความเจ็บปวดจากการฉีด สามารถพกพาได้ และปรับปรุงการเกาะติดได้อย่างมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วย-ที่ต้องอยู่บ้าน-ในระยะยาว
แหล่งข้อมูล: ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาเม็ดสลายทางปากในผู้ป่วยเบาหวานเบาจืดระดับกลาง; เดลี่เมด; แพลตฟอร์มสืบค้นข้อมูลเภสัชกรรมของ Lingkang
การจัดการความปลอดภัย
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยของผลิตภัณฑ์ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับปริมาณที่มากเกินไปหรือปริมาณของเหลวที่มากเกินไป รวมถึงอาการปวดหัว คลื่นไส้ ปวดท้อง และเหนื่อยล้า อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและค่อยๆ ทนได้เมื่อได้รับการรักษาหรือปรับขนาดยา
อาการไม่พึงประสงค์ที่สำคัญที่สุดในการตรวจสอบคือการกักเก็บน้ำและภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ การจำกัดของเหลวไม่เพียงพอหรือการให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดการสะสมของของเหลว ทำให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ ทำให้เกิดอาการปวดศีรษะ อาเจียน สับสน ชัก และในกรณีร้ายแรง{1}}อาจเกิดภาวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้
สำหรับภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่ไม่มีอาการ: จำเป็นต้องหยุดชั่วคราวทันที จำกัดของเหลวอย่างเข้มงวด และต้องติดตามโซเดียมในเลือดอย่างใกล้ชิด
สำหรับภาวะโซเดียมในเลือดต่ำที่มีอาการ: นอกเหนือจากการหยุดยาและการจำกัดของเหลวแล้ว ควรให้สารละลายไอโซโทนิกโซเดียมคลอไรด์ทางหลอดเลือดดำเพื่อแก้ไขความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์
ในกรณีที่มีอาการชักอย่างรุนแรงหรือมีสติบกพร่อง ควรเพิ่มยาขับปัสสาวะ (เช่น ฟูโรเซไมด์) เพื่อส่งเสริมการขับถ่ายน้ำและบรรเทาอาการ
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบไม่บ่อย ได้แก่ ภูมิแพ้ทางผิวหนังและอารมณ์แปรปรวน หากเกิดอาการแพ้ (ผื่น กล่องเสียงบวมน้ำ) ควรหยุดยาทันทีและเริ่มการรักษา{1}}ป้องกันอาการแพ้
แหล่งข้อมูล: เวชศาสตร์รายวัน; เภสัชกรพูดคุยเรื่องสุขภาพ; แพลตฟอร์มสืบค้นข้อมูลเภสัชกรรมของ Lingkang
ความมั่นคงของยาเม็ดเดสโมเพรสซินแบ่งออกเป็นความเสถียรทางกายภาพและความเสถียรทางเคมีเป็นหลัก ซึ่งร่วมกันกำหนดอายุการเก็บและความปลอดภัยของยา
ในแง่ของความเสถียรทางกายภาพ แท็บเล็ตมีสีขาวและสม่ำเสมอ ภายใต้สภาวะการเก็บรักษาปกติ พวกมันจะรักษารูปลักษณ์ที่สมบูรณ์ สีสม่ำเสมอ และไม่มีปรากฏการณ์เช่นการแตกหัก การแตกตัว หรือการยึดเกาะ โปรไฟล์การเลิกกิจการเป็นไปตามข้อกำหนดของเภสัชตำรับของสาธารณรัฐประชาชนจีน (ฉบับปี 2020) เล่มที่ 2 และสอดคล้องกับข้อกำหนดของผลิตภัณฑ์ยาและผลิตภัณฑ์ทั่วไปที่ระบุไว้ในข้อมูลอ้างอิง ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการสลายตัวและการดูดซึมตามปกติหลังจากการบริหารช่องปาก ช่วยให้สามารถออกฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะหรือห้ามเลือดได้อย่างเหมาะสม
ในแง่ของความเสถียรทางเคมี แกนกลางอยู่ที่ความเสถียรของโมเลกุลของเดสโมเพรสซินอะซิเตต สารออกฤทธิ์นี้มีแนวโน้มที่จะสลายตัวภายใต้สภาวะที่เป็นกรด ด่าง อุณหภูมิสูง- หรือแสง ทำให้เกิดสิ่งเจือปน รวมถึงเดสโมเพรสซิน 5‑ดีเอไมด์ และไอโซเมอร์แบบออปติคัล ปริมาณสิ่งสกปรกทั้งหมดจะเพิ่มขึ้นเมื่อเก็บไว้เป็นเวลานาน ระดับสิ่งเจือปนที่มากเกินไปอาจลดประสิทธิภาพและอาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้
ปัจจัยที่ส่งผลต่อความมั่นคง
ปัจจัยที่ส่งผลต่อความเสถียรส่วนใหญ่ประกอบด้วยปัจจัยด้านสิ่งแวดล้อมภายนอกและปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับการกำหนดสูตร
ในบรรดาปัจจัยด้านสิ่งแวดล้อมภายนอก อุณหภูมิ แสง และความชื้นมีความสำคัญที่สุด:
อุณหภูมิสูง (เช่น 60 องศา ) เร่งการย่อยสลายตัวยาและเพิ่มสิ่งเจือปนทั้งหมดอย่างรวดเร็ว ซึ่งเป็นปัจจัยที่มีอิทธิพลหลัก
การเปิดรับแสงที่ (4500 ± 500) lx ใต้อุณหภูมิห้องส่งเสริมการย่อยสลายแบบออกซิเดชันและลดปริมาณของสารออกฤทธิ์
ความชื้นสูง (เช่น ในสภาวะเปิดที่ 25 องศา ความชื้นสัมพัทธ์ 75%) ทำให้เกิดการดูดซับความชื้น นำไปสู่การยึดเกาะของเม็ดยาและการสลายตัวที่ผิดปกติ ซึ่งเร่งการย่อยสลายทางเคมีโดยอ้อม
สำหรับปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับการกำหนดสูตร แหล่งที่มาของส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม อัตราส่วนส่วนเติมเนื้อยา และกระบวนการผลิตอาจส่งผลต่อความเสถียร ผลิตภัณฑ์จากผู้ผลิตหลายรายแสดงระดับการย่อยสลายที่แตกต่างกันภายใต้สภาวะการเก็บรักษาเดียวกันเนื่องจากความแตกต่างของสูตร โดยบางผลิตภัณฑ์มีการเติบโตของสารเจือปนที่ค่อนข้างสูงกว่า
นอกจากนี้ ค่า pH ยังส่งผลต่อความเสถียรอย่างมาก การศึกษาพบว่าเดสโมเพรสซินอะซิเตตเสถียรที่สุดที่ pH 4–5 ในขณะที่สภาพแวดล้อมที่เป็นกรดและด่างเร่งการย่อยสลาย
แหล่งข้อมูล: Chinese Journal of Pharmacovigilance; วารสารยาจีนใหม่; เภสัชตำรับของสาธารณรัฐประชาชนจีน (ฉบับปี 2020) เล่มที่ 2
I. ข้อจำกัดของฮอร์โมนต้านการขับปัสสาวะตามธรรมชาติ
การพัฒนาเดสโมเพรสซินเริ่มต้นด้วยการปรับโครงสร้างของฮอร์โมนต้านไดยูเรติกตามธรรมชาติ อาร์จินีนวาโซเพรสซิน (AVP) ให้เหมาะสม ในปี 1950 นักวิจัยได้อธิบายโครงสร้างทางเคมีของ AVP เนื่องจากเป็นฮอร์โมนสำคัญที่ควบคุมสมดุลของน้ำ-อิเล็กโตรไลต์ในร่างกายมนุษย์ AVP มีฤทธิ์ต้านการขับปัสสาวะที่มีฤทธิ์รุนแรง แต่ยังมีผลต่อการหดตัวของหลอดเลือดอย่างรุนแรงอีกด้วย ในการปฏิบัติทางคลินิก มักทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ เช่น ความดันโลหิตสูง และอาการใจสั่น ซึ่งจำกัดการใช้อย่างแพร่หลาย ดังนั้น การพัฒนาอนุพันธ์ของ AVP ที่จะคงฤทธิ์ต้านยาขับปัสสาวะในขณะที่ลดผลข้างเคียงจากการหดตัวของหลอดเลือดจึงกลายเป็นจุดสนใจในการวิจัยที่สำคัญในขณะนั้น
ครั้งที่สอง การปรับเปลี่ยนโครงสร้างและการสังเคราะห์ผลิตภัณฑ์
ในช่วงต้นทศวรรษ 1970 นักวิจัยได้ดัดแปลงโมเลกุล AVP ผ่านการปรับเปลี่ยนโครงสร้างแบบกำหนดเป้าหมาย ได้แก่ กลุ่มอะมิโนของซิสเทอีนที่ปลาย N ถูกนำออก และแอลอาร์จินีนที่ตำแหน่ง 8 ถูกแทนที่ด้วยสเตอริโอไอโซเมอร์ของตัวมันเอง ชื่อ D ‑ อาร์จินีน ซึ่งประสบความสำเร็จในการผลิต (เดอะมิโน ‑ D ‑ อาร์จินีน วาโซเพรสซิน) รหัส-ชื่อ DDAVP
การปรับเปลี่ยนนี้ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านขับปัสสาวะได้อย่างมากและกำจัดผลกระทบของหลอดเลือดหดตัวได้อย่างมาก อัตราส่วนของยาต้านขับปัสสาวะต่อฤทธิ์กดประสาทอยู่ที่ 2,000–3,000:1 ซึ่งเอาชนะข้อจำกัดทางคลินิกของ AVP ตามธรรมชาติโดยพื้นฐาน ในปี 1977 ยานี้ถูกใช้ครั้งแรกในการรักษาผู้ป่วยโรคฮีโมฟีเลีย A และโรค von Willebrand ซึ่งแสดงให้เห็นถึงคุณค่าทางคลินิกที่ยอดเยี่ยม
III. กลายเป็นยารักษาโรคหลัก
ในปีพ.ศ. 2521 ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) และนำเข้าสู่การปฏิบัติทางคลินิกอย่างเป็นทางการ ต่อมา ข้อบ่งใช้ทางคลินิกได้ถูกขยายออกไปอย่างต่อเนื่อง ยานี้ไม่เพียงแต่ใช้สำหรับการบำบัดทดแทนในโรคเบาจืดในส่วนกลางเท่านั้น แต่ยังมีบทบาทสำคัญในการจัดการโรคเลือดออกผิดปกติ ออกหากินเวลากลางคืน และอาการอื่นๆ
เนื่องจากประสิทธิภาพที่เชื่อถือได้และประวัติความปลอดภัยสูง ยาดังกล่าวจึงถูกรวมอยู่ในรายการยาสำคัญตามแบบจำลองขององค์การอนามัยโลก (WHO) และได้กลายเป็นหนึ่งในยากลุ่มแรกทั่วโลกสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้อง ยาดังกล่าวยังคงใช้กันอย่างแพร่หลายในการปฏิบัติทางคลินิกจนถึงทุกวันนี้
แหล่งข้อมูล: American Society of Hematology,Desmopressin (DDAVP) ในการรักษาความผิดปกติของเลือดออก: 20 ปีแรก; เบนช์เคม,ฮอร์โมนเชิงวิศวกรรม: คู่มือทางเทคนิคเพื่อการพัฒนาทางประวัติศาสตร์ของเดสโมเพรสซิน; รีเสิร์ชเกท,DDAVP - 40 ปีของวาโซเพรสซินที่มีฤทธิ์ยิ่งยวดครั้งแรก การค้นพบและความสำคัญร่วมสมัย.
คำถามที่พบบ่อย
มันเริ่มทำงานได้เร็วแค่ไหน?
+
-
เพื่อให้แน่ใจว่าพวกมันจะไปถึงกระเพาะและไม่ติดคอ การรับประทานโดยไม่รับประทานอาหารจะช่วยเพิ่มผล จะต้องใช้เวลานานเท่าใดก่อนที่จะใช้งานได้? มันมักจะใช้เวลาประมาณหนึ่งชั่วโมงเพื่อเริ่มทำงาน • เอฟเฟกต์คงอยู่ประมาณ 8 ชั่วโมง
ฮอร์โมนอะไรมาแทนที่?
+
-
ดูเหมือนว่าจะปลอดภัยที่จะใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ของวาโซเพรสซิน ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่มีบทบาทในการควบคุมสมดุลการดูดซึมของร่างกาย การควบคุมความดันโลหิต การทำงานของไต และการลดการผลิตปัสสาวะ ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 1978
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต desmopressin ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย