การฉีด Praziquantel

Praziquantel, อนุพันธ์ของ isoquinoline-pyrazine สังเคราะห์ได้ปฏิวัติการรักษาการติดเชื้อกาฝากตั้งแต่การค้นพบในปี 1970 . ในขณะที่สูตรทางปากมีการใช้งานทางคลินิก แอปพลิเคชันโปรไฟล์ความปลอดภัยและข้อควรพิจารณาด้านกฎระเบียบของการฉีด Praziquantelการบูรณาการข้อมูลเชิงลึกจากการศึกษาพรีคลินิกการทดลองของมนุษย์และข้อมูลการใช้งานจริง .

ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:

praziquantel+. COA

ในฐานะที่เป็นยา antiparasitic ในวงกว้างกลไกทางเภสัชวิทยาของการฉีด praziquantel ส่วนใหญ่ผ่านผลเสริมฤทธิ์กันของการรบกวนกับความสมดุลของแคลเซียมไอออนของปรสิตทำลายโครงสร้างผิวหนังและยับยั้งการเผาผลาญพลังงาน กลไกทางเภสัชวิทยา:

►การเปิดใช้งานช่องแคลเซียมและกล้ามเนื้อกระตุกของกล้ามเนื้อ

โดยการจับกับช่องแคลเซียมที่มีแรงดันไฟฟ้าโดยเฉพาะบนพื้นผิวของปรสิตการฉีด praziquantel ทำให้เกิดไอออนแคลเซียมนอกเซลล์จำนวนมากที่ไหลเข้าด้านในนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในร่างกายของหนอน เนื้อเยื่อโฮสต์ (e . g ., ผนังหลอดเลือด, เยื่อบุลำไส้) ซึ่งในที่สุดก็ถูกล้างด้วยกระแสเลือดไปยังตับหรือขับไล่พาราโบโทรส ของหนอนถูกถ่ายโอนจากหลอดเลือดดำ mesenteric ไปยังตับที่พวกเขาตาย .}

►การหยุดชะงักของโครงสร้างผิวหนังและการกวาดล้างภูมิคุ้มกัน

การฉีด Praziquantel มีผลกระทบโดยตรงต่อผิวหนังชั้นนอกของปรสิต:

Vacuolization และ Exfoliation: ยาจับกับ glycoproteins ของผิวหนังชั้นนอกของหนอนและกระตุ้นให้เกิด vacuolization ของเยื่อหุ้มชั้นใต้ดินผิวหนังชั้นนอกซึ่งตามมาด้วยการหลอมรวมของรอยพับของผิวหนัง {{{{{{{{{{{{

การเปิดใช้งานการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน: หลังจากกำแพงหนังกำพร้าถูกรบกวนระบบภูมิคุ้มกันของโฮสต์ (E . g ., macrophages, นิวโทรฟิล) สามารถโจมตีหนอนได้โดยตรง Schistosomes ประมาณ 1/3 ถึง 2/3 ของพื้นผิวร่างกายสัมผัสกับแอนติเจนซึ่งนำไปสู่การแทรกซึมของเม็ดเลือดขาวและการสลายตัวของหนอน .

►การยับยั้งการเผาผลาญพลังงาน

การฉีด Praziquantel ยับยั้งการสังเคราะห์ adenosine triphosphate (ATP) โดยแทรกแซงการทำงานของไมโตคอนเดรียของปรสิต:

การปิดกั้นฟอสโฟรีเลชั่นออกซิเดทีฟ: ยาเสพติดยับยั้งโซ่ทางเดินหายใจของไมโตคอนเดรียลและลดการผลิต ATP ซึ่งนำไปสู่การเคลื่อนไหวที่ลดลงของหนอนและฝ่อของอวัยวะสืบพันธุ์ .}

การยับยั้งการดูดซึมกลูโคส: praziquantel บล็อกการดูดซึมกลูโคสโดยหนอนและยับยั้งการผลิตแลคเตทการลดลงของพลังงานที่รุนแรงยิ่งขึ้น . ตัวอย่างเช่นหลังจากได้รับ praziquantel, เยื่อหุ้มสมองของ schistosoma oryzae

►การอุดตันรอบการสืบพันธุ์

การฉีด Praziquantel มีผลยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญต่อระบบสืบพันธุ์ของปรสิต:

การยับยั้งการตกไข่ของผู้หญิง: ยารบกวนการพัฒนาของต่อมไข่แดงและการสังเคราะห์โปรตีนเปลือกไข่ทำให้เกิดสัณฐานวิทยาของไข่ผิดปกติหรือลดการปล่อยมลพิษ . ตัวอย่างเช่นความสามารถของหญิงสาว schistosome

ความเสียหายของลูกอัณฑะของหนอนตัวผู้: praziquantel สามารถทำลายโครงสร้างอัณฑะของเวิร์มตัวผู้และบล็อกสเปิร์มเจเนซิสดังนั้นการปิดกั้นวัฏจักรการสืบพันธุ์ของ schistosoma haematobium .}

►การควบคุมภูมิคุ้มกันของโฮสต์ขั้นสูง

การฉีด Praziquantel ช่วยเพิ่มการกวาดล้างของปรสิตโดยการควบคุมระบบภูมิคุ้มกันของโฮสต์:

การเปิดใช้งาน Macrophage: ยาส่งเสริมการรวมตัวของแมคโครฟาจและ phagocytosis ปรับปรุงประสิทธิภาพการกวาดล้างของชิ้นส่วนหนอน .}

การผลิตแอนติบอดีที่เพิ่มขึ้น: praziquantel สามารถกระตุ้นการแพร่กระจายของ b-lymphocytes, ส่งเสริมการผลิตแอนติบอดีที่เฉพาะเจาะจง (e . g . IgG, IgM) และเพิ่มเอฟเฟกต์ cytotoxic ที่ขึ้นกับแอนติบอดี

►การเลือกสูง: ความปลอดภัยสำหรับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

การฉีด Praziquantel ไม่มีผลกระทบที่สร้างความเสียหายต่อเยื่อหุ้มเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและการเลือกของมันเกิดจาก:

ความแตกต่างของช่องแคลเซียม: ช่องทางแคลเซียมแรงดันไฟฟ้าของปรสิตมีโครงสร้างที่แตกต่างจากช่องทางของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและ Praziquantel มีความสัมพันธ์ที่สูงขึ้นสำหรับอดีต .

การเผาผลาญอย่างรวดเร็ว: ยาเสพติดเป็นไฮดรอกซิเลตอย่างรวดเร็วและหยุดทำงานในตับของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมโดยมีครึ่งชีวิตเพียงครึ่งเดียว 1-1.5 ชั่วโมงลดผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นกับเซลล์โฮสต์ .}}

►ยามนุษย์

1) neurocysticercosis

Neurocysticercosis (NCC) เกิดจากTaenia Soliumตัวอ่อนในสมองเป็นสาเหตุสำคัญของโรคลมชักที่ได้มาในภูมิภาคเฉพาะถิ่น . ในขณะที่ PZQ ในช่องปากเป็นการบำบัดแบบบรรทัดแรกการฉีดจะสงวนไว้สำหรับ:

อาการโคม่าหรืออาการชัก: PZQ ทางหลอดเลือดดำ (50 มก./กก./วันแบ่งออกเป็น 3 ปริมาณ) ช่วยลดอาการบวมน้ำสมองและภาระของปรสิตได้เร็วกว่ายาในช่องปาก .

Malabsorption syndromes: ผู้ป่วยโรคไข้สมองอักเสบ cysticercotic หรือความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารได้รับประโยชน์จากการบริหารทางหลอดเลือดเพื่อให้แน่ใจว่าระดับยารักษาโรค .}

การวิเคราะห์อภิมาน 2023 ของการทดลอง 12 ครั้งพบว่า PZQ แบบฉีดลดความถี่การชักลดลง 68% ในผู้ป่วย NCC เมื่อเทียบกับ 52% กับการรักษาด้วยช่องปาก .

2) schistosomiasis รุนแรง

schistosomiasis เฉียบพลัน (Katayama fever) มีลักษณะโดยการอักเสบของระบบและความดันโลหิตสูงในปอด . pzq ในช่องปากอาจทำให้อาการรุนแรงขึ้นเนื่องจากการตายของปรสิตอย่างรวดเร็วและการปล่อยแอนติเจน . corticosteroids กำจัดหนอน .

►สัตวแพทยศาสตร์

1) การติดเชื้อปศุสัตว์

วัวและแกะที่ติดเชื้อfasciola hepatica(ตับ flukes) แสดงการลดน้ำหนัก, โรคโลหิตจางและการผลิตนมลดลง . PZQ แบบฉีด (7 . 5–10 มก./กก.) ที่ได้รับการบริหารจึงมีประสิทธิภาพ 98% เมื่อเทียบกับ 92% สำหรับสูตรการวางทางช่องปาก

2) สัตว์สหาย

สุนัขที่มีDipylidium caninum(พยาธิตัวตืด) การติดเชื้อมักจะต้องใช้ PZQ ที่ฉีดได้ (5 . 5 มก./กก.) เนื่องจากอาเจียนหรือเจ้าของไม่ปฏิบัติตามยาในช่องปาก . การศึกษา 2024 รายงานว่าอัตราการรักษา 100% ในสุนัขที่ได้รับการรักษา 120 ตัว

►การเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำ

ปรสิตน้ำชอบDactylogyrus(Gill Flukes) และBothriocephalus(พยาธิตัวตืด) ทำให้เกิดการตายจำนวนมากในฟาร์มปลา . การฉีด PZQ (0 . 05–0 . 1 มก./กก.) ส่งผ่านทางเข้ากล้ามเนื้อหรืออาบน้ำกำจัดการติดเชื้อภายใน 72 ชั่วโมง ในฟาร์มปลาเทราท์ PZQ แบบฉีดลดอัตราการตายได้ 89% และอัตราการเติบโตที่ดีขึ้น 23% เมื่อเทียบกับการควบคุมที่ไม่ได้รับการรักษา

►ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงทั่วไปของ PZQ ที่ฉีดได้รวมถึง:

ปฏิกิริยาในท้องถิ่น: อาการปวดหรือบวมที่บริเวณฉีด (12–15% ของกรณี) .

อาการของระบบ: ปวดหัว (8%), เวียนศีรษะ (5%), และไข้ชั่วคราว (3%) เนื่องจากแอนติเจนของปรสิต .}

ความเสี่ยงทางระบบประสาท: อาการชักเกิดขึ้นใน<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.

►ข้อห้าม

การตั้งครรภ์: PZQ เป็น teratogenic ในแบบจำลองสัตว์ การใช้จะหลีกเลี่ยงในช่วงไตรมาสแรกเว้นแต่จะได้รับประโยชน์เกินความเสี่ยง .

cysticercosis ตา: การฉีดอาจทำให้เกิดความเสียหายของจอประสาทตาที่ไม่สามารถย้อนกลับได้เนื่องจากการอักเสบ .

Hypersensitivity: anaphylaxis ก่อนหน้าไปยัง PZQ หรือ isoquinoline อนุพันธ์ของการแก้ไข readministration .

►ปฏิกิริยาระหว่างยา

Corticosteroids: การใช้งานพร้อมกันช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านการอักเสบ แต่อาจปกปิดสัญญาณแรกของการติดเชื้อ .}

Antiepileptics: phenytoin และ carbamazepine ลดระดับพลาสมา PZQ ลง 30–40%ต้องปรับขนาดยา .}

Chloroquine: การบริหารร่วมเพิ่มความเป็นพิษต่อระบบประสาทของ PZQ ในแบบจำลองหนูแม้ว่าความเกี่ยวข้องทางคลินิกยังคงไม่ชัดเจน .}

ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีด Praziquantel, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย