ผง Ciprofloxacinเป็นยาปฏิชีวนะสเปกตรัมในวงกว้างที่เป็นของยาปฏิชีวนะ quinolone ของยาปฏิชีวนะ สูตรโมเลกุล C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1 มันเป็นผงผลึกสีเหลืองอ่อนถึงอ่อนที่มีกลิ่นลักษณะ รูปลักษณ์ของมันสามารถเป็นของแข็งผลึกสะเก็ดคริสตัลหรือเม็ดขึ้นอยู่กับกระบวนการเตรียมและสูตร มันละลายได้ในตัวทำละลายขั้วโลกเช่นน้ำเมทานอลเอทานอลและไดเมทิลซัลฟอกไซด์ที่อุณหภูมิห้อง ความสามารถในการละลายได้รับผลกระทบจากอุณหภูมิและค่า pH ช่วง pH สำหรับความสามารถในการละลายที่สูงขึ้นคือ 4 ถึง 5.5 ใน non - ตัวทำละลายขั้วโลก (เช่น n - hexane, acetone) ระดับความสามารถในการละลายต่ำ มันละลายได้ในตัวทำละลายขั้วโลกเช่นน้ำเมทานอลเอทานอลและไดเมทิลซัลฟอกไซด์ที่อุณหภูมิห้อง ความสามารถในการละลายได้รับผลกระทบจากอุณหภูมิและค่า pH ช่วง pH สำหรับความสามารถในการละลายที่สูงขึ้นคือ 4 ถึง 5.5 ในตัวทำละลายที่ไม่ใช่ขั้ว (เช่น N-hexane, acetone) ความสามารถในการละลายต่ำ มันค่อนข้างคงที่ที่อุณหภูมิห้อง แต่มีความไวต่อแสงและสลายตัวได้ง่ายโดยแสงอัลตราไวโอเลต นอกจากนี้ยังจะถูกย่อยสลายด้วยปัจจัยต่าง ๆ เช่นอุณหภูมิสูงความชื้นและออกซิเจน
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C17H18FN3O3 |
|
มวลที่แน่นอน |
331 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacin เป็นหนึ่งในสาม - การสร้างยาต้านเชื้อแบคทีเรีย Quinolone อยู่ในตำแหน่งที่สำคัญในการรักษาทางคลินิกเนื่องจากกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียสเปกตรัมและกลไกการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่เป็นเอกลักษณ์ มันยับยั้ง DNA gyrase ของแบคทีเรียและ topoisomerase IV, การปิดกั้นการจำลองดีเอ็นเอ, การถอดความและกระบวนการซ่อมแซมซึ่งนำไปสู่การตายของแบคทีเรีย ต่อไปนี้เป็นการทบทวนอย่างเป็นระบบเกี่ยวกับการใช้หลักของ ciprofloxacin จากสี่มิติของการรักษาโรคติดเชื้อการประยุกต์ใช้สถานการณ์พิเศษกลยุทธ์ยารวมและข้อควรระวังยา
Ciprofloxacin มีผลกระทบต่อแบคทีเรียที่แข็งแกร่งต่อแบคทีเรียเชิงลบแกรม (เช่น Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa) และแบคทีเรียที่เป็นบวก (เช่น staphylococcus aureus การใช้งานทางคลินิกครอบคลุมหลายระบบในร่างกายมนุษย์:
การติดเชื้อในระบบปัสสาวะและระบบสืบพันธุ์
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: ciprofloxacin มีความเข้มข้นสูงในปัสสาวะและมีผลการรักษาอย่างมีนัยสำคัญต่อการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เรียบง่ายหรือซับซ้อน (เช่นโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบและ pyelonephritis) โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับยา - การติดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยาเช่น Escherichia coli
โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์: ในฐานะหนึ่งในยาที่ต้องการสำหรับ Neisseria gonorrhoeae ท่อปัสสาวะอักเสบหรือปากมดลูกอักเสบ ciprofloxacin สามารถกำจัดเชื้อโรคและลดระยะเวลาของโรคได้อย่างรวดเร็ว
ต่อมลูกหมากอักเสบ: มีผลการรักษาที่ดีต่อต่อมลูกหมากอักเสบจากแบคทีเรีย (โดยเฉพาะอย่างยิ่งต่อมลูกหมากเรื้อรัง) สามารถเจาะเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากและยับยั้งการแพร่กระจายของแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรค
การติดเชื้อทางเดินหายใจ
การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง: ciprofloxacin มีประสิทธิภาพต่อหลอดลมอักเสบและโรคปอดบวมที่เกิดจาก streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae ฯลฯ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่มีโรคปอดอักเสบจากโรงพยาบาลหรือ Pseudomonas aeruginosa
การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน: แม้ว่ามันจะมีประสิทธิภาพปานกลางในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนทั่วไปเช่นหลอดลมอักเสบและไซนัสอักเสบในการตั้งค่าผู้ป่วยนอก แต่สามารถใช้เป็นทางเลือกทางเลือกสำหรับผู้ป่วยที่มียา - การติดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยา
การติดเชื้อในทางเดินอาหาร
โรคบิดของแบคทีเรีย: Ciprofloxacin สามารถยับยั้งแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคเช่น Shigella และ Salmonella และบรรเทาอาการอย่างรวดเร็วเช่นอาการท้องเสียและไข้
Typhimurium และ Paratyphoid Fever: มันมีผลการรักษาที่ชัดเจนต่อไข้ไทฟอยด์ที่เกิดจากการติดเชื้อ Salmonella typhi สามารถลดระยะเวลาไข้และลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน
การติดเชื้อผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
เซลลูโลสและ pustulosis: ciprofloxacin สามารถเจาะเนื้อเยื่อผิวหนังและมีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อที่เกิดจาก Staphylococcus aureus, Streptococcus ฯลฯ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับยา - การติดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยาหรือการติดเชื้อผสม
การติดเชื้อแผล: ในกรณีที่มีการติดเชื้อแผลหรือการผ่าตัดแผล ciprofloxacin สามารถรวมกับการผ่าตัด debridement เพื่อส่งเสริมการรักษาแผล
การติดเชื้อกระดูกและข้อต่อ
Osteomyelitis และโรคข้ออักเสบ: ciprofloxacin สามารถเจาะเนื้อเยื่อกระดูกและมีค่าการรักษาสำหรับกระดูกและการติดเชื้อร่วมที่เกิดจาก Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa ฯลฯ มันมักจะจำเป็นต้องรวมยาปฏิชีวนะอื่น ๆ หรือการผ่าตัด
การติดเชื้อในระบบ
การติดเชื้อและแบคทีเรีย: Ciprofloxacin มีผลกระทบต่อแบคทีเรียที่มีศักยภาพต่อแบคทีเรียลบแกรม (เช่น Escherichia coli และ Klebsiella pneumoniae) ในการติดเชื้อในกระแสเลือดซึ่งสามารถลดอัตราการตาย
การติดเชื้อในช่องท้อง: ในการติดเชื้อเช่นฝีในช่องท้องและเยื่อบุช่องท้องอักเสบ ciprofloxacin สามารถครอบคลุม microbiota ลำไส้และควบคุมการแพร่กระจายของการติดเชื้อ
Ciprofloxacin มีค่าของการป้องกันการติดเชื้อในประชากรที่มีความเสี่ยงสูงเฉพาะ -:
การป้องกันการติดเชื้อในผู้ป่วยภูมิคุ้มกัน
ผู้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ: Ciprofloxacin สามารถใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อในปอดหรือการปลูกถ่ายปัสสาวะโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่มี Pseudomonas aeruginosa สูง
ผู้ป่วยเคมีบำบัด: ในช่วงระยะเวลาของการขาด granulocyte, ciprofloxacin สามารถป้องกันการติดเชื้อแบคทีเรียติดลบแกรมและลดความเสี่ยงของการติดเชื้อ
การบริสุทธิ์ในลำไส้เลือก
การเตรียมการก่อนการผ่าตัดลำไส้ใหญ่: ciprofloxacin สามารถให้ยาหรือทางหลอดเลือดดำเพื่อลดจำนวนพืชในลำไส้และอัตราการติดเชื้อหลังผ่าตัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้สูงอายุหรือสูง - ผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน
กลยุทธ์การบำบัดแบบผสมผสานและผลเสริมฤทธิ์กัน
Ciprofloxacin มักจะใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อขยายสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียหรือเพิ่มประสิทธิภาพ:
การรักษาด้วยการต่อต้าน helicobacter pylori
การรักษาด้วยสาม/สี่เท่า: ciprofloxacin สามารถแทนที่ clarithromycin หรือ metronidazole และรวมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (เช่น omeprazole) และสารบิสมัท (เช่นโพแทสเซียม bismuth citrate) การติดเชื้อ
ยาเสริมสำหรับการรักษาโรควัณโรค
วัณโรคดื้อยา: ciprofloxacin ทำงานกับ mycobacterium tuberculosis ที่ดื้อยาบางชนิดและสามารถใช้เป็นยาที่สอง - ยาสายเพื่อลดระยะการรักษาและลดอัตราการเกิดซ้ำ
การรักษาด้วยยาต้านเชื้อรา
โรคเชื้อราที่รุกราน: Ciprofloxacin สามารถป้องกันหรือรักษาโรคติดเชื้อจากเชื้อรารวมกับการติดเชื้อแบคทีเรียโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง
การสังเคราะห์ของผง Ciprofloxacinสามารถทำได้ผ่านขั้นตอนหลักต่อไปนี้:
ขั้นตอนแรกในการสังเคราะห์ ciprofloxacin คือการสังเคราะห์กรดกลูตาริกเป็นวัสดุเริ่มต้นหลัก กรดกลูตาริกสามารถสังเคราะห์ผ่านชุดของขั้นตอนเช่นปฏิกิริยาการทดแทนแบบอะนิลีนการเป็นกรดและการหมุนเวียน
ในขั้นตอนนี้กรดกลูตาร์ถูกเปลี่ยนเป็นสารประกอบ 3-aminoquinolone ผ่านปฏิกิริยาการทดแทน ประการแรกกรดกลูตาราริกทำปฏิกิริยากับอะซิติลคลอไรด์เพื่อผลิตสารประกอบกรดคลอไรด์ที่สอดคล้องกัน จากนั้นสารประกอบของกรดคลอไรด์จะผ่านปฏิกิริยา cyclization กับ aminopyrrolidinone (aminopyrrolidinone) เพื่อสร้างสารประกอบ 3-aminoquinolone
ในขั้นตอนนี้สารประกอบ aminoquinolone 3 - จะเกิดปฏิกิริยาหลายขั้นตอนเพื่อสังเคราะห์ไอโซเมอร์ levorotatory ของ ciprofloxacin ปฏิกิริยาหลักรวมถึงปฏิกิริยาการทดแทนการออกซิเดชั่นและ cyclizations
ไอโซเมอร์ dextrorotatory ของ ciprofloxacin ถูกสร้างขึ้นโดยการลด stereoselective ของ isomer - hand
หลังจากผสม isomer - ด้านซ้ายและ isomer ที่ถูกส่งและทางด้านขวา - isomer ส่ง ciprofloxacin ในที่สุดผ่านการทำให้บริสุทธิ์การตกผลึกและขั้นตอนการประมวลผลอื่น ๆ
ควรสังเกตว่าเนื่องจากการสังเคราะห์ ciprofloxacin เกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอนและตัวกลางและแต่ละขั้นตอนมีข้อกำหนดที่แตกต่างกันสำหรับเงื่อนไขและสารตั้งต้นกระบวนการสังเคราะห์ทั้งหมดมีความซับซ้อนมาก นอกจากนี้วิธีการสังเคราะห์อาจมีการเปลี่ยนแปลงและปรับปรุงเนื่องจากความก้าวหน้าในการวิจัยและพัฒนา
ผง Ciprofloxacinเป็นยาปฏิชีวนะสเปกตรัมในวงกว้างที่เป็นของยาปฏิชีวนะ quinolone ของยาปฏิชีวนะ
กลุ่มการทำงาน:
โมเลกุลของ ciprofloxacin มีกลุ่มการทำงานหลักหลายกลุ่ม ประกอบด้วยแหวน quinolone และอะตอมฟลูออรีนที่ตั้งอยู่บนวงแหวน นอกจากนี้ยังมีกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกและกลุ่ม piperazine บนไนโตรเจน - ที่มีวงแหวน
ค่า pH และไอออนิก:
Ciprofloxacin แสดงความเป็นกรดที่อ่อนแอในสารละลายน้ำด้วยค่า PKA ประมาณ 6.11 เมื่อค่า pH ต่ำกว่า PKA ciprofloxacin จะมีอยู่ในรูปแบบไอออนิก (ลบไอออน) ในขณะที่เมื่อค่า pH สูงกว่า PKA, ciprofloxacin ส่วนใหญ่มีอยู่ในรูปแบบที่ไม่ใช่ - ไอออนิก สถานะไอออนไนซ์นี้สามารถส่งผลกระทบต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเช่นการละลายการดูดซึมและการกระจาย
ความเสถียรทางความร้อน:
Ciprofloxacin มีเสถียรภาพทางความร้อนบางอย่าง มันค่อนข้างคงที่ที่อุณหภูมิห้อง แต่จะย่อยสลายที่อุณหภูมิสูง ตามรายงานวรรณกรรมอุณหภูมิการสลายตัวของ ciprofloxacin อยู่ที่ประมาณ 258-260 องศา
ความสามารถในการถ่ายภาพ:
Ciprofloxacin มีความไวต่อแสงและถูกย่อยสลายได้ง่ายโดยการสัมผัสกับแสงอัลตราไวโอเลต ดังนั้นจึงต้องหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงในระหว่างการผลิตการจัดเก็บและการใช้งานเพื่อรักษาเสถียรภาพทางเคมี
ปฏิกิริยาเคมี:
Ciprofloxacin สามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาทางเคมีต่างๆ ตัวอย่างเช่นสามารถรับปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันปฏิกิริยา acylation และปฏิกิริยาการทดแทนไฮดรอกซิล ฯลฯ นอกจากนี้อะตอมฟลูออรีนของ ciprofloxacin ยังมีกิจกรรมทางเคมีบางอย่างและอาจทำปฏิกิริยากับกลุ่มการทำงานอื่น ๆ ภายใต้เงื่อนไขบางประการ
การเปลี่ยนแปลงคริสตัล:
โครงสร้างผลึกของ ciprofloxacin อาจได้รับผลกระทบจากปัจจัยต่าง ๆ เช่นอุณหภูมิความชื้นและตัวทำละลายเพื่อผ่านการเปลี่ยนแปลงของผลึก การเปลี่ยนผลึกอาจมีผลกระทบที่สำคัญต่อคุณสมบัติเช่นความสามารถในการละลายความเสถียรและการดูดซึม
คุณสมบัติพิเศษอื่น ๆ :
Ciprofloxacin เป็นสารประกอบที่ใช้งานด้านแสงที่มีศูนย์ chiral สองศูนย์ เนื่องจาก ciprofloxacin ที่ใช้ในเชิงพาณิชย์เป็นส่วนผสมที่ได้รับการแก้ไขจึงมักจะแสดงเป็นการหมุนด้วยแสงเฉลี่ย
ข้างต้นคือคำอธิบายของคุณสมบัติทางเคมีหลักของ ciprofloxacin คุณสมบัติเหล่านี้มีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการทำความเข้าใจเภสัชจลนศาสตร์กระบวนการเตรียมและความเข้ากันได้ของยาของ ciprofloxacin
ป้ายกำกับยอดนิยม: CIPROFLOXACIN Powder CAS 85721-33-1, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย