แคปซูล SR9011

กลไกการทำงานหลักของแคปซูล SR9011มุ่งเน้นไปที่การเปิดใช้งาน REV-ERB / ​​ตัวรับ ในฐานะตัวรับนิวเคลียร์ที่สำคัญในเครือข่ายควบคุมจังหวะการเต้นของหัวใจของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม REV-ERB / ​​มีการกระจายอย่างกว้างขวางในตับ กล้ามเนื้อโครงร่าง เนื้อเยื่อไขมัน สมอง และเซลล์ภูมิคุ้มกัน มีส่วนร่วมโดยตรงในกระบวนการทางสรีรวิทยาที่สำคัญ รวมถึงการควบคุมการแสดงออกของยีนนาฬิกา ความสมดุลของการเผาผลาญพลังงาน การตอบสนองการอักเสบ และการเพิ่มจำนวนและการแยกเซลล์ ในฐานะตัวเอกที่มีศักยภาพ CS-2028 จับกับ REV-ERB/ตัวรับเป็นพิเศษ เพื่อปรับปรุงกิจกรรมการกดขี่ของการถอดรหัส ดังนั้นจึงออกแรงควบคุมทางสรีรวิทยาหลายอย่าง

ในด้านหนึ่ง CS-2028 ยับยั้งโดยตรงในการแสดงออกของยีนนาฬิกาหลัก BMAL1 และ CLOCK รีเซ็ตจังหวะการเต้นของหัวใจที่ถูกรบกวน และแก้ไขความผิดปกติของนาฬิกาชีวภาพที่เกิดจากการนอนดึก เจ็ตแล็ก และปัจจัยอื่นๆ ในทางกลับกัน การกระตุ้นตัวรับ REV-ERB จะควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับไมโตคอนเดรีย เพิ่มปริมาณไมโตคอนเดรียและการทำงานของระบบทางเดินหายใจแบบออกซิเดชัน เพิ่มการใช้พลังงานพื้นฐาน และปรับการทำงานของเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญกลูโคสและไขมัน เพื่อให้บรรลุการควบคุมแบบคู่ของการสลายไขมันและความสมดุลของการเผาผลาญกลูโคส นอกจากนี้ CS-2028 ยังยับยั้งการแสดงออกของปัจจัยวิถีการอักเสบที่สำคัญเพื่อบรรเทาอาการอักเสบเรื้อรัง และยับยั้งวงจรการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง ส่งผลให้ CS-2028 มีศักยภาพการวิจัยในวงกว้างในหลายสาขา

1. การควบคุมการเผาผลาญ: การสูญเสียไขมัน การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด และการปรับไขมัน

ในด้านการควบคุมการเผาผลาญ CS-2028 มีผลอย่างโดดเด่นต่อการลดไขมัน การจัดการน้ำตาลในเลือด และการปรับไขมันในเลือด ซึ่งจัดอยู่ในหน้าที่หลักที่มีการศึกษาอย่างกว้างขวางที่สุด ในการทดลองในสัตว์ทดลองกับหนูอ้วนที่เกิดจากอาหารที่มีไขมันสูง การให้ CS-2028 อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 2 ถึง 3 เดือนทำให้น้ำหนักตัวลดลงอย่างมากโดยมวลไขมันลดลง 10 ถึง 15 ปอนด์ CS-2028 ช่วยลดไขมันในอวัยวะภายในที่เป็นอันตรายโดยไม่ทำให้สูญเสียกล้ามเนื้อโครงร่างอย่างมีนัยสำคัญ โดยตระหนักถึงการสูญเสียไขมันในขณะที่ยังคงรักษามวลกล้ามเนื้อ

กลไกการลดไขมัน-อยู่ที่การเปิดใช้งานตัวรับ REV-ERB เพื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์หลัก เช่น การสังเคราะห์กรดไขมัน (FAS) และสเตียโรอิล-CoA desaturase 1 (SCD1) ยับยั้งการสังเคราะห์และการสะสมของเซลล์ไขมัน และการควบคุมยีนที่เกี่ยวข้องกับการสลายไขมัน- เพื่อเร่งการเคลื่อนย้ายไขมันและการสลายตัวแบบออกซิเดชั่น ซึ่ง เพิ่มค่าใช้จ่ายด้านพลังงานอย่างเห็นได้ชัดแม้ในสภาวะพักผ่อน

สำหรับการควบคุมการเผาผลาญกลูโคส ผลิตภัณฑ์จะปรับปรุงความไวของอินซูลิน ลดระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหาร และลดการดื้อต่ออินซูลิน ซึ่งนำเสนอผลการเยียวยาที่น่าทึ่งต่อตัวบ่งชี้ระดับน้ำตาลในเลือดในสัตว์จำลองที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2

การศึกษาที่เกี่ยวข้องยืนยันว่า CS-2028 รักษาภาวะสมดุลของระดับน้ำตาลในเลือดโดยควบคุมการสังเคราะห์ไกลโคเจนในตับและการสลายตัว โดยเสนอแนวทางเป้าหมายใหม่สำหรับการวิจัยความผิดปกติของเมตาบอลิซึม นอกจากนี้ สูตรนี้ยังปรับโปรไฟล์ไขมันในเลือดให้เหมาะสม โดยลดไตรกลีเซอไรด์ในเลือด คอเลสเตอรอลรวม และไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ขณะเดียวกันก็ยกระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) ให้สูงขึ้น ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่น โรคหลอดเลือดแข็งตัว โดยเฉพาะอย่างยิ่ง CS-2028 เป็นสารประกอบที่ไม่ใช่ฮอร์โมน CS-2028 ไม่รบกวนการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนจากภายนอก ซึ่งแตกต่างจากโมดูเลเตอร์ตัวรับแอนโดรเจนแบบคัดเลือกแบบดั้งเดิม (SARM) ทำให้ไม่จำเป็นต้องใช้การบำบัดหลังวงจร (PCT) ซึ่งก่อให้เกิดข้อได้เปรียบเหนือสารประกอบการวิจัยที่คล้ายคลึงกัน

2. การเพิ่มประสิทธิภาพการออกกำลังกาย: การปรับปรุงความอดทนและการเร่งความเร็วในการฟื้นตัว

การเพิ่มประสิทธิภาพการกีฬา การเพิ่มความอดทนทางกายภาพ และการฟื้นตัวหลังการออกกำลังกายเร็วขึ้น{0}} ถือเป็นการทำงานที่สำคัญอีกประการหนึ่งของผลิตภัณฑ์ การศึกษาหลายชิ้นได้ตรวจสอบประสิทธิภาพที่ดีในการปรับปรุงการทำงานของกล้ามเนื้อโครงร่าง ด้วยการเปิดใช้งานตัวรับ REV-ERB CS-2028 จะเพิ่มปริมาณและกิจกรรมของไมโตคอนเดรียในเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างอย่างเห็นได้ชัด เพิ่มความแข็งแกร่งให้กับความสามารถในการเผาผลาญแบบออกซิเดชั่น และยกระดับประสิทธิภาพการใช้ออกซิเจนในกล้ามเนื้อ ส่งผลให้ระยะเวลาการออกกำลังกายยาวนานขึ้นและบรรเทาความเหนื่อยล้า ซึ่งทำงานคล้ายกับตัวเพิ่มความทนทาน

ในการทดลองการเคลื่อนไหวของสัตว์ หนูที่ใช้ยานี้มีความทนทานในการวิ่งสูงกว่า 30% เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม พร้อมด้วยการสะสมกรดแลคติกหลัง-ออกกำลังกายที่ลดลงอย่างมาก อาการปวดกล้ามเนื้อลดลง และระยะเวลาการฟื้นตัวที่สั้นลง 20%-30% ผลกระทบดังกล่าวมีสาเหตุหลักมาจากการทำงานของไมโตคอนเดรียที่เพิ่มขึ้น ในฐานะแหล่งพลังงานระดับเซลล์ ไมโตคอนเดรียที่กระตุ้นการทำงานจะจ่ายพลังงานให้กับกล้ามเนื้อโครงร่างมากขึ้น และลดการสะสมของเสียจากการเผาผลาญ ซึ่งจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการกีฬาและเร่งการฟื้นฟูร่างกาย

นอกจากนี้ CS-2028 ยังปรับเส้นทางการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อเพื่ออำนวยความสะดวกในการซ่อมแซมและการเจริญเติบโตของเส้นใยกล้ามเนื้อ ช่วยเพิ่มความแข็งแรงและความอดทนของกล้ามเนื้ออีกด้วย ดังนั้น CS-2028 จึงถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับสรีรวิทยาของการออกกำลังกายและการเผาผลาญของกล้ามเนื้อ ต้องเน้นย้ำว่าถึงแม้ CS-2028 จะมีคุณสมบัติในการเพิ่มประสิทธิภาพการกีฬา แต่ยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางคลินิกในมนุษย์ และอาจมีอันตรายด้านความปลอดภัย ดังนั้น ห้ามใช้อย่างผิดกฎหมายโดยนักกีฬาโดยเด็ดขาด

3. การต่อต้าน-การอักเสบและการปรับภูมิคุ้มกัน: การบรรเทาอาการอักเสบและการรักษาสภาวะสมดุลของภูมิคุ้มกัน

ในแง่ของผลต้าน-การอักเสบและภูมิคุ้มกันแคปซูล SR9011ออกแรงต่อต้าน-ฤทธิ์ต้านการอักเสบและควบคุมสมดุลของภูมิคุ้มกันผ่านการดำเนินการแบบกำหนดเป้าหมายบนตัวรับ REV-ERB การอักเสบเรื้อรังทำหน้าที่เป็นปัจจัยหลักที่ทำให้เกิดโรคสำหรับความผิดปกติต่างๆ มากมาย รวมถึงโรคข้ออักเสบ โรคอ้วน-การอักเสบที่เกี่ยวข้องกับและการอักเสบของระบบประสาท และตัวรับ REV-ERB มีบทบาทสำคัญในการปรับการตอบสนองต่อการอักเสบ

ด้วยการเปิดใช้งาน REV-ERB / , CS-2028 จะลดการควบคุมการแสดงออกของ-ตัวกลางไกล่เกลี่ยการอักเสบ เช่น ปัจจัยทางนิวเคลียร์-คัปปา B (NF-κB), interleukin-6 (IL-6) และปัจจัยเนื้อร้ายของเนื้องอก-อัลฟา (TNF- ) อย่างมีนัยสำคัญ และควบคุมการต้านการอักเสบ ไซโตไคน์ เช่น อินเตอร์ลิวคิน-10 (IL-10) ช่วยบรรเทาอาการอักเสบเรื้อรังได้อย่างมีประสิทธิภาพ การทดลอง microglia ในหลอดทดลอง CS-2028 ยับยั้งการแสดงออกของไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดการอักเสบได้อย่างชัดเจน ยับยั้งการหายใจแบบไมโตคอนเดรียและการผลิต ATP และทำให้กิจกรรมฟาโกไซติกอ่อนลง โดยเน้นบทบาทที่สำคัญของมันใน crosstalk ระหว่างการเผาผลาญในสมองและการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน

นอกจากนี้ สูตรนี้สร้างความสมดุลระหว่างความแตกต่างของเซลล์ Treg/Th17 เพื่อลดการตอบสนองของภูมิต้านตนเอง โดยให้มุมมองการวิจัยเชิงนวัตกรรมสำหรับโรคภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และโรคลูปัส erythematosus แบบทั่วถึง และคาดว่าจะเปิดเผยเป้าหมายการรักษาใหม่สำหรับความเจ็บป่วยดังกล่าว

4. การต่อต้าน-ศักยภาพของเนื้องอก: การยับยั้งเป้าหมายของการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็ง

ผลิตภัณฑ์นี้ยังมีแนวโน้มการวิจัยต่อต้าน-เนื้องอกที่มีแนวโน้มดี ซึ่งส่วนใหญ่ทำได้โดยการยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งและกระตุ้นการตายของเซลล์มะเร็งเพื่อให้บรรลุการปราบปรามเนื้องอกตามเป้าหมาย

การวิจัยแสดงให้เห็นว่า CS-2028 กระตุ้นการทำงานของตัวรับ REV-ERB เพื่อยับยั้งการแสดงออกของไซคลิน A ซึ่งขัดขวางการเปลี่ยนแปลงของเซลล์มะเร็งจากระยะ G0/G1 ไปเป็นระยะ S และระยะ G2/M และจับกุมเซลล์มะเร็งที่ระยะ G0/G1 เพื่อหยุดการแพร่กระจายและการแบ่งตัว

ที่สำคัญกว่านั้น CS-2028 แสดงความเป็นพิษต่อเซลล์ที่เลือกสรรสูงต่อเซลล์มะเร็งที่ขึ้นอยู่กับการสร้างไลโปเจเนซิส รวมถึงมะเร็งเต้านม มะเร็งตับ และเซลล์มะเร็งปอด ขณะเดียวกันก็ส่งผลกระทบน้อยที่สุดต่อเซลล์ปกติ ทำให้ CS-2028 เป็นสารประกอบเครื่องมือวิจัยในอุดมคติสำหรับการตรวจสอบการต่อต้านเนื้องอก นอกจากนี้ CS-2028 ยังยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกและลดปัจจัยการอักเสบภายในสภาพแวดล้อมจุลภาคของเนื้องอก เพื่อขัดขวางการแพร่กระจายและการบุกรุกของเนื้องอกเพิ่มเติม

ในการทดลองแบบจำลองเนื้องอกในสิ่งมีชีวิต การให้ผลิตภัณฑ์ทางปากช่วยลดอัตราการเกิดของเนื้องอกและลดปริมาตรของเนื้องอกลงได้อย่างน่าทึ่ง โดยวางรากฐานการทดลองสำหรับการพัฒนากลยุทธ์การรักษาต้าน-แบบใหม่

5. การป้องกันระบบประสาทและการควบคุมจังหวะการเต้นของหัวใจ

ผลิตภัณฑ์นี้ยังออกฤทธิ์สำคัญต่อการป้องกันระบบประสาทและการควบคุมจังหวะการเต้นของหัวใจอีกด้วย ตัวรับ REV-ERB มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อสมอง มีส่วนร่วมในการปรับจังหวะการเต้นของหัวใจ คุณภาพการนอนหลับ และการทำงานของระบบประสาท

CS-2028 รีเซ็ตจังหวะการเต้นของหัวใจที่ผิดปกติเพื่อปรับปรุงการเสื่อมสภาพของการนอนหลับที่เกิดจากเจ็ทแล็กและความผิดปกติของการนอนหลับ ปรับนาฬิกาชีวภาพให้คงที่ และฟื้นฟูกิจวัตรประจำวันตามปกติ

ในขณะเดียวกัน CS-2028 ให้ผลในการปกป้องระบบประสาทที่เป็นไปได้โดยการบรรเทาการอักเสบของระบบประสาทและลดการสะสมของโปรตีนเบต้า-อะไมลอยด์เพื่อบรรเทาความเสียหายของเซลล์ประสาท เปิดช่องทางการวิจัยใหม่สำหรับโรคที่เกิดจากความเสื่อมของระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ นอกจากนี้ การศึกษาในสัตว์ทดลองพิสูจน์ให้เห็นว่า CS-2028 สามารถเพิ่มสมรรถภาพทางกายและความสามารถในการเคลื่อนไหวในผู้สูงอายุ และยืดอายุสุขภาพ (หมายถึงอายุขัยที่มีสุขภาพดีโดยปราศจากโรค มากกว่าอายุขัยโดยรวม) โดยนำเสนอเครื่องมือวิจัยที่สำคัญสำหรับการสำรวจทางวิทยาศาสตร์ที่เกี่ยวข้องกับการสูงวัย