คาร์บาโซโครมรูปแบบทั่วไปคือผงคาร์บาคอล สีเป็นผงสีแดง ละลายได้เล็กน้อยในน้ำและเอธานอล ไม่ละลายในอีเทอร์และคลอโรฟอร์ม โซเดียมซาลิไซเลตของมันคือผงสีส้ม จุดหลอมเหลว 196 - 197.5 องศา (การสลายตัว) ความสามารถในการละลายในน้ำที่ 25 องศา 0.61 มก./มล. ไม่ละลายในอีเทอร์และคลอโรฟอร์ม และค่า pH ของสารละลายในน้ำ 10% คือ 6.7-7.3 สามารถส่งเสริมการหดตัวของเส้นเลือดฝอย ลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย ส่งเสริมการหดตัวของปลายหักของเส้นเลือดฝอยที่หัก และมีบทบาทในการแข็งตัวของเลือด Sodium aminourea salicylate ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์ออกซิเดชั่นของอะดรีนาลีนไม่มีฤทธิ์คล้ายอะดรีนาลีน จึงไม่ส่งผลต่อความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ แต่สามารถเพิ่มความต้านทานของเส้นเลือดฝอยต่อการบาดเจ็บ รักษาเสถียรภาพของเมือกโพลีแซ็กคาไรด์ที่เป็นกรดในหลอดเลือดและเนื้อเยื่อโดยรอบ ลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย เพิ่มการหดตัวของเส้นเลือดฝอยที่เสียหาย และลดระยะเวลาการแข็งตัวของเลือดให้สั้นลง นอกจากนี้ยายังสามารถยับยั้งการสังเคราะห์และการปลดปล่อยของ prostaglandin E (PCE) เพื่อลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยและป้องกันการหลั่งของสารที่ทำให้เกิดความร้อน

|
สูตรเคมี |
C23H26N2O3 |
|
มวลที่แน่นอน |
378 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
|
|
|
จุดหลอมเหลว 104-105 องศา C (ตัวทำละลาย: เอทิลอะซิเตต (141-78-6); เฮกเซน (110-54-3)) จุดเดือด 553.1 ± 50.0 องศา C (ทำนาย) ความหนาแน่น 1.18 ± 0.1 g / cm3 (ทำนาย) รูปแบบ: ของแข็งสีขาวนวล, ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (PKA) 7.07 ± 0.10 (ตามการคาดการณ์) ความหนาแน่น 1.2±0.1 g/cm3 สูตรโมเลกุล C23H26N2O3 น้ำหนักโมเลกุลสามร้อยเจ็ดสิบ-แปดจุดสี่หกสี่จุดวาบไฟ 288.3±30.1 องศา คุณภาพที่แม่นยำสามร้อยเจ็ดสิบแปดจุดหนึ่งเก้าสี่สามสามหก PSA สี่สิบสามจุดเจ็ดศูนย์ศูนย์ศูนย์ศูนย์ LogP สามจุดหกสอง ความดันไอ 0.0±1.5 mmHg ที่ 25 องศา ดัชนีการหักเหของแสง 1 จุดหกศูนย์สาม

คาร์บาโซโครมหรือที่รู้จักกันในชื่อ anluo blood หรือ antinoxin เป็นยาอนุพันธ์ของเม็ดสีต่อมหมวกไตที่ออกฤทธิ์ห้ามเลือดโดยเพิ่มความเสถียรของเส้นเลือดฝอยและลดการซึมผ่าน สาระสำคัญทางเคมีของมันคือผลิตภัณฑ์ออกซิเดชันของเกลือโซเดียมอะดรีนาลีน - ของยูเรียซาลิไซเลตของเม็ดสีต่อมหมวกไต ซึ่งไม่ส่งผลต่อความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเนื่องจากขาดผลกระทบคล้ายอะดรีนาลีน
การใช้งานหลักคือการรักษาโรคเลือดออกที่เกิดจากความเสียหายของเส้นเลือดฝอยหรือการซึมผ่านที่ผิดปกติ และข้อบ่งชี้ครอบคลุมหลายระบบ:
1. เลือดออกตา
การตกเลือดที่จอประสาทตา: พบได้บ่อยในโรคจอประสาทตาที่เป็นเบาหวาน, โรคความดันโลหิตสูง หรือการบาดเจ็บที่บาดแผล โดยลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยจอประสาทตา ลดการหลั่ง และส่งเสริมการดูดซึมเลือดออก ตัวอย่างเช่น ในผู้ป่วยเบาหวานขึ้นจอประสาทตา การใช้คาร์บาบาซิลลอนร่วมกับการรักษาด้วยเลเซอร์สามารถลดระยะเวลาการดูดซึมเลือดออกได้ประมาณ 30%
ตกเลือดที่เยื่อบุตา: การแตกของหลอดเลือดเล็กในเยื่อบุที่เกิดจากการไออย่างรุนแรง อาเจียน หรือการบาดเจ็บสามารถเร่งการหดตัวของลิ่มเลือดและบรรเทาอาการตาแออัดได้
2. เลือดออกทางเดินหายใจ
เลือดออกทางจมูก (เลือดกำเดาไหล): สำหรับเลือดออกซ้ำในส่วนล่างด้านหน้าของผนังกั้นช่องจมูก (เช่น เลือดออกบริเวณน้อย) คาบาโคลเวียร์สามารถลดความถี่ของการตกเลือดได้ การศึกษาแบบควบคุมที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 200 รายพบว่าหลังจากใช้ยาเม็ด Cabaclovir อย่างต่อเนื่อง (5 มก./วัน) เป็นเวลา 4 สัปดาห์ อัตราการเกิดซ้ำของเลือดกำเดาไหลลดลงจาก 65% เป็น 28%
ไอเป็นเลือด: เหมาะสำหรับไอเป็นเลือดเล็กน้อยที่เกิดจากโรคหลอดลมโป่งพอง วัณโรค หรือมะเร็งปอด (ปริมาณไอเป็นเลือดรายวัน<100ml). คาร์บาโซโครม reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500มล.) เนื่องจากอาจปกปิดการลุกลามของโรคได้
3. เลือดออกในทางเดินอาหาร
เลือดออกในทางเดินอาหาร: รวมถึงแผลในกระเพาะอาหาร, แผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, โรคกระเพาะหรือเลือดออกในหลอดอาหารแตกในหลอดอาหาร Kabakluo มักถูกใช้เป็นยาห้ามเลือดเสริม ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (เช่น omeprazole) ซึ่งสามารถลดระยะเวลาการแข็งตัวของเลือดได้
ตัวอย่างเช่น ในคนไข้ที่มีเลือดออกจากแผลในกระเพาะอาหาร กลุ่มการรักษาแบบผสมผสานมีอัตราการห้ามเลือดใน 24 ชั่วโมงที่ 85% ซึ่งสูงกว่ากลุ่มที่มีตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเพียงอย่างเดียว (65%) อย่างมีนัยสำคัญ
เลือดออกจากริดสีดวงทวาร: สำหรับเลือดออกทางทวารหนักที่เกิดจากริดสีดวงทวารภายในหรือริดสีดวงทวารผสม ยาเหน็บ Kabakluo (ที่มี Kabakluo 10 มก.) สามารถออกฤทธิ์โดยตรงต่อเยื่อบุทวารหนักเพื่อลดปริมาณเลือดออก ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังจากใช้ต่อเนื่องเป็นเวลา 7 วัน อัตราการบรรเทาอาการเลือดออกทางทวารหนักโดยสมบูรณ์ถึง 72%
4.ระบบทางเดินปัสสาวะมีเลือดออก
ภาวะโลหิตจาง: พบได้ทั่วไปในไตอักเสบ, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ หรือการบาดเจ็บจากนิ่ว โดยลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยไต การรั่วไหลของเม็ดเลือดแดงจึงลดลง การศึกษาเกี่ยวกับผู้ป่วยไตอักเสบเรื้อรังพบว่าหลังจากใช้ยาฉีด Kabakluo (10 มก./วัน) เป็นเวลา 2 สัปดาห์ อัตราการเพิ่มขึ้นของภาวะปัสสาวะเป็นเลือด (จาก+++เป็น++) อยู่ที่ 68%
5. เลือดออกตามระบบสืบพันธุ์
เลือดออกในมดลูก: รวมถึงเลือดออกในมดลูกตามหน้าที่ เลือดออกหลังคลอด หรือมีเลือดออกผิดปกติหลังจากวางอุปกรณ์มดลูก สามารถเพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกและส่งเสริมการปิดหลอดเลือด
ตัวอย่างเช่น ในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกในมดลูก การใช้ยาคาบาคลูโอแบบเม็ด (5 มก./วัน) ร่วมกับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนสามารถลดระยะเวลาการมีเลือดออกได้ (จากโดยเฉลี่ย 9 วันเหลือ 5 วัน)
6.เลือดออกอื่นๆ
จ้ำไม่ทราบสาเหตุ: โรคเลือดออกที่โดดเด่นด้วยความเปราะบางของเส้นเลือดฝอยที่เพิ่มขึ้นซึ่งสามารถลดการก่อตัวของ petechiae และ ecchymoses บนผิวหนัง
เลือดออกในสมอง (เลือดออกในสมอง): เหมาะสำหรับการรักษาแบบเสริมสำหรับอาการตกเลือดในสมองหรือเลือดออกใต้เยื่อหุ้มสมองจำนวนเล็กน้อยเท่านั้น โดยลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยในสมองและบรรเทาอาการบวมน้ำในสมอง แต่จำเป็นต้องมีการตรวจสอบความดันโลหิตอย่างเข้มงวดเพื่อหลีกเลี่ยงการยกระดับความดันในกะโหลกศีรษะ
ผลห้ามเลือดเกิดขึ้นได้จากกลไกต่อไปนี้:
1. เพิ่มความต้านทานต่อเส้นเลือดฝอย
สามารถทำให้มิวโคโพลีแซ็กคาไรด์ที่เป็นกรด (เช่น กรดไฮยาลูโรนิก) คงที่ในหลอดเลือดและเนื้อเยื่อโดยรอบ ป้องกันการเสื่อมสภาพ จึงช่วยเพิ่มความต้านทานของเส้นเลือดฝอยต่อความเสียหาย และลดความเสี่ยงของการแตกร้าว
2. ลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย
ด้วยการยับยั้งการสังเคราะห์และการปล่อยพรอสตาแกลนดิน E1 (PGE1) จึงสามารถลดการรั่วไหลของของเหลวในหลอดเลือดและลดอาการบวมน้ำของเนื้อเยื่อได้ ตัวอย่างเช่น ในรูปแบบการอักเสบ คาบาโคลเวียร์สามารถลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยได้ 40-60%
3. ส่งเสริมการหดตัวของหลอดเลือดที่เสียหาย
สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการหดตัวของปลายเส้นเลือดฝอยที่แตก ทำให้ลิ่มเลือดหลุดออกจากผนังท่อได้ยาก ซึ่งจะทำให้ระยะเวลาการแข็งตัวของเลือดสั้นลง การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าสามารถลดระยะเวลาการหดตัวของเส้นเลือดฝอยได้ 50%
4. ยับยั้งไฮยาลูโรนิเดส (hyaluronidase)
ไฮยาลูโรนิเดสสามารถสลายกรดไฮยาลูโรนิกและเพิ่มการซึมผ่านของหลอดเลือด Kabakluo ยังรวมการทำงานของอุปสรรคหลอดเลือดโดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์นี้

เราคือผู้จำหน่ายของคาร์บาโซโครม
หมายเหตุ: BLOOM TECH (ตั้งแต่ปี 2008) ACHIEVE CHEM-TECH เป็นบริษัทในเครือของเรา

ต่อไปนี้เป็นวิธีการสังเคราะห์ทางห้องปฏิบัติการโดยย่อสำหรับคาร์บาโซโครม:
C4H6N2+นาโนNO2+H+→ C4H4N3O3+นา+
-ใช้ 3,4-ไดไฮโดรไพริมิดีนและโซเดียมไนไตรท์ (NaNO2) และทำปฏิกิริยาภายใต้สภาวะที่เป็นกรด
-ในปฏิกิริยา ให้ใช้ตัวกลางที่เป็นกรดที่เหมาะสม เช่น กรดซัลฟิวริกเจือจาง (H2SO4) หรือกรดไฮโดรคลอริก (HCl)
-หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น จะได้ผลิตภัณฑ์ 3-ไนโตร-4-ไฮดรอกซีไพริมิดีนผ่านการตกผลึกหรือวิธีการทำให้บริสุทธิ์อื่นๆ
C4H4N3O3+C6H5เอ็นเอช2+นา2บจก3 → C10H8N4O3+H2โอ+โค2
-ปฏิกิริยาอะมิโนของ 3-ไนโตร-4-ไฮดรอกซีไพริมิดีนกับอะนิลีนภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง
-ในปฏิกิริยานี้ โซเดียมคาร์บอเนต (Na2CO3) หรือน้ำแอมโมเนีย (NH3 · H2O) สามารถใช้เป็นตัวกลางที่เป็นด่างได้
-หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้นแล้ว จะได้ผลิตภัณฑ์ไพริมิดีน 3-ไนโตร-4- (อะนิลิโน) โดยการตกผลึกหรือวิธีการทำให้บริสุทธิ์อื่นๆ
C10H8N4O3+H2ดังนั้น4+เอชเอ็นโอ3→ คาร์บาโซโครม
-ไนเตรต 3-ไนโตร-4- (อะนิลิโน) ไพริมิดีนในสารละลายผสมของกรดซัลฟิวริกและกรดไนตริก
-ในระหว่างการทำปฏิกิริยา ให้ใช้กรดซัลฟิวริกเข้มข้นและกรดไนตริกเข้มข้น และให้ความสำคัญกับการควบคุมอุณหภูมิและเวลาของปฏิกิริยา
-ปฏิกิริยาไนเตรตทำให้เกิดสารประกอบตั้งต้นของสารประกอบ
สารประกอบตั้งต้นของคาร์บาโซโครม+สารรีดิวซ์+เอช2O → คาร์บาโซโครม+ผลพลอยได้
-ใช้สารรีดิวซ์ที่เหมาะสม เช่น โซเดียมไบซัลไฟต์หรือโซเดียมซัลไฟต์ เพื่อลดสารประกอบตั้งต้นของมัน
-เงื่อนไขและวิธีการของปฏิกิริยาถูกกำหนดตามความต้องการและวรรณกรรมเฉพาะ
-สุดท้าย รับผลิตภัณฑ์บริสุทธิ์ของสารผ่านการตกผลึกหรือวิธีการทำให้บริสุทธิ์อื่นๆ
ผลข้างเคียงของสารนี้มีอะไรบ้าง?
- ปฏิกิริยาคล้ายกรดซาลิไซลิก: เนื่องจากมีโซเดียมซาลิไซเลตอยู่ในคาร์บาโซโครม ปฏิกิริยาคล้ายกรดซาลิไซลิกอาจเกิดขึ้นเมื่อใช้ในปริมาณมาก โดยแสดงอาการเช่น คลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ หูอื้อ และการมองเห็นลดลง
- ผลต่อผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู: สารนี้อาจทำให้เกิดคลื่นไฟฟ้าสมองผิดปกติได้ ดังนั้น ผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูจึงควรระมัดระวังในการใช้และอาจต้องปรับแผนการใช้ยาภายใต้คำแนะนำของแพทย์
- ปวดบริเวณที่ฉีด: เมื่อฉีดสารนี้เข้ากล้าม อาจมีอาการปวดบริเวณที่ฉีด
- ความผิดปกติทางจิต: การใช้เป็นเวลานานหรือมากเกินไปอาจทำให้เกิดความผิดปกติทางจิต เช่น ความหงุดหงิด วิตกกังวล เป็นต้น
- ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อื่นๆ: ผู้ป่วยบางรายอาจเกิดอาการแพ้ เช่น ผื่น คัน เป็นต้น หลังจากใช้สารนี้ นอกจากนี้อาจมีผลข้างเคียงที่ไม่ทราบสาเหตุอื่น ๆ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องสังเกตปฏิกิริยาของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดระหว่างการใช้งาน
ข้อห้ามของสารประกอบนี้มีอะไรบ้าง?
ปฏิกิริยาการแพ้:ผู้ป่วยที่แพ้ส่วนประกอบที่มีอยู่ในสารประกอบนี้ห้ามใช้ ผู้ป่วยเหล่านี้อาจเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง เช่น ผื่น คัน และหายใจลำบากหลังการใช้ และอาจถึงขั้น-เป็นอันตรายถึงชีวิตได้
แนวโน้มการเกิดลิ่มเลือด:ผู้ป่วยที่มีแนวโน้มการเกิดลิ่มเลือดควรใช้ผลิตภัณฑ์นี้ด้วยความระมัดระวัง เพราะอาจส่งผลต่อการทำงานของการแข็งตัวและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด ผู้ป่วยประเภทนี้มักรวมถึงบุคคลที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่น ภาวะไขมันในเลือดสูง และโรคหลอดเลือดหัวใจ
ประชากรพิเศษ:
สตรีมีครรภ์:
เนื่องจากผลิตภัณฑ์นี้มีผลกระทบต่อทารกในครรภ์ สตรีมีครรภ์จึงควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวัง หากหญิงตั้งครรภ์จำเป็นต้องใช้ยาห้ามเลือด ควรทำภายใต้คำแนะนำของแพทย์
สตรีให้นมบุตร
อาจส่งผลเสียต่อทารกผ่านการหลั่งน้ำนม ดังนั้นสตรีให้นมบุตรควรหยุดให้นมบุตรหรือเลือกใช้ยาอื่นที่มีผลกระทบต่อทารกน้อยเมื่อใช้ยา
ผู้ป่วยความดันโลหิตสูง:เมื่อสภาวะไม่ได้รับการควบคุมอย่างมีประสิทธิภาพ ควรใช้สารประกอบนี้ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากอาจส่งผลต่อเสถียรภาพของความดันโลหิตทำให้ความดันโลหิตผันผวนและทำให้อาการรุนแรงขึ้น
ผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดสมองอย่างรุนแรง เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบรุนแรง กล้ามเนื้อหัวใจตาย ฯลฯ ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง การทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดสมองของผู้ป่วยเหล่านี้บกพร่อง และการใช้ผลิตภัณฑ์นี้อาจทำให้อาการแย่ลงหรือทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ
ปฏิกิริยาระหว่างยา:ผู้ป่วยที่กำลังใช้ยาอื่นที่อาจส่งผลต่อการทำงานของการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน แอสไพริน ฯลฯ ควรระมัดระวังในการใช้ยาเหล่านี้ เนื่องจากยาเหล่านี้อาจมีปฏิกิริยากับสารประกอบส่งผลต่อการทำงานของการแข็งตัวและเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด
สารประกอบนี้แตกต่างจากยาห้ามเลือดชนิดอื่นอย่างไร?
เมื่อเทียบกับยาห้ามเลือดชนิดอื่นคาร์บาโซโครมมีลักษณะเฉพาะที่แตกต่างกันดังนี้
กลไกการออกฤทธิ์
- สารประกอบนี้ช่วยเพิ่มความต้านทานของเส้นเลือดฝอยต่อความเสียหาย และยับยั้งการสังเคราะห์และการปลดปล่อยของพรอสตาแกลนดิน E1 ลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย และลดระยะเวลาการตกเลือด
- กลไกการออกฤทธิ์แตกต่างจากยาอื่นๆ เช่น กรด tranexamic (ซึ่งแข่งขันกันไม่ให้ไฟบริโนเจนดูดซับเข้าสู่ไฟบริน ขัดขวางการผลิตพลาสมินและส่งเสริมการแข็งตัวของเลือด) หรือฟีเอทิลเอมีน (ซึ่งออกฤทธิ์โดยส่งเสริมกระบวนการแข็งตัวของเลือด เพิ่มการรวมตัวของเกล็ดเลือดและการยึดเกาะในเลือด)
สิ่งบ่งชี้
- สารประกอบนี้มักใช้สำหรับการตกเลือดที่เกิดจากการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอยที่เพิ่มขึ้น เช่น จ้ำไม่ทราบสาเหตุ ตกเลือดที่จอประสาทตา ตกเลือดในปอดเรื้อรัง เลือดออกในทางเดินอาหาร เลือดกำเดาไหล ไอเป็นเลือด ปัสสาวะเป็นเลือด เลือดออกจากริดสีดวงทวาร เลือดออกในมดลูก ตกเลือดในสมอง ฯลฯ
- สิ่งนี้แตกต่างจากข้อบ่งชี้ของยาต้านการละลายลิ่มเลือด เช่น กรด tranexamic และกรดอะมิโนโทลูอีน (ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการตกเลือดต่างๆ ที่เกิดจากสมาธิสั้นแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง เฉพาะที่หรือเป็นระบบ)
ผลข้างเคียง
- สารประกอบนี้มีความเป็นพิษต่ำ แต่ไม่ควรใช้ในปริมาณมาก เนื่องจากอาจทำให้เกิดโรคลมบ้าหมูและความผิดปกติทางจิตได้
- เมื่อเปรียบเทียบกับผลข้างเคียงของยาอื่นๆ เช่น กรด tranexamic (ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน และอาการอื่นๆ) ผลข้างเคียงของยาจะมีความเฉพาะเจาะจงมากกว่า
การใช้และปริมาณ
- ปริมาณของสารประกอบนี้คือ 5-10 มก. เสนอราคา/ครั้ง; เลือดออกรุนแรง 10-20 มก. ทุกๆ 2~4 ชม. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
- การใช้และปริมาณมีความแตกต่างกันเมื่อเทียบกับยาอื่น ๆ เช่นกรด tranexamic (การบริหารช่องปากหรือทางหลอดเลือดดำ)
ป้ายกำกับยอดนิยม: คาร์บาโซโครม cas 69-81-8, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย




