ผงเมลโดเนียม CAS 86426-17-7

ผงเมลโดเนียมหรือที่รู้จักกันในชื่อ Meldonium เป็นยาป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด CAS 86426-17-7 สูตรโมเลกุล C6H14N2O2 · 2H2O ผงผลึกสีขาวหรือสีขาวนวล ผลึกลูกบาศก์โปร่งใสไม่มีสีและโปร่งใส มีกลิ่นเล็กน้อย มีความสามารถในการดูดความชื้นสูง ละลายได้ง่ายในน้ำ ละลายได้ในอีเทอร์เล็กน้อย และแทบไม่ละลายในอะซิโตน เป็นยาป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดที่สามารถยับยั้ง BBOX1 และ OCTN2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ค่า IC50 สำหรับ BBOX ชนิดรีคอมบิแนนท์ในมนุษย์คือ 34-62 μ M และค่า EC50 สำหรับ OCTN2 ในมนุษย์คือ 21 μ M สารนี้สามารถกระตุ้นการเปลี่ยนเส้นทางของการเผาผลาญกรดไขมันสายโซ่ยาวจากไมโตคอนเดรียไปเป็นเปอร์รอกซิโซม

ผงเมลโดเนียมหรือที่เรียกว่า THP, MET-88 และ Quaterine เป็นยาที่มีผลทางเภสัชวิทยาหลายอย่าง

1. ปรับปรุงการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจ

 

เนื่องจากเป็นอะนาลอกเชิงโครงสร้างของคาร์นิทีน มิกิไซด์จึงสามารถยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของคาร์นิทีนได้อย่างแข่งขันได้ จึงยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันที่ขึ้นกับคาร์นิทีน ผลกระทบนี้ส่งเสริมการเผาผลาญพลังงานของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจเพื่อเปลี่ยนจากการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันไปเป็นออกซิเดชันของกลูโคส ดังนั้นจึงส่งเสริมการเกิดออกซิเดชันแบบไม่ใช้ออกซิเจนของวิถีไกลโคไลติก ด้วยวิธีนี้ Mildronate สามารถปรับปรุงกระบวนการเผาผลาญพลังงานของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและเพิ่มประสิทธิภาพการใช้พลังงานได้

2.รักษาโรคหัวใจขาดเลือด

 

ไมเฟพริสโตนสามารถใช้ร่วมกับยาอื่นๆ (เช่น ยาขยายหลอดเลือด ยาขับปัสสาวะ เป็นต้น) เพื่อรักษาโรคหัวใจขาดเลือด ช่วยเพิ่มการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจ ส่งเสริมการกระจายตัวของเลือดในบริเวณที่ขาดเลือดของหัวใจ และบรรเทาอาการของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดและภาวะขาดออกซิเจน นอกจากนี้ มิลโดรเนตสามารถลดการสะสมของอะซิลคาร์นิทีนสายยาว- ป้องกันความผิดปกติของไมโตคอนเดรียที่เกิดจากไอโซโพรเทอเรนอล และปกป้องเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจจากความเสียหายเพิ่มเติม

3. การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและกล้ามเนื้อหัวใจตาย

 

ไมเฟพริสโตนช่วยเพิ่มปริมาณเลือดและออกซิเจนไปยังกล้ามเนื้อหัวใจโดยการขยายหลอดเลือดแดง เพิ่มการไหลเวียนของเลือดและออกซิเจนในร่างกาย สิ่งนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบและกล้ามเนื้อหัวใจตาย ด้วยการปรับปรุงภาวะขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ มิลโดรเนตสามารถบรรเทาอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และส่งเสริมการฟื้นตัวหลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย

1. การรักษาความผิดปกติของการจัดหาเลือดในสมองเฉียบพลันและเรื้อรัง

 

ไมเฟพริสโตนสามารถส่งเสริมการกระจายตัวของเลือดในบริเวณที่สมองขาดเลือด ซึ่งจะช่วยปรับปรุงการจัดหาเลือดและออกซิเจนไปยังเนื้อเยื่อสมอง สิ่งนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการรักษาความผิดปกติของการจัดหาเลือดในสมองเฉียบพลันและเรื้อรัง ด้วยการปรับปรุงสภาวะขาดเลือดของเนื้อเยื่อสมอง Mifepristone สามารถบรรเทาอาการทางระบบประสาท เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ และสูญเสียความทรงจำ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยได้

2. ผลเลปและต่อต้านการสะกดจิต

 

Mifepristone มีฤทธิ์ต้านการชักและป้องกันการสะกดจิตโดยการกระตุ้นตัวรับ alpha-2 adrenergic และกลไกที่ขึ้นกับไนตริกออกไซด์ สิ่งนี้ทำให้ Mildronate อาจมีคุณค่าในการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น โรคลมบ้าหมู ด้วยการควบคุมความตื่นเต้นง่ายของระบบประสาท ไมเฟพริสโตนสามารถลดการไหลเวียนของรอยโรคลมบ้าหมูอย่างผิดปกติ ซึ่งจะช่วยบรรเทาอาการโรคลมบ้าหมูได้

1. ปรับปรุงการเผาผลาญไขมัน

 

Mifepristone สามารถลดการสะสมของกรดไขมันในร่างกายและปรับปรุงประสิทธิภาพการใช้ไขมันโดยการปรับปรุงกระบวนการเผาผลาญไขมัน ซึ่งจะช่วยบรรเทาความเหนื่อยล้าทางร่างกายและปรับปรุงความสามารถในการทำงานของผู้คน

2. บรรเทาอาการทางจิตและสรีรวิทยาจากอาการตึงเครียด

 

ไมเฟพริสโตนสามารถควบคุมความตื่นเต้นง่ายของระบบประสาท และบรรเทาความเครียดทางจิตใจและสรีรวิทยาที่มากเกินไป นี่เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่ต้องการรักษาสมาธิในระดับสูงเป็นเวลานานและทนต่อแรงกดดันมหาศาล เช่น นักกีฬา ทหาร ฯลฯ การใช้ยาไมเฟพริสโตนจะทำให้บุคคลเหล่านี้สามารถรักษาสภาพจิตใจและประสิทธิภาพในการทำงานได้ดีขึ้น

 

1. ปรับปรุงประสิทธิภาพการกีฬา

Mifepristone ใช้กันอย่างแพร่หลายในหมู่นักกีฬา ด้วยการปรับปรุงการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจ เพิ่มประสิทธิภาพการใช้ไขมัน และบรรเทาความเครียดทางจิตใจและสรีรวิทยา Mildronate สามารถเพิ่มความอดทนและประสิทธิภาพการกีฬาของนักกีฬาได้อย่างมาก อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าเนื่องจากการห้ามไมเฟพริสโตนของหน่วยงานต่อต้านการใช้สารกระตุ้นโลก (WADA) นักกีฬาจึงต้องตระหนักถึงกฎข้อบังคับในการห้ามใช้ที่เกี่ยวข้องและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นก่อนใช้

1. การรักษาโรคเบาหวานประเภท 2

 

Mifepristone เป็นยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากที่ไม่ใช่ sulfonylurea ซึ่งสามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพผงเมลโดเนียมลดระดับน้ำตาลในเลือดโดยการเพิ่มการใช้กลูโคสในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ และยับยั้งการสลายตัวของไกลโคเจนในตับ สิ่งนี้ทำให้มิดราซีนมีประโยชน์ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่า จำเป็นต้องมีการวิจัยทางคลินิกเพิ่มเติมและการตรวจสอบความถูกต้องเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยา Mildronate เฉพาะในการลดน้ำตาลในเลือด

2. ขจัดอาการถอนยาในผู้ป่วยพิษสุราเรื้อรัง

 

Mifepristone สามารถกำจัดความเสียหายต่อระบบประสาทของผู้ป่วยที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรังในช่วงอาการถอนยาได้ ด้วยการควบคุมความตื่นเต้นง่ายของระบบประสาท ไมเฟพริสโตนสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ความวิตกกังวล ความหงุดหงิด และการนอนไม่หลับในผู้ป่วย และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขาได้

3. ปรับปรุงโรคหลอดเลือดจอประสาทตา

 

Mifepristone ยังสามารถปรับปรุงโรคหลอดเลือดจอประสาทตาที่เกิดจากความผิดปกติทางโภชนาการ ด้วยการปรับปรุงการจัดหาเลือดและออกซิเจนไปยังเนื้อเยื่อตา Mifepristone สามารถลดระดับความเสียหายของจอประสาทตาและปรับปรุงการมองเห็นของผู้ป่วย

Mifepristone ทำหน้าที่ในไมโตคอนเดรียและช่วยเพิ่มการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจในระดับเซลล์ เนื่องจากความแตกต่างที่สำคัญระหว่างยาประเภทนี้กับยาป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดอื่นๆ จึงเรียกอีกอย่างว่ายาป้องกันภาวะขาดเลือดระดับเซลล์

ไมเฟพริสโตนเป็นอะนาลอกเชิงโครงสร้างของคาร์นิทีนที่แข่งขันเพื่อยับยั้งเบทาอีน ไฮดรอกซีเลส จึงยับยั้งการสังเคราะห์คาร์นิทีนและยับยั้งการขนส่งกรดไขมันที่ขึ้นกับคาร์นิทีนในไมโตคอนเดรียโดยตรง การยับยั้งการสังเคราะห์คาร์นิทีนสามารถลดความเข้มข้นของคาร์นิทีนอิสระในเซลล์ และป้องกันการสะสมของอะซิลคาร์นิทีนที่เกิดจากไอโซโพรเทอเรนอล ดังนั้นยานี้จึงมีผลในการป้องกันอย่างมีนัยสำคัญต่อกล้ามเนื้อหัวใจ และในขณะที่ให้ผลในการป้องกันนี้ แต่ก็ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิต และไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในการจัดหาเลือดหัวใจและการใช้ออกซิเจน

1. ผลการป้องกันเมมเบรน:

 

ในระหว่างภาวะหัวใจขาดเลือด จะทำให้เกิดการตอบสนองที่ตึงเครียดในเซลล์ของกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งนำไปสู่การสลายกรดไขมันในไมโตคอนเดรียที่เพิ่มขึ้น การสะสมของสารเมตาบอไลต์ของกรดไขมันในเซลล์ ความเสียหายต่ออุปกรณ์เยื่อหุ้มเซลล์ และการเพิ่มขึ้นของ Ca++. ในเซลล์ ผลการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรนของไมเฟพริสโตนสามารถป้องกันการดูดซึมแคลเซียมโดย Ca2+- ATPase 2 (SERCA2) บนโครงข่ายซาร์โคพลาสมิกของ เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจปรับปรุงการสูญเสีย SERCA2 และ hexokinase I ที่เกิดจากกล้ามเนื้อหัวใจตาย จึงช่วยลดความเสียหายของเนื้อเยื่อที่เกิดจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด และบรรเทาความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต

2. ผลการเพิ่มประสิทธิภาพพลังงาน:

 

ไมเฟพริสโตนสามารถลดการสะสมของ-อะซิลคาร์นิทีนสายโซ่ยาว ซึ่งช่วยยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันที่ขึ้นอยู่กับคาร์นิทีน และเปลี่ยนการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจขาดออกซิเจนจากออกซิเดชันของกรดไขมันไปเป็นออกซิเดชันของกลูโคสที่ดีขึ้น โดยส่งเสริมการเกิดออกซิเดชันแบบไม่ใช้ออกซิเจนของวิถีไกลโคไลติก ดังนั้นผลิตภัณฑ์นี้จึงมีฤทธิ์ต้านภาวะขาดออกซิเจนและมีฤทธิ์ป้องกันหัวใจ นอกจากนี้,ผงเมลโดเนียมยังสามารถยับยั้งคาร์นิทีน อะซิติลทรานสเฟอเรส ซึ่งจะเป็นการเพิ่มการใช้ acetyl CoA ในวิถีเมแทบอลิซึมต่างๆ ภายในไมโตคอนเดรีย ป้องกันการลดลงของความเข้มข้นของ ATP และ ADP ตลอดจนป้องกันการสะสม AMP และการลดประจุพลังงานที่เกิดจากไอโซโพรเทอเรนอล ซึ่งมีบทบาทในการปกป้องหัวใจ

3. ผลต่อเอนไซม์เผาผลาญพลังงาน:

 

ไมเฟพริสโตนยังสามารถป้องกันการเพิ่มประสิทธิภาพของแลคเตต ดีไฮโดรจีเนส (ไอโซเอนไซม์เฉพาะหัวใจ) ที่เกิดจากไอโซโพรเทอเรนอลในตับ และป้องกันการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมครีเอทีน ฟอสโฟไคเนส

การวัดกิจกรรมการถ่ายโอนอิเล็กตรอนของไมโตคอนเดรียในหัวใจพบว่าไอโซโพรเทอเรนอลมีผลเพียงเล็กน้อยต่อซัคซิเนตไซโตโครม ซี รีดักเตส แต่จะลด NADH ไซโตโครม ซี รีดักเตสและไซโตโครม ซี ออกซิเดสลงอย่างมีนัยสำคัญ การใช้ metronidazole อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 7 วันอาจทำให้ผลของ isoproterenol ลดลงได้ ระบบถ่ายโอนอิเล็กตรอนของไมโตคอนเดรียมีบทบาทสำคัญในการแปลงพลังงานในเซลล์ ความผิดปกติของไมโตคอนเดรียที่เกิดจากไอโซโพรเทอเรนอลสัมพันธ์กับการเผาผลาญกรดไขมันที่ขึ้นกับคาร์นิทีน และมิลโดรเนตสามารถลดการเผาผลาญกรดไขมันที่ขึ้นกับคาร์นิทีน ป้องกันความผิดปกติของไมโตคอนเดรียที่เกิดจากไอโซโปรตีน และลดความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจ

 

ผลต่อการขับคาร์นิทีน:

การศึกษาอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่านอกเหนือจากการยับยั้งเบทาอีนไฮดรอกซีเลสอย่างแข่งขันได้และการปิดกั้นการสังเคราะห์คาร์นิทีนในร่างกายแล้ว มิลโดรเนตยังส่งผลต่อการดูดซึมคาร์นิทีนในไตอีกด้วย การศึกษายังพบว่าการลดความเข้มข้นของคาร์นิทีนในหัวใจโดยเมโทโคลพราไมด์ส่วนใหญ่ไม่ได้เกิดขึ้นโดยการยับยั้งการขนส่งหรือการเผาผลาญคาร์นิทีนในหัวใจ แต่โดยการเพิ่มการกวาดล้างของคาร์นิทีนในไต ซึ่งอาจทำได้โดยการยับยั้งการดูดซึมกลับและลดความเข้มข้นของคาร์นิทีนอิสระในซีรั่ม จึงมีบทบาทในการปกป้องหัวใจ

การควบคุมการเผาผลาญกรดไขมันที่ขึ้นกับคาร์นิทีนภายใต้สภาวะขาดเลือดเป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพที่ได้รับการพิสูจน์ทางเภสัชวิทยาโดยอิงตามกลไกการเกิดโรคของโรคหัวใจขาดเลือด เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ทางชีวเคมีที่กล่าวมาข้างต้น มิลโดรเนตจึงแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากสารยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันชนิดอื่นๆ

 

การป้องกันหัวใจขาดเลือด:

ในบริเวณกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด แขนงส่วนหน้าจากมากไปน้อยที่ถูกบล็อกไม่เพียงแต่ลดระดับเนื้อเยื่อ ATP, ADP และครีเอทีนฟอสเฟต แต่ยังเพิ่มระดับเนื้อเยื่อ AMP และแลคเตต ซึ่งช่วยลดค่าศักยภาพพลังงาน ไมเฟพริสโตนสามารถป้องกันการลดลงของ ATP และ ADP (35% และ 37% ตามลำดับ) ป้องกันการลดลงของกลุ่มอะดีนีนนิวคลีโอไทด์ 30% บรรเทาความผิดปกติของการเผาผลาญพลังงานในกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด โดยไม่ส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญพลังงานในกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดที่ไม่ขาดเลือด ผลการทดลองระบุว่ามิลโดรเนตสามารถยับยั้ง - ออกซิเดชันของกรดไขมันได้ ซึ่งเป็นประโยชน์อย่างมากต่อการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด

Mifepristone ไม่ส่งผลต่อการทำงานของหัวใจก่อนกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ในขณะที่ nifedipine เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดอย่างมีนัยสำคัญ ภายใต้ภาวะขาดเลือด การทำงานของหัวใจจะลดลงอย่างมาก ในระหว่างการกลับคืนสู่ปกติ ทั้ง metronidazole และ nifedipine สามารถปรับปรุงการทำงานของหัวใจและลดการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ ไมเฟพริสโตนยังสามารถป้องกันการสะสมของคาร์นิทีนสายยาว-ที่เกิดจากภาวะขาดเลือด ซึ่งเป็นประโยชน์ในการปกป้องหัวใจที่ขาดออกซิเจน

ในระหว่างปฏิบัติการของกองทัพโซเวียตในอัฟกานิสถาน เนื่องจากพื้นที่สูง-บ่อยครั้ง ทหารจึงมักประสบกับอาการไม่สบาย เช่น ขาดออกซิเจนและขาดเลือดหลังจากเดินทัพเป็นระยะทาง 20 กิโลเมตรพร้อมอุปกรณ์ครบครัน ด้วยเหตุนี้ กองทัพโซเวียตจึงให้ทหารที่ป่วยเป็นโรคระดับความสูงรุนแรงรับประทานไมเฟพริสโตนเป็นเวลา 4 ถึง 6 สัปดาห์เพื่อรับการรักษาเพื่อส่งเสริมการไหลเวียนของเลือด เพิ่มการดูดซึมออกซิเจน และความทนทานในร่างกาย ด้วยเหตุนี้ Mifepristone จึงถูกจัดว่าเป็นสารกระตุ้นที่ห้ามโดยชาติตะวันตก
ในความเป็นจริง,ผงเมลโดเนียมไม่ใช่เรื่องใหม่ที่มีทหาร "เสพยา" ในช่วงสงครามเพื่อรักษาประสิทธิภาพการต่อสู้ของกองทหาร ตามรายงานของหนังสือพิมพ์เยอรมัน "Die Welt" ในช่วงสงครามโลกครั้งที่ 2 นาซีเยอรมนีแจกจ่ายยาจำนวนมากที่เรียกว่า "Stuka" (Stuka เป็นเครื่องบินทิ้งระเบิดดำน้ำหลักของกองทัพเยอรมันในขณะนั้น) และ "Armored Chocolate" ให้กับกองทัพเยอรมัน ซึ่งใช้เพื่อบรรเทาความเหนื่อยล้า ปวดศีรษะ อาการเมาเรือ และอาการป่วยจากที่สูง

ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงเมลโดเนียม cas 86426-17-7 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย