มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่งคุณภาพสูงจำนวนมาก pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
เพฟลอกซาซิน เมไซเลต ไดไฮเดรตเป็นสารประกอบทางเคมีที่ใช้เป็นหลักในด้านการแพทย์ในฐานะสารต้านเชื้อแบคทีเรีย เป็นยาปฏิชีวนะประเภทฟลูออโรควิโนโลน ซึ่งเป็นที่รู้จักว่ามีฤทธิ์-ในวงกว้างต่อแบคทีเรียแกรม-บวกและแกรมลบ- รูปแบบเฉพาะนี้เรียกว่าไดไฮเดรต ประกอบด้วยน้ำที่ตกผลึกสองโมเลกุลต่อโมเลกุลของเพฟลอกซาซิน เมไซเลต
Pefloxacin ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ DNA gyrase ของแบคทีเรีย ซึ่งเป็นกระบวนการสำคัญในการจำลองแบบของแบคทีเรีย ด้วยการขัดขวางกลไกนี้ pefloxacin จะหยุดการเติบโตและการเพิ่มจำนวนของแบคทีเรียที่อ่อนแอได้อย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้นจึงช่วยให้ระบบภูมิคุ้มกันสามารถต่อสู้กับการติดเชื้อหรือทำให้ร่างกายสามารถกำจัดแบคทีเรียได้ด้วยตัวเอง
เพฟลอกซาซินในรูปแบบเกลือมีไซเลตช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายและความคงตัว ทำให้เหมาะสำหรับสูตรทางเภสัชกรรมมากขึ้น เนื่องจากเป็นสารต้านแบคทีเรีย จึงใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียต่างๆ รวมถึงการติดเชื้อทางเดินหายใจ ทางเดินปัสสาวะ ผิวหนัง และเนื้อเยื่ออ่อน
อย่างไรก็ตาม เช่นเดียวกับฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ ควรใช้ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น รบกวนระบบทางเดินอาหาร ปวดศีรษะ และในบางกรณีที่พบไม่บ่อย อาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงกว่า เช่น เอ็นอักเสบและเอ็นฉีกขาด สิ่งสำคัญคือต้องปฏิบัติตามคำแนะนำทางการแพทย์อย่างใกล้ชิดและปฏิบัติตามขั้นตอนการรักษาที่กำหนดเพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้สายพันธุ์แบคทีเรียดื้อยาเกิดขึ้น
โดยสรุปเพฟลอกซาซิน เมไซเลต ไดไฮเดรตเป็นยาปฏิชีวนะที่มีศักยภาพในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของสารนี้ทำให้เป็นส่วนเสริมที่มีคุณค่าต่อการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพ แม้ว่าจะมีความจำเป็นในการติดตามผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นอย่างระมัดระวังก็ตาม
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C17H20FN3O3 |
|
มวลที่แน่นอน |
333.15 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
ตัวแทนต้านเชื้อแบคทีเรีย
กลไกการออกฤทธิ์
- อยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะประเภทฟลูออโรควิโนโลน
- ออกฤทธิ์โดยการยับยั้ง DNA gyrase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการจำลองและการถอดรหัส DNA ของแบคทีเรีย ด้วยการรบกวนการทำงานของ DNA gyrase pefloxacin จะป้องกันไม่ให้ DNA ของแบคทีเรียถูกจำลองและถอดรหัสอย่างเหมาะสม ส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียตาย
สเปกตรัมของกิจกรรม
- Pefloxacin แสดงให้เห็นฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย-ในวงกว้างต่อแบคทีเรียแกรม-บวกและแกรม{2}}ลบ
- มีฤทธิ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับสิ่งมีชีวิตเช่น Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Enterobacteriaceae อื่น ๆ และ Pseudomonas aeruginosa
การใช้ในการรักษา
- เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีฤทธิ์สูง จึงมักใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต-
- อาจกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อทางเดินหายใจ ทางเดินปัสสาวะ ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และระบบอื่นๆ ของร่างกาย
การวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการพัฒนาเภสัชกรรม
ตัวกลางทางเภสัชกรรม
- ทำหน้าที่เป็นตัวกลางที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรมอื่นๆ
- โครงสร้างและคุณสมบัติทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้เป็นวัสดุตั้งต้นที่มีคุณค่าสำหรับการพัฒนาสารต้านแบคทีเรียชนิดใหม่
การวิจัยทางวิทยาศาสตร์
- นักวิจัยใช้มันในการศึกษาทางวิทยาศาสตร์ต่างๆ เพื่อตรวจสอบกลไกการต้านเชื้อแบคทีเรีย ขอบเขตของการออกฤทธิ์ และศักยภาพในการพัฒนากลยุทธ์การรักษาใหม่ๆ
- ได้รับการนำเสนอในวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์ ซึ่งมีส่วนช่วยในการพัฒนาความรู้ในด้านโรคติดเชื้อและการบำบัดด้วยยาต้านแบคทีเรีย
รู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาปฏิชีวนะ Fluoroquinolones
ฟลูออโรควิโนโลนซึ่งเป็นสารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ประเภทหนึ่ง ได้ปฏิวัติสาขาการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพนับตั้งแต่มีการค้นพบ ต่อไปนี้เป็นเรื่องราวโดยละเอียดเกี่ยวกับประวัติการค้นพบฟลูออโรควิโนโลน:
- ในปีพ.ศ. 2505 ได้มีการนำยาควิโนโลนชนิดแรกชื่อ nalidixic acid เข้าสู่การปฏิบัติทางคลินิก มันถูกค้นพบว่าเป็นผลพลอยได้ในระหว่างการพยายามสังเคราะห์คลอโรควินโดย George Y. Lesher จากสถาบันวิจัย Sterling Winthrop ในสหรัฐอเมริกา กรด Nalidixic แม้ว่าจะใช้เป็นหลักในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเนื่องจากมีการขับถ่ายปัสสาวะสูง แต่ก็ได้ถูกยุติลงส่วนใหญ่แล้วเนื่องจากมีการดูดซึมต่ำ
- จากกรดนาลิดิซิก การพัฒนาของฟลูออโรควิโนโลนจึงเริ่มต้นขึ้น การนำอะตอมของฟลูออรีนมาใช้ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของสารประกอบเหล่านี้ได้อย่างมีนัยสำคัญ
- ในปี 1974 กรดพิเปมิดิคซึ่งเป็นควิโนโลนรุ่นที่สอง-ถูกสังเคราะห์ขึ้น มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างกว่าและเกิดอาการไม่พึงประสงค์น้อยกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับกรดนาลิดิซิก
- ฟลูออโรควิโนโลนชนิดแรกเรียกว่านอร์ฟลอกซาซิน ถูกสังเคราะห์ขึ้นในปี พ.ศ. 2521 นี่เป็นจุดเริ่มต้นของยุคฟลูออโรควิโนโลน โดยมีการพัฒนาอนุพันธ์ของฟลูออโรควิโนโลนจำนวนมากในเวลาต่อมา
ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่สาม- ซึ่งรวมถึงซิโปรฟลอกซาซินและเลโวฟล็อกซาซิน เกิดขึ้นในช่วงทศวรรษปี 1980 และ 1990
- ไซโปรฟลอกซาซิน: ciprofloxacin ค้นพบในปี 1981 และจดสิทธิบัตรโดย Bayer และมีจำหน่ายในปี 1987 มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด จึงเป็นแกนหลักในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรีย
- เลโวฟล็อกซาซิน: พัฒนาร่วมกันโดย Hoechst (ปัจจุบันคือ Sanofi) และ Daiichi Sankyo, levofloxacin เปิดตัวในปี 1985 ในเยอรมนีและ 1993 ในญี่ปุ่น มันเป็นรูปแบบของ ofloxacin ที่มีศักยภาพมากกว่าและมีปฏิกิริยาน้อยกว่า โดยมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง
ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่สี่- เช่น มอกซิฟลอกซาซินและกาติฟล็อกซาซิน เปิดตัวในช่วงปลายทศวรรษ 1990 และต้นทศวรรษ 2000
- มอกซิฟลอกซาซิน: ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในประเทศต่างๆ moxifloxacin ให้การครอบคลุม-สเปกตรัมที่กว้างและการซึมผ่านของเนื้อเยื่อได้ดี
- กาติฟล็อกซาซิน: น่าเสียดายที่ Gatifloxacin ถูกถอนออกจากตลาดสหรัฐอเมริกาและแคนาดาในปี 2549 เนื่องจากมีรายงานภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรงหรือร้ายแรง
- แม้ว่าฟลูออโรควิโนโลนจะประสบความสำเร็จ แต่ความกังวลเกี่ยวกับผลข้างเคียง เช่น การยืดช่วง QT และการรบกวนระดับน้ำตาลในเลือด ทำให้เกิดการสำรวจควิโนโลนที่ไม่ใช่-ฟลูออโรควิโนโลน
- ในช่วงปลายทศวรรษ 1990 บริษัท Toyama Chemical ได้สังเคราะห์ชุดควิโนโลน 6-H ซึ่งท้าทายภูมิปัญญาดั้งเดิมที่ว่าฟลูออโรควิโนโลนต้องมีหมู่ 6-ฟลูออโร สารประกอบเช่น garenoxacin เกิดขึ้นจากการวิจัยนี้
- ที่ไม่ใช่-ฟลูออโรควิโนโลนที่โดดเด่นอีกชนิดหนึ่งคือนีโมโนซาซิน พัฒนาโดย Procter & Gamble และต่อมาได้รับใบอนุญาตจาก TaiGen Biotechnology นีโมโนซาซินแสดงฤทธิ์ต้าน-เชื้อ Staphylococcus aureus ที่ดื้อยาเมทิซิลิน (MRSA) ซึ่งเป็นเชื้อก่อโรคที่ดื้อยาหลายขนานที่สำคัญ-
อาการไม่พึงประสงค์
เพฟลอกซาซิน เมไซเลต ไดไฮเดรตเป็นยาต้านแบคทีเรีย-ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่สามที่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย-ในวงกว้างโดยการยับยั้งการทำงานของ DNA ไจราสและโทโปไอโซเมอเรส IV ของแบคทีเรีย ซึ่งขัดขวางการจำลองแบบ DNA ของแบคทีเรีย สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบ (เช่น Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), แบคทีเรียแกรมบวก (เช่น Staphylococcus aureus) และแบคทีเรียไม่ใช้ออกซิเจนบางชนิด โดยทั่วไปจะใช้ทางคลินิกในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจ การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อในช่องท้อง การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด
อาการไม่พึงประสงค์ประเภททั่วไปและอาการทางคลินิก
ปฏิกิริยาทางเดินอาหาร
ปฏิกิริยาระบบทางเดินอาหารเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดของ Pefloxacin Mesylate Dihydrate โดยมีอัตราอุบัติการณ์ประมาณ 5% -15% อาการทางคลินิก ได้แก่ :
อาการคลื่นไส้อาเจียน: พบได้ทั่วไปในระยะแรกของการใช้ยา อาจเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นโดยตรงของเยื่อเมือกในทางเดินอาหารด้วยยา การศึกษาย้อนหลังที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 200 รายพบว่าอุบัติการณ์ของอาการคลื่นไส้คือ 8.5% และการอาเจียนคือ 4.2%
ท้องเสีย: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอุจจาระเป็นน้ำหรือเป็นน้ำ และในกรณีที่รุนแรงอาจพัฒนาไปสู่อาการลำไส้ใหญ่บวมปลอม (โดยมีอัตราการเกิดประมาณ 0.1% -0.5%) โดยมีอาการปวดท้องอย่างรุนแรง อุจจาระเป็นเลือด และมีไข้ ต้องได้รับการรักษาอย่างเร่งด่วน
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: รวมถึงอาการไม่สบายท้องส่วนบน ท้องอืด และความอยากอาหารลดลง ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับยาที่ส่งผลต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารหรือภาวะ dysbiosis
กลไกการเกิด: ยาฟลูออโรควิโนโลนอาจยับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ในลำไส้ที่เป็นประโยชน์ (เช่น บิฟิโดแบคทีเรียม และแลคโตบาซิลลัส) ส่งผลให้แบคทีเรียก่อโรคมีการเจริญเติบโตมากเกินไป (เช่น คลอสตริเดียม ดิฟิไซล์) และทำให้เกิดการอักเสบในลำไส้
การตอบสนองของระบบประสาทส่วนกลาง
ปฏิกิริยาของระบบประสาทส่วนกลางเป็นอีกอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยของ Pefloxacin Mesylate Dihydrate โดยมีอัตราอุบัติการณ์ประมาณ 3% -8% ส่วนใหญ่ ได้แก่:
อาการปวดศีรษะและเวียนศีรษะ ส่วนใหญ่ไม่รุนแรง สามารถบรรเทาได้เอง อาจเกี่ยวข้องกับฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของยาต่อหลอดเลือด หรือความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังเพิ่มขึ้น
นอนไม่หลับและง่วงนอน: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความผิดปกติของการนอนหลับ โดยแสดงอาการนอนหลับยากหรือง่วงนอนตอนกลางวัน
ความผิดปกติทางจิต: รวมถึงความวิตกกังวล กระสับกระส่าย สับสน ภาพหลอน และแรงสั่นสะเทือน และในกรณีที่รุนแรงอาจเกิดอาการชัก (โดยมีอัตราการเกิดประมาณ 0.1% -0.5%) การศึกษาแบบร่วมกลุ่มกับผู้ป่วยสูงอายุพบว่าความเสี่ยงของอาการชักจากโรคลมชักมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับความผิดปกติของไตและปริมาณยาที่มากเกินไป
กลไกการเกิด: ยาฟลูออโรควิโนโลนสามารถผ่านเลือด-อุปสรรคของสมอง ยับยั้งการส่งผ่านระบบประสาทของกรดแกมมา อะมิโนบิวทีริก (GABA) และลดเกณฑ์การเกิดโรคลมบ้าหมู นอกจากนี้สารเมตาโบไลต์ของยาอาจมีความเป็นพิษโดยตรงต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ปฏิกิริยาการแพ้
ปฏิกิริยาการแพ้เป็นหนึ่งในอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงของ Pefloxacin Mesylate Dihydrate โดยมีอัตราการเกิดประมาณ 1% -5% และอาการทางคลินิกที่หลากหลาย
ปฏิกิริยาทางผิวหนัง: ที่พบบ่อยที่สุดคือผื่น (โดยมีอัตราการเกิดประมาณ 2% -3%) โดยมีลักษณะเป็นผื่นแดง มีเลือดคั่ง หรือลมพิษ มักเกิดขึ้นภายใน 1-3 วันหลังการใช้ยา กรณีที่รุนแรงอาจเกิดอาการผื่นแดงหลายรูปแบบ (exudative erythema multiforme), กลุ่มอาการสตีเวนส์ จอห์นสัน (SJS) หรือพิษที่ผิวหนังเนื้อตาย (TEN) ซึ่งมีลักษณะพิเศษคือการลอกของผิวหนังอย่างกว้างขวางและความเสียหายของเยื่อเมือก โดยมีอัตราการเสียชีวิตสูงถึง 10% -30%
อาการบวมน้ำของหลอดเลือด: ปรากฏเป็นอาการบวมน้ำที่ใบหน้า ริมฝีปาก หรือลำคอ และในกรณีที่รุนแรงอาจทำให้เกิดการอุดตันของทางเดินหายใจ ต้องได้รับการรักษาอย่างเร่งด่วน
ปฏิกิริยาถ่ายรูป: ผู้ป่วยบางรายอาจมีผิวหนังแดง บวม แผลพุพอง หรือปวดแสบปวดร้อนหลังสัมผัสแสงแดด โดยมีอัตราการเกิดประมาณ 0.5% -1% สิ่งนี้เกี่ยวข้องกับการผลิตสารที่เป็นพิษต่อแสงหลังจากที่ยาดูดซับรังสีอัลตราไวโอเลต
กลไกการเกิด: ปฏิกิริยาการแพ้ส่วนใหญ่เกิดจากปฏิกิริยาภูมิไวเกินประเภทที่ 1 ที่เป็นสื่อกลางของ IgE หรือปฏิกิริยาภูมิไวเกินแบบที่เซลล์ที{0}}เป็นสื่อกลาง ปฏิกิริยาไวแสงสัมพันธ์กับการสร้างอนุมูลอิสระด้วยยาหลังจากการดูดซับแสงอัลตราไวโอเลตซึ่งทำลายเซลล์ผิว
การตอบสนองของระบบกล้ามเนื้อโครงร่าง
การตอบสนองของระบบกล้ามเนื้อโครงร่างเป็นอาการไม่พึงประสงค์เฉพาะของเพฟลอกซาซิน เมไซเลต ไดไฮเดรตโดยให้ความสนใจเป็นพิเศษต่อความเสียหายต่อกระดูกอ่อนในสัตว์วัยเยาว์
อาการปวดข้อ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดเข่า ข้อเท้า หรือข้อมือ โดยมีอุบัติการณ์ประมาณ 1% -2% ส่วนใหญ่เป็นอาการชั่วคราวและสามารถบรรเทาได้หลังจากหยุดยา
การฉีกขาดของเอ็นอักเสบและเอ็น: พบบ่อยที่สุดในเอ็นร้อยหวาย โดยมีอาการเจ็บปวด บวม หรือเคลื่อนไหวได้จำกัด ในกรณีที่รุนแรง อาจเกิดการฉีกขาดของเส้นเอ็นได้ (โดยมีอัตราการเกิดประมาณ 0.01% -0.1%) การวิเคราะห์เมตาแสดงให้เห็นว่าผู้ใช้ยา fluoroquinolone มีความเสี่ยงสูงกว่าที่จะเกิดการแตกของเอ็นร้อยหวายถึง 2.5 เท่า เมื่อเทียบกับผู้ที่ไม่ได้ใช้
การสลายตัวของกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง และครีเอทีนไคเนสในเลือดสูง (CK) และในกรณีที่รุนแรงอาจทำให้เกิดภาวะไตวายเฉียบพลันได้ (อัตราอุบัติการณ์ประมาณ 0.01%)
กลไกการเกิด: ยาฟลูออโรควิโนโลนอาจรบกวนการซ่อมแซมกระดูกอ่อนโดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีโอไกลแคนโดยเซลล์คอนโดรไซต์ ขณะเดียวกันยาอาจทำลายเซลล์เส้นเอ็นโดยตรง ทำให้เกิดการแตกของเส้นใยคอลลาเจน
ป้ายกำกับยอดนิยม: pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย