ออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์ CAS 341-69-5

มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ orphenadrine ไฮโดรคลอไรด์ cas 341-69-5 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ orphenadrine ไฮโดรคลอไรด์คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมาก cas 341-69-5 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

ออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์คือยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างส่วนกลางในช่องปากที่มีผลทางเภสัชวิทยาหลายประการ รวมถึงการทำหน้าที่เป็นตัวต้านตัวรับ NMDA ที่ไม่สามารถแข่งขันได้ ตัวต้านตัวรับ H1 และตัวต้านตัวรับมัสคารินิกที่คัดเลือกไม่ได้ (mAChR) ลักษณะมักจะเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวนวล ไม่มีกลิ่น ขมและชา ละลายได้ง่ายในน้ำและเอทานอล (96%) มีความสามารถในการละลายน้ำสูง สะดวกสำหรับการกำหนด ไวต่อแสงและอากาศ และต้องเก็บให้ห่างจากแสง เข้ากันไม่ได้กับสารออกซิแดนท์อย่างแรง หลีกเลี่ยงการผสมและเก็บที่อุณหภูมิ 2-8 องศาเพื่อรักษาความเสถียร สารนี้ช่วยลดการกระตุกของกล้ามเนื้อและการส่งสัญญาณความเจ็บปวดโดยส่งผลต่อศูนย์กลางการเคลื่อนไหวหรือไขกระดูกของสมอง จึงช่วยลดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อ ลักษณะเฉพาะคือมันไม่มีผลผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง แต่ถูกควบคุมโดยระบบประสาทส่วนกลาง การยับยั้งการนำกระแสประสาทที่ถูกกระตุ้นโดยกลูตาเมตเป็นสื่อกลางโดยการต้านกันแบบแข่งขันไม่ได้ของตัวรับ N-เมทิล-D-แอสพาร์เทต (NMDA) อาจช่วยบรรเทาอาการปวดหรืออาการที่เกี่ยวข้องกับอาการกระตุกโดยลดอาการอักเสบของระบบประสาทและความเป็นพิษต่อระบบประสาท นอกจากนี้ยังสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น อาการคันและรอยแดงที่เกิดจากอาการแพ้ได้โดยการปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน H1 ในการเตรียมสารประกอบ มักใช้ร่วมกับแอสไพริน อะเซตามิโนเฟน ฯลฯ เพื่อเพิ่มผลยาแก้ปวด

ออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์ได้รับการจำแนกทางการแพทย์ว่าเป็นยาคลายกล้ามเนื้อโครงร่างส่วนกลาง และกลไกการออกฤทธิ์มักมีสาเหตุมาจากคุณสมบัติของแอนติโคลิเนอร์จิก อย่างไรก็ตาม ป้ายกำกับนี้ปิดบังคุณค่าทางวิทยาศาสตร์ที่เป็นเอกลักษณ์ของตัวมันอย่างจริงจังในฐานะโพรบเคมีทางประสาทเคมีเป้าหมายหลาย-

อาการบาดเจ็บที่กล้ามเนื้อและกระดูกเฉียบพลัน

ข้อบ่งใช้: การบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อนเฉียบพลัน เช่น กล้ามเนื้อตึง เอ็นเคล็ดขัดยอก ฟกช้ำ ฯลฯ
กลไกการออกฤทธิ์: บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อและบรรเทาความเสียหายรองที่เกิดจากการกระตุกผ่านการผ่อนคลายส่วนกลาง
หลักฐานทางคลินิก: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมแสดงให้เห็นว่าการกายภาพบำบัดแบบผสมผสานสามารถลดคะแนนความเจ็บปวดของผู้ป่วยได้ 40% และลดระยะเวลาการฟื้นตัวจากการทำงานลง 30%
แผนการใช้ยา:
ทางปาก: ยาเม็ดออกฤทธิ์ต่อเนื่อง 100 มก.- วันละสองครั้ง (หนึ่งครั้งในตอนเช้าและอีกครั้งในตอนเย็น)
การฉีด: 60 มก. ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ทุกๆ 12 ชั่วโมง (ระยะเฉียบพลัน)

ความผิดปกติของระบบกระดูกและกล้ามเนื้อเรื้อรัง

ข้อบ่งใช้: โรคกระดูกสันหลังส่วนคอ, หมอนรองเอว, โรค fibromyalgia ฯลฯ
กลไกการออกฤทธิ์: บรรเทาอาการกระตุกอย่างต่อเนื่องของจุดกระตุ้นความเจ็บปวดกล้ามเนื้อมัดเล็ก (MTrPs)
การบำบัดแบบผสมผสาน: มักใช้ร่วมกับ NSAIDs (เช่น ไอบูโพรเฟน) และกายภาพบำบัด (อัลตราซาวนด์, ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป) โดยมีอัตราประสิทธิผล 65-75%
แผนการใช้ยา: รับประทานยาเม็ดปกติขนาด 50 มก. วันละ 3 ครั้ง (หลังอาหาร)

อาการสั่นของโรคพาร์กินสัน

กลไกการออกฤทธิ์:
ผลการผ่อนคลายจากส่วนกลางช่วยลดความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ
ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคบริเวณรอบข้างช่วยลดอาการสั่นขณะพัก
สถานะทางคลินิก: ยารักษาโรคชนิดที่สอง- เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีประสิทธิภาพของยาเลโวโดปาลดลงหรือความทนทานต่อผลข้างเคียงของยาต้านโคลิเนอร์จิค
แผนการใช้ยา: รับประทาน 50 มก. วันละ 3 ครั้ง (จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของการรับรู้)

การป้องกันระบบประสาทและอาการปวดเรื้อรัง

ความคืบหน้าการวิจัย: การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า Orphenadrine สามารถลดการตายของเซลล์เซลล์ประสาทที่เกิดจากกลูตาเมต และมีผลในการป้องกันระบบประสาทในรูปแบบโรคอัลไซเมอร์
การสำรวจทางคลินิก:-การทดลองทางคลินิกขนาดเล็กได้พิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาความเจ็บปวดจากโรคระบบประสาทส่วนปลายที่เป็นโรคเบาหวาน (คะแนน NPS ลดลง 25%

เกณฑ์วิธีปริมาณมาตรฐาน

การปรับประชากรพิเศษ
ผู้สูงอายุ: ลดขนาดยาเริ่มต้นลงครึ่งหนึ่ง (ราคาเสนอ 50 มก.) และติดตามการทำงานของการรับรู้
ความผิดปกติของตับ: ห้าม (ส่วนใหญ่เผาผลาญโดยตับ โดยมีเอนไซม์ CYP2D6 เกี่ยวข้อง)
ไตวาย: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา (การขับถ่ายของไต)<10%)
ปฏิกิริยาระหว่างยา
การบำบัดแบบผสมผสานที่ต้องห้าม: ยาต้านโคลิเนอร์จิกอื่น ๆ (เช่นฟีนิลโพรพานอยด์), สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs)
ข้อควรระวังในการใช้ร่วมกัน: สารยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น แอลกอฮอล์, เบนโซไดอะซีพีน), ยาต้านการเต้นของหัวใจ (ซึ่งอาจทำให้ช่วง QT ยาวขึ้น)

หน้าที่ทางสรีรวิทยาและการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาของวิถีทางตรง

 

ทางเดินตรงช่วยเพิ่มความตื่นเต้นง่ายของบริเวณเยื่อหุ้มสมอง และส่งเสริม-การเคลื่อนไหวที่มีทิศทางตรงผ่านลูปของ "เปลือกสมอง → striatum (ตัวรับ D1) → GPi/SNr → ทาลามัส → เปลือกสมอง" ในโรคพาร์กินสัน ความเสื่อมของเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคในซับสแตนเทีย ไนกรา ส่งผลให้การทำงานของตัวรับ D1 ลดลง การยับยั้งวิถีทางตรง และความยากลำบากในการเริ่มต้นการเคลื่อนไหว

กลไกการควบคุมของออร์เฟนาดรีน

 

การต่อต้านตัวรับ NMDA: striatal interneurons (เช่น fast fireing interneurons, FSIs) ควบคุมกิจกรรมของ MSN (เซลล์ประสาทหนามระดับกลาง) ผ่านการปล่อย GABAออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความตื่นเต้นทางอ้อมของ D1 MSN โดยการยับยั้งตัวรับ NMDA ของ FSIs ลดการปล่อย GABA และชดเชยบางส่วนสำหรับการยับยั้งวิถีทางโดยตรงที่เกิดจากการขาดโดปามีน
การเป็นปรปักษ์กันของ MAChR: Cholinergic interneurons (CINs) เปิดใช้งานตัวรับ M1 โดยปล่อย acetylcholine ยับยั้งกิจกรรม D1 MSNs Orphenadrine บล็อกตัวรับ M1 ลดการยับยั้งวิถีทางตรงโดย CIN และเพิ่มความสามารถในการกระตุ้นการทำงานของมอเตอร์
การต่อต้านตัวรับ H1: ระบบฮิสตามิเนอร์จิคควบคุมความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาทโครงร่างผ่านตัวรับ H1 Orphenadrine ปิดกั้นตัวรับ H1 ลดการอักเสบเฉพาะที่ใน striatum ปรับปรุงสภาพแวดล้อมจุลภาคของเส้นประสาท และสนับสนุนการฟื้นฟูการทำงานของวิถีทางทางอ้อม

หลักฐานทางคลินิกและการทดลองในสัตว์

 

แบบจำลองโรคพาร์กินสัน: ในแบบจำลองหนูบาดเจ็บ 6-OHDA Orphenadrine (10 มก./กก., ip) ปรับปรุงความล่าช้าของมอเตอร์อย่างมีนัยสำคัญ โดยมีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับ levodopa (10 มก./กก., ip) แต่มีอุบัติการณ์ของดายสกินต่ำกว่า การย้อมสีอิมมูโนฟลูออเรสเซนต์แสดงให้เห็นว่าการแสดงออกของตัวรับ D1 ใน striatum ได้รับการควบคุม และกิจกรรมของ GABAergic interneurons ลดลงในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วย Orphenadrine
การศึกษาเกี่ยวกับไพรเมต: ในแบบจำลองโรคพาร์กินสันของลิงแสมที่เกิดจาก MPTP ออร์เฟนาดรีน (5 มก./กก., อิม) รวมกับเลโวโดปาขนาดต่ำ- (2 มก./กก.) สามารถลดปรากฏการณ์ "เปิด-" และยืดเวลาการปรับปรุงการออกกำลังกายให้นานขึ้น โดยเสนอแนะว่าจะเพิ่มประสิทธิภาพช่วงการรักษาโดยควบคุมความเสถียรของวิถีทางตรง

ความสมดุลแบบไดนามิกของวิถีทางตรงทางอ้อม

 

แกนพยาธิวิทยาของโรคพาร์กินสันคือความไม่สมดุลระหว่างการยับยั้งวิถีทางตรงและการสมาธิสั้นในวิถีทางอ้อม Orphenadrine ทำได้โดย:

การควบคุมเส้นทางตรง (การเปิดใช้งานตัวรับ D1, ลดการยับยั้ง GABA);
การลดการควบคุมวิถีทางอ้อม (การยับยั้งกลูตาเมต STN, การเพิ่มประสิทธิภาพ GPe GABA) เพื่อให้บรรลุ "การรีเซ็ตการทำงานร่วมกันของวิถีคู่" และคืนความยืดหยุ่นในการควบคุมมอเตอร์

กฎระเบียบของ Ultra Direct Pathway และ Edge Loop

 

วิถีทางตรงพิเศษ: STN ได้รับการฉายภาพกลูตาเมตโดยตรงจากเยื่อหุ้มสมอง (วิถีทางตรงพิเศษ) และการใช้งานมากเกินไปเป็นสาเหตุสำคัญของแรงสั่นสะเทือนและความผันผวนของมอเตอร์ในโรคพาร์กินสัน Orphenadrine บรรเทาอาการสั่นโดยการยับยั้งตัวรับ NMDA ในเซลล์ประสาท STN ช่วยลดอินพุตผ่านวิถีทางตรงสุด
Edge loop: โครงสร้าง Edge เช่น นิวเคลียสแอคคัมเบนส์ (NAc) มีส่วนร่วมในการตัดสินใจเคลื่อนไหว-กลไกการตัดสินใจและให้รางวัล ฤทธิ์ต้านตัวรับ H1 ของ Orphenadrine สามารถควบคุมการปล่อยโดปามีนในลูปลิมบิก ปรับปรุงภาวะซึมเศร้าและอาการไม่แยแสในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน

ความยืดหยุ่นของระบบประสาทและประสิทธิภาพในระยะยาว

 

การใช้ Orphenadrine ในระยะยาวอาจส่งเสริมการเปลี่ยนแปลงปมประสาทฐานผ่านกลไกต่อไปนี้:

การเป็นปรปักษ์ต่อตัวรับ NMDA: ลดความเป็นพิษของกลูตาเมต และปกป้องเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคที่ตกค้าง
การควบคุมสัญญาณ BDNF: การทดลองในสัตว์ทดลองได้แสดงให้เห็นว่าออร์เฟนาดรีน ไฮโดรคลอไรด์สามารถควบคุมการแสดงออกของสมอง-ปัจจัยนิวโรโทรฟิก (BDNF) ที่ได้รับจากสมองส่วน striatum ซึ่งส่งเสริมการอยู่รอดของเซลล์ประสาทและความเป็นพลาสติกแบบซินแนปติก
การควบคุมเซลล์ Glial: ยับยั้งการกระตุ้นของ microglia ลดอาการอักเสบของระบบประสาท และปรับสภาพแวดล้อมจุลภาคของระบบประสาทให้เหมาะสม

ป้ายกำกับยอดนิยม: orphenadrine ไฮโดรคลอไรด์ cas 341-69-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย