มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ atosiban cas 90779-69-4 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่ง atosiban cas 90779-69-4 คุณภาพสูงจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
อาโตซิบันเป็นตัวต้านตัวรับออกซิโตซินเปปไทด์สังเคราะห์ ใช้ป้องกันการคลอดก่อนกำหนด ออกฤทธิ์โดยแข่งขันกับตัวรับออกซิโตซินบนกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก ซึ่งช่วยลดความถี่และความรุนแรงของการหดตัว โครงสร้างของมันคล้ายกับออกซิโตซิน แต่ได้รับการแก้ไขเพื่อเพิ่มความสัมพันธ์และความเสถียรของตัวรับ
|
ฝาขวดและจุกแบบกำหนดเอง:
|
|
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
|
|
|
อาโตซิบัน COA
การประยุกต์ใช้ทางคลินิก:
การรักษาการคลอดก่อนกำหนด: การชะลอการคลอดเพื่อให้มีเวลามากขึ้นในการเจริญของทารกในครรภ์ หรือการให้กลูโคคอร์ติคอยด์เพื่อส่งเสริมการเจริญเติบโตของปอด
วิธีการบริหาร: ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (ขนาดเริ่มต้น + การให้ยาต่อเนื่อง) โดยเริ่มมีอาการอย่างรวดเร็วและครึ่ง-ชีวิตประมาณ 12 นาที
ข้อดี:
การคัดเลือกสูง: เมื่อเปรียบเทียบกับ ₂ agonists แบบดั้งเดิม (เช่น ritodrine) จะมีผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดน้อยกว่า
ความปลอดภัย: มีความทนทานต่อทั้งมารดาและทารกได้ดี และไม่มีอาการไม่พึงประสงค์ที่มีนัยสำคัญในระยะยาว-
ข้อจำกัด:
ค่าใช้จ่ายสูงและต้องมีการติดตามการตอบสนองของยาอย่างใกล้ชิด สิ่งนี้แสดงถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในการรักษาการคลอดก่อนกำหนด และเหมาะอย่างยิ่งสำหรับสตรีมีครรภ์ที่ไม่ทนต่อยาแผนโบราณ
การใช้การชะลอการคลอดก่อนกำหนด
การคลอดก่อนกำหนดหมายถึงผู้ที่คลอดบุตรระหว่าง 28 สัปดาห์ถึง 37 สัปดาห์ของการตั้งครรภ์ ทารกแรกเกิดที่เกิดในเวลานี้ เรียกว่า ทารกคลอดก่อนกำหนด น้ำหนัก 1,000-2,499 กรัม การคลอดก่อนกำหนดเป็นสาเหตุสำคัญของการเสียชีวิตและโรคปริกำเนิด ทารกคลอดก่อนกำหนดมีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนต่างๆ เช่น กลุ่มอาการหายใจลำบาก เลือดออกในกะโหลกศีรษะ และการติดเชื้อเนื่องจากระบบอวัยวะที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะ ซึ่งส่งผลกระทบร้ายแรงต่อคุณภาพชีวิตและการพยากรณ์โรค ดังนั้น การใช้มาตรการที่มีประสิทธิผลเพื่อชะลอการคลอดก่อนกำหนดและเพิ่มระยะเวลาการพัฒนาของมดลูกสำหรับทารกในครรภ์จึงมีความสำคัญทางคลินิกที่สำคัญอาโตซิบันเป็นอะนาล็อกของออกซิโตซิน ซึ่งสามารถจับกับตัวรับออกซิโตซินและวาโซเพรสซิน V1A ได้อย่างแข่งขันได้ จึงขัดขวางวิถีการออกฤทธิ์ของออกซิโตซินและวาโซเพรสซิน
Oxytocin มีบทบาทสำคัญในการควบคุมในระหว่างการคลอดบุตรเนื่องจากสามารถกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกและส่งเสริมการคลอดบุตร Atoxiban ยับยั้งปฏิสัมพันธ์ระหว่าง oxytocin และตัวรับโดยการจับกับพวกมัน ลดความตื่นเต้นง่ายของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก และลดความถี่และความรุนแรงของการหดตัวของมดลูก จึงบรรลุเป้าหมายในการชะลอการคลอดก่อนกำหนด โดยเฉพาะอย่างยิ่งมันสามารถผูกกับตัวรับ oxytocin บนเยื่อหุ้มกล้ามเนื้อเพื่อป้องกันการผลิตที่เพิ่มขึ้นของ อิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต กระตุ้นโดยออกซิโตซิน ซึ่งจะช่วยป้องกันการปล่อยแคลเซียมที่สะสมไว้ออกจากโครงข่ายซาร์โคพลาสมิก และต่อมาจะเปิดช่องแคลเซียมที่มีรั้วรอบขอบชิด-
อาโตซิบันยังคงเป็นตัวยับยั้งการหดตัวของมดลูกเพียงตัวเดียวที่ได้รับการอนุมัติโดย European EMA สำหรับการคลอดก่อนกำหนด ในแนวทางที่เกี่ยวข้องและความเห็นของผู้เชี่ยวชาญทั้งในประเทศและต่างประเทศ ยานี้ยังแนะนำสำหรับการรักษาสตรีมีครรภ์ที่มีอาการคลอดก่อนกำหนด โดยทั่วไป เมื่อสตรีมีครรภ์มีอาการมดลูกหดรัดตัวสม่ำเสมอนานอย่างน้อย 30 วินาทีในแต่ละครั้ง โดยหดตัว 4 ครั้งขึ้นไปภายใน 30 นาที ปากมดลูกจะขยายออก 1-3 ซม. (ในระยะแรก ผู้หญิงสูงถึง 0-3 ซม.) ปากมดลูกอ่อนลงมากกว่า 50% อายุ 18 ปีขึ้นไป และอัตราการเต้นของหัวใจทารกในครรภ์ปกติ ซึ่งถือได้ว่าเป็นการชะลอการคลอดก่อนกำหนด ซึ่งส่วนใหญ่จะใช้สำหรับหญิงตั้งครรภ์ที่มีการหดตัวของมดลูกเป็นประจำระหว่างอายุครรภ์ 24 ถึง 33 สัปดาห์ อัตราการเต้นของหัวใจทารกในครรภ์ปกติ และได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นการคลอดก่อนกำหนด
การชะลอการคลอดก่อนกำหนดในช่วงสัปดาห์ที่ 24-27 ของการตั้งครรภ์มีความสำคัญอย่างยิ่งในการปรับปรุงการอยู่รอดของทารกในครรภ์และลดอุบัติการณ์ของภาวะแทรกซ้อน เนื่องจากทารกในครรภ์ยังพัฒนาไม่เต็มที่ในขณะนี้ อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพของอะโทซิบันในสัปดาห์ตั้งครรภ์นี้ยังไม่ได้รับการพิจารณาอย่างสมบูรณ์ และแพทย์จำเป็นต้องทำการประเมินที่ครอบคลุมโดยพิจารณาจากสถานการณ์เฉพาะของหญิงตั้งครรภ์ ในช่วงสัปดาห์ที่ 28-33 ของการตั้งครรภ์ อวัยวะของทารกในครรภ์มีการพัฒนาค่อนข้างดี แต่ก็ยังมีความเสี่ยงที่จะคลอดก่อนกำหนดอยู่บ้าง การใช้สามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูก ยืดอายุสัปดาห์ครรภ์ได้นานขึ้น และซื้อเวลาในการพัฒนาทารกในครรภ์ต่อไป
ใช้ในการปกป้องทารกในครรภ์
เป้าหมายในการปกป้องทารกในครรภ์คือการรักษาการตั้งครรภ์และให้แน่ใจว่าทารกในครรภ์มีพัฒนาการตามปกติในมดลูกจนกว่าจะครบ{0}}การคลอดครบกำหนด สิ่งนี้จะสร้างสภาพแวดล้อมภายในมดลูกที่มั่นคงสำหรับทารกในครรภ์โดยยับยั้งการหดตัวของมดลูกและลดผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์ สามารถลดความตื่นเต้นง่ายของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก ป้องกันการหดตัวของกล้ามเนื้อมดลูก ซึ่งช่วยลดความถี่และความรุนแรงของการหดตัว หลีกเลี่ยงปัญหาต่างๆ เช่น ภาวะขาดออกซิเจนของทารกในครรภ์และความทุกข์ทรมานที่เกิดจากการหดตัวก่อนวัยอันควร และปรับปรุงคุณภาพชีวิตและการพยากรณ์โรคของทารกในครรภ์ ในปัจจุบัน ยาป้องกันทารกในครรภ์ที่ใช้กันทั่วไปในทางคลินิกยังรวมถึง 2-receptor agonists (เช่น Rituojun และ Terbutaline) แมกนีเซียมซัลเฟต และสารยับยั้ง prostaglandin synthase (เช่น indomethacin)
เมื่อเปรียบเทียบกับยาเหล่านี้แล้วสิ่งนี้มีข้อดีที่ไม่เหมือนใคร แม้ว่าตัวรับ 2-receptor agonists ยังสามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูกได้ แต่ก็อาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์จากระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น น้ำตาลในเลือดสูงขึ้น และโพแทสเซียมในเลือดลดลง ซึ่งอาจสร้างภาระบางอย่างให้กับร่างกายของหญิงตั้งครรภ์ได้ แมกนีเซียมซัลเฟตจำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของแมกนีเซียมในเลือดอย่างใกล้ชิดระหว่างการใช้ เนื่องจากการใช้มากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง เช่น กดการหายใจ และกล้ามเนื้อลดลง อย่างไรก็ตาม ผลข้างเคียงมีค่อนข้างน้อย โดยมีผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดของหญิงตั้งครรภ์น้อยที่สุดและมีความปลอดภัยสูงขึ้น
ในการใช้งานทางคลินิกในทางปฏิบัติ มีหลายกรณีที่ประสบความสำเร็จในการใช้สิ่งนี้เพื่อรักษาการตั้งครรภ์ ตัวอย่างเช่น หญิงตั้งครรภ์อายุ 28 ปี จะมีการหดตัวของมดลูกเป็นประจำในช่วงสัปดาห์ที่ 28 ของการตั้งครรภ์ โดยแต่ละครั้งจะหดตัวประมาณ 40 วินาที โดยจะมีการหดตัว 4-5 ครั้งทุกๆ 30 นาที ปากมดลูกจะขยาย 1.5 ซม. และปากมดลูกจะนิ่มลงถึง 60% แพทย์วินิจฉัยว่าเป็นสัญญาณของการคลอดก่อนกำหนดและทำการรักษาทันที ขนาดยาเริ่มต้นคือ 6.75 มก. บริหารโดยการฉีดสารละลาย 7.5 มก./มล.
ต่อจากนั้น ให้ฉีดยาความเข้มข้นสูงที่ 7.5 มก./มล. (300 ไมโครกรัมต่อนาที) เป็นเวลา 3 ชั่วโมง จากนั้น ให้ใช้ยาสารละลายเข้มข้น 7.5 มก./มล. ขนาดต่ำ (100 ไมโครกรัมต่อนาที) เป็นเวลานานถึง 45 ชั่วโมง โดยมีการรักษาอย่างต่อเนื่องไม่เกิน 48 ชั่วโมง หลังการรักษา การหดตัวของมดลูกของหญิงตั้งครรภ์ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ และความถี่ของการหดตัวลดลงจาก 4-5 ครั้งทุกๆ 30 นาทีก่อนการรักษาเป็น 1-2 ครั้งทุกๆ 2-3 ชั่วโมง และการขยายปากมดลูกก็หยุดลง ในที่สุดหญิงมีครรภ์ก็ประสบความสำเร็จในการขยายอายุครรภ์เป็น 37 สัปดาห์ ให้กำเนิดบุตรได้อย่างราบรื่น และสุขภาพของทารกแรกเกิดก็อยู่ในเกณฑ์ดี
ขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมีสำหรับการสังเคราะห์
1. การสังเคราะห์ Fmoc Pro Orn Gly NH2 Tripeptide
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 ได้มาจากอะซิเลชันของ Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH และ Gly NH2 ตามลำดับ
ละลายผลิตภัณฑ์ที่ได้รับในขั้นตอนที่ 1 ในปริมาณที่เหมาะสมของ DMF เติมสารควบแน่น EDC และ HOBt และผสม Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 กับสารควบแน่นเท่าๆ กัน (2) ภายใต้การป้องกันไนโตรเจน ให้คนส่วนผสมที่ได้รับในขั้นตอนที่ 2 เป็นระยะเวลาหนึ่งเพื่อให้ปฏิกิริยาการควบแน่นสมบูรณ์
(3) ตรวจจับสารละลายของปฏิกิริยาและติดตามกระบวนการของปฏิกิริยาโดยใช้โครมาโทกราฟีแบบชั้นบาง (TLC) (TLC) หรือ- โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง (HPLC) เมื่อปฏิกิริยาเข้าใกล้จุดสิ้นสุด ให้เติมกรดไฮโดรคลอริกในปริมาณที่เหมาะสมเพื่อปลดปล่อยไตรเปปไทด์ (4) ฟอกไต ทำให้เข้มข้น และทำให้ส่วนผสมที่ได้รับในขั้นตอนที่ 4 แห้งเพื่อให้ได้ไตรเปปไทด์เป้าหมาย
สมการทางเคมี:
เอฟมอค โปร อร (บอค)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → เอฟมอค โปร อร (บอค)-ไกล-NH2
เอฟมอค โปร อร (บอค)-Gly-NH2+ HCl → เอฟมอค โปร อร (บอค)-GlyNH2
2. การสังเคราะห์ Fmoc Pro Orn (Triphenylmethyl Resin) Gly NH2
(1) ละลายไตรเมทิลเรซินในปริมาณที่เหมาะสมของ DMF และคนให้เข้ากัน (2) ผสมสารละลายเรซินที่ได้รับในขั้นตอนที่ 1 กับสารละลายไตรเปปไทด์ Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 ที่ได้รับในขั้นตอนที่ 5 เท่าๆ กัน
(3) ภายใต้การป้องกันไนโตรเจน ให้คนส่วนผสมที่ได้รับในขั้นตอนที่ 2 เป็นระยะเวลาหนึ่งเพื่อจับคู่เรซินกับไตรเปปไทด์อย่างสมบูรณ์ (4) กรองสารละลายปฏิกิริยาเพื่อกำจัดเรซินที่ไม่ทำปฏิกิริยาออกและรับเรซินเป้าหมาย
เอฟมอค โปร อร (บอค) - Gly-NH2+ ไตรฟีนิลเมทิลเรซิน → Fmoc Pro Orn (ไตรฟีนิลเมทิลเรซิน) -Gly-NH2
(1) อะซิเลชันของกรดอะมิโนแต่ละชนิดหรือชิ้นส่วนในลำดับผลิตภัณฑ์ทำให้เกิดชุดของกรดอะมิโนหรือชิ้นส่วนอะซิเลต
(2) ละลายเรซินที่ได้รับในขั้นตอนที่ 3 ในปริมาณที่เหมาะสมของ DMF เติมสารควบแน่นในปริมาณที่เหมาะสม จากนั้นจึงเติมกรดอะมิโนหรือชิ้นส่วนอะซิเลตทีละรายการ หลังจากเติมแต่ละครั้ง ให้คนสักพักเพื่อให้กรดอะมิโนหรือชิ้นส่วนเข้ากับเรซินได้อย่างสมบูรณ์
(3) โดยการตรวจสอบกระบวนการทำปฏิกิริยาผ่าน TLC หรือ HPLC เมื่อกรดอะมิโนหรือชิ้นส่วนทั้งหมดถูกเชื่อมต่อเข้าด้วยกัน สารละลายของปฏิกิริยาจะถูกกรองเพื่อกำจัดกรดอะมิโนหรือชิ้นส่วนที่ไม่ทำปฏิกิริยาออก และได้รับเรซินเปปไทด์เชิงเส้นเป้าหมาย
Fmoc Pro Orn (ไตรฟีนิลเมทิลเรซิน)-Gly-NH2+ กรดอะมิโนหรือชิ้นส่วนอะซิเลต → เรซินเปปไทด์เชิงเส้นของอะทอกซิบัน
(1) แตกเรซินเปปไทด์เชิงเส้นที่ได้รับในขั้นตอนที่ 4 เอากลุ่มป้องกันไตรฟีนิลเมทิลออก และรับเพปไทด์เชิงเส้น
(2) ละลายลิเนียร์เปปไทด์ที่ได้รับในขั้นตอนที่ 1 ในน้ำในปริมาณที่เหมาะสม เติมสารออกซิแดนท์ในปริมาณที่เหมาะสม (เช่น H2O2, NaOH ฯลฯ) และทำปฏิกิริยาออกซิเดชันที่อุณหภูมิที่กำหนด
(3) หลังจากเวลาทำปฏิกิริยาระยะหนึ่ง สารละลายของปฏิกิริยาจะถูกไดอะไลซ์ ทำให้เข้มข้น และทำให้แห้งเพื่อให้ได้อะทอกซินซิลลินเป้าหมาย
ผลิตภัณฑ์เรซินเปปไทด์เชิงเส้น+มีด → เปปไทด์เชิงเส้น+อนุพันธ์ไตรฟีนิลเมทิล
เพปไทด์เชิงเส้น + สารออกซิแดนท์ → C43H67N11O12S2 + H2O
ประวัติการค้นพบของอาโตซิบันสามารถย้อนกลับไปในช่วงปี 1990 ในเวลานั้น นักวิทยาศาสตร์ได้ตระหนักถึงบทบาทของออกซิโตซินในการคลอดก่อนกำหนด และเริ่มค้นหาสารประกอบที่สามารถต่อต้านออกซิโตซินได้ หลังจากการคัดกรองและการวิจัยอย่างกว้างขวางก็พบว่า ได้รับการพัฒนาครั้งแรกโดย Ferrer Grupo จากสเปน และต่อมาได้รับการอนุมัติให้ออกสู่ตลาด เป็นสารประกอบเปปไทด์สังเคราะห์เทียม มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับออกซิโตซิน กลไกการออกฤทธิ์ของมันคือการแข่งขันกับตัวรับออกซิโตซินบนกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกและเดซิดัว ป้องกันการหลั่งอิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต ที่เป็นสื่อกลางของออกซิโตซิน จึงยับยั้งการหดตัวของมดลูก
มีความจำเพาะของมดลูกในระดับสูง และมีผลอย่างมาก{0}}ยาวนานต่อการยับยั้งการหดตัวของมดลูก และผลกระทบต่อกล้ามเนื้อเรียบของหัวใจและหลอดเลือดนั้นอ่อนแอ โดยไม่ส่งผลต่ออัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตของมารดาและทารกในครรภ์
ในการศึกษาทางคลินิก Atoxiban ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการป้องกันการคลอดก่อนกำหนดและลดความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนด เมื่อเปรียบเทียบกับสารยับยั้งการหดตัวของมดลูกอื่น ๆ atoxiban มีประสิทธิภาพดีกว่าและมีอาการไม่พึงประสงค์น้อยกว่า ดังนั้นอะโทซิซิลลินจึงถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิกและได้กลายเป็นหนึ่งในยาที่สำคัญในการป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
การค้นพบผลิตภัณฑ์ผ่านการคัดกรองและการวิจัยอย่างกว้างขวาง และคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของผลิตภัณฑ์ก็มีเอกลักษณ์เฉพาะตัว มีความจำเพาะของมดลูกในระดับสูง และมีผลอย่างมาก-ยาวนานในการยับยั้งการหดตัวของมดลูก ในการศึกษาทางคลินิก ยา Atoxiban ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการป้องกันการคลอดก่อนกำหนด ลดความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนด และกลายเป็นหนึ่งในยาสำคัญในการป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
คำถามที่พบบ่อย
ประโยชน์ของสิ่งนี้คืออะไร?
+
-
Atosiban จับกับตัวรับออกซิโตซิน ส่งผลให้ความถี่และความรุนแรงของการหดตัวของมดลูกลดลง จึงยับยั้งกิจกรรมการหดตัวของมดลูก และกระตุ้นให้มดลูกสงบ ชั่วโมง. ทั้งออกซิโตซินและวาโซเพรสซินมีบทบาทในการเหนี่ยวนำและรักษาการหดตัวของมดลูกระหว่างการคลอด
ผลข้างเคียงนี้มีอะไรบ้าง?
+
-
ผลข้างเคียงที่รายงานจากอะโทซิบัน ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน เจ็บหน้าอก และหายใจลำบาก ที่สำคัญ atosiban ไม่ได้มีข้อห้ามในโรคหัวใจหรือโรคเบาหวาน ไม่มีการเปรียบเทียบโดยตรงของ atosiban และ nifedipine ในการทดลองทางคลินิก
บทบาทของมันในเด็กหลอดแก้วคืออะไร?
+
-
เนื่องจาก Atosiban เป็นตัวต่อต้าน V1A ที่ผสมระหว่างออกซิโตซิน/วาโซเพรสซิน จึงออกฤทธิ์หลักโดยการปิดกั้นตัวรับออกซิโตซินและวาโซเพรสซิน V1a เพื่อลดความถี่และความกว้างของการหดตัวของมดลูก ซึ่งอาจเพิ่มอัตราการฝังตัวและการตั้งครรภ์
ป้ายกำกับยอดนิยม: atosiban cas 90779-69-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย