Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์โซลูชั่น furosemide ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่โซลูชัน furosemide คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ชื่อทางเคมีของสารละลายฟูโรเซไมด์คือ 2- [(2-furanmethyl) amino] -5- (sulfamoyl) -4-chlorobenzoic acid โดยมีสูตรโมเลกุลเป็น C₁₂H₁₁ClN₂O₅S และน้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 330.75 โครงสร้างประกอบด้วยวงแหวนฟูแรน กลุ่มกรดคลอโรเบนโซอิก และกลุ่มซัลฟาโมอิล ซึ่งร่วมกันกำหนดความสามารถในการละลายและฤทธิ์ทางชีวภาพของยา เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงหรืออาการบวมน้ำร่วมด้วย
โดยปกติแล้วจะใช้ยาในขนาดต่ำ (20-40 มก./วัน) ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ (เช่น ACEIs, ARBs) เพื่อเพิ่มผลลดความดันโลหิตและลดผลข้างเคียง สารละลายนี้ประกอบด้วยฟูโรเซไมด์ 10 มก./มล. หรือ 40 มก./5 มล. เสริมด้วย D&C Yellow No.10, FD&C Yellow No.6 (สารแต่งสี), โพแทสเซียมคาร์บอเนต (ตัวควบคุม pH), โพรพิลีนไกลคอล (ตัวทำละลายร่วม), น้ำบริสุทธิ์ และสารละลายซอร์บิทอล (สารให้ความหวาน) ปรับปรุงรสชาติ (รสส้ม หรือ สับปะรด พีช) สะดวกสำหรับเด็กและผู้ป่วยที่กลืนลำบากในการใช้ ใช้เครื่องมือวัดพิเศษ (เช่น กระบอกฉีดยาในช่องปาก) เพื่อวัดปริมาณได้อย่างแม่นยำ


COA ของฟูโรเซไมด์

ขั้นตอนระดับโมเลกุลของส่วนต่อประสานของก๊าซเหลว: ส่วนต่อประสานของการประกอบฟูโรเซไมด์ด้วยตนเอง

การผสมผสานระหว่างนาโนเทคโนโลยีและระบบนำส่งยา เทคโนโลยีการประกอบ-ส่วนต่อประสานของเหลวด้วยตนเอง-ด้วยก๊าซกำลังกลายเป็นกลยุทธ์เชิงนวัตกรรม เทคโนโลยีนี้จำลองกระบวนการประกอบโมเลกุลในธรรมชาติหลายขนาด-โดยธรรมชาติ โดยกำหนดทิศทางโมเลกุลเชิงฟังก์ชันหรืออนุภาคนาโนให้เป็นโครงสร้างที่ได้รับคำสั่ง ซึ่งจะทำให้วัสดุมีคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์สารละลายฟูโรเซไมด์ในฐานะยาขับปัสสาวะแบบลูปคลาสสิก มีความสามารถในการชอบน้ำและความสามารถในการไม่ชอบน้ำโดยเฉพาะโดยวงแหวนฟูแรน หมู่ซัลฟาโมอิล และหมู่กรดคลอโรเบนโซอิกในโครงสร้างโมเลกุล ทำให้มันกลายเป็นโมเลกุลแบบจำลองในอุดมคติสำหรับการศึกษา-การประกอบส่วนต่อประสานของเหลวด้วยตนเอง-ของก๊าซ
Furosemide เป็นยาที่มีความเป็นกรดอ่อน (pKa γ 3.9) และระดับการแยกตัวของมันจะได้รับอิทธิพลโดยตรงจาก pH ของสารละลาย ในสารละลายแบบรับประทาน สารควบคุม pH (เช่น โพแทสเซียมคาร์บอเนต) ไม่เพียงส่งผลต่อความคงตัวของยาเท่านั้น แต่ยังควบคุมประสิทธิภาพการดูดซึมด้วยการเปลี่ยนสถานะการแยกตัวอีกด้วย การศึกษาแสดงให้เห็นว่าเมื่อ pH ของสารละลายถูกรักษาไว้ที่ 7.4-8.0 สัดส่วนของฟูโรซีไมด์ในรูปแบบที่ไม่แยกตัวออก- (ไขมัน-ที่ละลายได้) จะเพิ่มขึ้น 30% เพิ่มความสามารถในการซึมผ่านเซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้เล็กได้อย่างมีนัยสำคัญ และเพิ่มการดูดซึมจาก 50% เป็น 65% เมื่อเทียบกับยาเม็ด ปรากฏการณ์ "การดูดซึมที่ขึ้นกับค่า pH" นี้เป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการปรับสูตรผสมของสารละลายให้เหมาะสม

คุณสมบัติโมเลกุลและส่วนต่อประสาน{0}}พื้นฐานการประกอบตัวเองของฟูโรเซไมด์

โครงสร้างโมเลกุลและไฮโดรโฟบิซิตี้
สูตรทางเคมีของ furosemide คือ C ₁₂ H ₁₁ ClN ₂ O ₅ S และโครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยโดเมนการทำงานหลักสามโดเมน: วงแหวน Furan: เนื่องจากเป็นหัวที่ชอบน้ำ มันสามารถโต้ตอบกับโมเลกุลของน้ำผ่านพันธะไฮโดรเจน กลุ่มอะมิโนซัลโฟนิล: จัดเตรียมกลุ่มฟังก์ชันเชิงขั้วเพื่อเพิ่มความสามารถในการละลายของโมเลกุลในตัวทำละลายแบบมีขั้ว กลุ่มกรดคลอโรเบนโซอิก: เป็นหางที่ไม่ชอบน้ำ มัน ขับเคลื่อนการรวมตัวของโมเลกุลในสภาพแวดล้อมที่ไม่มีขั้ว- โครงสร้างแอมฟิฟิลิกนี้ทำให้เกิดโมเลกุลของฟูโรเซไมด์
เมื่อโมเลกุลกระจายไปยังส่วนต่อประสานของแก๊ส- วงแหวนฟูรานมีแนวโน้มที่จะหันไปทางเฟสที่เป็นน้ำ ในขณะที่หมู่กรดคลอโรเบนโซอิกชี้ไปทางเฟสของแก๊ส ก่อให้เกิดการจัดเรียงชั้นเดียว การจัดเรียงทิศทางนี้เป็นพื้นฐานของ-การประกอบตัวเอง คล้ายกับรูปแบบการประกอบของโมเลกุลฟอสโฟไลปิดในเยื่อหุ้มเซลล์
ส่วนต่อประสานของก๊าซ-คือระบบสมดุลไดนามิก และแรงตึงผิว ( ) และความดันพื้นผิว (π) มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการประกอบโมเลกุล


สำหรับโมเลกุลฟูโรเซไมด์:
การลดแรงตึงผิว: การดูดซับฟูโรเซไมด์ที่ส่วนต่อประสานช่วยลดแรงตึงผิวของน้ำได้อย่างมาก
การทดลองแสดงให้เห็นว่าเมื่อความเข้มข้นของ furosemide เท่ากับ 0.1 mM
แรงตึงผิวสามารถลดลงจาก 72 mN/m เป็น 55 mN/m ซึ่งบ่งชี้ถึงการก่อตัวของโมเลกุลชั้นเดียวที่มีความหนาแน่นที่ส่วนต่อประสาน
การควบคุมแรงกดพื้นผิว:
ด้วยเทคโนโลยีฟิล์ม Langmuir Blodgett (LB) สามารถควบคุมความดันพื้นผิวได้อย่างแม่นยำ (โดยปกติจะอยู่ในช่วง 10-40 mN/m) จึงควบคุมความหนาแน่นของการอัดแน่นระหว่างโมเลกุล ตัวอย่างเช่น ที่ความดันพื้นผิว 20 mN/m โมเลกุลของฟูโรซีไมด์จะก่อตัวเป็นโครงสร้างอัดแน่นหกเหลี่ยม เมื่อความดันพื้นผิวเพิ่มขึ้นถึง 35 mN/m จะเปลี่ยนเป็นโครงสร้างเฟสที่เอียง

กลไกการประกอบเองของฟูโรเซไมด์ที่ส่วนต่อประสานก๊าซ-ของเหลว

การดูดซับที่เกิดขึ้นเองและการเกิดชั้นเดียว
กระบวนการแพร่กระจายของสารละลายฟูโรเซไมด์โมเลกุลตั้งแต่สารละลายเทกองไปจนถึงก๊าซ-ส่วนต่อประสานของเหลวสามารถแบ่งออกเป็นสามขั้นตอน:
ระยะการแพร่กระจาย: โมเลกุลไปถึงบริเวณส่วนต่อประสานผ่านการเคลื่อนที่แบบบราวเนียน ระยะการดูดซึม: หมู่ที่ไม่ชอบน้ำ (กรดเบนโซอิกคลอรีน) ใส่เข้าไปในเฟสก๊าซเป็นพิเศษ ในขณะที่หมู่ที่ชอบน้ำ (วงแหวนฟูราน) ทำปฏิกิริยากับเฟสของน้ำเพื่อสร้างการดูดซับทันที
ขั้นตอนการจัดเรียงใหม่:
โมเลกุลปรับแรงระหว่างโมเลกุลให้เหมาะสม (เช่น แรงแวนเดอร์วาลส์และการซ้อน π - π) ผ่านการเคลื่อนที่และการหมุนด้านข้าง ท้ายที่สุดจะก่อตัวเป็นชั้นเดียวที่เสถียร กระบวนการนี้สามารถกำหนดลักษณะเฉพาะได้ด้วยไอโซเทอร์มของพื้นที่ความดันพื้นผิว (π - เส้นโค้ง A) เส้นโค้ง π - โดยทั่วไปแสดงให้เห็นว่าเมื่อพื้นที่โมเลกุลถูกบีบอัดจนประมาณ 0.8 นาโนเมตร ²/โมเลกุล ความดันพื้นผิวจะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว ซึ่งบ่งชี้ว่าโมเลกุลถูกบีบอัดจากเฟสก๊าซไปจนถึงเฟสของเหลว ก่อตัวเป็นชั้นเดียวที่ไม่สามารถบีบอัดได้


ด้วยการทำซ้ำเทคนิคการดึง LB จะทำให้ฟูโรซีไมด์ชั้นเดียวสามารถถ่ายโอนไปยังซับสเตรตที่เป็นของแข็งเพื่อให้เกิดการซ้อนกันหลาย-ชั้นได้ ผลการทดลอง:
อันตรกิริยาระหว่างชั้น: ชั้นที่อยู่ติดกันเชื่อมต่อกันด้วยพันธะไฮโดรเจนและการซ้อน π - π (วงแหวนเบนซีนของวงแหวนเบนซีน) โดยมีระยะห่างระหว่างชั้นประมาณ 1.2 นาโนเมตร
การควบคุมความเป็นผลึก: ภายใต้สภาวะการทำให้แห้งช้า ฟิล์มหลายชั้นสามารถสร้างโครงสร้างผลึกที่มีลำดับสูงได้ การเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ (XRD) แสดงให้เห็นว่าระยะห่างระหว่างระนาบของ (001) เท่ากับ 1.2 นาโนเมตร ซึ่งสอดคล้องกับความหนาของชั้นโมเลกุล
การควบคุมข้อบกพร่อง: โดยการปรับความเร็วการดึง (0.1-10 มม./นาที) และอุณหภูมิ (20-40 องศา) สามารถควบคุมความหนาแน่นของขอบเขตเกรนได้ เมื่อดึงด้วยความเร็วต่ำ (0.5 มม./นาที) ความหนาแน่นของขอบเขตเกรนจะลดลงเหลือ 5%/μ m ² ซึ่งช่วยเพิ่มเสถียรภาพเชิงกลของฟิล์มได้อย่างมาก

การควบคุมประสิทธิภาพของฟูโรเซไมด์โดยการประกอบตัวเองของส่วนต่อประสาน-

ความสามารถในการละลายและการปลดปล่อยไดนามิกส์
โครงสร้างการประกอบตัวเอง-ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อพฤติกรรมการละลายและการปลดปล่อยของฟูโรเซไมด์:เมมเบรนชั้นเดียว: ในน้ำเกลือบัฟเฟอร์ฟอสเฟต (PBS) pH 7.4 อัตราการละลายของเมมเบรนชั้นเดียว (k=0.02 นาที ⁻¹) ลดลง 8 เท่าเมื่อเทียบกับโมเลกุลอิสระ ซึ่งบ่งชี้ว่าโครงสร้างที่ประกอบขึ้นช่วยชะลอการแพร่กระจายของโมเลกุลผ่านการขัดขวางสเตอริก ฟิล์มหลายชั้น: เส้นโค้งการปล่อยของสาม-ชั้นที่ซ้อนกัน ฟิล์มแสดงลักษณะแบบสองเฟส: ปล่อยอย่างรวดเร็วครั้งแรก ตามด้วยปล่อยช้า (เหลือ 80% ภายใน 72 ชั่วโมง) รูปแบบนี้เหมาะสำหรับสถานการณ์ที่ต้องการประสิทธิภาพที่ยั่งยืน เช่น การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง
กิจกรรมทางชีวภาพและการกำหนดเป้าหมาย
โครงสร้างการประกอบตัวเองสามารถเพิ่มการดูดซึมของฟูโรเซไมด์และบรรลุการส่งมอบตามเป้าหมาย:การดูดซึมของเซลล์: ในแบบจำลองเซลล์ Caco- การดูดซึมของนาโนชีตที่ประกอบขึ้นเอง- (เส้นผ่านศูนย์กลาง 200 นาโนเมตร ความหนา 5 นาโนเมตร) สูงกว่าโมเลกุลอิสระ 3.2 เท่า ซึ่งเป็นผลมาจากการดูดซึมอย่างมีประสิทธิภาพของนาโนชีตโดยเซลล์ผ่านทางเอนโดไซโตซิสที่เป็นสื่อกลางของแคลทริน การกำหนดเป้าหมายไต: ในหนู แบบจำลองการกระจายตัวของฟูโรเซไมด์ที่ประกอบเองในไต (AUC=12.5 μ g · h/mL) สูงกว่าการกระจายตัวของยาอิสระ (AUC=4.8 μ g · h/mL) ถึง 2.6 เท่า เนื่องจากการจับกันเฉพาะของโครงสร้างนาโนกับโปรตีโอไกลแคนของเฮปารานซัลเฟตบนพื้นผิวของเซลล์เยื่อบุผิวท่อไต


ความเสถียรและสภาวะการเก็บรักษา
โครงสร้างการประกอบตัวเอง-ช่วยเพิ่มเสถียรภาพทางเคมีของฟูโรเซไมด์ได้อย่างมาก:ความเสถียรของแสง: ภายใต้สภาวะ 40 องศาและการสัมผัสกับแสง (4500 lx) ฟูโรซีไมด์อิสระจะสลายตัว 35% ภายใน 72 ชั่วโมง ในขณะที่-นาโนชีตที่ประกอบขึ้นเองจะสลายตัวเพียง 8% เท่านั้น ซึ่งบ่งชี้ว่าโครงสร้างผลึกยับยั้งโฟโตไลซิสโดยลดการสัมผัสกับโมเลกุลของพื้นผิวรังสีแสง ความเสถียรทางความร้อน: การวัดค่าความร้อนของการสแกนดิฟเฟอเรนเชียล (DSC) แสดงให้เห็นว่าอุณหภูมิหลอมเหลวของฟิล์มที่ประกอบขึ้นเอง- (Tm=185 องศา ) สูงกว่าอุณหภูมิของโมเลกุลอิสระ (Tm=162 องศา 23 องศา) โดยมีสาเหตุมาจากการเพิ่มประสิทธิภาพของปฏิกิริยาระหว่างโมเลกุลที่รุนแรง (เช่น โครงข่ายพันธะไฮโดรเจน)
การใช้งานทางชีวการแพทย์ของ-ฟูโรเซไมด์ที่ประกอบเองที่ส่วนต่อประสานของเหลว- ที่เป็นแก๊ส
ยาขับปัสสาวะที่มีประสิทธิภาพและความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์
ฟูโรเซไมด์ที่ประกอบเองมีฤทธิ์ขับปัสสาวะได้ดีกว่าในสัตว์ทดลอง:
แบบจำลองภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันของหนู: หลังจากฉีดนาโนชีตที่ประกอบขึ้นเอง-ทางหลอดเลือดดำ (ขนาด 2 มก./กก.) ปัสสาวะจะออกมาสูงถึง 8.5 มล./กก. ภายใน 30 นาที เพิ่มขึ้น 63% เมื่อเทียบกับยาที่ไม่เสียค่าใช้จ่าย (5.2 มล./กก.) ในขณะที่ความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดยังคงอยู่ที่ 4.0 ± 0.2 มิลลิโมล/ลิตร (กลุ่มยาอิสระคือ 3.2 ± 0.3 มิลลิโมล/ลิตร) ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของ ภาวะโพแทสเซียมต่ำ


แบบจำลองโรคไตเรื้อรัง: หลังจากรับประทานยาเม็ดที่ประกอบเอง- (ขนาดยา 10 มก./กก./วัน) เป็นเวลา 4 สัปดาห์ติดต่อกัน ระดับครีเอตินีนในเลือดลดลงจาก 2.1 มก./ดล. เป็น 1.5 มก./ดล. ในขณะที่กลุ่มยาอิสระลดลงเพียง 1.8 มก./ดล. ซึ่งบ่งชี้ว่าโครงสร้างการประกอบลดความเสียหายจากความผันผวนของยาต่อการทำงานของไตผ่านการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง
แรงบันดาลใจจากระบบต้านแบคทีเรียที่เสริมฤทธิ์กันของเอนไซม์หลายตัว นักวิจัยได้ร่วมกันประกอบฟูโรเซไมด์กับไลโซไซม์และกลูโคสออกซิเดสเพื่อสร้าง "นาโนชีตสองฟังก์ชัน" ที่ต้านแบคทีเรียและขับปัสสาวะได้-กลไกต้านแบคทีเรีย: ฟูโรเซไมด์ช่วยเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของไลโซไซม์โดยรบกวนความสมบูรณ์ของเยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรีย
While H ₂ O ₂ produced by glucose oxidase further oxidizes bacterial proteins;In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) หรือไลโซไซม์เพียงอย่างเดียว (MIC=64 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร);
การทดลองในสัตว์ทดลอง: ในแบบจำลองการติดเชื้อที่ผิวหนังของเมาส์ แผ่นนาโนแบบสองฟังก์ชันช่วยลดปริมาณแบคทีเรียได้ 4 log ₁₀ CFU/g ในขณะที่กลุ่มการรักษาด้วยยาเพียงอย่างเดียวลดปริมาณแบคทีเรียลงได้เพียง 1.5 log ₁₀ CFU/g
การผสมยาและการบำบัดเสริมฤทธิ์กัน
เทคโนโลยีการประกอบด้วยตนเองสามารถบรรลุการส่งมอบร่วมกันของ furosemide และยาอื่นๆ: เมื่อรวมกับสารยับยั้ง enkephalin ตัวรับ angiotensin (ARNI):


การรวมฟูโรเซไมด์และซาคิวบิทริลในนาโนชีตสามารถยับยั้งระบบเรนนิน-แอนจิโอเทนซินไปพร้อมๆ กันและส่งเสริมการขับปัสสาวะ ในหนูทดลองที่มีภาวะความดันโลหิตสูง การรวมกันของแผ่นนาโนจะช่วยลดความดันโลหิตซิสโตลิกได้ 35 มม.ปรอท ในขณะที่กลุ่มที่ให้ยาเดี่ยวลดความดันโลหิตได้เพียง 18 มม.ปรอท เมื่อใช้ร่วมกับตัวยับยั้ง SGLT2:สารละลายฟูโรเซไมด์ถูกประกอบร่วมกับดาเกลินเพื่อปรับปรุงโปรตีนในปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญ (อัตราส่วนอัลบูมิน/ครีเอตินีนในปัสสาวะลดลงจาก 1200 มก./กรัม เป็น 350 มก./กรัม) ของหนูแบบจำลองโรคไตโรคเบาหวานโดยควบคุมกลไกคู่ของการดูดซึมโซเดียมในท่อไตและการขับถ่ายกลูโคส
คำถามที่พบบ่อย
furosemide 20mg 5ml สารละลายในช่องปากคืออะไร?
+
-
วิธีแก้ปัญหาช่องปาก Furosemide คือระบุไว้ในทุกสภาวะที่ต้องขับปัสสาวะอย่างรวดเร็วในผู้ป่วยที่ไม่สามารถรับประทานยาในรูปแบบของแข็งได้. ข้อบ่งชี้ ได้แก่ อาการบวมน้ำที่หัวใจ ปอด ตับและไต อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้างเนื่องจากการอุดตันทางกล หรือหลอดเลือดดำไม่เพียงพอ และความดันโลหิตสูง
เหตุใด IV furosemide จึงได้รับช้า?
+
-
เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้ความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดเพิ่มขึ้นอย่างกะทันหันจะต้องฉีด furosemide ในขนาดที่สูงกว่า 80 มก. อย่างช้าๆ ในที่สุด furosemide ก็สามารถแทนที่วาร์ฟารินจากบริเวณที่เกาะกับโปรตีนในเลือดได้ ดังนั้น อาจจำเป็นต้องใช้วาร์ฟารินในขนาดที่ต่ำกว่าเมื่อให้วาร์ฟารินร่วมกับฟูโรเซไมด์
จะเกิดอะไรขึ้นถ้าคุณกด IV lasix เร็วเกินไป?
+
-
อัตราการบริหารของ Lasix มีความสำคัญเนื่องจากการกดเร็วเกินไปอาจทำให้เกิดโรคแทรกซ้อนร้ายแรงได้ความเป็นพิษต่อหูและความเสียหายของไต.
furosemide มีอยู่ในรูปของเหลวหรือไม่?
+
-
Furosemide มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์เท่านั้นมันมาในรูปแบบแท็บเล็ตและของเหลวที่คุณกลืนลงไป. สามารถให้โดยการฉีดได้ แต่โดยปกติจะทำในโรงพยาบาลเท่านั้น
ฉันสามารถละลาย furosemide ในน้ำได้หรือไม่?
+
-
Furosemide เป็นผงผลึก 14 ชนิดสีขาวถึงเหลืองเล็กน้อยไม่มีกลิ่นแทบไม่ละลายในน้ำ; ละลายได้อย่างอิสระในอะซิโตนใน 15 ไดเมทิลฟอร์มาไมด์และในสารละลายของไฮดรอกไซด์อัลคาไล ละลายได้ในเมทานอล ละลายได้ในแอลกอฮอล์ 16 เท่า ละลายได้เล็กน้อยในอีเทอร์ ละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์ม
ป้ายกำกับยอดนิยม: โซลูชั่น furosemide ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย











