มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ orphenadrine ไฮโดรคลอไรด์ cas 341-69-5 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ orphenadrine ไฮโดรคลอไรด์คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมาก cas 341-69-5 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์(Mebedrol) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างส่วนกลางในช่องปากที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลายประการ รวมถึงการทำหน้าที่เป็นตัวต้านตัวรับ NMDA ที่ไม่สามารถแข่งขันได้ ตัวต้านตัวรับ H1 และตัวต้านตัวรับ muscarinic ที่คัดเลือกไม่ได้ (mAChR) ลักษณะมักจะเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวนวล ไม่มีกลิ่น ขมและชา ละลายได้ง่ายในน้ำและเอทานอล (96%) มีความสามารถในการละลายน้ำสูง สะดวกสำหรับการกำหนด ไวต่อแสงและอากาศ และต้องเก็บให้ห่างจากแสง เข้ากันไม่ได้กับสารออกซิแดนท์อย่างแรง หลีกเลี่ยงการผสมและเก็บที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเพื่อรักษาเสถียรภาพ
สารนี้ช่วยลดการกระตุกของกล้ามเนื้อและการส่งสัญญาณความเจ็บปวดโดยส่งผลต่อศูนย์กลางการเคลื่อนไหวหรือไขกระดูกของสมอง ซึ่งช่วยบรรเทาความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ ลักษณะเฉพาะคือมันไม่มีผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง แต่ถูกควบคุมโดยระบบประสาทส่วนกลาง การยับยั้งการนำกระแสประสาทที่ถูกกระตุ้นโดยกลูตาเมตเป็นสื่อกลางโดยการต้านกันแบบไม่มีการแข่งขันของตัวรับ N-เมทิล-D-แอสปาร์เทต (NMDA) อาจช่วยบรรเทาอาการปวดหรืออาการที่เกี่ยวข้องกับอาการกระตุกโดยลดอาการอักเสบของระบบประสาทและความเป็นพิษต่อร่างกาย นอกจากนี้ยังสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น อาการคันและรอยแดงที่เกิดจากอาการแพ้ได้โดยการปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน H1
|
|
|
ออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์ได้รับการจำแนกทางคลินิกว่าเป็นยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างส่วนกลาง และกลไกการออกฤทธิ์มักมีสาเหตุมาจากคุณสมบัติของแอนติโคลิเนอร์จิก อย่างไรก็ตาม ป้ายกำกับนี้ปิดบังคุณค่าทางวิทยาศาสตร์ที่เป็นเอกลักษณ์ของมันอย่างจริงจังในฐานะโพรบเคมีทางประสาทเคมีเป้าหมายหลาย-
ข้อบ่งชี้ทางคลินิก
อาการบาดเจ็บที่กล้ามเนื้อและกระดูกเฉียบพลัน
ข้อบ่งใช้: การบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อนเฉียบพลัน เช่น กล้ามเนื้อตึง เอ็นเคล็ดขัดยอก ฟกช้ำ ฯลฯ
กลไกการออกฤทธิ์: บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อและบรรเทาความเสียหายรองที่เกิดจากการกระตุกผ่านการผ่อนคลายส่วนกลาง
หลักฐานทางคลินิก: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมแสดงให้เห็นว่าการบำบัดทางกายภาพร่วมกันสามารถลดคะแนนความเจ็บปวดของผู้ป่วยได้ 40% และลดระยะเวลาการฟื้นตัวจากการทำงานลง 30%
แผนการใช้ยา:
ทางปาก: ยาเม็ดออกฤทธิ์ต่อเนื่อง 100 มก.- วันละสองครั้ง (หนึ่งครั้งในตอนเช้าและอีกครั้งในตอนเย็น)
การฉีด: 60 มก. ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ทุกๆ 12 ชั่วโมง (ระยะเฉียบพลัน)
ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อเรื้อรัง
ข้อบ่งใช้: โรคกระดูกสันหลังส่วนคอ, หมอนรองเอว, โรค fibromyalgia ฯลฯ
กลไกการออกฤทธิ์: บรรเทาอาการกระตุกอย่างต่อเนื่องของจุดกระตุ้นความเจ็บปวดกล้ามเนื้อมัดเล็ก (MTrPs)
การบำบัดแบบผสมผสาน: มักใช้ร่วมกับ NSAIDs (เช่น ไอบูโพรเฟน) และกายภาพบำบัด (อัลตราซาวนด์, ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป) โดยมีอัตราประสิทธิผล 65-75%
แผนการใช้ยา: รับประทานยาเม็ดปกติขนาด 50 มก. วันละ 3 ครั้ง (หลังอาหาร)
อาการสั่นของโรคพาร์กินสัน
กลไกการออกฤทธิ์:
ผลการผ่อนคลายจากส่วนกลางช่วยลดความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ
ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคบริเวณรอบข้างช่วยลดอาการสั่นขณะพัก
สถานะทางคลินิก: ยารักษาโรคชนิดที่สอง- เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีประสิทธิภาพของยาเลโวโดปาลดลงหรือความทนทานต่อผลข้างเคียงของยาต้านโคลิเนอร์จิค
แผนการใช้ยา: รับประทาน 50 มก. วันละ 3 ครั้ง (จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของการรับรู้)
การป้องกันระบบประสาทและอาการปวดเรื้อรัง
ความคืบหน้าการวิจัย: การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า mebedrol สามารถลดการตายของเซลล์ประสาทที่เกิดจากกลูตาเมตได้ และมีผลในการป้องกันระบบประสาทในรูปแบบโรคอัลไซเมอร์
การสำรวจทางคลินิก:-การทดลองทางคลินิกขนาดเล็กได้พิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาความเจ็บปวดจากโรคระบบประสาทส่วนปลายที่เป็นโรคเบาหวาน (คะแนน NPS ลดลง 25%
ผลการรีเซ็ตเครือข่ายเคมีของ mebedrol ต่อทางเดินตรง
ทางเดินตรงช่วยเพิ่มความตื่นเต้นง่ายของบริเวณเยื่อหุ้มสมอง และส่งเสริมการเคลื่อนไหวที่มีเป้าหมาย-โดยตรงผ่านลูปของ "เปลือกสมอง → striatum (ตัวรับ D1) → GPi/SNr → ทาลามัส → เปลือกสมอง" ในโรคพาร์กินสัน ความเสื่อมของเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคในซับสแตนเทีย ไนกรา ส่งผลให้การทำงานของตัวรับ D1 ลดลง การยับยั้งวิถีทางตรง และความยากลำบากในการเริ่มต้นการเคลื่อนไหว
กลไกการควบคุมของ mebedrol
การต่อต้านตัวรับ NMDA: striatal interneurons (เช่น fast fireing interneurons, FSIs) ควบคุมกิจกรรมของ MSN (เซลล์ประสาทหนามระดับกลาง) ผ่านการปล่อย GABAออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความตื่นเต้นทางอ้อมของ D1 MSN โดยการยับยั้งตัวรับ NMDA ของ FSIs ลดการปล่อย GABA และชดเชยบางส่วนสำหรับการยับยั้งวิถีทางโดยตรงที่เกิดจากการขาดโดปามีน
การเป็นปรปักษ์กันของ MAChR: Cholinergic interneurons (CINs) เปิดใช้งานตัวรับ M1 โดยปล่อย acetylcholine ยับยั้งกิจกรรม D1 MSNs
Mebedrol บล็อกตัวรับ M1 ลดการยับยั้งวิถีทางตรงโดย CIN และเพิ่มความสามารถในการกระตุ้นการทำงานของมอเตอร์
การต่อต้านตัวรับ H1: ระบบฮิสตามิเนอร์จิคควบคุมความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาทโครงร่างผ่านตัวรับ H1 Mebedrol ปิดกั้นตัวรับ H1 ลดการอักเสบเฉพาะที่ใน striatum ปรับปรุงสภาพแวดล้อมจุลภาคของเส้นประสาท และสนับสนุนการฟื้นฟูการทำงานของวิถีทางทางอ้อม
หลักฐานทางคลินิกและการทดลองในสัตว์
แบบจำลองโรคพาร์กินสัน: ในแบบจำลองหนูบาดเจ็บ 6-OHDA mebedrol (10 มก./กก., ip) ปรับปรุงความล่าช้าของมอเตอร์อย่างมีนัยสำคัญ โดยมีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับ levodopa (10 มก./กก., ip) แต่มีอุบัติการณ์ของดายสกินต่ำกว่า การย้อมสีอิมมูโนฟลูออเรสเซนต์แสดงให้เห็นว่าการแสดงออกของตัวรับ D1 ใน striatum ได้รับการควบคุม และกิจกรรมของ GABAergic interneurons ลดลงในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วย mebedrol
การศึกษาเกี่ยวกับไพรเมต: ในแบบจำลองโรคพาร์กินสันของลิงแสมที่เกิดจาก MPTP เมเบดรอล (5 มก./กก., im) รวมกับเลโวโดปาขนาดต่ำ- (2 มก./กก.) สามารถลดปรากฏการณ์ "เปิด-" และยืดเวลาการปรับปรุงการออกกำลังกายให้นานขึ้น โดยเสนอแนะว่าจะเพิ่มประสิทธิภาพช่วงการรักษาโดยควบคุมความเสถียรของวิถีทางตรง
การรีเซ็ตเครือข่ายเคมีของ mebedrol 'ส่งผลต่อเส้นทางทางอ้อม
การทำงานทางสรีรวิทยาและการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาของวิถีทางอ้อม
วิถีทางอ้อมยับยั้งการทำงานของเยื่อหุ้มสมองและระงับการเคลื่อนไหวที่ไม่พึงประสงค์ผ่านทางลูปของ "เปลือกสมอง → striatum (ตัวรับ D2) → GPe → STN → GPi/SNr → ฐานดอก → เปลือกสมอง" ในโรคพาร์กินสัน การกระตุ้นตัวรับ D2 มากเกินไปจะนำไปสู่การสมาธิสั้นของวิถีทางอ้อมและการยับยั้งมอเตอร์เพิ่มขึ้น
กลไกการควบคุมของ mebedrol
การต่อต้านตัวรับ NMDA: STN เป็นนิวเคลียสกลูตามาเทอจิคที่สำคัญในวิถีทางอ้อม และการใช้งานมากเกินไปเป็นสาเหตุสำคัญของอาการทางการเคลื่อนไหวในโรคพาร์กินสัน
Mebedrol บรรเทาการยับยั้งมอเตอร์โดยการยับยั้งตัวรับ NMDA ในเซลล์ประสาท STN ลดเอาท์พุตกลูตามาเทอจิค และลดกิจกรรมของ GPi การต่อต้านของ MAChR: มีการฉายภาพโคลิเนอร์จิคจำนวนมากใน GPe และ mebedrol บล็อกตัวรับ M2/M4 ซึ่งลดการยับยั้งที่เกิดขึ้นเองของ GABAergic interneurons เพิ่มผลการยับยั้งของ GPe ต่อ STN และลดวิถีทางอ้อมเพิ่มเติม กิจกรรม
กลไกการควบคุมของ Orphenadrine
การต่อต้านตัวรับ H1: ระบบฮิสตามิเนอร์จิคควบคุมความตื่นเต้นง่ายของเซลล์ประสาท STN ผ่านตัวรับ H3
Mebedrol ส่งผลทางอ้อมต่อการทำงานของตัวรับ H3 (ผ่านการชดเชยผลกระทบที่เกิดจากการปิดล้อมตัวรับ H1) ปรับรูปแบบกิจกรรมของเซลล์ประสาท STN ให้เหมาะสม
หลักฐานทางคลินิกและการทดลองในสัตว์
แบบจำลองการกระตุ้นความถี่สูง (DBS) STN-: ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน mebedrol (50 มก. ทางปาก) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของ STN-DBS ลดความจำเป็นในความเข้มข้นของการกระตุ้น และแนะนำให้จำลองผล "การรีเซ็ตเครือข่าย" ของ DBS ด้วยวิธีทางเคมี
แบบจำลองเมาส์: ในแบบจำลองความแข็งของกล้ามเนื้อที่เกิดจาก Haloperidol นั้น mebedrol (20 มก./กก., ip) ลดกล้ามเนื้อลงอย่างมีนัยสำคัญ และกลไกของมันก็สัมพันธ์กับการลดการแสดงออกของ c-Fos ในเซลล์ประสาท STN และการฉายภาพ GPe-STN ที่ได้รับการปรับปรุง
กฎระเบียบของ mebedrol เกี่ยวกับฟังก์ชันบูรณาการของ Basal Ganglion Loop
ความสมดุลแบบไดนามิกของวิถีทางตรงทางอ้อม
แกนพยาธิวิทยาของโรคพาร์กินสันคือความไม่สมดุลระหว่างการยับยั้งวิถีทางตรงและการสมาธิสั้นในวิถีทางอ้อม Mebedrol ทำได้โดย:
การควบคุมเส้นทางตรง (การเปิดใช้งานตัวรับ D1, ลดการยับยั้ง GABA);
การลดการควบคุมวิถีทางอ้อม (การยับยั้งกลูตาเมต STN, การเพิ่มประสิทธิภาพ GPe GABA) เพื่อให้บรรลุ "การรีเซ็ตการทำงานร่วมกันของวิถีคู่" และคืนความยืดหยุ่นในการควบคุมมอเตอร์
กฎระเบียบของ Ultra Direct Pathway และ Edge Loop
วิถีทางตรงพิเศษ: STN ได้รับการฉายภาพกลูตาเมตโดยตรงจากเยื่อหุ้มสมอง (วิถีทางตรงพิเศษ) และการใช้งานมากเกินไปเป็นสาเหตุสำคัญของแรงสั่นสะเทือนและความผันผวนของมอเตอร์ในโรคพาร์กินสัน Mebedrol บรรเทาอาการสั่นโดยการยับยั้งตัวรับ NMDA ในเซลล์ประสาท STN ซึ่งช่วยลดอินพุตผ่านวิถีทางตรงสุด ๆ
Edge loop: โครงสร้าง Edge เช่น นิวเคลียสแอคคัมเบนส์ (NAc) มีส่วนร่วมในการตัดสินใจเคลื่อนไหว-กลไกการตัดสินใจและให้รางวัล ฤทธิ์ต้านตัวรับ H1 ของ mebedrol สามารถควบคุมการปล่อยโดปามีนในลูปลิมบิก ปรับปรุงภาวะซึมเศร้าและอาการไม่แยแสในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน
ความยืดหยุ่นของระบบประสาทและประสิทธิภาพในระยะยาว
การใช้ mebedrol ในระยะยาวอาจส่งเสริมการเปลี่ยนแปลงปมประสาทฐานผ่านกลไกต่อไปนี้:
การเป็นปรปักษ์ต่อตัวรับ NMDA: ลดความเป็นพิษของกลูตาเมต และปกป้องเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคที่ตกค้าง
การควบคุมสัญญาณ BDNF: การทดลองในสัตว์ทดลองได้แสดงให้เห็นว่าออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์สามารถควบคุมการแสดงออกของสมอง-ปัจจัยนิวโรโทรฟิก (BDNF) ที่ได้รับจากสมองส่วน striatum ซึ่งส่งเสริมการอยู่รอดของเซลล์ประสาทและความเป็นพลาสติกแบบซินแนปติก
การควบคุมเซลล์ Glial: ยับยั้งการกระตุ้นของ microglia ลดอาการอักเสบของระบบประสาท และปรับสภาพแวดล้อมจุลภาคของระบบประสาทให้เหมาะสม
ปฏิกิริยาหลัก: การควบแน่นของอีเทอร์ริฟิเคชั่น
กระบวนการทางอุตสาหกรรมที่โดดเด่นใช้ 2-เมทิลไดฟีนิลคลอโรมีเทนและ N,N-ไดเมทิลเอทานอลเอมีนเป็นวัตถุดิบหลัก โดยมีไซลีนทำหน้าที่เป็นตัวทำละลายเฉื่อย ภายใต้การป้องกันไนโตรเจน วัสดุจะถูกชาร์จและกวน จากนั้นให้ความร้อนที่ 100–130 องศาและคงไว้ที่อุณหภูมินี้เป็นเวลา 2 ชั่วโมงเพื่อรับอีเทอร์ริฟิเคชั่นทดแทนนิวคลีโอฟิลิก
กลุ่มไฮดรอกซิลที่มีแอลกอฮอล์โจมตีคาร์บอนเบนไซลิกคลอรีน โดยกำจัดไฮโดรเจนคลอไรด์เพื่อสร้างเบสที่ปราศจากออร์เฟนาดรีนแบบหยาบ N,N-ส่วนเกินของไดเมทิลเอทานอลเอมีนทำหน้าที่เป็นตัวกำจัดกรดไปพร้อมๆ กันเพื่อควบคุมการก่อตัวของผลพลอยได้ เมื่อปฏิกิริยาเสร็จสิ้น ส่วนผสมจะถูกทำให้เย็นลงและกรองเพื่อกำจัดเกลือแอมโมเนียมคลอไรด์ที่เป็นของแข็งที่ตกค้าง ทำให้เกิดเหล้าที่เป็นไซลีนซึ่งมีเบสที่ปราศจากน้ำมันดิบ
การทำให้บริสุทธิ์และการกลั่นฐานอิสระ
สุราแม่จะถูกทำให้เข้มข้นภายใต้แรงกดดันที่ลดลงเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์น้ำมันดิบ ซึ่งจะถูกละลายในไอโซโพรพานอลก่อนเติมสารละลายกรดออกซาลิกไอโซโพรพาโนลิก
ผลึกออร์เฟนาดรีนออกซาเลตจะตกตะกอน และสิ่งเจือปนที่เป็นกลางรวมถึงตัวทำละลายอะโรมาติกที่ตกค้างจะถูกกำจัดออกผ่านการกรองและทำให้แห้ง เกลือออกซาเลตถูกแขวนลอยในสารละลายโพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ที่เป็นน้ำสำหรับการไฮโดรไลซิสแบบอัลคาไลน์เพื่อปลดปล่อยเบสอิสระ
ระยะอินทรีย์ถูกสกัดด้วยแอนไฮดรัส ไดเอทิล อีเทอร์ ล้างด้วยน้ำเพื่อขจัดเกลือ ทำให้แห้งและทำให้เข้มข้นเพื่อให้ได้ออร์เฟนาดรีนที่มีความบริสุทธิ์สูง- ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับเอมีนและไนโตรซามีน-ได้อย่างมาก
การก่อตัวของเกลือและการตกผลึกของไฮโดรคลอไรด์
เบสอิสระที่ผ่านการกลั่นแล้วจะถูกละลายในไอโซโพรพานอลแบบแอนไฮดรัส สารละลายไฮโดรเจนคลอไรด์ไอโซโพรพาโนลิกจะถูกเติมอย่างช้าๆ ภายใต้การกวนที่อุณหภูมิต่ำ-เพื่อปรับระบบให้เป็น pH ที่เป็นกรด ทำให้เกิดการตกตะกอนของผลึกเมเบดรอลสีขาวอย่างช้าๆ
สารละลายจะถูกบ่มที่อุณหภูมิต่ำเป็นเวลา 2 ชั่วโมงเพื่อปรับปรุงความบริสุทธิ์ของผลึก หลังจากการกรองแบบดูด ผลึกจะถูกล้างด้วยไอโซโพรพานอลเย็นและทำให้แห้งในสุญญากาศ-จนกว่าปริมาณความชื้นจะเป็นไปตามข้อกำหนด ทำให้ได้เมเบดรอลเกรดยา-ทางเภสัชกรรมที่มีจุดหลอมเหลว 159–164 องศา
กระบวนการนี้ประกอบด้วยวัตถุดิบที่หาได้ง่ายและผลผลิตที่สม่ำเสมอ ไม่มี-ขั้นตอนการจัดเรียงความเสี่ยงสูงใหม่ที่เกี่ยวข้องตลอดขั้นตอนการทำงาน ทำให้เหมาะสำหรับ-การผลิต API ขนาดใหญ่
คำถามที่พบบ่อย
ออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์ ใช้ทำอะไร?
+
-
คำอธิบาย. ใช้ยาออร์เฟนาดรีนเพื่อช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อบางส่วนในร่างกาย และบรรเทาอาการตึง ปวด และไม่สบายที่เกิดจากความเครียด เคล็ด หรืออาการบาดเจ็บอื่น ๆ ที่กล้ามเนื้อของคุณ. ออร์เฟนาดรีนรูปแบบหนึ่งยังใช้เพื่อบรรเทาอาการสั่นที่เกิดจากโรคพาร์กินสัน
ออร์เฟนาดรีนช่วยให้คุณนอนหลับได้หรือไม่?
+
-
Orphenadrine เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้รักษาอาการปวดกล้ามเนื้อและไม่สบายจากกล้ามเนื้อกระตุกหรือการบาดเจ็บ มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ตในช่องปากซึ่งโดยปกติจะรับประทานวันละสองครั้ง ผลข้างเคียงของออร์เฟนาดรีนที่พบบ่อยที่สุดคืออาการปากแห้งอาการง่วงนอน เวียนศีรษะ และท้องผูกก็เป็นไปได้เช่นกัน.
ป้ายกำกับยอดนิยม: orphenadrine ไฮโดรคลอไรด์ cas 341-69-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย