ผงคลอแรมเฟนิคอล CAS 56-75-7

คลอแรมเฟนิคอลหรือที่รู้จักกันในชื่อแบรนด์ Chloromycetin เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างที่ใช้มานานหลายทศวรรษเนื่องจากมีคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีศักยภาพ เป็นของตระกูลแอมเฟนิคอล และใช้เพื่อรักษาโรคติดเชื้อร้ายแรงที่เกิดจากแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่นเป็นหลัก

กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนจากแบคทีเรียโดยจับกับหน่วยย่อย 50S ของไรโบโซมเชิงซ้อน จึงป้องกันไม่ให้แบคทีเรียเติบโตและเพิ่มจำนวน ทำให้มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายชนิด รวมถึงแบคทีเรียบางสายพันธุ์ที่ต้านทานต่อเพนิซิลลินและเตตราไซคลิน

อย่างไรก็ตาม แม้จะมีประสิทธิผล แต่การใช้ก็ถูกจำกัดเนื่องจากมีผลข้างเคียงร้ายแรงที่อาจเกิดขึ้น สิ่งเหล่านี้อาจรวมถึงการกดไขกระดูกซึ่งอาจนำไปสู่โรคโลหิตจาง ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาว เช่นเดียวกับโรคโลหิตจางจากไขกระดูกที่อาจถึงแก่ชีวิตได้ นอกจากนี้ยังอาจทำให้เกิดอาการทารกสีเทาในทารกแรกเกิด ซึ่งเป็นภาวะที่มีสีผิวสีเทา กล้ามเนื้ออ่อนแรง และอัตราการเต้นของหัวใจช้า

ดังนั้นจึงมักสั่งจ่ายเมื่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่นไม่ได้ผลหรือห้ามใช้เท่านั้น โดยให้ในรูปแบบต่างๆ ทั้งแบบเม็ด แคปซูล ยาหยอดตา และขี้ผึ้ง ขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของการติดเชื้อ เนื่องจากอาจเป็นพิษได้ การติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษาจึงเป็นสิ่งสำคัญในการจัดการกับอาการไม่พึงประสงค์ใดๆ ได้ทันที

คลอแรมเฟนิคอลเข้าสู่เซลล์แบคทีเรียเป็นหลักและจับกับไรโบโซมของแบคทีเรีย ขัดขวางการเจริญเติบโตและการก่อตัวของสายเปปไทด์ จึงหยุดการสังเคราะห์โปรตีน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มันปิดกั้นการถ่ายโอนเปปติดิลของหน่วยย่อย 50S ของไรโบโซมจากแบคทีเรีย ยับยั้งการแปลความหมาย และที่ความเข้มข้นสูง ยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอยูคาริโอต

เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างที่มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแบคทีเรียแกรมลบ แบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน ได้แก่ แบคทีเรีย Enterobacteriaceae (เช่น Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella ฯลฯ ) รวมถึง Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus เป็นต้น นอกจากนี้ ยังมีฤทธิ์ต้าน Chlamydia, Leptospira ,ริกเก็ตเซีย และแอนแอโรบิกบางชนิด แบคทีเรีย เช่น Clostridium tetani, Clostridium perffingens, Actinomyces, Lactobacillus และ Fusobacterium

แม้จะมีประสิทธิผลคลอแรมเฟนิคอลมีอาการไม่พึงประสงค์หลายประการที่จำกัดการใช้งาน ปริมาณที่สูงสามารถยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนไมโตคอนเดรียที่เป็นโฮสต์ได้ เนื่องจากความคล้ายคลึงกันระหว่างไรโบโซม 70S ของไมโตคอนเดรียของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและไรโบโซม 70S ของแบคทีเรีย สิ่งนี้สามารถนำไปสู่ภาวะโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาวและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ นอกจากนี้ยังสามารถทำให้เกิดโรคประสาทอักเสบส่วนปลาย โรคประสาทอักเสบทางตา ความบกพร่องทางการมองเห็น ตาฝ่อ และตาบอดได้ อาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ได้แก่ การนอนไม่หลับ อาการประสาทหลอน โรคจิตที่เป็นพิษ ผื่นที่ผิวหนังต่างๆ ไข้จากยา อาการบวมน้ำที่หลอดเลือด โรคผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส และเยื่อบุตาอักเสบ การบริหารช่องปากในระยะยาวสามารถยับยั้งพืชในลำไส้ ขัดขวางการสังเคราะห์วิตามินเค และกระตุ้นให้เกิดภาวะเลือดออก นอกจากนี้ยังสามารถทำให้เกิดการติดเชื้อทุติยภูมิได้

ดังนั้นเมื่อใช้จำเป็นต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ ติดตามการตรวจนับเม็ดเลือดอย่างสม่ำเสมอ และหยุดใช้ทันทีหากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการใช้ยานี้ในเด็ก สตรีมีครรภ์ และผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ

จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังจากรับประทานเข้าไป และสามารถแพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อและของเหลวต่างๆ ในร่างกายได้อย่างกว้างขวาง ความเข้มข้นของการกระจายตัวของน้ำไขสันหลังสูงกว่ายาปฏิชีวนะอื่นๆ และการดูดซึมทางปากคือ 75% ถึง 90% ครึ่งชั่วโมงหลังการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นที่มีประสิทธิผลสามารถเข้าถึงเลือดได้ โดยจะถึงจุดสูงสุดภายใน 2 ถึง 3 ชั่วโมง หลังจากรับประทานครั้งละ 0.5 กรัม 1 กรัม และ 2 กรัม ความเข้มข้นของเลือดใน 2 ชั่วโมงจะสูงถึง 4 มก./ลิตร 8~10 มก./ลิตร และ 16~21 มก./ลิตร ตามลำดับ การรับประทาน 1 ถึง 2 ga วัน แบ่งเป็น 4 ครั้ง สามารถรักษาระดับความเข้มข้นของสารต้านแบคทีเรียในเลือดไว้ที่ 5 ถึง 10 มก./ลิตร ได้เป็นเวลานาน หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาจะใกล้เคียงกับความเข้มข้นหลังการให้ยาในขนาดเดียวกัน หลังจากฉีดเข้ากล้าม การดูดซึมจะช้าและไม่สม่ำเสมอ และความเข้มข้นในพลาสมาจะเป็นเพียง 50% ของขนาดยาเดียวกันที่รับประทาน แต่จะคงอยู่นานกว่า อัตราการจับกับพลาสมาโปรตีนคือ 50% ถึง 60% ครึ่งชีวิตคือ 2 ถึง 3 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของทารกแรกเกิดสูงกว่าผู้ใหญ่อย่างมาก เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปีคือประมาณ 24 ชั่วโมง และเด็กอายุระหว่าง 2 ถึง 4 ปีคือประมาณ 12 ชั่วโมง หลังจากการดูดซึม ผลิตภัณฑ์นี้จะแพร่กระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกายต่างๆ ทั่วร่างกาย โดยมีปริมาณมากที่สุดในตับและไต รองลงมาคือปอด ม้าม กล้ามเนื้อหัวใจ ลำไส้ และสมอง ปริมาณน้ำดีในเลือดต่ำประมาณ 20% ถึง 50% ของความเข้มข้นของเลือด นอกจากนี้ยังสามารถเข้าสู่เยื่อหุ้มปอดไหล น้ำในช่องท้อง น้ำนมแม่ การไหลเวียนของทารกในครรภ์ และเนื้อเยื่อตา มันสามารถทะลุกำแพงเลือดและสมองและไปถึงน้ำไขสันหลังได้ ความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังปกติอาจสูงถึง 20% ถึง 50% ของความเข้มข้นในเลือด และสามารถเข้าถึง 50% ถึง 100% ในการอักเสบ ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญในตับรวมกับกรดกลูโคโรนิกและทำให้หมดฤทธิ์ ประมาณ 75% ถึง 90% ของสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมง โดย 5% ถึง 15% เป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง หลังจากให้ยาทางปาก 1 กรัม ความเข้มข้นในปัสสาวะคือ 70-150 มก./ลิตร ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับอย่างรุนแรง ครึ่งชีวิตอาจยาวนานขึ้น และการสะสมอาจทำให้เกิดพิษเนื่องจากการเผาผลาญในตับลดลง

คลอแรมเฟนิคอลทำงานโดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย โดยจะจับกับหน่วยย่อย 50S บนไรโบโซม 70S ของแบคทีเรียแบบย้อนกลับได้ ดังนั้นจึงป้องกันปลายกรดอะมิโนของ aminoacyl tRNA ไม่ให้จับกับตัวรับบนไรโบโซม ด้วยวิธีนี้ สารตั้งต้นของกรดอะมิโนไม่สามารถโต้ตอบกับทรานเปปติเดสได้และไม่สามารถสร้างพันธะเปปไทด์ได้ โดยปกติจะเป็นสารต้านเชื้อแบคทีเรีย แต่ก็สามารถมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อเชื้อโรคที่ทำให้เกิดโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบทั่วไป เช่น แบคทีเรียไข้หวัดใหญ่ meningococci และ pneumococci ที่ความเข้มข้นในการรักษา คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของไรโบโซม 70S ในไมโตคอนเดรียของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมมีความคล้ายคลึงกับคุณสมบัติของยาที่มีอยู่ในเซลล์แบคทีเรีย อาการไม่พึงประสงค์หลายอย่าง รวมถึงการกดไขกระดูกที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาและกลุ่มอาการสีเทา ดูเหมือนจะเกิดจากการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในไมโตคอนเดรียของโฮสต์ ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ โรคปอดบวม การติดเชื้อในช่องท้อง และภาวะติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน เช่นเดียวกับยาหยอดตาและยาหยอดหู อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีผลกระทบต่อระบบเม็ดเลือด จึงไม่ใช่ยาตัวเลือกแรกอีกต่อไป

ป้ายกำกับยอดนิยม: คลอแรมเฟนิคอลผง cas 56-75-7 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย