ผง Tiopronin Cas 1953-02-2

ผง Tioproninชื่อเคมีขององค์ประกอบหลัก (tiopronin) คือ n - (2 - mercaptopropionyl) glycine และชื่ออื่นคือ viola มันเป็นผงผลึกสีขาวที่มีกลิ่นกำมะถัน ละลายได้ในน้ำหรือเอทานอลละลายได้เล็กน้อยในคลอโรฟอร์มหรืออีเธอร์ ละลายได้ในสารละลายอัลคาไลเจือจาง Tiopronin เป็นยาที่มีซัลฟีดริลที่มีคุณสมบัติคล้ายกับเพนิซิลลามีนซึ่งสามารถปกป้องเนื้อเยื่อและเซลล์ตับ การทดลองในสัตว์แสดงให้เห็นว่า tiopronin สามารถป้องกันความเสียหายของตับที่เกิดจากคาร์บอนเตตราคลอไรด์, เมธิโอนีนและ acetaminophen โดยการจัดกลุ่มซัลไฟด์ริลและยับยั้งการสะสมของไตรกลีเซอไรด์ในการบาดเจ็บตับเรื้อรัง Tiopronin สามารถลดกิจกรรมของแอพในเซลล์ตับไมโตคอนเดรียเพื่อปกป้องโครงสร้างของตับไมโตคอนเดรียและปรับปรุงการทำงานของตับ นอกจากนี้ tiopronin ยังสามารถกำจัดอนุมูลอิสระผ่านการรวมกันของ sulfhydryl และอนุมูลอิสระ

ผง Tioproninเป็นอนุพันธ์ของ glycine ที่มีกลุ่ม thiol อิสระใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นยา hepatoprotective ในการปฏิบัติทางคลินิก การใช้งานของมันรวมถึงโรคตับการรักษาแบบเสริมของการรักษาด้วยรังสีและเคมีบำบัดโรคจักษุแพทย์โรคผิวหนังและการป้องกันหินระบบปัสสาวะ

การรักษาโรคตับ: ตัวบ่งชี้หลักและกลไกการออกฤทธิ์

 

1. ไวรัสตับอักเสบและยา - การบาดเจ็บที่ตับเหนี่ยวนำให้เกิด
โดยการจัดหากลุ่ม thiol ฟรีสารประกอบที่มีเสถียรภาพจะเกิดขึ้นจากการจับกับอนุมูลอิสระดังนั้นการล้างอนุมูลอิสระออกซิเจนและปกป้องโครงสร้างของเยื่อหุ้มเซลล์ตับและไมโตคอนเดรีย มันสามารถลดกิจกรรมของ ATPase ยลในเซลล์ตับลดการใช้พลังงานและส่งเสริมการซ่อมแซมเซลล์ตับ การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสำหรับผู้ป่วยที่มีไวรัสไวรัสไวรัสอักเสบเฉียบพลัน Sulpiride จะลดระดับเซรั่ม transaminase อย่างมีนัยสำคัญและปรับปรุงอาการเช่นความเหนื่อยล้าและความอยากอาหารลดลง อัตราที่มีประสิทธิภาพของยา - การบาดเจ็บของตับ (เช่นความเสียหายของตับที่เกิดจากยาต้านวัณโรคและยาต้านโรคลมชัก) สูงกว่า 85%ซึ่งสามารถลดระยะเวลาของโรคและลดความเสี่ยงของโรคพังผืดของตับ

2. ตับไขมันแอลกอฮอล์และไม่ใช่ - โรคตับไขมันแอลกอฮอล์ (NAFLD)
โดยการยับยั้งการสะสมของไตรกลีเซอไรด์ในเซลล์ตับความผิดปกติของการเผาผลาญไขมันสามารถปรับปรุงได้

 

การทดลองในสัตว์แสดงให้เห็นว่าสามารถลดระดับของ steatosis ตับที่เกิดจากอาหารไขมันสูง - ในหนูลดลงบอลลูนตับและการแทรกซึมของเซลล์อักเสบ ในการใช้งานทางคลินิกสำหรับผู้ป่วยที่มีตับไขมันแอลกอฮอล์การรวมกันของการรักษาด้วย sulpiride และการงดเว้นสามารถลดระดับ gamma glutamyltransferase (GGT) ในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญและปรับปรุงการถ่ายภาพอัลตราซาวด์ตับ; สำหรับผู้ป่วย NAFLD สามารถช่วยในการลดน้ำหนักและปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน
3. การแทรกแซงก่อนสำหรับโรคตับแข็งตับ
โดยการยับยั้งการเปิดใช้งานเซลล์ stellate ตับและลดการสังเคราะห์คอลลาเจนความก้าวหน้าของโรคตับแข็งตับอาจล่าช้า สำหรับผู้ป่วยโรคตับแข็งชดเชยความยาว - การใช้คำศัพท์ของ sulpriide สามารถลดความดันหลอดเลือดดำพอร์ทัลและลดความเสี่ยงของหลอดอาหารและเลือดออกในกระเพาะอาหาร นอกจากนี้ยังสามารถปรับปรุงสถานะทางโภชนาการของผู้ป่วยโรคตับแข็งและเพิ่มระดับซีรั่มอัลบูมิน

การรักษาด้วยเคมีบำบัดแบบเสริม: Multi - ผลการป้องกันเป้าหมาย

 

1. ลดการปราบปรามไขกระดูก
โดยการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์ไขกระดูกมีเสถียรภาพอัตราของความผิดปกติของโครโมโซมไขกระดูกที่เกิดจากการรักษาด้วยรังสีและเคมีบำบัดสามารถลดลงได้ ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสำหรับผู้ป่วยโรคมะเร็งที่ได้รับเคมีบำบัด cisplatin การใช้รวมของ sulpriide สามารถลดอุบัติการณ์ของมะเร็งเม็ดเลือดขาวจาก 62% เป็น 35% และอุบัติการณ์ของภาวะเกล็ดเลือดต่ำจาก 48% ถึง 22% กลไกอาจเกี่ยวข้องกับผลการซ่อมแซมของกลุ่ม thiol ต่อความเสียหายของดีเอ็นเอ
2. เร่งการกู้คืนเซลล์ตับ
เคมีบำบัดและการรักษาด้วยรังสีมักจะนำไปสู่ระดับ transaminase ตับที่สูงขึ้นซึ่งส่งเสริมการฟื้นฟูเซลล์ตับและลดเวลาในการฟื้นฟูการทำงานของตับ

 

สำหรับผู้ป่วยมะเร็งตับที่ได้รับเคมีบำบัด embolization ตับการใช้งานหลังการผ่าตัดของ Sulpriide สามารถเรียกคืนระดับ ALT ซีรั่มปกติภายใน 7 วันในขณะที่กลุ่มควบคุมต้องใช้เวลามากกว่า 14 วัน

3. การป้องกันเนื้องอกทุติยภูมิ
ลดความเสี่ยงของการกลายพันธุ์ของดีเอ็นเอโดยการกำจัดอนุมูลอิสระที่เกิดจากการรักษาด้วยรังสีและเคมีบำบัด การทดลองสัตว์แสดงให้เห็นว่าสามารถลดอุบัติการณ์ของมะเร็งปอดในหนูหลังจากการรักษาด้วยรังสีและกลไกของมันอาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการปลดปล่อยปัจจัยการอักเสบเช่น IL-6 และ TNF - .}

การรักษาโรคจักษุ: การประยุกต์ใช้ต้อกระจกในวัยชรา

 

1. ยับยั้งการเสื่อมของโปรตีนเลนส์
โดยการเชื่อมโยงกับพันธะไดซัลไฟด์ระหว่างกลุ่ม thiol และโปรตีนเลนส์โปรตีนข้าม - การเชื่อมโยงการเชื่อมโยงโพลีเมอไรเซชันจะถูกป้องกันไม่ให้ชะลอการลุกลามของต้อกระจก การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสำหรับผู้ป่วยต้อกระจกผู้สูงอายุในระยะแรก - การรวมกันของการใช้ยาเสพติดตา sulpiride ในท้องถิ่น (0.1%) และการเตรียมการปาก
2. ปรับปรุงความทึบแสง
มันสามารถลดการข้ามที่ผิดปกติ - การเชื่อมโยงของเส้นใยคอลลาเจนน้ำเลี้ยงและส่งเสริมการดูดซึมของสารขุ่น สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานในโรคเบาหวานการรวมกันของ tiopronin และ vitrectomy สามารถลดอุบัติการณ์ของการปลดจอประสาทตาหลังผ่าตัดและปรับปรุงอัตราความสำเร็จของการผ่าตัด

การป้องกันหินในระบบปัสสาวะ: การรักษาเฉพาะสำหรับหินซีสตีน

 

1. ละลายก้อนหิน
ด้วยการสร้างคอมเพล็กซ์ที่ละลายน้ำได้ด้วยซีสเตอีนความสามารถในการละลายในปัสสาวะจะเพิ่มขึ้น สำหรับผู้ป่วยที่มีหินซีสเตอีนกำเริบยาว - คำศัพท์การใช้ sulpiride (0.5g/วัน) สามารถลดอัตราการเกิดซ้ำของหินจาก 80% ถึง 25% โดยไม่ส่งผลต่อการทำงานของไต
2. ปรับค่า pH ของปัสสาวะ
สามารถทำให้ปัสสาวะเป็นด่างและยับยั้งการก่อตัวของหินกรดยูริค สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะ hyperuricemia การใช้รวมกันของ sulpriide และโพแทสเซียมซิเตรตสามารถรักษาค่า pH ในปัสสาวะระหว่าง 6.2-6.8 และลดความเสี่ยงของการก่อตัวของหินกรดยูริค 60%

การรักษาโรคผิวหนัง: ข้อดีที่เป็นเอกลักษณ์ของการต่อต้าน - ผลการอักเสบและการแพ้

 

1. กลากเรื้อรังและ neurodermatitis
บรรเทาอาการคันและการอักเสบโดยการยับยั้งการปลดปล่อยฮิสตามีนและกิจกรรมรับ 5-hydroxytryptamine (5-HT) สำหรับผู้ป่วยที่มีกลากเรื้อรังการรวมกันของการใช้ครีม thioprine ในท้องถิ่น (2%) และการเตรียมปาก (0.1g/วัน) ส่งผลให้คะแนนอาการคันลดลง 58% และการลดลง 42% ในพื้นที่แผลผิวหนังหลังจาก 4 สัปดาห์
2. สิวและ rosacea
สามารถควบคุมการหลั่งต่อมไขมันและยับยั้งการเติบโตของ propionibacterium acnes สำหรับผู้ป่วยที่มีสิวปานกลางการบริหารช่องปากของ thioprine (0.2g/วัน) รวมกับการใช้งานเฉพาะผง Tioproninส่งผลให้รอยโรคอักเสบลดลง 73% และลดลง 61% ในรอยโรคที่ไม่อักเสบหลังจาก 8 สัปดาห์โดยมีอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ลดลงเมื่อเทียบกับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะเพียงอย่างเดียว

จุดหลอมเหลว 93-98 องศา C, จุดเดือด 418.3 ± 30.0 องศา C (ทำนาย), ความหนาแน่น 1.249 (ประมาณการ), ดัชนีการหักเหของแสง 1.5216 (ประมาณ), เงื่อนไขการจัดเก็บ: บรรยากาศแทรก, 2-8 องศา C

เราเป็นซัพพลายเออร์ของผง Tiopronin.

หมายเหตุ: Bloom Tech (ตั้งแต่ปี 2008), บรรลุ Chem - Tech เป็น บริษัท ย่อยของสหรัฐอเมริกา

วิธีสังเคราะห์ของผง tiopronin:

1. กรด propionic เป็นคลอรีนแรกด้วย thionyl คลอไรด์จากนั้นโบรมีนเพื่อให้ได้ - bromopropionyl คลอไรด์ - Glycine ละลายใน 2mol / L sodium hydroxide และเพิ่ม dropwise ในเวลาเดียวกัน - bromopropionyl คลอไรด์และโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อให้ได้ n - (- bromopropionyl) glycine หลังจากทำปฏิกิริยากับโซเดียมซัลไฟด์จะลดลงด้วยผงสังกะสีเพื่อให้ได้ tiopronin

2. หรือผสมไกลซีนกับน้ำเพิ่ม 2 - bromopropionyl คลอไรด์และโซเดียมคาร์บอเนตสารละลายดรอปไปตามเงื่อนไขบางประการและเพิ่มและคน เพิ่มกรด Thiobenzoic และสารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์จะถูกเพิ่มลง หลังจากปฏิกิริยาจะถูกกรองเพื่อกำจัดสสารที่ไม่ละลายน้ำเล็กน้อยและกรองจะเป็นกรด ของแข็งที่ได้รับจะถูกล้างและทำให้แห้งจากนั้นแอมโมเนียเข้มข้นจะถูกเพิ่มเข้าไปในสารละลายโซเดียมคาร์บอเนตที่เป็นน้ำกวนล้างกรองกรดด้วยกรดไฮโดรคลอริกเข้มข้นภายใต้แรงดันลดลงและละลายโดยการเติมส่วนผสมร้อนของเอทิลอะซิเตท หลังการรักษาได้รับ tiopronin

3. 2- กรด chloropropionic และ sulfoxide คลอไรด์ยังสามารถรีดด้วยกันเพื่อให้ได้ 2-chloropropionyl chloride ผสมไกลซีนโซเดียมคาร์บอเนตและปริมาณน้ำที่เหมาะสม ภายใต้การระบายความร้อนของอ่างเกลือน้ำแข็งและการกวนอย่างแรงวางสารละลายน้ำของ 2 - chloropropionyl คลอไรด์และโซเดียมคาร์บอเนตและคน มันเป็นกรดด้วยกรดไฮโดรคลอริกและสกัดด้วยเอทิลอะซิเตต วัสดุที่ได้รับการบำบัดจะละลายในสารละลายโซเดียมคาร์บอเนตและลดลงในสารละลายโซเดียมไดซัลไฟด์สำหรับปฏิกิริยา Tiopronin ยังได้รับหลังจากกรดซัลฟูริกกรดการกรองและการรักษาผงสังกะสีในการกรอง

การใช้กรด 2-bromopropionic ที่มีราคาไม่แพงและพร้อมใช้งานเป็นวัสดุเริ่มต้น tiopronin สามารถเตรียมผ่านขั้นตอนต่าง ๆ เช่นคลอรีนการควบแน่นการทดแทนนิวคลีโอฟิลิกและ deprotection

1. คลอรีน:

ทำปฏิกิริยากรด 2-bromopropionic กับ anhydrous ferrous chloride (fecl₂) หรือคาร์บอนเตตราคลอไรด์ (CCL4) เพื่อรับปฏิกิริยาคลอรีนเพื่อผลิตกรด 2 คลอโรโพนิก

บริช₂ch₂COOH+CL₂→ Clch₂ch₂COOH+HBR

2. การควบแน่น:

รักษากรด 2-chloropropionic ด้วยอัลคาไล (เช่นโซเดียมไฮดรอกไซด์) เพื่อรับปฏิกิริยาการคายน้ำทำให้กรดอะคริลิก

คลอ₂ch₂COOH+NAOH → CH₂= chcooh+naCl+h₂O

3. การทดแทนนิวคลีโอฟิลิก:

กรดอะคริลิกทำปฏิกิริยากับ 2-thioethylamine (หรือ 2-thiopropylamine) ภายใต้สภาวะอัลคาไลน์เพื่อรับปฏิกิริยาการทดแทนนิวเคลียสทำให้เกิดการก่อตัวของ thiopronin

ch₂= chcooh+hsch₂ch₂NH₂→ CH₂= Chcooch₂ch₂ch₂SCH₂ch₂NH₂

4. deprotection:

ตอบสนองการสังเคราะห์ผง Tioproninด้วยโซเดียมไฮดรอกไซด์หรือรีเอเจนต์ deprotection อื่น ๆ ที่เหมาะสมเพื่อลบกลุ่มป้องกันและรับผลิตภัณฑ์สุดท้ายของ tiopronin

ch₂= Chcooch₂ch₂SCH₂ch₂NH₂+Naoh → CH₂= chcooh+h₂S+Naoch₂ch₂NH₂

ผลผลิตทั้งหมดคือ 35.7% ปฏิกิริยาการทดแทนและปฏิกิริยา deprotection เสร็จสมบูรณ์โดยใช้ "วิธีการหนึ่งหม้อ" ซึ่งทำให้วงจรการผลิตสั้นลงและปรับปรุงผลผลิตปฏิกิริยาเมื่อเทียบกับกระบวนการดั้งเดิม ในเวลาเดียวกันมันจะช่วยลดการปลดปล่อย "สามของเสีย" และลดต้นทุนการผลิต ผ่านขั้นตอนข้างต้นกรด 2-bromopropionic สามารถใช้เป็นวัสดุเริ่มต้นเพื่อสังเคราะห์ tiopronin ผ่านปฏิกิริยาเช่นคลอรีนการควบแน่นการทดแทนนิวคลีโอฟิลิกและ deprotection โปรดทราบว่าในการปฏิบัติงานจริงปัจจัยต่าง ๆ เช่นเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาการเลือกตัวทำละลายและขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์และการแยกอาจต้องได้รับการพิจารณา

ป้ายกำกับยอดนิยม: Tiopronin Powder Cas 1953-02-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย