ผงแคมป์โทเทซินเป็นยาต้านมะเร็งจากพืชชนิดหนึ่ง มีสูตรเคมี C20H16N2O4 และผลึกเข็มสีเหลืองอ่อน ไม่ละลายน้ำ ละลายได้ในคลอโรฟอร์ม เมทานอล และเอทานอล สารละลายของมันแสดงการเรืองแสงสีน้ำเงินอมม่วงภายใต้หลอดอัลตราไวโอเลต เสื่อมสภาพได้ง่ายเมื่อถูกแสงและอุ้มน้ำได้เล็กน้อย แสดงการเรืองแสงสีเหลืองเขียวเมื่อสัมผัสกับกรดซัลฟิวริกเข้มข้น เจือจางด้วยน้ำกลั่นเพื่อผลิตสารเรืองแสงสีเหลืองเขียวซึ่งเป็นด่าง ทำปฏิกิริยากับโพแทสเซียมบิสมัทไอโอไดด์เพื่อสร้างการตกตะกอนของเกลือเชิงซ้อนสีส้มแดง สกัดจากรากของ Camptotheca acuminata หรือผงผลไม้ด้วยตัวทำละลายอินทรีย์ เนื่องจากมีความเป็นพิษสูง ควรสกัดอย่างระมัดระวังและมีฤทธิ์ต้านมะเร็ง 10-ไฮดรอกซีแคมโทเทซินเป็นพิษน้อยกว่าในการรักษามะเร็งลำไส้ มะเร็งทวารหนัก มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งเม็ดเลือดขาว
สกัดจาก Camptotheca acuminata ที่กระจายอยู่ทางตอนใต้ตอนกลางและตะวันตกเฉียงใต้ของจีน ในปี 1976 Gao Yisheng นักเคมีชาวจีนและคนอื่นๆ ประสบความสำเร็จในการสังเคราะห์ราซิมิกแคมป์โทเทซิน Camptothecin (CPT) มีผลดีต่อมะเร็งทางเดินอาหารและศีรษะและคอ แต่มีผลข้างเคียงกับผู้ป่วยบางราย ฤทธิ์ต้านมะเร็งของ 10-hydroxycamptothecin นั้นสูงกว่าของ Camptothecin และยังมีผลการรักษาที่ชัดเจนต่อมะเร็งตับและมะเร็งศีรษะและคอโดยมีผลข้างเคียงน้อยกว่า
สูตรเคมี |
C20H16N2O4 |
มวลที่แน่นอน |
348 |
น้ำหนักโมเลกุล |
348 |
m/z |
348 (100.0 เปอร์เซ็นต์ ), 349 (21.6 เปอร์เซ็นต์ ), 350 (2.2 เปอร์เซ็นต์ ) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 68.96; H, 4.63; N, 8.04; O, 18.37 |
การใช้ 1. Camptothecin เป็นสารประกอบที่ใช้เป็นหลักในด้านเคมี ชีวภาพ และเภสัชกรรม
ใช้ 2. ยาต้านมะเร็ง.
การใช้ประโยชน์ 3. ใช้สำหรับการรักษามะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งลำไส้ ชนิดเรื้อรัง granulocytic และมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน 4. ผูกกับ DNA topoisomerase I คอมเพล็กซ์อย่างถาวร ส่งผลต่อกระบวนการวัฏจักรของเซลล์
ผงแคมป์โทเทซินซึ่งเป็นสารอัลคาลอยด์ quinoline ที่เป็นพิษต่อเซลล์ สามารถยับยั้ง DNA topoisomerase (TOPO I) ยาต้านมะเร็งที่ค้นพบโดย ME Wall และ MC Wani ในปี 1966 ผ่านการคัดกรองสารจากธรรมชาติอย่างเป็นระบบ
Camptothecin แยกได้จากเปลือกและกิ่งของ Camptotheca acuminata (Camptotheca acuminata, ต้นไม้แห่งความสุข) ที่ผลิตในประเทศจีน และใช้เป็นยาแผนจีนสำหรับรักษามะเร็งในระยะเริ่มแรก Camptothecin มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งอย่างมีนัยสำคัญ ความสามารถในการละลายต่ำ และมีลักษณะอาการไม่พึงประสงค์จากยาสูงในการทดลองทางคลินิกเบื้องต้น จากนั้น นักเคมีเภสัชกรรมได้พัฒนาแคมโทเทซินสังเคราะห์และอนุพันธ์ต่างๆ ตามคุณลักษณะเหล่านี้เพื่อเพิ่มผลดี ปัจจุบัน แคมพ์โทเทซินที่คล้ายคลึงกัน 2 ชนิดได้รับการอนุมัติและเคมีบำบัดสำหรับมะเร็ง เช่น โทโพทีแคนและไอริโนทีแคน
ผงแคมป์โทเทซินการสังเคราะห์: เป็นอัลคาลอยด์ที่สกัดจากราก ผิว และผลของ Camptotheca acuminata ซึ่งเป็นพืชสกุล Eclipta ในตระกูล Davidia นอกจากนี้ยังสามารถสังเคราะห์ ผงหยาบของ Camptotheca acuminata ถูกแช่ใน 10 ครั้งของเอทานอล 80 เปอร์เซ็นต์เป็นเวลา 24 ชั่วโมง เก็บเปอร์โคเลต และเอธานอลถูกทำให้เข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลง สารละลายเข้มข้นยังคงใช้สารละลายใสซึ่งสกัดด้วยคลอโรฟอร์ม สารละลายที่สกัดได้จะถูกกลั่นเพื่อนำคลอโรฟอร์มกลับมาทำให้แห้ง แล้วจึงเติมสารละลายเมทานอล หลังจากทำให้เย็นลงและกรองแล้ว ก้อนกรองคือแคมโทเทซินดิบ ผลิตภัณฑ์ที่ยังไม่ผ่านกระบวนการตกผลึกใหม่ด้วยตัวทำละลายผสมเมทานอล-คลอโรฟอร์มเพื่อให้ได้สารแคมป์โทเทซิน สำหรับน้ำย่อย Camptotheca acuminata ของยา ผลผลิตรวมคือ 0.03-0.04 เปอร์เซ็นต์
ผงแคมป์โทเทซินเป็นอัลคาลอยด์ที่สกัดได้จากเมล็ดหรือเปลือกรากของ Camptotheca acuminata ซึ่งเป็นพืชผลัดใบในตระกูล Davidia involucrata สามารถทำลายโครงสร้าง DNA และการจับตัวของ DNA ได้โดยตรง และทำให้ DNA เสี่ยงต่อการถูกโจมตีของเอ็นโดนิวคลีเอส ในขณะที่ยับยั้ง DNA polymerase และส่งผลต่อการจำลองแบบของ DNA ส่วนใหญ่ไวต่อการเพิ่มจำนวนเซลล์ เป็นยาเฉพาะวัฏจักรของเซลล์ ซึ่งออกฤทธิ์ในเฟส S และมีผลฆ่าเซลล์เฟส G1, G2 และ M เล็กน้อย มีผลยับยั้งเนื้องอกในสัตว์หลายชนิด และไม่มีการต่อต้านข้ามกับยาต้านเนื้องอกทั่วไป เมื่อใช้ร่วมกับ monoamine glycyrrhizinate สามารถลดความเป็นพิษโดยไม่ลดประสิทธิภาพ กลไกของการรักษาภายนอกของโรคสะเก็ดเงินคือการยับยั้งไมโทซิสของเคอราติโนไซต์ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว ทำให้ชั้นเซลล์สไปนัสที่มีลักษณะเป็นไฮเปอร์พลาสติกบางลง การเคอราติไนเซชันที่ไม่สมบูรณ์หายไป และชั้นเม็ดกลับก่อตัวขึ้นใหม่
หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ยาส่วนใหญ่จะรวมกับโปรตีนในพลาสมา และครึ่งชีวิตในพลาสมา ไต และตับคือ 30 นาที เนื้อหาของระบบทางเดินอาหาร ไขกระดูก และไตสูงที่สุด ผลิตภัณฑ์นี้จะถูกขับออกอย่างช้าๆ ส่วนใหญ่ทางปัสสาวะในรูปแบบดั้งเดิม และสามารถขับออกได้ 17 เปอร์เซ็นต์ใน 48 ชั่วโมง ส่วนใหญ่ใช้สำหรับมะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งลำไส้ มะเร็งทวารหนัก มะเร็งศีรษะและคอ และมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ เป็นต้น
ป้ายกำกับยอดนิยม: Camptothecin powder cas 7689-03-4, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย