เทียนเอปตินซัลเฟตหรือที่รู้จักกันในชื่อ 7- [(3-Chloro-6,11-Dihydro-6-methyldibenzo [C, F] [1,2]-Thiazepan-11-yl)-Amino] กรด Heptanoic S, S-dioxide Sulfate, โมเลกุลสูตรโมเลกุล C21H25CLN2O4S มันมักจะมีอยู่ในรูปแบบของผงผลึกของแข็งสีขาวหรือสีขาวและเป็นสื่อกลางที่สำคัญส่วนใหญ่ใช้สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า ในฐานะที่เป็นส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่สำคัญการใช้งานส่วนใหญ่มุ่งเน้นไปที่การรักษาภาวะซึมเศร้าและปัญหาสุขภาพจิตที่เกี่ยวข้อง กลไกทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ประสิทธิภาพทางคลินิกที่ดีและความปลอดภัยทำให้มันใช้กันอย่างแพร่หลายในการปฏิบัติทางคลินิก นอกจากนี้ยังมีการใช้ประโยชน์หลายอย่างเช่นการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการค้าต่างประเทศทำให้มีส่วนร่วมที่สำคัญในการพัฒนาอุตสาหกรรมยา
ผลิตภัณฑ์ของเรา
|
|
|
Tianeptine Sulfate Coa
เทียนเอปตินซัลเฟตเป็นส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่สำคัญส่วนใหญ่ใช้ในสาขาการแพทย์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาภาวะซึมเศร้าและปัญหาสุขภาพจิตที่เกี่ยวข้อง
1. ผลยากล่อมประสาท:
ส่วนใหญ่ทำหน้าที่เกี่ยวกับระบบ 5-hydroxytryptamine (5-HT) และไม่เหมือนกับ tricyclic antidepressants (TCA) แบบดั้งเดิมมันสามารถเพิ่ม reuptake ของ 5-HT ในแหว่ง synaptic ซึ่งอาจมีผลต่อการเพิ่มการปรับตัวประสาท 5-HT กลไกที่เป็นเอกลักษณ์นี้ช่วยให้ tianeptin สามารถแสดงประสิทธิภาพที่คล้ายกันในการรักษายากล่อมประสาทเป็นยาแบบดั้งเดิม แต่มีความทนทานและความปลอดภัยที่ดีขึ้น
ไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับ cholinergic หรือ adrenergic ดังนั้นจึงไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับระบบเหล่านี้เช่นอาการ anticholinergic หรือปฏิกิริยาหลอดเลือดที่ไม่พึงประสงค์
3. ผลกระทบต่อความผิดปกติทางอารมณ์:
ในฐานะการจำแนกประเภทของยากล่อมประสาทมันอยู่ระหว่างยากล่อมประสาทยากล่อมประสาทและยากล่อมประสาทที่ถูกกระตุ้น มันมีผลบางอย่างต่อความผิดปกติทางอารมณ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการปรับปรุงอาการไม่สบายในทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวลและความผิดปกติทางอารมณ์
2. ผลการต่อต้านความวิตกกังวล:
การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ามันยังมีประสิทธิภาพในการรักษาอาการวิตกกังวลและในการศึกษาบางครั้งอัตราการลดคะแนน HAMA (Hamilton Anxiety Scale) ในตอนท้ายของสัปดาห์ที่ 6 นั้นสูงกว่ายาต้านความวิตกกังวลแบบดั้งเดิมเช่น amitriptyline เล็กน้อย สิ่งนี้บ่งชี้ว่า tianeptin มีข้อได้เปรียบที่อาจเกิดขึ้นในการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าพร้อมกับความวิตกกังวล
1. การรักษาภาวะซึมเศร้า:
มันเป็นหนึ่งในยาสำคัญที่ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้า กลไกยากล่อมประสาทที่เป็นเอกลักษณ์ของมันแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ดีและความทนทานในการปฏิบัติทางคลินิกทำให้เหมาะสำหรับการรักษาระยะยาว
2. การรักษาอาการวิตกกังวล:
เนื่องจากประสิทธิภาพในการรักษาอาการวิตกกังวลจึงมักใช้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าพร้อมกับความวิตกกังวล ผลคู่นี้ช่วยให้ผู้ป่วยสามารถบรรเทาอาการซึมเศร้าและความวิตกกังวลได้ในระหว่างกระบวนการรักษาเพื่อปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขา
3. การรักษาด้วยความช่วยเหลือสำหรับปัญหาสุขภาพจิตอื่น ๆ :
นอกจากนี้ยังอาจมีผลกระทบบางอย่างต่อบุคลิกภาพและความผิดปกติของพฤติกรรมที่เกิดขึ้นในแอลกอฮอล์ในช่วงการเลิกบุหรี่ นอกจากนี้การศึกษาได้แสดงให้เห็นว่า tianeptin อาจมีผลกระทบบางอย่างในการปรับปรุงปัญหาสุขภาพจิตที่ไม่ใช่จิตเช่นโรคหอบหืดในวัยเด็ก แต่แอปพลิเคชันเหล่านี้ยังต้องการการวิจัยทางคลินิกและการตรวจสอบเพิ่มเติม
ลักษณะยาและความปลอดภัย
1. การดูดซึมและการกระจาย:
มันถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์และกระจายในทางเดินอาหารโดยมีอัตราการจับโปรตีนพลาสมา (PPB) สูงถึง 94% สิ่งนี้ช่วยให้ยาเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วและดำเนินการกับอวัยวะเป้าหมาย
2. การเผาผลาญและการขับถ่าย:
เผาผลาญอย่างสมบูรณ์ในตับผ่าน - ออกซิเดชันและ N -demethylation การกวาดล้างครึ่งชีวิต (T1/2) ค่อนข้างสั้นที่ 2.5 ชั่วโมง ยาเสพติดส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาในรูปแบบของสารเมตาโบไลต์ผ่านปัสสาวะโดยมีเพียงปริมาณน้อยมาก (ประมาณ 8%) ของยาดั้งเดิมที่ถูกขับออกมาจากไต ครึ่งชีวิตของการกวาดล้างยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายจะไม่ถูกขยายออกไปประมาณ 1 ชั่วโมง
1. วัตถุประสงค์การวิจัย:
ในฐานะที่เป็นสื่อกลางมีค่าการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ที่สำคัญในกระบวนการพัฒนายา นักวิจัยสามารถใช้กลไกทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์เพื่อพัฒนาและศึกษายาใหม่
2. วัตถุประสงค์ทางการค้าต่างประเทศ:
เนื่องจากการใช้งานที่แพร่หลายและความต้องการของตลาดในอุตสาหกรรมยาจึงได้กลายเป็นหนึ่งในผลิตภัณฑ์ที่สำคัญสำหรับการส่งออกการค้าต่างประเทศ ความต้องการที่เพิ่มขึ้นสำหรับ Tianeptin Sulfate จาก บริษัท ยาในประเทศและต่างประเทศและสถาบันวิจัยได้ผลักดันความเจริญรุ่งเรืองของตลาดการค้าต่างประเทศ
ในฐานะที่เป็นสื่อกลางที่สำคัญวิธีการสังเคราะห์มีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับเทียนเอปตินซัลเฟตและการวิจัยและพัฒนายาเสพติด การสังเคราะห์ sulfamethoxazole มักจะเกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอนรวมถึงการเลือกวัตถุดิบการสังเคราะห์ตัวกลางและปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือสุดท้าย ขั้นตอนเหล่านี้ต้องการการดำเนินการที่แม่นยำและการควบคุมสภาพปฏิกิริยาอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าความบริสุทธิ์และผลผลิตของผลิตภัณฑ์
ขั้นตอนการสังเคราะห์เฉพาะ
การสังเคราะห์ sulfamethoxazole มักจะเริ่มต้นจากวัสดุเริ่มต้นที่เฉพาะเจาะจงเช่น 7-aminoheptanoate ethyl ester, 5,8-dichloro-10-dioxo-11-methyldibenzo [c, f] thiazepine ฯลฯ วัตถุดิบเหล่านี้จำเป็นต้องบริสุทธิ์และประมวลผลตามข้อกำหนดของปฏิกิริยาการสังเคราะห์
ในกระบวนการของการสังเคราะห์ซัลฟาเม ธ โซซัลซัลเฟตมักจะจำเป็นต้องสังเคราะห์ชุดของตัวกลาง ขั้นตอนการสังเคราะห์ของตัวกลางเหล่านี้มีความซับซ้อนและมีความสำคัญส่งผลโดยตรงต่อคุณภาพและผลผลิตของผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย ต่อไปนี้เป็นเส้นทางการสังเคราะห์ระดับกลางที่เป็นไปได้:
ทางออกสุดท้าย
ขั้นตอนที่ 1: ปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชัน
ตอบสนองเอทิลเอสเตอร์กรด 7-aminoheptanoic ที่มี acylation reagent ที่เหมาะสมเพื่อสร้างผลิตภัณฑ์เอสเทอริฟิเคชันที่สอดคล้องกัน ขั้นตอนนี้มักจะดำเนินการภายใต้สภาวะที่เป็นกรดหรือเป็นด่างและต้องการการควบคุมอุณหภูมิและเวลาของปฏิกิริยา
ขั้นตอนที่ 2: ปฏิกิริยา cyclization
ตอบสนองผลิตภัณฑ์เอสเทอริฟิเคชันที่ได้รับในขั้นตอนก่อนหน้าด้วยรีเอเจนต์ cyclization เช่น 5,8-dichloro-10-dioxo-11-methyldibenzo [c, f] thiazepine เพื่อสร้างกลางที่มีโครงกระดูกของ tianeptin ขั้นตอนนี้อาจต้องมีตัวเร่งปฏิกิริยาและการควบคุมอุณหภูมิปฏิกิริยาความดันและเงื่อนไขของตัวทำละลาย
ขั้นตอนที่ 3: การไฮโดรไลซิสและการเป็นกรด
ไฮโดรไลซ์และกรดกลางที่ได้รับจากปฏิกิริยา cyclization เพื่อลบกลุ่มป้องกันและแนะนำกลุ่มการทำงานที่ต้องการ ขั้นตอนนี้มักจะต้องใช้การใช้สารละลายที่เป็นกรดและการควบคุมอุณหภูมิและเวลาของปฏิกิริยา
หลังจากได้รับรูปแบบกรดของ tianeptin มันจะต้องถูกแปลงเป็นรูปแบบซัลเฟต ขั้นตอนนี้มักจะประสบความสำเร็จผ่านปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือซึ่งเกี่ยวข้องกับการทำปฏิกิริยากรดเทียเนปตินกับกรดซัลฟิวริกหรือซัลเฟตเพื่อผลิต tianeptin ซัลเฟต ต่อไปนี้เป็นขั้นตอนปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือที่เป็นไปได้:
ทางออกสุดท้าย
ขั้นตอนที่ 1: ละลายและผสม
ละลายกรด tianeptinic ในตัวทำละลายที่เหมาะสมเช่นเอทานอลหรือเมทานอล จากนั้นเพิ่มกรดซัลฟูริกหรือสารละลายซัลเฟตลงในสารละลายและผสมให้เข้ากัน
ขั้นตอนที่ 2: ปฏิกิริยาและการตกผลึก
อนุญาตให้ปฏิกิริยาดำเนินการเป็นระยะเวลาภายใต้อุณหภูมิที่เหมาะสมและเงื่อนไขกวน เมื่อปฏิกิริยาดำเนินไปซัลเฟตโซลซัลเฟตจะค่อยๆตกตะกอน ณ จุดนี้กระบวนการตกผลึกสามารถโปรโมตได้โดยการระบายความร้อนหรือเพิ่มตัวทำละลายอื่น ๆ
ขั้นตอนที่ 3: การกรองและการอบแห้ง
กรองและรวบรวมซัลฟาเม ธ โซซัลซัลเฟตที่ตกตะกอนและล้างด้วยตัวทำละลายที่เหมาะสมเพื่อกำจัดสิ่งสกปรก จากนั้นให้แห้งผลิตภัณฑ์ที่อุณหภูมิที่เหมาะสมถึงน้ำหนักคงที่เพื่อให้ได้ซัลฟาเม ธ โซซัลซัลเฟตบริสุทธิ์
การเพิ่มประสิทธิภาพและการปรับปรุงวิธีการสังเคราะห์
ในกระบวนการของการสังเคราะห์ซัลฟาเม ธ โซซัลซัลเฟตนักวิจัยมักจะปรับและปรับปรุงวิธีการสังเคราะห์เพื่อปรับปรุงความบริสุทธิ์และผลผลิตของผลิตภัณฑ์ นี่คือมาตรการเพิ่มประสิทธิภาพที่เป็นไปได้บางอย่าง:
การเลือกและการประมวลผลวัตถุดิบ:
เลือกวัตถุดิบที่มีความบริสุทธิ์สูงและได้รับการรักษาด้วยการทำให้บริสุทธิ์อย่างเข้มงวดเพื่อลดผลกระทบของสิ่งสกปรกต่อปฏิกิริยาการสังเคราะห์
01
การควบคุมเงื่อนไขปฏิกิริยา:
ควบคุมอุณหภูมิปฏิกิริยาความดันชนิดของตัวทำละลายและปริมาณอย่างแม่นยำเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการปฏิกิริยาและปรับปรุงคุณภาพของผลิตภัณฑ์
02
การใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา:
ใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสมในขั้นตอนที่สำคัญเพื่อเร่งอัตราการเกิดปฏิกิริยาและปรับปรุงผลผลิตผลิตภัณฑ์
03
การทำให้บริสุทธิ์ของตัวกลาง:
การทำให้บริสุทธิ์ของตัวกลางที่เกิดขึ้นระหว่างกระบวนการสังเคราะห์เพื่อกำจัดสิ่งสกปรกและปรับปรุงประสิทธิภาพและคุณภาพของผลิตภัณฑ์ของปฏิกิริยาที่ตามมา
04
การเพิ่มประสิทธิภาพของปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือ:
การเลือกรีเอเจนต์การก่อตัวของเกลือที่เหมาะสมและเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาเพื่อให้แน่ใจว่าความก้าวหน้าที่ราบรื่นของปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือและความบริสุทธิ์ของเทียนเอปตินซัลเฟต.
05
อาการไม่พึงประสงค์
Tianeptine Sulfateเป็นสารประกอบที่มีผลกระทบทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งใช้ในการรักษาความผิดปกติทางจิตและจิตใจบางอย่าง อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาอื่น ๆ มันอาจนำมาซึ่งชุดของอาการไม่พึงประสงค์ในขณะที่ออกแรงผลการรักษา อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้ไม่เพียง แต่ส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพการรักษาและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย แต่ยังอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อสุขภาพร่างกายของพวกเขาในกรณีที่รุนแรง
อาการไม่พึงประสงค์ของระบบหัวใจและหลอดเลือด
อาการและอาการทั่วไป
Palpitations: ผู้ป่วยอาจรู้สึกถึงการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วใจสั่นและการเต้นของหัวใจผิดปกติบางครั้ง การเกิดขึ้นของใจสั่นอาจเกิดจาก tianeptine ซัลเฟตที่มีผลต่อการควบคุมระบบประสาทอัตโนมัติของหัวใจซึ่งนำไปสู่การเพิ่มความตื่นเต้นง่ายของระบบประสาทและอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น
ความผันผวนของความดันโลหิต: ผู้ป่วยบางรายอาจเพิ่มขึ้นหรือลดความดันโลหิต การเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตอาจเกี่ยวข้องกับ vasoconstriction หรือการกักเก็บของเหลวที่เกิดจากยา การลดลงของความดันโลหิตอาจเกิดจากการขยายหลอดเลือดหรือส่งผลกระทบต่อการทำงานของการสูบน้ำของหัวใจ ความผันผวนของความดันโลหิตมากเกินไปอาจส่งผลต่อการกระจายเลือดของอวัยวะสำคัญเช่นหัวใจสมองและไต
อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: ในกรณีที่หายาก tianeptine ซัลเฟตอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรงเช่นการเต้นของหัวใจห้องล่างก่อนวัยอันควร, หัวใจห้องล่างอิศวร, ฯลฯ การเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจส่งผลกระทบต่อการทำงานของการสูบน้ำปกติของหัวใจนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงในการไหลเวียนโลหิตและในกรณีที่รุนแรง
กล้ามเนื้อหัวใจตาย: แม้ว่าจะหายากมาก แต่ก็มีรายงานที่ชี้ให้เห็นว่า tianeptine ซัลเฟตอาจเกี่ยวข้องกับการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตาย นี่อาจเป็นเพราะยาที่ก่อให้เกิดอาการกระตุกหลอดเลือดหัวใจหรือส่งเสริมการก่อตัวของลิ่มเลือดอุดตันส่งผลให้ปริมาณเลือดกล้ามเนื้อหัวใจไม่เพียงพอและนำไปสู่กล้ามเนื้อหัวใจตาย
กลไกการเกิดขึ้นและปัจจัยที่มีอิทธิพล
การเกิดขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์ในระบบหัวใจและหลอดเลือดเกี่ยวข้องกับผลกระทบโดยตรงและโดยอ้อมของยาเสพติดในระบบหัวใจและหลอดเลือด Tianeptine Sulfate อาจส่งผลกระทบต่ออัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตโดยการเปลี่ยนความสมดุลระหว่างระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจและกระซิกผ่านการปรับสารสื่อประสาทในศูนย์หัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ยาอาจมีผลโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดซึ่งนำไปสู่ vasoconstriction หรือการขยายหลอดเลือด
กลไกการเกิดขึ้นและปัจจัยที่มีอิทธิพล
สถานะโรคหลอดเลือดหัวใจแต่ละชนิดยาร่วมกันและปัจจัยอื่น ๆ อาจส่งผลกระทบต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ ตัวอย่างเช่นผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจเช่นความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจมีความสามารถในการชดเชยที่ไม่ดีในระบบหัวใจและหลอดเลือดของพวกเขาและความเสี่ยงของการเกิดปฏิกิริยาหลอดเลือดที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญหลังจากทานซัลเฟต tianeptine; ในขณะเดียวกันเมื่อใช้ร่วมกับยาหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ ปฏิกิริยาของยาอาจเกิดขึ้นเพิ่มโอกาสในการเกิดอาการไม่พึงประสงค์
ป้ายกำกับยอดนิยม: TIANEPTINE SULFATE CAS 1224690-84-9, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย