มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ 5-chloropyridin-2-amine cas 5428-89-7 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่งคุณภาพสูง 5-chloropyridin-2-amine cas 5428-89-7 จำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
5-คลอโรไพริดิน-2-เอมีน, สูตรทางเคมี: C4H4ClN3, CAS 5428-89-7, น้ำหนักโมเลกุล 128.54 กรัม/โมล เป็นผลึกสีขาวถึงเหลืองอ่อนหรือเป็นผงของแข็ง มีความสามารถในการละลายได้ดีในตัวทำละลายอินทรีย์ทั่วไป เช่น เอทานอล ได N-เมทิลฟอร์มาไมด์ (DMF) และไดคลอโรมีเทน เป็นสารประกอบที่มีหมู่คลอรีนและเอมีน อาจมีคุณสมบัติทางเคมีคล้ายกับสารประกอบเอมีนหรือคลอไรด์อื่นๆ เช่น ปฏิกิริยา ไฮดรอกซิเลชัน ปฏิกิริยาการทดแทน เป็นต้น สามารถใช้ในการสังเคราะห์ยาฆ่าแมลงหลายชนิด เช่น ยาฆ่าแมลง ยาฆ่าเชื้อรา และยากำจัดวัชพืช สารกำจัดศัตรูพืชเหล่านี้มีการใช้งานอย่างกว้างขวางในการเกษตร และสามารถใช้เพื่อปกป้องพืชผลจากศัตรูพืช เชื้อโรค และวัชพืช นอกจากนี้ยังสามารถใช้สำหรับการเคลือบสังเคราะห์ สารเติมแต่งยาง สารเคมีอิเล็กทรอนิกส์ และสารลดแรงตึงผิว นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นสารประกอบตะกั่วของวัสดุเซลล์แสงอาทิตย์อินทรีย์และไดโอดเปล่งแสงอินทรีย์ (OLED)
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C4H4ClN3 |
|
มวลที่แน่นอน |
129 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
130 |
|
m/z |
129 (100.0%), 131 (32.0%), 130 (4.3%), 132 (1.4%), 130 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
ค 37.09; สูง 3.11; ซีแอล 27.36; น.32.44 |
2-Amino-5-chloropyrimidine เป็นสารเคมีอินทรีย์ที่มีสูตรโมเลกุล C4H4ClN3 ซึ่งมีการใช้งานที่หลากหลายในด้านการแพทย์และชีวเคมี โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะตัวกลางทางเภสัชกรรม
ภาพรวมของยาต้านปรสิต
ยาต้านปรสิตเป็นยาประเภทหนึ่งที่ใช้ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อปรสิต โรคปรสิตเป็นโรคที่เกิดจากปรสิตบุกรุกร่างกายมนุษย์หรือสัตว์ ซึ่งเป็นภัยคุกคามร้ายแรงต่อสุขภาพของมนุษย์และการผลิตปศุสัตว์ กลไกการออกฤทธิ์ของยาต้านปรสิตส่วนใหญ่รวมถึงการส่งผลต่อเอนไซม์ในปรสิต ออกฤทธิ์ต่อตัวรับในปรสิต รบกวนการเผาผลาญของปรสิต และส่งผลต่อความสมดุลของไอออนหรือการขนส่งในปรสิต
การจำแนกประเภทและผลของยาต้านปรสิต
ยาขับไล่ไส้เดือนฝอยส่วนใหญ่จะใช้เพื่อขับไล่ไส้เดือนฝอยในลำไส้และไส้เดือนฝอยในปอด ยาต้านไส้เดือนฝอยทั่วไป ได้แก่ ไดคลอวอส เลวามิโซล และเบนซิมิดาโซล
(1) ไดคลอวอส:
ไดคลอวอสเป็นยาต้านปรสิตอินทรีย์ฟอสเฟตที่มีข้อดีของ-สเปกตรัมกว้าง ประสิทธิภาพสูง ต้นทุนต่ำ หาซื้อได้ง่าย และการบริหารที่สะดวก ยับยั้งการทำงานของโคลีนเอสเทอเรสในร่างกายแมลง ทำให้เกิดการสะสมของอะเซทิลโคลีน (Ach) ในร่างกายแมลง ทำให้เกิดอาการตื่นเต้น กระตุก อัมพาต และเสียชีวิตได้ ไดคลอวอสไม่เพียงสามารถขับไล่ไส้เดือนฝอยในลำไส้ส่วนใหญ่ออกไป เช่น พยาธิตัวกลม พยาธิแส้ม้า พยาธิปากขอ ฯลฯ แต่ยังขับไล่พยาธิใบไม้บางชนิดและการใช้ภายนอกเพื่อกำจัดไร แมลงวัน และแมลงดูดเลือดอีกด้วย
(2) เลฟลูโนไมด์:
เลฟลูโนไมด์เป็นยาต้านปรสิตของ imidazole thiazide ที่มีประสิทธิภาพสูง สเปกตรัมกว้าง และความเป็นพิษต่ำ มันยับยั้งเอนไซม์รีดักเตสของร่างกายแมลง รบกวนกระบวนการเผาผลาญน้ำตาล นำไปสู่การขาด ATP และทำลายร่างกายแมลง เลฟลูโนไมด์ส่วนใหญ่ใช้เพื่อขับไล่ไส้เดือนฝอยในลำไส้ต่างๆ เช่น พยาธิตัวกลม พยาธิเข็มหมุด และพยาธิปากขอ รวมถึงโรคไส้เดือนฝอยในปอด นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นยาป้องกันโรคเต้านมอักเสบแฝงในโคนมได้
ยาไล่พยาธิตัวตืดส่วนใหญ่จะใช้เพื่อไล่พยาธิตัวตืดออกจากร่างกายมนุษย์และสัตว์ ยาต้านพยาธิตัวตืดทั่วไป ได้แก่ คลอแรมเฟนิคอล เฮสเปเรติน และไทโอไดคาร์บอนาไมด์
(1) คลอแรมบูซิล:
Chlorambucil หรือที่เรียกว่า metronidazole ยับยั้งการดูดซึมกลูโคสในร่างกายแมลง และขัดขวางกระบวนการออกซิเดชัน ส่งผลให้มีการสะสมกรดแลคติคจำนวนมากในร่างกายแมลงและเสียชีวิตได้ Chlorambucil ไม่เพียงแต่ใช้ในการรักษาโรคพยาธิตัวตืดต่างๆ ในปศุสัตว์และสัตว์ปีกเท่านั้น แต่ยังรักษาโรคพยาธิใบไม้ด้านหน้าและด้านหลังในวัวและแกะ รวมถึงการฆ่าหอยทาก (โฮสต์ระดับกลางของ Schistosoma japonicum)
(2) เฮเกาฟีนอล:
Hecao phenol เป็นยาต้านปรสิตที่สกัดจากพืชและมีฤทธิ์ในการไล่พยาธิตัวตืด ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อขับไล่พยาธิตัวตืดออกจากร่างกายมนุษย์ รวมถึงพยาธิตัวตืดที่ติดตะขอและไม่ได้เข้าสุหนัต
ยาป้องกันพยาธิใบไม้ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อขับไล่พยาธิใบไม้ออกจากร่างกายมนุษย์และสัตว์ ยาต้านพยาธิใบไม้ที่พบบ่อย ได้แก่ ไทโอไดคาร์บอนาไมด์ ปราซิควอนเทล ไนโตรคลอโรฟีนอล เป็นต้น
(1) ซัลเฟอร์ไดคลอโรฟีนอล:
ซัลเฟอร์ไดคลอโรฟีนอลยับยั้งการเผาผลาญพลังงานในแมลง ลดการสลายน้ำตาลและกระบวนการออกซิเดชัน นำไปสู่การขาดพลังงาน (ATP) และกล้ามเนื้ออัมพาตเสียชีวิต ซัลเฟอร์ไดคลอโรฟีนอลไม่เพียงแต่สามารถขับไล่พยาธิใบไม้ในตับ พยาธิใบไม้แบบถ้วยดูดด้านหน้าและด้านหลัง พยาธิใบไม้ขิง และพยาธิใบไม้อื่นๆ เท่านั้น แต่ยังขับไล่พยาธิตัวตืดต่างๆ อีกด้วย
(2) พราซิควอนเทล:
Praziquantel เป็นยาต้านปรสิต-ในวงกว้างที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อปรสิตหลายชนิด เช่น พยาธิใบไม้ พยาธิตัวตืด และไส้เดือนฝอย จะช่วยลดปริมาณกลูโคสจากร่างกายของแมลง ทำให้น้ำตาลซึมออกจากผิวหนัง ส่งผลให้พลังงานไม่เพียงพอและถูกขับออกไป ปัจจุบัน Praziquantel เป็นยาที่นิยมใช้ในการทำเคมีบำบัดแบบซิงโครนัสในการรักษาโรค schistosomiasis ในมนุษย์และสัตว์ และยังสามารถฆ่าเชื้อ cysticercus และ cercariae ของโรค schistosomiasis ได้
ยาฆ่าแมลงแอนติเจนส่วนใหญ่จะใช้เพื่อรักษาโรคปรสิตที่เกิดจากโปรโตซัว เช่น โรคบิด โรคทริปาโนโซมิเอซิส และโรคหนอนรูปลูกแพร์
ยาต้านโรคบิดส่วนใหญ่จะใช้เพื่อป้องกันและรักษาโรคที่สำคัญที่สุดอย่างหนึ่งในการเลี้ยงไก่แบบเข้มข้น - โรคบิด ตามกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน ยาต้านมะเร็งสามารถแบ่งคร่าวๆ ได้เป็น 2 ประเภท ได้แก่ ยาปฏิชีวนะที่เป็นพาหะของไอออนโพลีเอเทอร์ และยาต้านมะเร็งที่สังเคราะห์ทางเคมี ยาปฏิชีวนะไอโอโนฟอร์ที่มีโพลีอีเทอร์เป็นหลัก เช่น โมเนนซินและซาลิโนมัยซิน ยับยั้งการเจริญเติบโตและการพัฒนาของแมลง โดยการรบกวนการแทรกซึมของไอออนบวกและการดูดซึมสารอาหารตามปกติ ยาต้านมะเร็งที่สังเคราะห์ทางเคมี เช่น sulfaquinoxaline และ nicarbazine ออกฤทธิ์ในระยะต่างๆ ของชีวิตปรสิตเพื่อให้บรรลุเป้าหมายในการฆ่าปรสิต
การใช้ยาต้านปรสิต
1. ยับยั้งการเผาผลาญของแมลง
2-Amino-5-chloropyrimidine ซึ่งเป็นสารเคมีอินทรีย์อาจมีผลยับยั้งการเผาผลาญของแมลง การแทรกแซงกระบวนการเผาผลาญภายในแมลง เช่น เมตาบอลิซึมของน้ำตาล เมแทบอลิซึมของไขมัน หรือเมแทบอลิซึมของโปรตีน ส่งผลให้มีพลังงานไม่เพียงพอหรือการสะสมของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึม จึงฆ่าหรือยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของแมลง
2. ส่งผลต่อความสมดุลของไอออนภายในตัวแมลง
ความสมดุลของไอออนในร่างกายแมลงมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการทำงานทางสรีรวิทยาตามปกติ อาจทำให้เกิดความผิดปกติทางสรีรวิทยาของปรสิตโดยส่งผลต่อความสมดุลของไอออนภายในปรสิต เช่น โซเดียมไอออน โพแทสเซียมไอออน หรือแคลเซียมไอออน จึงบรรลุเป้าหมายของการรักษาต่อต้านปรสิต
3. การรบกวนการทำงานของตัวรับแมลง
ตัวรับบนพื้นผิวของแมลงเป็นตัวกลางที่สำคัญสำหรับปฏิสัมพันธ์ระหว่างแมลงกับสภาพแวดล้อมของโฮสต์ อาจรบกวนปฏิสัมพันธ์ระหว่างแมลงกับสภาพแวดล้อมที่เป็นโฮสต์ เช่น การดูดซึมสารอาหารและการขับถ่ายสารเมตาบอไลต์ โดยการจับกับตัวรับบนพื้นผิวของแมลง จึงยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของแมลง
4. เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์ยาต้านปรสิตอื่น ๆ
มีการใช้งานที่หลากหลายในสาขาการแพทย์และชีวเคมี โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะตัวกลางทางเภสัชกรรม อาจทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาอื่นๆ ที่มีฤทธิ์ต้านปรสิต และด้วยการดัดแปลงและดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติม ทำให้สามารถรับยาใหม่ที่มีฤทธิ์ต้านปรสิตได้ดีกว่า
5-คลอโรไพริดีน-2-เอมีนเป็นสารประกอบอินทรีย์ที่สำคัญและมีโอกาสนำไปใช้อย่างกว้างขวางในสาขาต่างๆ เช่น ยา ยาฆ่าแมลง และวัสดุศาสตร์ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากลักษณะเฉพาะของโครงสร้างและความซับซ้อนของเส้นทางการสังเคราะห์ วิธีการสังเคราะห์จึงเป็นจุดสนใจของนักวิจัยมาโดยตลอด
กลยุทธ์การสังเคราะห์
กลยุทธ์ในการสังเคราะห์ 5-คอโรไพริดิน-2-เอมีนโดยเริ่มจากกรด 2-ฟูรานิก สามารถสรุปได้ดังนี้: การแปลงคาร์บอกซิล, ไซคลิกไลเซชัน, คลอรีน, ไนเตรชัน, รีดิวซ์ และการทำให้บริสุทธิ์ ขั้นตอนเหล่านี้จำเป็นต้องดำเนินการตามลำดับ และแต่ละขั้นตอนต้องมีเงื่อนไขของปฏิกิริยาและตัวเร่งปฏิกิริยาที่เข้มงวด
ขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมี
ประการแรก แปลงกรด 2-ฟูรานิกให้เป็นเอสเทอร์หรือเอไมด์ที่สอดคล้องกันสำหรับปฏิกิริยาไซคลิกไลเซชันในภายหลัง ที่นี่เราเลือกปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันเป็นตัวอย่าง
C4H4ClN3 + C4H8O2 → C12H12N2O3 + H2O
ตัวอย่างเช่น การใช้เมทานอลเป็นแหล่งแอลกอฮอล์สามารถให้ผลลัพธ์เป็นเมทิล 2-ฟูราเนต
ถัดไป 2-เฟอร์เฟอร์ฟูริลเอสเทอร์จะถูกแปลงเป็นสารตั้งต้นของวงแหวนไพริดีนผ่านปฏิกิริยาไซคลิกเซชัน ขั้นตอนนี้มักจะต้องใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาและสภาวะปฏิกิริยาเฉพาะ
ตัวเร่งปฏิกิริยา C12H12N2O3 + → สารตั้งต้นของวงแหวนไพริดีน+โดย-ผลิตภัณฑ์
สภาวะของปฏิกิริยาจำเพาะและการเลือกตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับขั้นตอนนี้จำเป็นต้องได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมตามข้อมูลการทดลองและรายงานวรรณกรรม
หลังจากได้รับสารตั้งต้นของวงแหวนไพริดีนแล้ว จำเป็นต้องทำปฏิกิริยาคลอรีนเพื่อแนะนำอะตอมของคลอรีน โดยปกติขั้นตอนนี้ต้องใช้รีเอเจนต์คลอรีน เช่น ก๊าซคลอรีน สารคลอรีน หรือโซเดียมไฮโปคลอไรต์
สารตั้งต้นของวงแหวนไพริดีน+ก๊าซคลอรีน/สารคลอรีน → สารตั้งต้นของคลอโรไพริดีน 5-+ผลพลอยได้
เงื่อนไขเฉพาะและการเลือกตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับปฏิกิริยาคลอรีนจำเป็นต้องได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมตามข้อมูลการทดลองและรายงานวรรณกรรม
หลังจากได้รับสารตั้งต้นของ 5-คลอโรไพริดีนแล้ว จำเป็นต้องทำปฏิกิริยาไนเตรตเพื่อแนะนำหมู่ไนโตร โดยปกติขั้นตอนนี้ต้องใช้รีเอเจนต์ไนเตรชัน เช่น กรดไนตริกเข้มข้นและกรดซัลฟิวริกเข้มข้น
สารตั้งต้นของคลอโรไพริดีน 5-คลอโรไพริดีน+กรดไนตริกเข้มข้น+กรดซัลฟิวริกเข้มข้น → 5-คลอโร-2-ไนโตรไพริดีน+น้ำ
ปฏิกิริยาไนเตรชันจะต้องดำเนินการที่อุณหภูมิต่ำ และต้องควบคุมเวลาและอุณหภูมิของปฏิกิริยาเพื่อป้องกันการเกิดผลพลอยได้-
สุดท้าย หมู่ไนโตรใน 5-คลอโรไพริดีน-2-ไนโตรไพริดีนถูกรีดิวซ์ไปเป็นกลุ่มอะมิโนผ่านปฏิกิริยารีดักชัน ซึ่งส่งผลให้ได้ผลิตภัณฑ์เป้าหมาย 5-คลอโรไพริดีน-2-เอมีน ขั้นตอนนี้มักจะต้องใช้สารรีดิวซ์ เช่น ผงเหล็ก โซเดียมซัลไฟด์ หรือก๊าซไฮโดรเจน
5-คลอโร-2-ไนโตรไพริดีน+สารรีดิวซ์ → 5-คลอโรไพริดีน-2-เอมีน+ผลพลอยได้
เงื่อนไขเฉพาะของปฏิกิริยารีดักชันและการเลือกสารรีดิวซ์จำเป็นต้องได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมตามข้อมูลการทดลองและรายงานวรรณกรรม
หลังจากได้รับผลิตภัณฑ์เป้าหมายแล้ว จำเป็นต้องมีการทำให้บริสุทธิ์เพื่อขจัดสิ่งสกปรกและปรับปรุงความบริสุทธิ์ของ5-คลอโรไพริดิน-2-เอมีน- โดยทั่วไปวิธีการทำให้บริสุทธิ์รวมถึงการตกผลึกซ้ำ การกลั่น การสกัด และการแยกโครมาโตกราฟี
ขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์ (ตัวอย่าง):
กรองส่วนผสมของปฏิกิริยาเพื่อขจัดสิ่งเจือปนที่ไม่ละลายน้ำ
การกลั่นกรองเพื่อขจัดตัวทำละลายและสิ่งเจือปนที่ระเหยง่าย
ใช้ตัวทำละลายที่เหมาะสมสำหรับการสกัดเพื่อขจัดสิ่งเจือปนที่เหลืออยู่
ทำการแยกโครมาโตกราฟีกับสารละลายสำหรับการสกัดเพื่อทำให้ผลิตภัณฑ์เป้าหมายบริสุทธิ์ยิ่งขึ้น
อาการไม่พึงประสงค์
เส้นทางการสัมผัสของมนุษย์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
การเปิดรับการประกอบอาชีพ
ความเสี่ยงจากการสูดดม: ในระหว่างการสังเคราะห์หรือแปรรูป 5-คลอโร-2-ไพริดีน ฝุ่นหรือไออาจเข้าสู่ร่างกายมนุษย์ผ่านทางทางเดินหายใจ ทำให้เกิดอาการไอ แน่นหน้าอก และปอดบวมน้ำ
การสัมผัสทางผิวหนัง: การสัมผัสกับผิวหนังที่ไม่มีการป้องกันเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส โดยมีลักษณะเป็นผื่นแดง แผลพุพอง และลอกเป็นขุย
การสัมผัสดวงตา: การสัมผัสโดยตรงกับดวงตาอาจทำให้เกิดเยื่อบุตาอักเสบ กระจกตาเสียหาย และในกรณีที่รุนแรง อาจสูญเสียการมองเห็น
การสัมผัสกับสิ่งแวดล้อม
มลพิษทางน้ำ: 5-Chloro-2-Pyridine อาจเข้าสู่สิ่งแวดล้อมผ่านทางการปล่อยน้ำเสียทางอุตสาหกรรม ทำให้เกิดความเป็นพิษเฉียบพลันต่อสิ่งมีชีวิตในน้ำ เช่น ปลาและสาหร่าย
การเพิ่มคุณค่าในห่วงโซ่อาหาร: สารประกอบนี้อาจสะสมในสิ่งมีชีวิตและแพร่กระจายไปยังมนุษย์ผ่านทางห่วงโซ่อาหาร ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการสัมผัส-ปริมาณต่ำ-ในปริมาณต่ำในระยะยาว
เน้นเป็นพิเศษที่อาการไม่พึงประสงค์ของ 5-Chloro-2-Pyridine amine
ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการสัมผัสยา-ในปริมาณต่ำ-ในปริมาณต่ำในระยะยาว
แม้ว่า 5-Chloro-2-Pyridine จะมีความเป็นพิษเฉียบพลันสูง แต่การได้รับสารในปริมาณต่ำในระยะยาวอาจทำให้เกิดพิษเรื้อรัง เช่น พังผืดในตับ ความเสียหายของไต และการปราบปรามของระบบภูมิคุ้มกัน
การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าหนูที่ได้รับ 5-คลอโร-2-ไพริดามีนในปริมาณต่ำ (10 มก./กก./วัน) เป็นเวลาหกเดือนติดต่อกันจะแสดงรอยโรคไฟโบรติกในเนื้อเยื่อตับ ซึ่งบ่งชี้ถึงศักยภาพในการก่อมะเร็ง
ความเป็นพิษจากการเสริมฤทธิ์ร่วมกับสารอื่นๆ
5-Chloro-2-pyridamine อาจแสดงความเป็นพิษจากการเสริมฤทธิ์ร่วมกับสารเคมีอื่นๆ เช่น โลหะหนักและตัวทำละลายอินทรีย์ ซึ่งเพิ่มความเสียหายต่อสิ่งมีชีวิต
ตัวอย่างเช่น การได้รับสารเบนโซ [a] ไพรีนร่วมกันสามารถเพิ่มอุบัติการณ์ของมะเร็งปอดในหนูได้อย่างมีนัยสำคัญ
ความอ่อนไหวของประชากรพิเศษ
เด็กและสตรีมีครรภ์: เนื่องจากความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์และพัฒนาการ สตรีมีครรภ์และเด็กจึงมีความไวต่อ 5-Chloro-2-Pyridine มากกว่า และควรหลีกเลี่ยงการสัมผัส
ผู้สูงอายุ: ผู้สูงอายุมีการทำงานของตับและไตลดลง ลดความสามารถในการเผาผลาญและการขับถ่ายของ 5-คลอโร-2-ไพริดามีน และมีแนวโน้มที่จะเป็นพิษจากการสะสม
ป้ายกำกับยอดนิยม: 5-คลอโรไพริดิน-2-เอมีน cas 5428-89-7, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย