ของเหลว ondansetron, ชื่อเคมี 1,2,3, 9- tetrahydro -9- methyl -3- [({2- methyl -1 h-imidazol -1- yl) methyl] C18H19N3O, ผงผลึกสีขาวหรือสีขาวเกือบ มันไม่มีกลิ่นรสขมเกือบจะไม่ละลายในน้ำและมีความสามารถในการละลายต่ำในเอทานอล อย่างไรก็ตามมันมีความสามารถในการละลายสูงในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเมทานอลอะซิโตนและคลอโรฟอร์มทำให้ง่ายต่อการสร้างของเหลว แรงดันไอที่ต่ำกว่าบ่งบอกถึงความผันผวนในอากาศน้อยลง ไวต่อแสงมันง่ายที่จะสลายตัวภายใต้แสงดังนั้นจึงต้องเก็บไว้ให้ห่างจากแสง นอกจากนี้ ondansetron นั้นไม่เสถียรและมีการดูดความชื้นอย่างง่ายดายภายใต้สภาวะอุณหภูมิและความชื้นสูง ใช้ทางคลินิกเพื่อป้องกันหรือรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากยาเคมีบำบัด (เช่น cisplatin, doxorubicin ฯลฯ ) และการรักษาด้วยรังสี ผลิตภัณฑ์นี้เป็นวัตถุดิบส่วนหน้าเคมีและเป็นของผลิตภัณฑ์เคมีหลัก มันใช้สำหรับการวิจัยและการผลิตทางวิทยาศาสตร์โดย Ondansetron เท่านั้น Shanxi Bloom Tech Co. , Ltd. ยังมี Ondansetron Hydrochloride, CAS 103639-04-9 โปรดปรึกษาเราสำหรับรายละเอียด
|
สูตรเคมี |
C18H19N3O |
|
มวลที่แน่นอน |
293 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45 |
|
|
|
ผลิตภัณฑ์นี้เป็นตัวเลือกที่ดี 5- HydroxytryPtamine (5- HT3) antagonist ตัวรับซึ่งสามารถยับยั้งอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัดและการรักษาด้วยรังสี มันมีความเข้มสูงและการเลือกสูงและสามารถควบคุมการอาเจียนที่เกิดจากการกระตุ้นตัวรับในลำไส้เล็กและ CTZ มันใช้ได้กับการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัดและการรักษาด้วยรังสีรวมถึงการป้องกันและรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากการผ่าตัด
ของเหลว ondansetronเป็นศัตรูที่มีศักยภาพและเลือกอย่างสูงที่สามารถยับยั้งหรือบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียนได้อย่างมีประสิทธิภาพซึ่งเกิดจากยาเคมีบำบัดพิษและการรักษาด้วยรังสีบำบัดด้วยประสิทธิภาพที่ดีกว่า metoclopramide มันมีผลการยับยั้งอย่างรวดเร็วและมีศักยภาพต่อการอาเจียนที่เกิดจากยาเคมีบำบัดที่มีศักยภาพบางอย่าง (เช่น cisplatin, cyclophosphamide, doxorubicin ฯลฯ ) แต่ไม่มีประสิทธิภาพต่ออาการเมารถและอาเจียนที่เกิดจาก apomorphine กลไกเฉพาะของการกระทำของ ondansetron ยังไม่เข้าใจอย่างสมบูรณ์
เป็นที่เชื่อกันโดยทั่วไปว่าเคมีบำบัดและการรักษาด้วยรังสีสามารถทำให้เซลล์ chromaffin ลำไส้ขนาดเล็กปล่อย 5- hydroxytryptamine ({5- ht) ซึ่งกระตุ้นเส้นประสาทเวกัสผ่าน 5- ht3 receptors การใช้ ondansetron สามารถปิดกั้นการสะท้อนกลับนี้ เอฟเฟกต์นี้แข็งแกร่งกว่ายาต่อต้านยาเสพติดแบบดั้งเดิม 100 เท่า การกระตุ้นของเส้นประสาทเวกัสยังสามารถทำให้เกิดการปลดปล่อย 5- ht ในสาขาด้านหลังของช่องที่สี่และ 5- ht ยังสามารถชักนำให้อาเจียนผ่านกลไกส่วนกลาง
ดังนั้นกลไกที่ ondansetron ควบคุมอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากยาเคมีบำบัดพิษและการรักษาด้วยรังสีอาจเกี่ยวข้องกับการเป็นปรปักษ์กันของตัวรับส่วนปลายและส่วนกลาง 5- ตัวรับ HT3 กลไกของ ondansetron ในการรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนยังไม่ชัดเจน ในเวลาเดียวกัน ondansetron สามารถเพิ่มการล้างกระเพาะอาหารในปริมาณ antiemetic และช่วยบรรเทาอาการคลื่นไส้; นอกจากนี้ยังมีความวิตกกังวลต่อต้านและผลกระทบที่เสถียรต่อระบบประสาทส่วนกลางซึ่งเป็นประโยชน์ในการระงับความตื่นเต้นของศูนย์อาเจียน
เภสัชจลนศาสตร์: ondansetron ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยการบริหารช่องปากและการดูดซึมของมันอยู่ที่ประมาณ 60% ความเข้มข้นของยาพลาสมามาถึงค่าสูงสุด (30ng\/ml) 1.5h หลังจากขนาดช่องปากเดียว 8 มก. หลังจากการบริหารช่องปากมันจะถูกแจกจ่ายอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อทั้งหมดของร่างกาย อัตราการจับโปรตีนในพลาสมาคือ 70%~ 76%และปริมาณการกระจายที่ชัดเจน (VD) คือ 140L ซึ่งสามารถหลั่งผ่านนมได้ การเผาผลาญยาเสพติดโดยการบริหารช่องปากนั้นคล้ายคลึงกับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำในร่างกายซึ่งส่วนใหญ่จะเผาผลาญโดยตับด้วยครึ่งชีวิตประมาณ 3 ชั่วโมง เมตาโบไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาจากอุจจาระและปัสสาวะและภายใน 50% ของพวกเขาจะถูกขับออกจากปัสสาวะดั้งเดิม การบริหารซ้ำจะไม่เปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์
ของเหลว ondansetronเป็นยาต้านไวรัสที่ใช้กันทั่วไปซึ่งช่วยลดอาการคลื่นไส้และอาเจียนโดยการยับยั้งสารสื่อประสาทในลำไส้และระบบประสาทส่วนกลาง ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์และสมการทางเคมีของ ondansetron:
การสังเคราะห์ ondansetron เริ่มต้นด้วย 1,2,3, 9- tetrahydro -4 h-carbazol -4- หนึ่ง (i) วัสดุเริ่มต้นนี้สามารถรับได้ผ่านวิธีการเช่นการสังเคราะห์เคมีหรือการสังเคราะห์ทางชีวภาพ
ในการปรากฏตัวของฐานอินทรีย์เช่นโซเดียมไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ฉันทำปฏิกิริยากับ N-methylchloroacetamide (II) เพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ N-methylated (III) ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการในตัวทำละลายอินทรีย์เพื่อส่งเสริมปฏิกิริยา
สมการเคมี: C12H11NO + C3H6CLNO → N-methylated ผลิตภัณฑ์
ภายใต้สภาวะที่เป็นกรด III ทำปฏิกิริยากับฟอร์มัลดีไฮด์เพื่อผลิต n-methylcarbazole aldehyde (IV) ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการต่อหน้าตัวเร่งปฏิกิริยาที่เป็นกรดเพื่อส่งเสริมปฏิกิริยา
สมการเคมี: ผลิตภัณฑ์ N-methylated + HCHO → N-Methylcarbazole aldehyde
ภายใต้สภาวะอัลคาไลน์ IV ทำปฏิกิริยากับแอมโมเนียหรือสารประกอบอะมิโนเพื่อผลิต N-methylcarbazolamide (V) ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการในตัวทำละลายอินทรีย์เพื่อส่งเสริมปฏิกิริยา
สมการเคมี: N-Methylcarbazole aldehyde + NH2R → N-Methylcarbazole amine
ในหมู่พวกเขา R หมายถึงกลุ่มการทำงานของสารประกอบแอมโมเนียหรืออะมิโนเช่นเมทิลเอทิล ฯลฯ
ทำปฏิกิริยา deprotection บน V เพื่อรับ antiemetic ondansetron (VI) ปฏิกิริยานี้มักจะดำเนินการต่อหน้าตัวเร่งปฏิกิริยาที่เป็นกรดเพื่อส่งเสริมปฏิกิริยา
สมการเคมี: N-methylcarbazolamide → C18H19N3O
ข้างต้นเป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับวิธีการสังเคราะห์และสมการทางเคมีของ ondansetron ควรสังเกตว่าในกระบวนการสังเคราะห์จริงเงื่อนไขอาจจำเป็นต้องได้รับการปรับให้เหมาะสมและปรับตามสถานการณ์เฉพาะ นอกจากนี้เพื่อให้แน่ใจว่าคุณภาพและความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์จำเป็นต้องมีการควบคุมคุณภาพและการทดสอบอย่างเข้มงวดสำหรับการสังเคราะห์แต่ละขั้นตอน
เคมียา
Ondansetron เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรเคมี C18H19N3O มันเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวที่ไม่มีกลิ่นและรสขม มันละลายได้ง่ายในเมทานอลละลายได้เล็กน้อยในน้ำและละลายได้เล็กน้อยในอะซิโตน ที่มีวงแหวน carbazole และ imidazole มันเป็นตัวเลือก 5- receptor ht3 receptor antagonist มันสามารถสังเคราะห์ได้โดยการทำปฏิกิริยาหลายขั้นตอนหรือสกัดจากพืชบางชนิด เกลือไฮโดรคลอไรด์หรืออะซิเตทมักใช้และมีผลต่อต้านการต่อต้าน
เภสัชวิทยา
Ondansetron เป็นยาต่อต้านยาเสพติดส่วนใหญ่ใช้เพื่อป้องกันหรือรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัดการรักษาด้วยรังสีหรือการผ่าตัด กลไกของการกระทำของ ondansetron คือการบล็อกตัวรับ 5- HT3 ในระบบประสาทส่วนปลายและระบบประสาทส่วนกลางและยับยั้งการกระตุ้นของเส้นประสาทอวัยวะในช่องคลอด ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระบบประสาทส่วนกลางและไม่ส่งผลกระทบต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร เมื่อรวมกับยา antiemetic อื่น ๆ เช่นตัวรับโดปามีนหรือ glucocorticoids สามารถเพิ่มผล antiemetic
เภสัชจลนศาสตร์
Ondansetron สามารถดูดซึมได้อย่างรวดเร็วโดยทางเดินอาหารเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและเยื่อเมือกที่มีการดูดซึมทางปากในช่องปากประมาณ 60%และถึงความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุดหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ Ondansetron ส่วนใหญ่จะเผาผลาญในตับเป็นคอมเพล็กซ์ซัลเฟตโดยไม่มีสารเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ประมาณ 86% ที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะและถูกขับออกมา 14% ในอุจจาระ ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมงและเป็นอิสระ สามารถผ่านอุปสรรคของเหลวในเลือดและอุปสรรครก
รูปแบบยา
Ondansetron มีให้บริการในการฉีดแท็บเล็ตในช่องปากของเหลวในช่องปากและยาเม็ดสลายทางปาก สารละลายฉีดคือ 2ml: 4mg; เม็ดในช่องปากคือ 4 มก. หรือ 8 มก. สารละลายในช่องปากคือ 5ml: 4mg; ยาเม็ดที่สลายตัวในช่องปากคือ 4 มก. หรือ 8 มก.
ปฏิกิริยาของยาที่ไม่พึงประสงค์และข้อห้าม
อาการไม่พึงประสงค์ของ ondansetron ส่วนใหญ่รวมถึงอาการปวดหัว, อาการท้องผูกเป็นครั้งคราว, ท้องเสีย, ไข้, ผื่น, ความผิดปกติของตับ ฯลฯ ห้ามสำหรับบุคคลที่แพ้ ondansetron หญิงตั้งครรภ์แม่ที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่และเด็กควรใช้ด้วยความระมัดระวัง ข้อห้ามสำหรับ ondansetron รวมถึงข้อห้ามสำหรับบุคคลที่แพ้ ondansetron หรืออื่น ๆ 5- ht3 receptor antagonists; เมื่อใช้ร่วมกับยาเสพติดบางอย่างเช่น quinolones และ macrolides มันอาจเพิ่มความเสี่ยงของการยืดระยะเวลา QT และภาวะหัวใจห้องล่าง arrhythmia ดังนั้นควรหลีกเลี่ยง
แอปพลิเคชันทางคลินิก
Ondansetron ส่วนใหญ่ใช้เพื่อป้องกันหรือรักษาอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัดรังสีรักษาหรือการผ่าตัด มักจะใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ เช่นคู่อริตัวรับโดปามีนหรือกลูโคคอร์ติคอยด์เพื่อเพิ่มผลต่อต้านการต่อต้านและลดอาการไม่พึงประสงค์ Ondansetron ยังมีรายชื่ออยู่ในรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลกเป็นยาต้านจุลชีพขั้นพื้นฐาน
ปฏิกิริยาระหว่างยา
การรวมกันของของเหลว ondansetronกับคนอื่น ๆ 5- HT3 ตัวรับที่เป็นปรปักษ์กันเช่น Granisetron และ Torimiron สามารถเพิ่มประสิทธิภาพได้ เมื่อใช้ร่วมกับยาเสพติดบางอย่างเช่น quinolones และ macrolides มันอาจเพิ่มความเสี่ยงของการยืดระยะเวลา QT และภาวะหัวใจห้องล่าง arrhythmia ดังนั้นควรหลีกเลี่ยง; เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์ตับบางชนิดเช่น cimetidine และ erythromycin มันอาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาของ ondansetron ดังนั้นควรปรับปริมาณ; เมื่อใช้ร่วมกับตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ตับบางชนิดเช่นฟีนิโตอินโซเดียมและ rifampicin มันอาจลดความเข้มข้นของพลาสมาของ ondansetron ดังนั้นควรปรับขนาดยา
ป้ายกำกับยอดนิยม: Ondansetron Liquid Cas 99614-02-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, สำหรับขาย