ผงแคมโทเทซินเป็นยาต้านมะเร็งพืชชนิดหนึ่งที่มีสูตรทางเคมีคือ C20H16N2O4 และผลึกเข็มสีเหลืองอ่อน ไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในคลอโรฟอร์ม เมทานอล และเอทานอล สารละลายจะแสดงแสงเรืองแสงสีม่วง-ใต้แสงอัลตราไวโอเลต เสื่อมสภาพได้ง่ายเมื่อโดนแสงและดูดความชื้นเล็กน้อย จะแสดงเรืองแสงสีเหลือง-เมื่อสัมผัสกับกรดซัลฟิวริกเข้มข้น เจือจางด้วยน้ำกลั่นเพื่อให้เกิดแสงเรืองแสงสีเขียว-สีเหลืองซึ่งเป็นด่าง โดยทำปฏิกิริยากับโพแทสเซียมบิสมัทไอโอไดด์จนเกิดการตกตะกอนของเกลือเชิงซ้อนสีแดง- สกัดจากรากของ Camptotheca acuminata หรือผงผลไม้ที่มีตัวทำละลายอินทรีย์ เนื่องจากมีความเป็นพิษสูง จึงควรสกัดอย่างระมัดระวังและมี-ฤทธิ์ต้านเนื้องอก. 10-hydroxycamptothecin มีความเป็นพิษน้อยกว่าในการรักษามะเร็งลำไส้ มะเร็งทวารหนัก มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งเม็ดเลือดขาว
สกัดจาก Camptotheca acuminata ที่กระจายอยู่ในภาคใต้-ตอนกลางและตะวันตกเฉียงใต้ของจีน ในปี 1976 นักเคมีชาวจีน Gao Yisheng และคนอื่นๆ สังเคราะห์ racemic camptothecin ได้สำเร็จ Camptothecin (CPT) มีผลดีต่อมะเร็งทางเดินอาหารและมะเร็งศีรษะและคอ แต่มีผลข้างเคียงกับผู้ป่วยบางราย ฤทธิ์ต้านมะเร็งของ 10-hydroxycamptothecin นั้นสูงกว่าของ Camptothecin และยังมีผลการรักษาที่ชัดเจนต่อมะเร็งตับและมะเร็งศีรษะและคอโดยมีผลข้างเคียงน้อยกว่า

|
สูตรเคมี |
C20H16N2O4 |
|
มวลที่แน่นอน |
348 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
348 |
|
m/z |
348 (100.0%), 349 (21.6%), 350 (2.2%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 68.96; H, 4.63; N, 8.04; O, 18.37 |
|
|
|

ผงแคมโทเทซิน(CPT) เป็นสารอัลคาลอยด์ควิโนลีนที่สกัดจากพืชจีนที่มีเอกลักษณ์เฉพาะอย่าง Camptotheca acuminata ในตระกูลกงตง สูตรโมเลกุลของมันคือ C20H16N2O4 และปรากฏเป็นผลึกรูปเข็มสีเหลืองอ่อน นับตั้งแต่การแยกตัวและการค้นพบครั้งแรกในปี 1966 นักวิทยาศาสตร์ได้เปิดเผยฤทธิ์ทางชีวภาพหลายอย่างของมัน เช่น การต่อต้าน-เนื้องอก การต้านไวรัส และการต้าน-การอักเสบ ผ่านการวิจัยเชิงลึก-เกี่ยวกับโครงสร้างทางเคมีและกลไกทางเภสัชวิทยาของมัน
การใช้งานหลักของยานี้มุ่งเน้นไปที่การรักษาเนื้องอกที่เป็นเนื้อร้าย โดยเฉพาะอย่างยิ่งยับยั้ง DNA topoisomerase I (Topo I) ปิดกั้นการเชื่อมโยงหลักของการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอก และกลายเป็นยาต้านมะเร็งเฉพาะระยะ - ของวัฏจักรของเซลล์
1. เนื้องอกในทางเดินอาหาร: วิธีปฏิบัติแบบดั้งเดิมสำหรับมะเร็งกระเพาะอาหารและมะเร็งลำไส้ใหญ่
มีผลการรักษาโรคมะเร็งกระเพาะอาหารอย่างมีนัยสำคัญและสามารถบรรเทาอาการได้อย่างรวดเร็ว แต่ระยะเวลาในการบรรเทาค่อนข้างสั้น (เฉลี่ย 2-3 เดือน) การฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือการฉีดเข้าเส้นเลือดมักใช้ในทางคลินิก เช่น ในผู้ป่วยมะเร็งกระเพาะอาหาร ฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 4-6 มก. ทุกวัน ละลายในน้ำเกลือทางสรีรวิทยา แล้วค่อย ๆ ดัน สำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่ การใส่ท่อช่วยหายใจผ่านหลอดเลือดแดงมีเซนเทอริกส่วนล่างและการฉีดไฮดรอกซีแคมป์โทเธซิน 6-8 มก. ทุกวันร่วมกับ 5-ฟลูออโรยูราซิล (5-FU) สามารถปรับปรุงอัตราการควบคุมเฉพาะที่ได้อย่างมีนัยสำคัญ
การวิจัยแสดงให้เห็นว่าการใช้ Camptothecin, Oxaliplatin และ Capecitabine ร่วมกันสามารถยืดอายุเฉลี่ยของผู้ป่วยมะเร็งกระเพาะอาหารระยะลุกลามได้นานขึ้นถึง 12.3 เดือน
2. เนื้องอกที่ศีรษะและคอ และมะเร็งตับ: ข้อดีที่โดดเด่นของการรักษาเฉพาะที่
ผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งเยื่อบุผิวศีรษะและคอสามารถรักษาได้ด้วยการฉีดแคมโทเธซินทางหลอดเลือดดำ (4-6 มก. ต่อวัน) หรือการฉีดยาเข้าหลอดเลือดแดงเฉพาะที่ (10 มก. ต่อวัน) ในการรักษาโรคมะเร็งตับ การฉีด Camptothecin เข้าไปในหลอดเลือดแดงในตับ (4 มก./วัน) ร่วมกับการบำบัดด้วยอุณหภูมิร่างกายสูงความถี่สูงจะสามารถเพิ่มอัตราการหดตัวของเนื้องอกเป็น 45%. 10 ไฮดรอกซีแคมป์โทเธซิน ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ Camptothecin โดยมีอัตราการบรรเทาอาการตามวัตถุประสงค์ที่ 32% สำหรับมะเร็งตับ และมีผลข้างเคียงจากการปราบปรามไขกระดูกที่รุนแรงขึ้น
3. เนื้องอกของระบบโลหิตวิทยา: การสำรวจและการประยุกต์ใช้มะเร็งเม็ดเลือดขาวและมะเร็งต่อมน้ำเหลือง
มีผลการรักษาบางอย่างต่อมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันชนิดลิมโฟบลาสติก (ALL) และมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เรื้อรัง (CML) ผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่จะได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำในขนาด 6-8 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย โดยให้ยาต่อเนื่องเป็นเวลา 30 วันเป็นแนวทางการรักษาหนึ่งชุด การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่าแคมป์โทเธซินสามารถกระตุ้นการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวสาย K562 และกลไกของมันเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นการทำงานของแคสเปส-3 และการควบคุมอัตราส่วน Bax/Bcl-2
4. เนื้องอกก้อนอื่น: การรักษาเสริมสำหรับมะเร็งกระเพาะปัสสาวะและมะเร็งปอด
ในการรักษามะเร็งกระเพาะปัสสาวะ การให้ยา Camptothecin ทางหลอดเลือดดำ (30-40 มก. ละลายในน้ำเกลือปกติ 50 มล.) รวมกับไดอะเทอร์มีความถี่สูงจะสามารถเพิ่มอัตราการหายโรคโดยสมบูรณ์เป็น 60% ผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กที่ได้รับการรักษาร่วมกันระหว่างแคมโทเธซินและซิสพลาติน มีอัตราการตอบสนองตามวัตถุประสงค์ที่ 41% และค่ามัธยฐานของการรอดชีวิตโดยปราศจากความก้าวหน้าที่ 5.2 เดือน
กลไกการออกฤทธิ์: การแทรกแซงหลายเป้าหมายเพื่อความอยู่รอดของเซลล์เนื้องอก
ฤทธิ์ต้าน-เนื้องอกของแคมป์โทเธซินเกิดจากการยับยั้งเฉพาะของ DNA โทโปไอโซเมอเรส I และกลไกการออกฤทธิ์นำเสนอคุณลักษณะหลาย-ระดับและหลายลิงก์:
1. การกระจายตัวของดีเอ็นเอและการปิดกั้นการจำลองแบบ
ผงแคมโทเทซินจับกับสารเชิงซ้อนที่แยกออกได้ของ Topo I- ทำให้โครงสร้างของสารเชิงซ้อนมีความเสถียร และป้องกันการเชื่อมต่อใหม่หลังจากที่ DNA สายเดี่ยวขาด การสะสมความเสียหายของ DNA อย่างต่อเนื่องทำให้เกิดการกระตุ้นการทำงานของจุดตรวจสอบวัฏจักรของเซลล์ ส่งผลให้เซลล์เฟส S ถูกจับที่จุดเชื่อมต่อเฟส G2/M และนำไปสู่การตายของเซลล์ในที่สุด
2. ผลต่อต้านการสร้างเส้นเลือดใหม่
สามารถลดการแสดงออกของปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGF) และยับยั้งการก่อตัวของ luminal ของเซลล์บุผนังหลอดเลือดหลอดเลือดดำสะดือของมนุษย์ (HUVEC) การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย Camptothecin สามารถลดความหนาแน่นของหลอดเลือดขนาดเล็กของเนื้อเยื่อเนื้องอกได้ 55% และลดปริมาณสารอาหารของเนื้องอก
3. ผลด้านกฎระเบียบด้านภูมิคุ้มกัน
ด้วยการควบคุมการแสดงออกของโมเลกุลกระตุ้นร่วม (CD80/CD86) บนพื้นผิวของเซลล์เดนไดรต์ ความสามารถในการนำเสนอแอนติเจนของพวกมันจึงเพิ่มขึ้น การศึกษาพรีคลินิกยืนยันว่าการใช้ Camptothecin และสารยับยั้ง PD-1 ร่วมกันสามารถเพิ่มสัดส่วนของเซลล์เม็ดเลือดขาวที่แทรกซึมเข้าไปในเนื้องอก (TIL) ในแบบจำลองเมาส์ได้อย่างมีนัยสำคัญ
การใช้งานทางคลินิก: รูปแบบยาที่เป็นนวัตกรรมใหม่และความก้าวหน้าในการรักษาแบบผสมผสาน
เพื่อตอบสนองต่อปัญหาความสามารถในการละลายน้ำต่ำและความเป็นพิษรุนแรงของแคมป์โทเธซิน นักวิทยาศาสตร์ได้พัฒนาอนุพันธ์หลายชุดผ่านการดัดแปลงโครงสร้าง และสำรวจวิธีการบริหารที่หลากหลาย:
1. การแปลทางคลินิกของน้ำ-อนุพันธ์ที่ละลายน้ำได้
ไอริโนทีแคน: ด้วยการแนะนำกลุ่มไซโคลเฮกซิลไพเพอริดีน สารออกฤทธิ์ของสาร SN-38 จึงมีฤทธิ์ต้าน-มะเร็งสูงกว่าแคมป์โทเธซินถึง 1,000 เท่า FDA ได้อนุมัติให้เป็นวิธีการรักษาทางเลือกแรกสำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักระยะลุกลาม และการใช้ 5-FU/แคลเซียมโฟลิเนตร่วมกันสามารถยืดอายุมัธยฐานการรอดชีวิตของผู้ป่วยได้นานขึ้นถึง 20.5 เดือน
Topotecan: การแนะนำหมู่ไฮดรอกซิลในวงแหวน E ของ Camptothecin ช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำได้ 100 เท่า ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาทางเลือกที่สอง-สำหรับมะเร็งรังไข่และมะเร็งปอดชนิดเซลล์ขนาดเล็ก โดยมีอัตราการตอบสนองตามวัตถุประสงค์ที่ 17% และ 22% ตามลำดับ
2. การรักษาที่แม่นยำด้วยการบริหารส่วนท้องถิ่น
การไหลเวียนของเลือดในกระเพาะปัสสาวะ: การไหลเวียนโลหิตของ Camptothecin ร่วมกับการบำบัดด้วยไฟฟ้าเคมีสามารถปรับปรุงอัตราการรอดชีวิตของมะเร็งกระเพาะปัสสาวะผิวเผินโดยปราศจากการเกิดซ้ำเป็นเวลา 2 ปีเป็น 78%
การเตรียมครีม: ครีม Camptothecin 0.05% ใช้สำหรับการรักษาโรคสะเก็ดเงินขิง หลังการรักษาเป็นเวลา 8 สัปดาห์ ดัชนีพื้นที่ผิว (PASI) จะลดลง 65% และกลไกของมันเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการแพร่กระจายของเคราติโนไซต์และการเหนี่ยวนำให้เกิดความแตกต่าง
3. ผลเสริมฤทธิ์ของการบำบัดแบบผสมผสาน
การใช้ร่วมกับยาต้านการสร้างเส้นเลือดใหม่: Camptothecin ร่วมกับ bevacizumab ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะลุกลามสามารถยืดอายุการรอดชีวิตโดยปราศจากการลุกลามจาก 5.8 เดือนเป็น 9.2 เดือน
การใช้ร่วมกับสารยับยั้งจุดตรวจภูมิคุ้มกัน: ไอริโนทีแคนร่วมกับนิโวลูแมบในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักที่มีความเสถียรในระดับไมโครแซทเทลไลท์ (MSS) มีอัตราการตอบสนองตามวัตถุประสงค์ที่ 34% ซึ่งสูงกว่ากลุ่มที่ใช้ยาเพียงอย่างเดียวอย่างมีนัยสำคัญ
การขยายศักยภาพ: จาก Antitumor ไปจนถึงการสำรวจแอปพลิเคชันแบบหลายสาขา
นอกเหนือจากการต่อต้าน-ขอบเขตของเนื้องอกแล้ว ฤทธิ์ทางชีวภาพของแคมโทเธซินยังแสดงให้เห็นการใช้งานที่เป็นไปได้ในการต้านไวรัส ต้าน-การอักเสบ การป้องกันระบบประสาท และในด้านอื่นๆ:
1. การรักษาด้วยยาต้านไวรัส: ยับยั้งการแพร่กระจายของเชื้อ HIV และ HPV
การแทรกแซงกิจกรรมของ HIV integrase จะขัดขวางการรวมตัวของ DNA ของไวรัสเข้ากับจีโนมของโฮสต์ การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการจำลองแบบ HIV-1 โดยมีความเข้มข้นในการยับยั้งสูงสุดครึ่งหนึ่ง (IC ₅₀) ที่ 0.1 μM สำหรับการติดเชื้อ HPV แคมป์โทเธซินสามารถควบคุมการแสดงออกของยีนก่อมะเร็ง E6/E7 และกระตุ้นให้เกิดการชราภาพในเซลล์มะเร็งปากมดลูก SiHa
2. การควบคุมการอักเสบและภูมิคุ้มกัน: โรคสะเก็ดเงินและโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
แคมป์โทเธซินยับยั้งการกระตุ้นของวิถี NF - κ B และลดการปลดปล่อยของปัจจัยที่ทำให้เกิดการอักเสบ เช่น TNF - และ IL-6 ในแบบจำลองโรคสะเก็ดเงิน การใช้ Camptothecin เฉพาะที่สามารถลดการแสดงออกของ IL-17A ในรอยโรคที่ผิวหนังได้ 70% ผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่ได้รับการรักษาด้วยอนุพันธ์ของ Camptothecin พบว่าดัชนีอาการบวมของข้อลดลง 45%
3. การป้องกันระบบประสาท: โรคอัลไซเมอร์และโรคพาร์กินสัน
มันสามารถทะลุผ่านอุปสรรคในเลือด- กระตุ้นวิถีทาง Nrf2/ARE เพิ่มระดับกลูตาไธโอน (GSH) และลด A - ₁₋₄₂ - ที่เกิดจากการตายของเซลล์ประสาท ในแบบจำลองโรคพาร์กินสัน การบำบัดล่วงหน้า-ด้วยแคมป์โทเธซินสามารถเพิ่มอัตราการรอดชีวิตของเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคในซับสแตนเทียไนกราได้ 40%

ผงแคมโทเทซินซึ่งเป็นสารอัลคาลอยด์ควิโนลีนที่เป็นพิษต่อเซลล์ สามารถยับยั้ง DNA topoisomerase (TOPO I) ได้ ยาต้าน-มะเร็งที่ค้นพบโดย ME Wall และ MC Wani ในปี 1966 ผ่านการคัดกรองสารธรรมชาติอย่างเป็นระบบ
Camptothecin แยกได้จากเปลือกและกิ่งก้านของ Camptotheca acuminata (Camptotheca acuminata, happy tree) ที่ผลิตในประเทศจีน และใช้เป็นยาแผนจีนในการรักษาโรคมะเร็งในระยะเริ่มแรก แคมป์โทเธซินมีคุณสมบัติต้านมะเร็งอย่างมีนัยสำคัญ มีความสามารถในการละลายต่ำ และมีลักษณะอาการไม่พึงประสงค์จากยาสูงในการทดลองทางคลินิกเบื้องต้น จากนั้นนักเคมีภัณฑ์ทางเภสัชกรรมได้พัฒนาแคมโทเธซินสังเคราะห์หลายชนิดและอนุพันธ์ต่างๆ ตามคุณลักษณะเหล่านี้เพื่อเพิ่มผลดี ปัจจุบัน Camptothecin สองชนิดได้รับการอนุมัติและเคมีบำบัดสำหรับโรคมะเร็ง เช่น topotecan และ irinotecan

การสังเคราะห์ Camptothecin: เป็นอัลคาลอยด์ที่สกัดจากราก ผิวหนัง และผลของ Camptotheca acuminata ซึ่งเป็นพืชในสกุล Eclipta ในวงศ์ Davidia นอกจากนี้ยังสามารถสังเคราะห์ได้ ผงดิบของ Camptotheca acuminata ถูกแช่ในเอทานอล 80% 10 เท่าเป็นเวลา 24 ชั่วโมง รวบรวมสารซึมผ่าน และเอทานอลถูกทำให้เข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลง สารละลายเข้มข้นยังคงต้องใช้สารละลายใสซึ่งสกัดด้วยคลอโรฟอร์ม สารละลายที่สกัดแล้วจะถูกกลั่นเพื่อให้คลอโรฟอร์มกลับคืนสู่สภาพแห้ง จากนั้นจึงเติมสารละลายเมทานอล หลังจากทำให้เย็นลงและกรองแล้ว เค้กกรองจะเป็นแคมโทเทซินที่ดิบ ผลิตภัณฑ์ดิบจะถูกตกผลึกใหม่ด้วยตัวทำละลายผสมเมทานอล-คลอโรฟอร์มเพื่อให้ได้แคมโทเทซิน สำหรับน้ำยาดิบ Camptotheca acuminata ผลผลิตรวมคือ 0.03-0.04%
Camptothecin เป็นสารอัลคาลอยด์ที่สกัดจากเมล็ดหรือเปลือกรากของ Camptotheca acuminata ซึ่งเป็นพืชผลัดใบในตระกูล Davidia involucrata มันสามารถทำลายโครงสร้าง DNA และการจับกับ DNA ได้โดยตรง และทำให้ DNA เสี่ยงต่อการโจมตีของเอนโดนิวคลีเอส ในขณะเดียวกันก็ยับยั้ง DNA polymerase และส่งผลต่อการจำลองแบบ DNA มีความไวต่อการเพิ่มจำนวนเซลล์เป็นหลัก เป็นยาจำเพาะต่อวัฏจักรเซลล์-ซึ่งออกฤทธิ์ในระยะ S และมีผลในการฆ่าเซลล์ระยะ G1, G2 และ M เล็กน้อย มีฤทธิ์ยับยั้งเนื้องอกในสัตว์หลายชนิด และไม่มีการต้านทาน-กับยาต้านเนื้องอก-ทั่วไป เมื่อใช้ร่วมกับ monoamine glycyrrhizinate จะสามารถลดความเป็นพิษได้โดยไม่ลดประสิทธิภาพลง กลไกของการรักษาโรคสะเก็ดเงินภายนอกคือการยับยั้งไมโทซิสของ keratinocytes ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว ทำให้ชั้นเซลล์ spinous ที่เป็นพลาสติกบางลง บางลง keratinization ที่ไม่สมบูรณ์หายไป และชั้นเม็ดละเอียดกลับมาก่อตัวอีกครั้ง
หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ยาส่วนใหญ่จะรวมกับพลาสมาโปรตีน และครึ่งชีวิต-ในพลาสมา ไต และตับคือ 30 นาที ปริมาณของระบบทางเดินอาหาร ไขกระดูก และไตสูงที่สุด ผลิตภัณฑ์นี้ถูกขับออกอย่างช้าๆ โดยส่วนใหญ่ทางปัสสาวะในรูปแบบดั้งเดิม และสามารถขับออกได้ 17% ใน 48 ชั่วโมง ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับมะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งลำไส้ มะเร็งทวารหนัก มะเร็งศีรษะและคอ และมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ ฯลฯ

แคมป์โทเทซิน (CPT) เป็นสารอัลคาลอยด์ที่เป็นพิษต่อเซลล์แบบไพโรลิกควิโนลีน และเป็นหนึ่งในยาต้านมะเร็งตามธรรมชาติที่มีการศึกษามากที่สุดตัวหนึ่ง นอกเหนือจากยาแพ็กลิทาเซล ส่วนใหญ่มีอยู่ในผลไม้หรือเปลือกรากของพืชจีน Camptothecin ที่มีเอกลักษณ์เฉพาะในตระกูล Gongtong
Camptotheca acuminata หรือที่รู้จักกันในชื่อบัวแล้ง แห้ว ต้นพันจ่าง ฯลฯ เป็นไม้ผลัดใบสูงที่มักเติบโตตามป่าหรือริมลำธารที่ต่ำกว่าระดับความสูง 1,000 เมตร เนื่องจากการขาดแคลนทรัพยากรธรรมชาติที่เพิ่มขึ้น Camptotheca acuminata จึงได้รับการจัดอันดับให้เป็นหนึ่งในพืชป่าที่ได้รับการคุ้มครองระดับประเทศชุดแรกในประเทศจีนในปี 1999 ตามรายงาน "สมุนไพรที่ใช้กันทั่วไปในการแพทย์พื้นบ้านของเจ้อเจียง" เปลือกรากของ Camptotheca acuminata มีฤทธิ์ในการระบายความร้อนและล้างพิษ กระจายตัวและลดอาการบวม และผลไม้มีผลในการส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและขจัดภาวะหยุดนิ่งของเลือด มักใช้เป็นยาต้มและรับประทาน หรือบดผงและกลืนเพื่อรักษาอาการต่างๆ เช่น โรคสะเก็ดเงินและแผล
ในปี 1966 วอลล์ และคณะ จากสถาบันมะเร็งแห่งชาติในสหรัฐอเมริกา ได้ทำการแยกสารอัลคาลอยด์เพนทาไซคลิก โมโนเทอร์พีน ออกจากเปลือกและลำต้นของสารแคมโทเทซินที่นำมาใช้ในประเทศจีน ซึ่งเป็นการศึกษาครั้งแรกสุดของสารแคมโทเทซิน ตั้งแต่ปี 1967 ถึง 1970 นักวิจัยค้นพบว่าอัลคาลอยด์มีฤทธิ์ต้าน-เนื้องอกในหลอดทดลองที่รุนแรงต่อเซลล์ Hela (เซลล์ของเซลล์มะเร็งปากมดลูก), เซลล์ L1210 (เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟไซติกของเมาส์) และสัตว์ฟันแทะ ซึ่งจุดประกายให้เกิดการวิจัยในชุมชนวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับแคมโทเธซินจากพืชและอนุพันธ์ของแคมโทเธซิน การทดลองทางเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่า Camptothecin มีผลการรักษาบางอย่างต่อเนื้องอกมะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งทวารหนัก และมะเร็งเม็ดเลือดขาว อย่างไรก็ตาม เนื่องจากผลข้างเคียง เช่น อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย และผมร่วงที่เกิดจากอัลคาลอยด์ ตลอดจนความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำและฤทธิ์ต้าน-ฤทธิ์ต้านเนื้องอกลดลงเมื่อทำเป็นเกลือโซเดียมที่ละลายน้ำได้- การวิจัยทางคลินิกเกี่ยวกับแคมโทเธซินเกือบจะหยุดนิ่งในช่วงกลางถึงปลายทศวรรษ 1970
จนกระทั่งปี 1985 เมื่อ Hsiang และคณะ ค้นพบสิ่งนั้นผงแคมโทเธซินและอนุพันธ์ของมันมีฤทธิ์ต้านมะเร็งโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ผ่านโทโปไอโซเมอเรส I (โทโป I) เป็นเป้าหมาย และดึงดูดความสนใจอย่างกว้างขวางอีกครั้ง และอนุพันธ์จำนวนมากก็ได้เกิดขึ้น กลายเป็นจุดสนใจใหม่ในด้านการวิจัย{0}}ต้านมะเร็ง
คำถามที่พบบ่อย
1. ทำไมแป้งถึงเปลี่ยนสีและแยกตัวหลังจากปล่อยทิ้งไว้?
ผงโซราเลนมีแนวโน้มที่จะเกิดการย่อยสลายด้วยแสงเคมีและออกซิเดชั่นช้าภายใต้สภาวะที่มีแสงหรือความชื้น ทำให้เกิดสีเจือปน เช่น โครงสร้างควิโนน ซึ่งทำให้สีเปลี่ยนเป็นสีเหลืองหรือสีน้ำตาล การแบ่งชั้นอาจเกิดจากการดูดซับความชื้นและการรวมตัวกันในท้องถิ่น ซึ่งบ่งบอกว่าส่วนประกอบที่ทำงานอยู่ไม่เสถียร
2. เหตุใดจึงเน้นย้ำ "ป้องกัน-ไฟฟ้าสถิต" ในระหว่างการชั่งน้ำหนักในห้องปฏิบัติการ
ผงของแคมป์โทเธซินมีน้ำหนักเบาและแห้งมาก และมีแนวโน้มที่จะเกิดไฟฟ้าสถิต ซึ่งอาจทำให้เกิดการลอยตัว เกาะติดกับเครื่องมือชั่งน้ำหนัก และนำไปสู่การสูญเสียและการ{0}}ปนเปื้อนข้าม ความเสี่ยงที่ซ่อนเร้นมากขึ้นคือไฟฟ้าสถิตอาจทำให้เกิดอุณหภูมิสูงในท้องถิ่น ซึ่งเร่งการย่อยสลายของสารประกอบที่ไวต่อความร้อนนี้
3. สามารถเตรียมสารละลายสต๊อกโดยตรงโดยใช้ DMSO และเก็บไว้เป็นเวลานานได้หรือไม่
มันเป็นไปไม่ได้ แม้ว่าไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) ซึ่งเป็นตัวทำละลายชนิดเข้มข้นสามารถละลายแคมป์โทเธซินได้ แต่จะช่วยเร่งการเปลี่ยน-รูปแบบวงแหวนเปิด (รูปแบบที่ออกฤทธิ์) ไปเป็นกรดคาร์บอกซิลิกแบบปิด-ที่ไม่มีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะในระหว่างการเก็บรักษา ขอแนะนำให้ใช้ระบบบัฟเฟอร์เฉพาะ (เช่น สารละลายแอลกอฮอล์ที่มีเบสเจือจางจำนวนเล็กน้อย) เพื่อการเตรียมและใช้งานทันที
4. ความเป็นพิษต่อสิ่งมีชีวิตในน้ำมักถูกมองข้ามหรือไม่?
Camptothecin เป็นตัวยับยั้ง topoisomerase I ที่มีศักยภาพ แม้แต่ปริมาณเพียงเล็กน้อยก็อาจรบกวนการจำลองดีเอ็นเอของสิ่งมีชีวิตในน้ำได้ หากของเสียจากการทดลองถูกล้างโดยตรง อาจก่อให้เกิดผลกระทบระยะยาว{2}}และปกปิดความเป็นพิษทางพันธุกรรมต่อระบบนิเวศทางน้ำในท้องถิ่น และจะต้องได้รับการปฏิบัติเหมือนเป็นของเสียทางการแพทย์ที่มีความเสี่ยงสูง-
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง Camptothecin cas 7689-03-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย




