เทซาโมเรลิน CAS 218949-48-5

เทซาโมเรลินประกอบด้วยลำดับกรดอะมิโน 44 ลำดับของปัจจัยการปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ (GRF). 3-เฮกซีโนอิลที่ติดอยู่กับส่วนตกค้างที่ปลาย N- ของไทโรซีน สูตรโมเลกุลคือ C221H366N72O67S XC2H4O (x γ 7), CAS 901758-09-6 และ CAS 218949-48-5 โดยมีน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์ (เบสอิสระ) เท่ากับ 5135.9 สารอะนาล็อกเป็นปัจจัยการปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตใหม่ซึ่งไม่เพียงแต่สามารถฟื้นฟูการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตในร่างกายตามปกติเท่านั้น แต่ยังช่วยลดการเพิ่มขึ้นของเนื้อเยื่อไขมันในอวัยวะภายใน (VAT) ปรับปรุงความผิดปกติของไขมันในเลือดและคุณภาพชีวิต และรักษาความสมดุลแบบไดนามิกของกลูโคสในร่างกาย ยานี้ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาในเดือนพฤศจิกายน 2553 เพื่อใช้รักษาโรคความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี เรามีเปปไทด์ tesamorelin จำหน่าย แต่ควรสังเกตว่าผลิตภัณฑ์ที่ Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. จัดหาให้นั้นมีไว้สำหรับใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น

 

ผลิตภัณฑ์ของเรา

 

เทซาโมเรลิน

แท็บเล็ตเทซาโมเรลิน

แคปซูลเทซาโมเรลิน

เทซาโมเรลิน COA

วิธีการทำให้บริสุทธิ์โดยโครมาโทกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูงแบบรีเวิร์สเฟสมีขั้นตอนต่อไปนี้:

1) ผิวหยาบของทิโมเรลินที่ได้จากการสังเคราะห์เฟสของแข็งจะถูกละลายในน้ำปราศจากไอออน และเฟสที่อยู่นิ่งคือคอลัมน์ซิลิกาเจลที่มีเฟสย้อนกลับ- โดยมีซิลิกาเจลที่ยึดเกาะด้วยเตตราอัลคิล ไซเลน ซิลิกาเจลที่ยึดเกาะด้วย octaalkyl หรือซิลิกาเจลที่ยึดติดด้วย octadecyl และระยะเคลื่อนที่เป็นสองเฟส โดยที่สารละลายบัฟเฟอร์ไตรเอทิลเอมีนฟอสเฟตคือระยะ A และ อะซีโตไนไตรล์บริสุทธิ์ของโครมาโตกราฟีคือเฟส B และดำเนินการทำการชะล้างไล่ระดับเพื่อรวบรวมสารละลายผิวหนังของจุดสูงสุดเป้าหมาย

2) สารละลายที่ได้รับจะถูกทำให้เข้มข้นโดยการระเหยแบบหมุนสุญญากาศ และสารละลายเข้มข้นจะถูกสงวนไว้สำหรับการสแตนด์บาย

3) ใช้เรซินแลกเปลี่ยนไอออนเพื่อแลกเปลี่ยนและแปลงเป็นสารหล่อเย็น

4) สารละลายคอร์ติโซนที่มีความบริสุทธิ์สูง-ขั้นสุดท้ายจะถูกทำให้เข้มข้นและแช่แข็ง-ให้แห้งโดยการบีบอัด หมุน และระเหยอีกครั้งเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปที่เป็นผง

วิธีนี้เหมาะสำหรับการทำให้เทโมเรลินบริสุทธิ์ทางอุตสาหกรรม ไม่เพียงแต่จะได้รับผิวที่ผ่านการขัดเกลาด้วยความบริสุทธิ์มากกว่า 98.0% แต่ยังผลิตเป็นชุดเพื่อตอบสนองความต้องการที่มีความบริสุทธิ์สูง ให้ผลผลิตสูง ต้นทุนต่ำ และมีประสิทธิภาพสูง

ประวัติการวิจัยมุ่งเน้นไปที่การรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี (Human Immunodeficiency Virus) ด้านล่างนี้คือประเด็นสำคัญบางประการเกี่ยวกับประวัติการวิจัย:

1. การค้นพบเบื้องต้น

ในกลุ่มผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV- ยาบางชนิดอาจทำให้การเผาผลาญไขมันบกพร่องในระหว่างการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งการสะสมของไขมันในช่องท้องมากเกินไป การเปลี่ยนแปลงนี้ไม่เพียงส่งผลต่อลักษณะทางกายภาพของผู้ป่วยเท่านั้น แต่ยังเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติของระบบเผาผลาญและโรคหลอดเลือดหัวใจอีกด้วย ดังนั้นการค้นหายาที่สามารถรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันได้อย่างมีประสิทธิภาพจึงกลายเป็นทิศทางสำคัญของการวิจัย

2. กลไกการศึกษาปฏิบัติการ

ควบคุมการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) ในร่างกายโดยการเลียนแบบและเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ (GHRH) ฮอร์โมนการเจริญเติบโตมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโต การสังเคราะห์ และการเผาผลาญของเนื้อเยื่อของร่างกาย และกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตโดยการจับกับตัวรับ GHRH ในต่อมใต้สมอง ซึ่งจะเป็นการเพิ่มระดับของ GH ในร่างกาย การค้นพบนี้เป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี-เทซาโมเรลิน.

3. การศึกษาทางคลินิก

ตามกลไกการออกฤทธิ์ นักวิจัยได้ทำการทดลองทางคลินิกหลายครั้งเพื่อประเมินประสิทธิภาพในการรักษาภาวะไขมันผิดปกติจากเอชไอวี{0}} การศึกษาเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าการรักษาช่วยลดการสะสมของไขมันหน้าท้องได้อย่างมีนัยสำคัญ และยังมีประสิทธิภาพในการปรับปรุงอาการของผู้ป่วยจากการลดไขมันอีกด้วย สิ่งนี้สามารถส่งผลดีต่อทั้งสุขภาพจิตและสุขภาพร่างกายของผู้ป่วย

4. การอนุมัติจากอย

จากผลลัพธ์เชิงบวกของการศึกษาทางคลินิกเหล่านี้ เกลือ (เกลือ Tesamorelin acetate ชื่อทางการค้า Egrifta) ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) เพื่อใช้รักษาความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญไขมันของเอชไอวี- ในปี 2010 นี่เป็นยาตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน

โดยสรุปประวัติความเป็นมาของเทซาโมเรลินการวิจัยเป็นหนึ่งในการค้นพบผลการรักษาที่อาจเกิดขึ้นใน-การสำรวจกลไกการออกฤทธิ์ในเชิงลึก การตรวจสอบประสิทธิภาพผ่านการทดลองทางคลินิก และการอนุมัติตามกฎระเบียบในท้ายที่สุด ความสำเร็จของกระบวนการนี้ไม่เพียงแต่มอบทางเลือกใหม่ในการรักษาผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV- แต่ยังเสนอแนวคิดใหม่ๆ สำหรับการรักษาโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันอีกด้วย

เทซาโมเรลินเป็นสารอะนาล็อกที่สังเคราะห์ฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHRH) ซึ่งสามารถกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) จากต่อมใต้สมองส่วนหน้า ซึ่งส่งผลต่อระดับอินซูลิน-เช่น ปัจจัยการเจริญเติบโต-1 (IGF-1) ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา การวิจัยพบว่า Tesamorelin อาจควบคุม tau โปรตีนฟอสโฟรีเลชั่นผ่านเส้นทางการส่งสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับ IGF-1 ซึ่งนำความหวังใหม่ในการรักษาโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาท

1. คำถาม: Tesamorelin สามารถนำไปใช้ในการสะสมไขมันในอวัยวะภายในที่ไม่เกี่ยวข้องกับ-เอชไอวี-ได้หรือไม่ ข้อมูลปัจจุบันคืออะไร?
คำตอบ: แม้ว่าในปัจจุบัน Tesamorelin จะได้รับการอนุมัติจาก FDA เพียงอย่างเดียวสำหรับการรักษาการสะสมไขมันในอวัยวะภายในที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี แต่ก็มีการศึกษาขนาดเล็ก-ในการสำรวจผลกระทบของยานี้ในสาเหตุอื่นๆ ของโรคอ้วนในอวัยวะภายใน (เช่น กลุ่มอาการเมตาบอลิซึม โรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์{{1}) ข้อมูลเบื้องต้นชี้ให้เห็นว่าอาจลดไขมันในอวัยวะภายในและปรับปรุงความไวของอินซูลินได้ แต่ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในระยะยาว-ยังไม่ได้รับการยอมรับจากสถาบันที่เชื่อถือได้ เป็นที่น่าสังเกตว่ากลไกการออกฤทธิ์ (ฮอร์โมนการเจริญเติบโต-อะนาล็อกที่ปล่อยฮอร์โมน) ในทางทฤษฎีนั้นใช้ได้กับสาเหตุใดก็ตามของการสะสมไขมันในอวัยวะภายในมากเกินไป แต่นี่ถือเป็น "การใช้นอก-ฉลาก" และค่าใช้จ่ายในการรักษาสูงมาก (สูงถึงมากกว่า 30,000 เหรียญสหรัฐต่อปี) ซึ่งจำกัดการขยายการวิจัยที่เกี่ยวข้อง
2. ถาม: มีข้อกำหนดเฉพาะสำหรับบริเวณที่ฉีด Tesamorelin หรือไม่? เหตุใดจึงแนะนำให้ฉีดเข้าช่องท้องในทางคลินิก?
ตอบ: คำแนะนำทางคลินิกคือฉีดเข้าใต้ผิวหนังบริเวณช่องท้อง (หลีกเลี่ยงบริเวณรอบสะดือ 5 เซนติเมตร) และนี่ไม่ใช่ทางเลือกแบบสุ่ม การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในช่วงต้นพบว่าเมื่อเปรียบเทียบกับการฉีดที่ต้นขาหรือแขน การดูดซึมของยาจะมีเสถียรภาพมากกว่า และอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์เฉพาะที่ (เช่น รอยแดง บวม และแข็งตัว) จะต่ำกว่าเล็กน้อย ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับปริมาณเลือดและลักษณะความหนาแน่นของเนื้อเยื่อของไขมันใต้ผิวหนังในช่องท้อง นอกจากนี้ จำเป็นต้องหมุนบริเวณที่ฉีดเพื่อหลีกเลี่ยงภาวะทุพโภชนาการไขมัน (ฝ่อหรือภาวะไขมันเกิน) ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วย HIV ที่มีการกระจายไขมันผิดปกติ
3. ถาม: การใช้ Tesamorelin ในระยะยาว-จะส่งผลต่อจังหวะการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) ของตนเองหรือนำไปสู่การยับยั้งการตอบสนองหรือไม่
A: There is a theoretical risk, but the existing clinical data (with the longest study lasting approximately 2 years) do not show that Tesamorelin causes definite GH axis feedback inhibition or permanent secretion disorder. As a growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogue, it mimics physiological pulse stimulation and is more likely to maintain the rhythmicity of GH secretion compared to direct exogenous growth hormone supplementation. However, after discontinuation, visceral fat usually returns to the pre-treatment level within several months, suggesting that its effect is "reversible regulation" rather than a cure. The long-term impact on the hypothalamic-pituitary axis has not been sufficiently studied in the population using it for ultra-long-term use (>5 ปี)
4. คำถาม: อะไรคือความท้าทายเฉพาะในการสังเคราะห์เทซาโมเรลินและความบริสุทธิ์ของโพลีเปปไทด์ เหตุใดการพัฒนายาสามัญจึงยากกว่า?
คำตอบ: Tesamorelin เป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 44 ชนิด การผลิตต้องเผชิญกับปัญหาที่หาได้ยาก 2 ประการ:
ปัญหาด้านความเสถียร: สายเปปไทด์มีแนวโน้มที่จะเกิดออกซิเดชันหรือไฮโดรไลซิส โดยเฉพาะไทโรซีนที่ตำแหน่งที่ 1 และปลายเอไมด์ C- ที่ตำแหน่งที่ 44 สิ่งนี้ต้องมีเงื่อนไขที่เข้มงวดอย่างยิ่งสำหรับกระบวนการผลิต (เช่น การสังเคราะห์เฟสของแข็ง- การทำให้บริสุทธิ์ และการทำให้แห้งแบบเยือกแข็ง-)
ความเสี่ยงต่อการสร้างภูมิคุ้มกัน: แม้แต่ข้อผิดพลาดหรือสิ่งเจือปนในลำดับเล็กน้อย (เช่น เปปไทด์ที่ถูกตัดทอน) ก็สามารถกระตุ้นการผลิตแอนติบอดี ซึ่งอาจส่งผลให้ GHRH ภายนอกเป็นกลางหรือลดประสิทธิภาพลง ยาดั้งเดิมควบคุมเนื้อหาที่ไม่บริสุทธิ์ให้<0.1% through proprietary purification technology, while generic drugs need to prove bioequivalence not only in terms of pharmacokinetics but also in terms of immunogenicity characteristics, which increases the development barrier.

ป้ายกำกับยอดนิยม: tesamorelin cas 218949-48-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย