เลโทรโซลผงเป็นอนุพันธ์เบนโซไตรอะโซลสังเคราะห์ ซึ่งช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนโดยการยับยั้งอะโรมาเทส จึงขจัดผลกระตุ้นของเอสโตรเจนต่อการเติบโตของเนื้องอก สำหรับเคมีบำบัดมะเร็งเต้านมและการฉายรังสี เป็นสารยับยั้งอะโรมาเทสที่คัดเลือกมาอย่างดีรุ่นใหม่ เป็นผลิตภัณฑ์เบนซิลไรอะโซล โดยการยับยั้ง aromatase ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนจะลดลง ซึ่งจะช่วยขจัดผลกระตุ้นของฮอร์โมนเอสโตรเจนต่อการเติบโตของเนื้องอก
กิจกรรมในร่างกายแข็งแรงกว่าอะมิโนลูตาไมด์ที่ยับยั้งอะโรมาเทสรุ่นแรก 150-250 เท่า เนื่องจากมีความเฉพาะเจาะจงสูงจึงไม่ส่งผลต่อการทำงานของกลูโคคอร์ติคอยด์ คอร์ติโคสเตียรอยด์จากแร่ และไทรอยด์ การใช้ปริมาณสูงไม่ได้ยับยั้งการหลั่งของคอร์ติโคสเตียรอยด์ต่อมหมวกไต ดังนั้นจึงมีดัชนีการรักษาสูง ห้องสนทนาทั่วไป ห้องสนทนาทั่วไป การศึกษาเบื้องต้นต่างๆ แสดงให้เห็นว่าเลโทรโซลไม่เป็นพิษต่อระบบและอวัยวะเป้าหมาย ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์หรือเป็นสารก่อมะเร็ง และมีผลข้างเคียงน้อยกว่าและทนได้ดี ผลิตภัณฑ์ต่อต้านเนื้องอกมีประสิทธิภาพมากกว่าเมื่อเทียบกับยาเอสโตรเจน เหมาะสำหรับผู้ป่วยวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่ไม่สามารถรักษาด้วยยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนและมะเร็งเต้านมระยะแรกได้
ในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2548 หน่วยงานกำกับดูแลด้านยาและผลิตภัณฑ์เพื่อสุขภาพของอังกฤษได้อนุมัติให้บริษัท Novartis ในประเทศสวิตเซอร์แลนด์ผลิตยานี้ขึ้นเพื่อใช้รักษาผู้ป่วยมะเร็งเต้านม ซึ่งช่วยให้สามารถใช้กับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะแรกเริ่มที่แพร่กระจายด้วยฮอร์โมนในวัยหมดประจำเดือนที่รักษาด้วยการผ่าตัด นี่เป็นตัวยับยั้ง aromatase ตัวที่สองที่ได้รับการอนุมัติในสหราชอาณาจักรหลังจากได้รับการอนุมัติจาก Arimidex ของ AstraZeneca ในเดือนมิถุนายน 2548 ยาทั้งสองชนิดได้รับการแสดงในการทดลองทางคลินิกเพื่อป้องกันความเสี่ยงของการกลับเป็นซ้ำของมะเร็งเต้านมได้ดีกว่าการรักษาด้วย tamoxifen มาตรฐานในปัจจุบัน
หลังการบริหารช่องปากของเลโทรโซลผง, ยาถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ในทางเดินอาหาร, ถึงความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดภายใน 1 ชั่วโมง, และกระจายไปยังเนื้อเยื่อในทันที. อัตราการจับกับโปรตีนในซีรัมต่ำ เพียง 60 เปอร์เซ็นต์ และครึ่งชีวิตของระยะการกำจัดซีรั่มเทอร์มินัลอยู่ที่ประมาณ 2 วัน การกวาดล้างส่วนใหญ่เกิดจากเมแทบอลิซึมของสารไฮดรอกซีที่ไม่มีผลทางเภสัชวิทยา ไตขับสารเมแทบอไลต์เกือบทั้งหมดและประมาณ 5 เปอร์เซ็นต์ของยาดั้งเดิม