ของเหลวเนฟิราเซแทม

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของเหลว nefiracetam ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ของเหลว nefiracetam คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

ของเหลวเนฟิราเซแทมซึ่งเป็นอนุพันธ์ของไพโรลิดีนที่รู้จักกันดีซึ่งมีคุณสมบัติออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทที่โดดเด่น มีชื่อทางเคมีตามระบบคือ N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide สูตรโมเลกุลของมันคือ C₁₄H₁₈N₂O₂ ซึ่งสอดคล้องกับน้ำหนักโมเลกุล 246.3 ซึ่งเป็นพื้นฐานทางโครงสร้างที่มั่นคงสำหรับฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและการออกแบบสูตรผสม ในสถานะบริสุทธิ์ Nefiracetam จะปรากฏเป็นผลึกสีขาวถึงสีขาวนวลหรือผงของแข็ง ซึ่งมีความคงตัวทางเคมีกายภาพที่ดีภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่เหมาะสม โดยแสดงความสามารถในการละลายที่ดีในตัวทำละลายทั่วไปหลายชนิด: ประมาณ 49 มก./มล. ในไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO), 5 มก./มล. ในน้ำ และ 49 มก./มล. ในเอทานอล คุณลักษณะความสามารถในการละลายเหล่านี้วางรากฐานที่เชื่อถือได้สำหรับการพัฒนายาเตรียมทางปาก การฉีด และรูปแบบยาอื่นๆ ในเวลาต่อมา

ในทางเภสัชวิทยา Nefiracetam ออกแรงควบคุมที่ครอบคลุมต่อระบบประสาทส่วนกลางโดยการปรับระบบสารสื่อประสาทที่สำคัญหลายระบบ รวมถึงระบบ cholinergic, monoaminergic และ GABAergic ด้วยการรักษาสมดุลไดนามิกของสารสื่อประสาทเหล่านี้ จะรักษาเสถียรภาพของความตื่นเต้นของระบบประสาทได้อย่างมีประสิทธิภาพ ปรับปรุงประสิทธิภาพการส่งผ่านซินแนปติก และยังสร้างฤทธิ์ต้านการชัก ความวิตกกังวล และการเสริมสร้างความรู้ความเข้าใจอย่างมีนัยสำคัญอีกด้วย การทดลองในสัตว์และการศึกษาทางคลินิกจำนวนมากยืนยันว่า Nefiracetam สามารถปรับปรุงความสามารถในการเรียนรู้และความจำและการทำงานของการรับรู้โดยรวมได้อย่างมีนัยสำคัญ ตัวอย่างเช่น ในแบบจำลองหนูที่มีอาการบาดเจ็บที่สมอง จะช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพพฤติกรรมในการทดสอบเขาวงกตน้ำของมอร์ริสได้อย่างมีประสิทธิภาพ ในโมเดลเมาส์ของโรคอัลไซเมอร์ จะช่วยชะลอการเสื่อมถอยของการรับรู้ และเพิ่มความจำเชิงพื้นที่และความสามารถในการจดจำ

นอกเหนือจากการปรับปรุงความรู้ความเข้าใจแล้ว Nefiracetam ยังมีฤทธิ์ปกป้องระบบประสาทที่แข็งแกร่งอีกด้วย สามารถบรรเทาพิษต่อระบบประสาทที่เกิดจากเมทแอมเฟตามีนและสารพิษต่อระบบประสาทอื่นๆ ลดความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นและความเสียหายจากการอักเสบในเซลล์ประสาท และป้องกันการบาดเจ็บที่จอประสาทตาขาดเลือด-การกลับคืนสู่สภาพเดิม ซึ่งแสดงมูลค่าการใช้งานที่เป็นไปได้ในด้านการป้องกันระบบประสาท นอกจากนี้ Nefiracetam ยังมีผลยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญต่อการชักที่เกิดจาก Ro 5-4864 ซึ่งเป็นสารกระตุ้นการชักโดยเฉพาะ ซึ่งสนับสนุนศักยภาพในการกันชักอย่างมาก และแนะนำโอกาสที่มีแนวโน้มในการรักษาแบบเสริมของโรคลมบ้าหมูและความผิดปกติทางระบบประสาทอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการชัก

ในเวลาเดียวกัน บริษัทของเราไม่เพียงแต่จำหน่ายผงบริสุทธิ์เท่านั้น แต่ยังจำหน่ายยาเม็ดและยาฉีดอีกด้วย หากจำเป็นโปรดติดต่อเราได้ตลอดเวลา

 

แบบฟอร์มทั่วไป

 

ผงเนฟิราเซแทม

แคปซูลเนฟิราเซแทม

ของเหลวเนฟิราเซแทม

ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:

COA เนฟิราเซแทม

การทำให้ผอมบางด้วยแรงเฉือนเป็นลักษณะทั่วไปของของไหลที่ไม่ใช่ของนิวตัน ซึ่งหมายถึงปรากฏการณ์ที่ความหนืดของของไหลลดลงตามอัตราเฉือนที่เพิ่มขึ้น สาระสำคัญคือการจัดเรียงทิศทางของโมเลกุลหรืออนุภาคสายโซ่ยาว-ในของเหลวภายใต้ความเค้นเฉือน ซึ่งช่วยลดการพันกันระหว่างโมเลกุลและทำให้ความต้านทานการไหลลดลง ตัวอย่างเช่น ซอสมะเขือเทศเป็นของแข็งที่มีความหนืดสูงเมื่อหยุดนิ่ง แต่หลังจากการเขย่าหรือบีบ ความหนืดจะลดลงอย่างรวดเร็วจนเกิดเป็นของเหลวไหล

คุณลักษณะนี้มีคุณค่าในการใช้งานที่สำคัญในร้านขายยา: รักษาความหนืดสูงภายใต้สภาวะแรงเฉือนต่ำ (เช่น การยืน) เพื่อป้องกันการตกตะกอนหรือการรั่วไหล ลดความหนืดภายใต้สภาวะแรงเฉือนสูง (เช่น การปั๊มหรือการฉีดพ่น) เพื่อปรับปรุงความลื่นไหล

ในสูตรของเหลว การปรับความเข้มข้นของโพลีเมอร์หรือน้ำหนักโมเลกุลทำให้เกิดผลเฉือนเฉือนได้ ตัวอย่างเช่น สารละลายคาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลสโซเดียม (CMC Na) มีลักษณะการเฉือนบางลงอย่างมีนัยสำคัญที่ความเข้มข้น 0.5% และความหนืดของสารละลายสามารถลดลงได้ 2-3 ลำดับความสำคัญ เนื่องจากอัตราเฉือนเพิ่มขึ้นจาก 10 ⁻³ s ⁻¹ เป็น 10 ³ s ⁻¹ คุณสมบัตินี้ทำให้การเตรียมของเหลวมีความเสถียรระหว่างการเก็บรักษาและใช้งานง่ายระหว่างการบริหาร (เช่น การแช่และสเปรย์)

Nefiracetam เป็นสารเพิ่มประสิทธิภาพความรู้ความเข้าใจ pyrrolidone และสูตรของเหลว (ของเหลวเนฟิราเซแทม) ทำให้เกิดการเฉือนบางลงด้วยกลไกต่อไปนี้:

การเลือกใช้โพลีเมอร์และการออกแบบโมเลกุล

 

ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC) หรือโพลีไวนิลไพโรลิโดน (PVP) ถูกใช้เป็นตัวทำให้ข้น และระดับของการทำให้ผอมบางด้วยแรงเฉือนจะถูกควบคุมโดยการปรับน้ำหนักโมเลกุล (เช่น ช่วงค่า K ของ HPMC) และความเข้มข้น (1% -5%) โพลีเมอร์ที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูง (เช่น HPMC K100M) สร้างโครงสร้างเครือข่ายสามมิติภายใต้แรงเฉือนต่ำ โดยมีความหนืดสูงถึง 10,000 mPa · s; ภายใต้แรงเฉือนสูง โครงสร้างเครือข่ายจะหยุดชะงัก และความหนืดจะลดลงต่ำกว่า 100 mPa · s

เทคโนโลยีไมโครฟลูอิดิกช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการกระจายขนาดอนุภาค

 

ควบคุมขนาดอนุภาคยาได้อย่างแม่นยำ (D50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0.5) และเอฟเฟกต์การเฉือนทำให้ผอมบางดีขึ้น 40%

ผลเสริมฤทธิ์ Thixotropic

 

การเติมสาร thixotropic (เช่น แมกนีเซียมอลูมิเนียมซิลิเกต) ลงในสูตร Nefiracetam Liquid บางสูตรจะชะลออัตราการฟื้นตัวของความหนืดของของเหลวหลังการตัด ลักษณะนี้สามารถยืดอายุการกักเก็บยาบนพื้นผิวเยื่อเมือก และปรับปรุงประสิทธิภาพการดูดซึมหลังการให้ยา (เช่น สเปรย์ฉีดจมูก) ตัวอย่างเช่น เวลาการเก็บรักษาของเจล thixotropic บนเยื่อบุจมูกจะนานกว่าของไหลของนิวตันถึง 2.3 เท่า

01.ความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์เหตุการณ์:อัตราการดูดซึมและการดูดซึม

ของเหลวเนฟิราเซแทม: โดยการบริหารทางจมูก สามารถข้ามเอฟเฟกต์การส่งผ่านครั้งแรกได้ และความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังจะถึงจุดสูงสุดภายใน 15 นาที (Cสูงสุด=0.9 μM) โดยมีการดูดซึม 85% ผลการเฉือนทำให้ผอมบางจะช่วยลดความหนืดของยาเมื่อฉีดพ่น ทำให้เกิดเป็นหยดสม่ำเสมอ (MMAD)<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

การเตรียมแคปซูล: หลังจากรับประทานเข้าไป จะต้องละลายผ่านทางเดินอาหาร และการดูดซึมจะได้รับผลกระทบอย่างมากจากอาหาร ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี Tmax ของแคปซูลคือ 2.5 ชั่วโมง Cmax เพียง 0.3 μM และการดูดซึมประมาณ 60% นอกจากนี้เนื้อหาของแคปซูลอาจทำให้เกิดปริมาณที่ไม่สม่ำเสมอเนื่องจากการดูดซับหรือการรวมตัวของไฟฟ้าสถิต

02.ประสิทธิภาพการซึมผ่านของเลือด-สิ่งกีดขวางสมอง

ผลการเฉือนทำให้ผอมบางของ Nefiracetam Liquid ช่วยเพิ่มการเจาะ BBB ผ่านเส้นทางต่อไปนี้:
ลดความหนืดและแรงเฉือน: ภายใต้สภาวะแรงเฉือนสูง (เช่น ความเร็วการไหลเวียนของเลือดในเส้นเลือดฝอยในสมอง 1 มม./วินาที) ยาที่มีความหนืดต่ำจะช่วยลดความเสียหายทางกลต่อเซลล์บุผนังหลอดเลือด และรักษาความสมบูรณ์ของ BBB
ส่งเสริมการขนส่งผ่านสื่อกลางของตัวรับ-: แรงเฉือนทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในตัวรับ AMPA

เพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกันของเนฟิราเซแทมกับตัวรับ (ลดค่า Ki ลง 30%) ซึ่งจะเป็นการเพิ่ม-เอนโดไซโทซิสที่เป็นสื่อกลางของตัวรับ
การทดลองแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของ Nefiracetam Liquid ในน้ำไขสันหลังเป็น 3.8 เท่าของสูตรแคปซูล และปริมาณ ATP ในฮิบโปแคมปัสเพิ่มขึ้น 31% ซึ่งดีกว่าความเข้มข้น 15% ของแคปซูลอย่างมาก

 

การบริหารงานรายบุคคล

Nefiracetam Liquid สามารถควบคุมปริมาณยาได้อย่างแม่นยำโดยการปรับปริมาตรสเปรย์ (0.1-0.5 มล./ครั้ง) เหมาะอย่างยิ่งสำหรับเด็กหรือผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและไต อย่างไรก็ตาม การเตรียมแคปซูลจำเป็นต้องปรับขนาดยาโดยการแยกหรือรวมแคปซูล ซึ่งอาจทำให้เสี่ยงต่อการให้ยาที่ไม่ถูกต้อง

การขยายหน้าต่างการรักษา

ผลกระทบจากการเฉือนทำให้ผอมบางทำให้ Nefiracetam มีความเข้มข้นที่มีประสิทธิผลในขนาดที่ต่ำ (5 มก./วัน) ในขณะที่สูตรแคปซูลต้องใช้ 15 มก./วัน เพื่อรักษาผลการรักษาเหมือนเดิม เนื่องจากการกระจายสูตรของเหลวบนพื้นผิวเยื่อเมือกอย่างสม่ำเสมอ ซึ่งช่วยลดผลข้างเคียงที่เกิดจากความเข้มข้นของยาในท้องถิ่นสูง (เช่น การระคายเคืองต่อทางเดินอาหารที่เกิดจากแคปซูล)

บ่งชี้การขยายตัว

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 ชั่วโมง) นอกจากนี้ สูตรของเหลวสามารถลดการระคายเคืองต่อเยื่อบุจมูกและปรับปรุงการปฏิบัติตามของผู้ป่วยโดยการปรับค่า pH (เช่น pH 4.5-5.5)

ปัญหาด้านความมั่นคง

Nefiracetam Liquid ต้องการการควบคุมการย่อยสลายโพลีเมอร์ (เช่น การลดน้ำหนักโมเลกุลของ HPMC ที่อุณหภูมิสูง) และการตกผลึกของยา (เช่น การตกตะกอนของ Nefiracetam ที่อุณหภูมิต่ำ) ด้วยการเพิ่มความคงตัว (เช่น EDTA 0.1%) และปรับสภาวะการเก็บรักษาให้เหมาะสม (4-25 องศา) อายุการเก็บรักษาสามารถขยายได้ถึง 24 เดือน ในขณะที่ความคงตัวของสูตรแคปซูลอาจสูงถึง 36 เดือนภายใต้เงื่อนไขเดียวกัน

ความซับซ้อนของกระบวนการ

ต้นทุนอุปกรณ์สำหรับการผลิต Nefiracetam Liquid โดยใช้เทคโนโลยีไมโครฟลูอิดิกนั้นสูงกว่าเครื่องบรรจุแคปซูลถึง 3-5 เท่า และผลผลิตชุดเดียวก็ต่ำกว่า (ประมาณ 10,000 ชิ้น/ชุด เทียบกับ. 100000 แคปซูล/ชุด) นอกจากนี้ สูตรของเหลวจำเป็นต้องมีการตรวจสอบแบบปลอดเชื้อและการทดสอบการปิดผนึก ส่งผลให้ต้นทุนการผลิตเพิ่มขึ้นอีก

ประสบการณ์ของผู้ป่วย

ผลการเฉือนทำให้ผอมบางของ Nefiracetam Liquid ช่วยเพิ่มการไหล แต่อาจส่งผลให้เกิดยาตกค้าง (ประมาณ 5% -10%) เนื่องจากแรงฉีดพ่นไม่เพียงพอ สามารถควบคุมอัตราการตกค้างของการเตรียมแคปซูลได้ที่<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

สูตรของเหลวที่ตอบสนองอย่างชาญฉลาด

พัฒนาโพลีเมอร์ที่ไวต่ออุณหภูมิหรือ pH (เช่น Pluronic F127) เพื่อเปิดใช้งานของเหลวเนฟิราเซแทม to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10,000 mPa·s) ขณะที่เปลี่ยนเป็นสถานะคอลลอยด์ที่ 37 องศา (ความหนืด<100 mPa · s).

การพิมพ์ 3 มิติตามสูตรเฉพาะบุคคล

ด้วยการใช้เทคโนโลยีการพิมพ์ 3 มิติเพื่อเตรียมอุปกรณ์สเปรย์ฉีดจมูกที่มีอาร์เรย์ไมโครนีเดิล การส่งยาไปยังเยื่อบุจมูกอย่างแม่นยำทำได้โดยการควบคุมความยาวของไมโครนีเดิล (0.5-1 มม.) และระยะห่าง (200 ไมโครเมตร) เมื่อใช้ร่วมกับสูตรของเหลวเฉือนบาง ความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังสามารถเพิ่มเป็นห้าเท่าของสูตรดั้งเดิม

การตรวจสอบภาพหลายกิริยา

ติดป้ายกำกับโพรบฟลูออเรสเซนต์ (เช่น Cy5.5) ใน Nefiracetam Liquid และติดตาม-การกระจายยาตามเวลาจริงในโพรงจมูกและสมองผ่านการถ่ายภาพอินฟราเรดใกล้- สร้างแบบจำลองการทำนายเชิงปริมาณสำหรับ "การกระจายตัวทางชีวภาพของคุณสมบัติทางรีโอโลยีของสูตรผสม" โดยอิงจากข้อมูลทางรีโอโลยีของผลกระทบจากแรงเฉือน

ป้ายกำกับยอดนิยม: ของเหลว nefiracetam ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย