ผง Furazolidoneเป็นสารต้านจุลชีพที่ใช้ไนโตรฟูรันซึ่งมีลักษณะเป็นผลึกสีเหลืองสดใสและความสามารถในการละลายเล็กน้อยในน้ำซึ่งมักใช้ในการตั้งค่าสัตวแพทย์และการเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำเพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อแบคทีเรียและโปรโตซัว ผงที่ดีไม่มีกลิ่นนี้จัดแสดงกิจกรรมในวงกว้างกับแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบรวมถึงเชื้อ Salmonella, Escherichia coli และ Vibrio สายพันธุ์เช่นเดียวกับปรสิตบางชนิดเช่น Giardia และ Trichomonas กลไกการออกฤทธิ์ของมันเกี่ยวข้องกับการยับยั้งระบบเอนไซม์แบคทีเรียหลายระบบโดยเฉพาะอย่างยิ่งรบกวนการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกและการเผาผลาญของเซลล์ซึ่งนำไปสู่การตายของเซลล์จุลินทรีย์ ผงมีความเสถียรภายใต้สภาวะการเก็บรักษาปกติ แต่ลดลงเมื่อสัมผัสกับแสงหรือความชื้นเป็นเวลานานซึ่งต้องได้รับการป้องกันในภาชนะบรรจุสุญญากาศและทึบแสง เมื่อบริหารจะแสดงให้เห็นถึงการดูดซับและการกระจายอย่างรวดเร็วแม้ว่าการใช้งานจะถูกควบคุมอย่างระมัดระวังเนื่องจากสารตกค้างที่อาจเกิดขึ้นและความกังวลด้านสิ่งแวดล้อม ในสภาพแวดล้อมทางน้ำมันควบคุมการติดเชื้อในปลาและหอยได้อย่างมีประสิทธิภาพในขณะที่อยู่ในปศุสัตว์มันจะรักษาการติดเชื้อในลำไส้ซึ่งมักจะรวมอยู่ในระบบอาหารหรือน้ำ ประสิทธิภาพของสารประกอบเมื่อรวมกับความสามารถในการจ่ายได้ทำให้มันเป็นเครื่องมือที่สำคัญในอดีตในการจัดการสุขภาพสัตว์แม้ว่าทางเลือกจะได้รับการค้นหามากขึ้นเนื่องจากการต่อต้านที่เกิดขึ้นใหม่และข้อ จำกัด ด้านกฎระเบียบเกี่ยวกับไนโตรฟูรัน การจัดการและปริมาณที่เหมาะสมมีความสำคัญอย่างยิ่งที่จะลดผลกระทบทางนิเวศวิทยาที่ไม่ได้ตั้งใจในขณะที่ยังคงรักษาประสิทธิภาพการรักษา
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C8H7N3O5 |
|
มวลที่แน่นอน |
225 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
ผง Furazolidoneเป็นยาที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาทต่าง ๆ และกลไกของการกระทำส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการควบคุมช่องทางแคลเซียมไอออน ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับกลไกการกระทำของ Furazolidone:
ส่วนใหญ่จะออกแรงผลกระทบทางเภสัชวิทยาโดยการยับยั้งช่องทางแคลเซียมไอออนบนเยื่อหุ้มเซลล์ ช่องแคลเซียมไอออนมีบทบาทสำคัญในการควบคุมในเซลล์ประสาทและ cardiomyocytes ควบคุมการเปลี่ยนแปลงในความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในเซลล์ซึ่งส่งผลกระทบต่อกระบวนการทางสรีรวิทยาหลายอย่างเช่นการกระตุ้นของเซลล์การปลดปล่อยสารสื่อประสาทและการเผาผลาญของเซลล์
1.1 ประเภทของช่องไอออนแคลเซียม
มีช่องทางแคลเซียมไอออนหลายประเภทบนเยื่อหุ้มเซลล์ส่วนใหญ่รวมถึง:
ช่องแคลเซียมชนิด L:
กระจายอย่างกว้างขวางในหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบพวกเขาควบคุมการหดตัวของกล้ามเนื้อและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อเรียบ
ช่องแคลเซียมชนิด N:
ตั้งอยู่บนเมมเบรน presynaptic ของขั้วเซลล์ประสาทควบคุมการปล่อยสารสื่อประสาท
ช่องแคลเซียมชนิด T:
พบได้ในเซลล์ประสาทและ cardiomyocytes พวกเขามีส่วนร่วมในการควบคุมความตื่นเต้นง่ายของเซลล์
1.2 เป้าหมายของการกระทำ
ส่วนใหญ่ใช้ผลกระทบทางเภสัชวิทยาโดยส่งผลกระทบต่อช่องทางแคลเซียมไอออนชนิด L และ N-type
L-type calcium channel inhibition:
Furazolidone สามารถเลือกบล็อกช่องแคลเซียมชนิด L ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตายซึ่งจะช่วยลดการไหลเข้าของแคลเซียมไอออนลดความตื่นเต้นง่ายและการหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและช่วยรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจเช่นโรคหลอดเลือดหัวใจและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
การยับยั้งช่องทางแคลเซียมไอออนชนิด N:
Furazolidone มีบทบาทในการรักษาไมเกรนและโรคทางระบบประสาทอื่น ๆ โดยยับยั้งช่องทางแคลเซียมไอออนชนิด N-type ในตอนท้ายของเซลล์ประสาทลดการปล่อยสารสื่อประสาทเช่นโดปามีนและ norepinephrine
นอกเหนือจากผลโดยตรงของช่องทางแคลเซียมไอออนแล้ว Furazolidone ยังมีคุณสมบัติ antihistamine ฮิสตามีนเป็นสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการทางสรีรวิทยาและพยาธิวิทยาต่างๆรวมถึงการควบคุมหลอดเลือด, สารสื่อประสาทและการตอบสนองการอักเสบ Furazolidone สามารถยับยั้งตัวรับฮิสตามีน H1 ซึ่งจะช่วยลดผลกระทบของฮีสตามีนซึ่งมีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคภูมิแพ้และการบรรเทาอาการบวมน้ำที่เกิดจากการซึมผ่านของหลอดเลือดที่เพิ่มขึ้น
การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่า Furazolidone อาจมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ ความเครียดออกซิเดชันเป็นหนึ่งในกลไกพยาธิสรีรวิทยาทั่วไปในโรคทางระบบประสาทหลายชนิดที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายต่อเยื่อหุ้มเซลล์โปรตีนและ DNA โดยอนุมูลอิสระและอนุมูลอิสระ Furazolidone อาจช่วยปกป้องสุขภาพทางระบบประสาทโดยการยับยั้งการตอบสนองต่อความเครียดออกซิเดชันและลดความเสียหายของเซลล์ออกซิเดชั่น
4.1 การสมัครทางคลินิก
Furazolidone ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการรักษาโรคต่อไปนี้:
ไมเกรน:
โดยการยับยั้งการปลดปล่อยสารสื่อประสาทและลดการตอบสนองของ vasomotor ความถี่และความเข้มของการโจมตีไมเกรนจะลดลง
เป็นลม:
การป้องกันการเป็นลมที่เกิดจากความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตโดยการควบคุมแรงหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและระบบการนำหัวใจ
โรคหลอดเลือดหัวใจและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ:
โดยการยับยั้งช่องทางแคลเซียมไอออนชนิด L ในหัวใจการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจตายจะลดลงทำให้การทำงานของหัวใจลดลง
4.2 อาการไม่พึงประสงค์
แม้ว่า furazolidone เป็นยาที่มีประสิทธิภาพ แต่ก็อาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์บางอย่างรวมถึง:
ง่วงนอน:
เนื่องจากผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลาง Furazolidone อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและขาดสมาธิ
น้ำหนักเพิ่มขึ้น:
การใช้งานในระยะยาวอาจนำไปสู่การเพิ่มน้ำหนักโดยเฉพาะในหมู่วัยรุ่นและผู้ใหญ่
ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว:
ผู้ป่วยจำนวนน้อยอาจประสบกับความผิดปกติของการเคลื่อนไหวเช่นการขาดการประสานงานหรือการสั่นสะเทือน
อื่น:
อาจรวมถึงอาหารไม่ย่อยแพ้ผิวหนัง ฯลฯ
กลไกหลักของการกระทำของ Furazolidone คือการยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียและการสืบพันธุ์โดยการแทรกแซงการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและการก่อตัวของผนังเซลล์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมันสามารถยับยั้งกิจกรรมของแบคทีเรีย DNA gyrase ป้องกันการสังเคราะห์ DNA ของแบคทีเรียและทำให้เกิดผลกระทบจากการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย นอกจากนี้ Furazolidone ยังสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียได้โดยการรบกวนการเกิดออกซิเดชั่นของแบคทีเรีย
การติดเชื้อในทางเดินอาหาร:
Furazolidone มีผลการรักษาที่ดีต่อการติดเชื้อในทางเดินอาหารเช่นลำไส้อักเสบและโรคบิดที่เกิดจาก Escherichia coli และ Shigella มันสามารถควบคุมการติดเชื้อได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยยับยั้งการสังเคราะห์ DNA และการก่อตัวของผนังเซลล์ของแบคทีเรียเหล่านี้
Furazolidone ยังมีผลการรักษาบางอย่างต่อโรคทางเดินอาหารเช่นแผลในกระเพาะอาหารซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียและการลดการตอบสนองการอักเสบ
การติดเชื้อ Helicobacter pylori:
Furazolidone มักใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อกำจัด Helicobacter pylori Helicobacter pylori เป็นเชื้อโรคที่สำคัญที่ก่อให้เกิดโรคในกระเพาะอาหารเช่นโรคกระเพาะและแผลในกระเพาะอาหารและผลการต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างของ furazolidone ทำให้เป็นยาสำคัญสำหรับการรักษาเชื้อ Helicobacter pylori
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ:
Furazolidone ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเช่นโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบและท่อปัสสาวะอักเสบ การติดเชื้อเหล่านี้มักเกิดจากเชื้อโรคเช่น Neisseria gonorrhoeae และ Chlamydia และ Furazolidone มีกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่แข็งแกร่งต่อเชื้อโรคเหล่านี้
โรคติดเชื้ออื่น ๆ :
นอกเหนือจากการใช้งานหลักที่กล่าวถึงข้างต้น Furazolidone ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคเช่น trichomonas vaginitis, amoebic dysentery และ giardia โรคเหล่านี้มักเกิดจากเชื้อโรคที่แตกต่างกัน แต่ผลต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างของ furazolidone ยังทำให้มีประสิทธิภาพต่อเชื้อโรคเหล่านี้
การสังเคราะห์ของผง Furazolidoneโดยทั่วไปเริ่มต้นจากเอทานอลามีนหรือสารประกอบที่เกี่ยวข้องและดำเนินการผ่านปฏิกิริยาหลายครั้งเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์เป้าหมาย เส้นทางสังเคราะห์ทั่วไปหนึ่งเส้นทางได้มาจากการทำปฏิกิริยา 3-amino-2-oxazolidinone (หรือกลางที่คล้ายกัน) กับ 5-nitrofurfural หรืออนุพันธ์ นี่คือตัวอย่างเส้นทางการสังเคราะห์ที่เรียบง่าย:
ขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมี
ขั้นตอน:
เอธานอลามีนทำปฏิกิริยากับยูเรียภายใต้เงื่อนไขที่เหมาะสมในการผลิต - ไฮดรอกซีเอธิลยูเรีย
ปฏิกิริยาต่อไปของ-ไฮดรอกซีเอทิลยูเรียตามด้วย nitrosylation, diazotization และขั้นตอนอื่น ๆ ให้ 3-amino-2-oxazolidinone
C2H7NO+H4N2O → - Hydroxyethyl Urea → (ชุดของปฏิกิริยา) → C3H6N2O2
ขั้นตอน:
(1) การตอบสนอง 3-amino-2-oxazolidinone กับ 5-nitrofurfural หรือเอสเทอร์ (เช่น 5-nitrofurfural diethyl ester) ต่อหน้าตัวทำละลายและตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม
(2) ปฏิกิริยามักจะดำเนินการที่อุณหภูมิที่แน่นอนและต้องมีการควบคุมเวลาตอบสนองและอุณหภูมิเพื่อให้แน่ใจว่าให้ผลผลิตและความบริสุทธิ์สูง
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ ผลพลอยได้
หมายเหตุ: ผลพลอยได้ที่นี่อาจรวมถึงน้ำแอลกอฮอล์ ฯลฯ ขึ้นอยู่กับสภาพปฏิกิริยาและการเลือกตัวทำละลาย
ขั้นตอน:
(1) หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ให้เย็นลงสารละลายปฏิกิริยาต่ออุณหภูมิห้องและกรองเพื่อกำจัดสารที่ไม่ละลายน้ำ
(2) ล้างและทำให้กรองแห้งเพื่อกำจัดตัวทำละลายและสารตกค้าง
(3) หากจำเป็นวิธีการเช่นการตกผลึกซ้ำสามารถใช้เพื่อปรับปรุงความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ต่อไป
Ethanolamine (HOCH2CH2NH2) และยูเรีย (H2NCONH2) ได้รับปฏิกิริยาการควบแน่นในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เป็นกรด (เช่นกรดไฮโดรคลอริก) ที่อุณหภูมิที่เหมาะสม ปฏิกิริยานี้จะลบหนึ่งโมเลกุลของน้ำและรูปแบบ - ไฮดรอกซีเอธิลยูเรีย (หรือที่เรียกว่า N -aminoformylethanolamine)
hoch2ch2nh 2+ h2nconh2 → hclh2ncoch2ch2nhconh 2+ h2o
- Hydroxyethylurea ทำปฏิกิริยากับกรดไนตรัส (มักเกิดจากการทำปฏิกิริยากับโซเดียมไนไตรต์กับกรด) ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดสำหรับการเกิดไนโตรชั่น ขั้นตอนนี้จะแนะนำกลุ่ม Nitro (- NO2) แต่ผลิตภัณฑ์เฉพาะขึ้นอยู่กับเงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาและการประมวลผลที่ตามมา ในสมมติฐานนี้เราสันนิษฐานว่ามีการสร้างไนเตรตระดับกลางซึ่งจะได้รับการหมุนเวียนในภายหลัง
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 →ระดับกลาง (nitration)
เนื่องจากความซับซ้อนของกระบวนการไนโตรชั่นและการมีส่วนร่วมที่อาจเกิดขึ้นของหลายขั้นตอนและตัวกลางจึงไม่มีโครงสร้างผลิตภัณฑ์ที่เฉพาะเจาะจง
ระดับกลางที่ผ่านการสร้างไนโตรเนชันผ่านปฏิกิริยา cyclization ภายใต้เงื่อนไขที่เหมาะสม (เช่นความร้อนการปรากฏตัวของตัวเร่งปฏิกิริยา ฯลฯ ) เพื่อสร้างโครงสร้างที่มีวงแหวน oxazolidinone ขั้นตอนนี้มีความสำคัญสำหรับการก่อตัวของ 3-nitro-2-oxazolidinone (หรือสารประกอบไนโตรที่คล้ายกันซึ่งต่อมาจะต้องลดลงเป็นกลุ่มอะมิโน) จากนั้น 3-nitro-2-oxazolidinone จะต้องลดลงเป็น 3-amino-2-oxazolidinone ซึ่งสามารถทำได้ผ่านผงเหล็กหรือสารลดอื่น ๆ ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดหรืออัลคาไลน์
3-amino-2-oxazolidinone (สมมติว่าได้รับการรักษาลดลงแม้ว่ามันอาจจะไม่ลดลงโดยตรงในการสังเคราะห์มาตรฐาน) ทำปฏิกิริยากับ 5-nitrofurfural diethyl ester ในการปรากฏตัวของตัวทำละลายที่เหมาะสมและตัวเร่งปฏิกิริยา (เช่นฐาน) ขั้นตอนนี้เป็นขั้นตอนหลักในการสังเคราะห์ Furazolidone
3-amino-2-oxazolidinone +5- nitrofurfural diethyl ester → furazolidone diethyl ester
ใช้ปฏิกิริยาการไฮโดรไลซิสที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาแบบตัวเร่งปฏิกิริยาเพื่อให้ได้ furazolidone จาก diethyl furazolidone
Furazolidone diethyl ester+acid/base → Furazolidone+ethyl ethanoate
(หมายเหตุ: ในปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นจริงอาจมีการสร้างผลพลอยได้อื่น ๆ เช่นเอทานอลซึ่งถูกละเว้นที่นี่เพื่อความเรียบง่าย)
หลังจากปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสส่วนผสมของ Furazolidone ที่ได้รับจะต้องผ่านขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์เพื่อกำจัดสิ่งสกปรกเช่นวัตถุดิบที่ไม่ได้ทำปฏิกิริยาผลพลอยได้และตัวทำละลาย ซึ่งมักจะรวมถึงขั้นตอนต่าง ๆ เช่นการกรองการล้างการอบแห้งการตกผลึกหรือการกลั่น วิธีการทำให้บริสุทธิ์เฉพาะขึ้นอยู่กับลักษณะของสิ่งสกปรกและข้อกำหนดด้านความบริสุทธิ์ของเป้าหมายผง Furazolidone.
ป้ายกำกับยอดนิยม: Furazolidone Powder Cas 67-45-8, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย