อาร์เตซูเนตซึ่งเป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของสมุนไพรจีนโบราณอาร์เทมิเซียแอนัว(บอระเพ็ดหวาน) ได้กลายเป็นรากฐานสำคัญของการรักษาด้วยยาต้านมาเลเรียสมัยใหม่และเป็นตัวเลือกที่น่าสนใจในการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยา นับตั้งแต่การค้นพบในปี 1970 โดยนักวิทยาศาสตร์ชาวจีน Tu Youyou (ได้รับรางวัลโนเบลในปี 2015) อาร์เทซูเนตได้ปฏิวัติการรักษาโรคมาลาเรียชนิดรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในพื้นที่ที่มีทรัพยากร-จำกัด นอกเหนือจากความสามารถในการต้านมาลาเรียแล้ว การศึกษาเมื่อเร็วๆ นี้ยังได้เปิดเผยถึงศักยภาพในการต่อสู้กับ-มะเร็งที่ดื้อยา การติดเชื้อไวรัส และโรคภูมิต้านตนเอง บทความนี้สำรวจเภสัชวิทยา การใช้งานทางคลินิก นวัตกรรมการผลิต และขอบเขตการรักษาที่เกิดขึ้นใหม่ของอาร์ทีซูเนต ซึ่งเน้นย้ำถึงความสำคัญของอาร์ทีซูเนตต่อสุขภาพทั่วโลก
|
|
|
| ชื่อสินค้า | ผงอาร์เทซูเนต | อาร์เทซูเนตแท็บเล็ต | การฉีดอาร์เทซูเนต | อาเตซูเนต สิรพ |
| ประเภทสินค้า | ผง | แท็บเล็ต | การฉีด | สิรพ |
| ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% |
| ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ | 1กรัม; 10 กรัม; 100 กรัม; 1กก | ปรับแต่งได้ | ปรับแต่งได้ | ปรับแต่งได้ |
| แบบฟอร์มสินค้า | การสังเคราะห์สารอินทรีย์ | ปรับแต่งได้ | ปรับแต่งได้ | ปรับแต่งได้ |
|
|
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | อาร์เตซูเนต | |
| หมายเลข CAS | 88495-63-0 | |
| ปริมาณ | 30กก | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 20250515013 | |
| เอ็มเอฟจี | 25 พฤษภาคม 2568 | |
| ประสบการณ์ | 30 พฤษภาคม 2571 | |
| โครงสร้าง |
|
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ขาวเป็นขาว- | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.15% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | >98% | 99.10% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.13% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 20 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 200 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | -80 องศา , 2 ปี; -20 องศา , 1 ปี (เก็บแบบปิดสนิท ห่างจากความชื้น) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan เป็นองค์กรเทคโนโลยีที่เชี่ยวชาญด้านการวิจัยและพัฒนา การผลิตสารเคมีและบริการปรับแต่งอุปกรณ์ โดยให้บริการโซลูชันห่วงโซ่อุปทาน OEM/ODM เต็มรูปแบบ- เรานำเสนอบริการที่ปรับแต่งได้เต็มรูปแบบ-อย่างยืดหยุ่น ตั้งแต่การวิจัยสูตรและการพัฒนาไปจนถึงการเลือกอุปกรณ์ ทั้งหมดนี้สามารถปรับให้เข้ากับความต้องการของลูกค้าได้ สนับสนุน-การทำงานร่วมกันทางเทคนิคแบบครบวงจรตั้งแต่-การทดลองขนาดเล็ก การทดลองขนาดกลาง-ไปจนถึงการผลิตขนาดใหญ่- พร้อมด้วยทีมวิศวกรมืออาชีพเพื่อให้คำแนะนำในการเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการ และสามารถปรับแต่งฉลากบรรจุภัณฑ์ตามความต้องการของแบรนด์ของลูกค้า | ||
ภูมิหลังทางประวัติศาสตร์
รากโบราณของอาร์เทมิซินิน
การใช้งานของอาร์เทมิเซียแอนัวสำหรับการรักษาอาการไข้มีมายาวนานกว่า 2,000 ปีในการแพทย์แผนจีน ดังที่บันทึกไว้ในคู่มือการสั่งยาเพื่อการรักษาฉุกเฉิน(ค.ศ. 340) อย่างไรก็ตาม สารประกอบออกฤทธิ์ของมันคือ อาร์เทมิซินิน ยังคงไม่ถูกค้นพบจนกระทั่งทศวรรษ 1970
งานบุกเบิกของ Tu Youyou
ในช่วงสงครามเวียดนาม การดื้อยามาลาเรียต่อคลอโรควินและควินินทำให้เกิดวิกฤตสุขภาพทั่วโลก เพื่อเป็นการตอบสนอง รัฐบาลจีนได้ริเริ่มโครงการ 523 ซึ่งเป็นโครงการวิจัยลับทางทหารเพื่อค้นหายาต้านมาเลเรียชนิดใหม่
พ.ศ. 2512: Tu Youyou เภสัชกรเข้าร่วมโครงการและทบทวนตำราทางการแพทย์จีนโบราณกว่า 2,000 ฉบับ
พ.ศ. 2515 (ค.ศ. 1972) เธอแยกอาร์เทมิซินินออกจากอาร์เทมิเซียแอนัวโดยใช้วิธีสกัดเอธานอลและวิธีใช้อุณหภูมิต่ำ-เพื่อรักษาสะพานเปอร์ออกไซด์
พ.ศ. 2520: สารประกอบนี้มีลักษณะเชิงโครงสร้าง และประสิทธิภาพในการต้านมาลาเรียได้รับการยืนยันในการทดลองในสัตว์และในมนุษย์
การสังเคราะห์กึ่งสังเคราะห์ของอาร์ทีซูเนต
แม้ว่าอาร์เทมิซินินจะมีประสิทธิผล แต่ความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำของอาร์เทมิซินินนั้นจำกัดการให้ทางหลอดเลือดดำ (IV) สำหรับผู้ป่วยโรคมาลาเรียชนิดรุนแรง เพื่อเอาชนะสิ่งนี้ นักวิทยาศาสตร์ได้พัฒนาอาร์ทีซูเนต ซึ่งเป็น-เอสเทอร์เฮมิซัคซิเนตที่ละลายน้ำได้ของไดไฮโดรอาร์เทมิซินิน (DHA) ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของอาร์เทมิซินิน
ทศวรรษ 1980: สูตรอาร์เทซูเนตสูตรแรกได้รับการพัฒนาในประเทศจีน
พ.ศ. 2548: องค์การอนามัยโลก (WHO) แนะนำให้ใช้อาร์เทมิซินิน-การรักษาแบบผสมผสาน (ACTs) เป็นแนวทางแรก-ในการรักษามาลาเรียที่ไม่ซับซ้อน
พ.ศ. 2558: Tu Youyou ได้รับรางวัลโนเบลสาขาสรีรวิทยาหรือการแพทย์ จากผลงานของเธอในการรักษาโรคมาลาเรีย
เภสัชพลศาสตร์
กลไกต้านมาลาเรีย
ประสิทธิภาพของ Artesunate ต่อพลาสโมเดียมปรสิตเกิดจากรูปแบบการกระทำที่เป็นเอกลักษณ์:
การเปิดใช้งานสะพานเปอร์ออกไซด์: ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของแวคิวโอลย่อยอาหารของปรสิต สะพานเปอร์ออกไซด์จะเกิดการแตกแยกแบบโฮโมไลติก ทำให้เกิดสายพันธุ์ออกซิเจนที่เกิดปฏิกิริยา (ROS) และคาร์บอน-อนุมูลที่มีศูนย์กลางอยู่
โปรตีนอัลคิเลชัน: อนุมูลอัลคิเลตฮีมและโปรตีนปรสิตเหล่านี้ ขัดขวางการทำงานของไมโตคอนเดรียและความสมบูรณ์ของเมมเบรน
ผลเสริมฤทธิ์กัน: เมื่อใช้ร่วมกับยาคู่หู เช่น เมโฟลควิน หรือ ลูแฟนทริน อาร์ทีซูเนตจะป้องกันการกลับเป็นซ้ำโดยกำหนดเป้าหมายไปที่ช่วงชีวิตของปรสิตที่แตกต่างกัน
การทดลองทางคลินิกยืนยันว่ายานี้เหนือกว่าควินิน: การวิเคราะห์เมตา-ในผู้ป่วย 12,000 รายในปี 2020 แสดงให้เห็นว่าอาร์เทซูเนตลดอัตราการเสียชีวิตลง 34.7% ในผู้ป่วยโรคมาลาเรียชนิดรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคมาลาเรียในสมอง ขณะนี้องค์การอนามัยโลก (WHO) แนะนำให้อาร์ทีซูเนตทางหลอดเลือดดำ (IV) เป็นการบำบัดทางเลือกแรก-สำหรับโรคมาลาเรียชนิดรุนแรงในทุกกลุ่มอายุ
ศักยภาพในการต้านมะเร็ง
ฤทธิ์ต้านการแพร่กระจายของ Artesunate มีสาเหตุมาจาก:
การเหนี่ยวนำภาวะเฟอร์รอปโตซิส: โดยการลดกลูตาไธโอนและเพิ่มการเกิดเปอร์ออกซิเดชันของไขมัน อาร์ทีซูเนตจะกระตุ้นการตายของเซลล์ที่ขึ้นอยู่กับธาตุเหล็ก-ในเซลล์มะเร็งที่มีการดูดซึมธาตุเหล็กสูง (เช่น รังไข่ ลำไส้ใหญ่และทวารหนัก) บทคัดย่อของ AACR ปี 2025 เน้นย้ำถึงความสามารถในการเอาชนะการต้านทานต่อสารเคมีในมะเร็งรังไข่โดยขัดขวางการส่งสัญญาณ STAT3
การยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่: Artesunate ลดการแสดงออกของ VEGF ซึ่งทำให้เนื้องอกของสารอาหารหิวโหย ในแบบจำลองมะเร็งเซลล์ตับ จะช่วยลดปริมาตรของเนื้องอกลง 60% เมื่อใช้ร่วมกับโซราเฟนิบ
การปรับ Epigenetic: มันยับยั้ง histone deacetylases (HDACs) การเปลี่ยนแปลงการแสดงออกของยีนในเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว
การทดลองระยะที่ 1 สำหรับเนื้องอกในเยื่อบุผิวปากมดลูก (CIN2/3) รายงานการถดถอยทางจุลพยาธิวิทยา 85% โดยมีความเป็นพิษน้อยที่สุด ซึ่งปูทางไปสู่การศึกษาระยะที่ 2 ในเนื้องอกที่เป็นก้อน
.jpg?size=x0 "Artesunate Powder | Shaanxi Bloom Tech")
ผลต้านไวรัสและภูมิคุ้มกัน
Artesunate แสดงฤทธิ์ต้านไวรัส-ในวงกว้าง:
โควิด-19: การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการจำลองแบบของ CoV-2 ของ SARS- โดยการกำหนดเป้าหมายไปที่โปรตีเอสคล้ายปาเปน (PLpro)
ไวรัสเริม Simplex (HSV): ช่วยลดปริมาณไวรัสลง 90% ในเซลล์เยื่อบุผิวที่ติดเชื้อ HSV-2
นอกจากนี้ อาร์ทีซูเนตยังปรับการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันโดยการยับยั้งการผลิต TNF- และ IL-6 ซึ่งบ่งชี้ถึงความเป็นไปได้ในการเกิดโรคภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
การใช้งานทางคลินิก
การรักษาโรคมาลาเรียขั้นรุนแรง
การให้ยาและการบริหาร:
ผู้ใหญ่/เด็ก: 2.4 มก./กก. ฉีดเข้าหลอดเลือดดำที่ 0, 12 และ 24 ชั่วโมง ตามด้วยการรักษาด้วยยาอาร์เทมิซินินแบบรับประทาน (ACT)
กุมารเวชศาสตร์: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามอายุ- ยืนยันความปลอดภัยในทารก<6 months.
ผลลัพธ์: ในการทดลองในปี 2023 ใน 15 ประเทศในแอฟริกา อาร์เทซูเนตลดระยะเวลาการฟื้นตัวของอาการโคม่าลง 12 ชั่วโมง เทียบกับควินิน (p<0.001). However, post-discharge neurological deficits (e.g., tremors, confusion) were slightly higher (8% vs. 5%), necessitating long-term follow-up.
การบำบัดโรคมะเร็ง
เนื้องอกแข็ง:
มะเร็งรังไข่: การทดลองระยะที่ 1 ในปี 2024 ผสมผสานอาร์ทีซูเนต (200 มก./วัน) เข้ากับยาพาคลิทาเซล ทำให้ได้รับการตอบสนองบางส่วน 58% ในผู้ป่วยที่ดื้อยาแพลทินัม-
มะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก: ในผู้ป่วย-การปลูกถ่ายซีโนกราฟต์ที่ได้รับ artesunate เพิ่มประสิทธิภาพ 5-FU ได้ถึง 40% ซึ่งช่วยลดภาระในการแพร่กระจาย
มะเร็งทางโลหิตวิทยา:
มะเร็งเม็ดเลือดขาว: อาร์เทซูเนตเหนี่ยวนำให้เกิดการตายของเซลล์ใน 70% ของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เรื้อรัง (CML) ผ่านการยับยั้ง BCR-ABL
Multiple Myeloma: ทำงานร่วมกับ bortezomib เพื่อเอาชนะการดื้อยาในผู้ป่วยที่กลับเป็นซ้ำ
ข้อบ่งชี้อื่น ๆ
Schistosomiasis: การศึกษาในปี 2022 ในประเทศเซเนกัลรายงานอัตราการรักษา 92% ด้วยการบริหาร artesunate-praziquantel co-
Kaposi's Sarcoma: การบำบัดด้วย Artesunate เพียงอย่างเดียวช่วยลดขนาดของรอยโรคลง 50% ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV-
บทบาทการรักษาที่เกิดขึ้นใหม่
เนื้องอกวิทยา
ความสามารถของ Artesunate ในการกระตุ้น ROS และขัดขวางการทำงานของไมโตคอนเดรียได้จุดประกายความสนใจในศักยภาพในการต้านมะเร็ง การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการต่อต้านมะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาว มะเร็งเต้านม และมะเร็งไกลโอบลาสโตมา ในทางกลไก อาร์เทซูเนต:
ชักนำให้เกิดการตายของเซลล์: โดยการสร้าง ROS จะกระตุ้นวิถีแคสเปสและขัดขวางโปรตีนในตระกูล Bcl-2 และกระตุ้นให้เซลล์ตายที่ตั้งโปรแกรมไว้
ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่: DHA ลดปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGF) ซึ่งทำให้เนื้องอกที่หิวโหยของสารอาหาร
เอาชนะการดื้อยา: Artesunate ทำงานร่วมกับสารเคมีบำบัด เช่น ด็อกโซรูบิซิน ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในเซลล์มะเร็งที่ดื้อยา การทดลองทางคลินิกอยู่ระหว่างดำเนินการเพื่อประเมินบทบาทของอาร์เทซูเนตต่อก้อนเนื้องอกและมะเร็งทางโลหิตวิทยา การทดลองระยะที่ 2 ระยะที่ 2 ปี 2020 สำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักระยะลุกลามรายงานว่าอัตราการรอดชีวิตที่ไม่มีการลุกลามเป็นเวลา 6- ที่ 45% เมื่อเติมอาร์เทซูเนตในการบำบัดด้วยเคมีบำบัดแบบมาตรฐาน แม้ว่าจำเป็นต้องมีการศึกษาขนาดใหญ่เพื่อยืนยันการค้นพบเหล่านี้
แอปพลิเคชันต้านไวรัสและต้าน-การอักเสบ
Artesunate มีฤทธิ์ต้านไวรัสต่อไวรัสตับอักเสบบี ไวรัสตับอักเสบซี และไวรัสเริม ในหลอดทดลอง แม้ว่าข้อมูลทางคลินิกยังคงมีจำกัด คุณสมบัติต้าน-การอักเสบซึ่งเป็นสื่อกลางโดยการยับยั้งการส่งสัญญาณ NF-κB บ่งชี้ถึงความเป็นไปได้ในโรคภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และโรคลูปัสอีรีทีมาโตซัสทั่วร่างกาย การทดลองในระยะเริ่มแรก-กำลังสำรวจการใช้งานเหล่านี้ โดยให้ผลลัพธ์ที่น่าหวังในสัตว์ทดลองที่เป็นโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง
การติดเชื้อปรสิตอื่น ๆ
ฤทธิ์ต้านปรสิตในวงกว้าง-ของ Artesunate ขยายไปถึงโรค schistosomiasis ซึ่งเป็นโรคเขตร้อนที่ถูกละเลยซึ่งเกิดจากหนอน Schistosoma การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่าอาร์ทีซูเนตช่วยลดภาระของหนอนและการผลิตไข่โดยมุ่งเป้าไปที่การเผาผลาญฮีมในปรสิต ในทำนองเดียวกัน ประสิทธิภาพของยาต้าน Toxoplasma gondii และสายพันธุ์ Leishmania เน้นย้ำถึงศักยภาพของยาในการเป็นยาต้านปรสิตแบบแพน-
ทิศทางและนวัตกรรมในอนาคต
นาโนเทคโนโลยี-การจัดส่งแบบอิง:
Liposomal Artesunate: ช่วยเพิ่มการกำหนดเป้าหมายของเนื้องอกและลดความเป็นพิษของระบบ เอ 2023นาโนเทคโนโลยีธรรมชาติการศึกษาพบว่ามีการสะสมซีโนกราฟต์มะเร็งเต้านมสูงกว่าถึง 10 เท่า เทียบกับยาฟรี
ไมเซลล์โพลีเมอร์: ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความคงตัวของสูตรในช่องปาก
การบำบัดแบบผสมผสาน:
มาลาเรีย: อาร์เตซูเนต-ไพโรนาริดีน (การอนุมัติจาก FDA ปี 2024) แสดงประสิทธิภาพ 98% ในการต้านเชื้อดื้อยาหลายสายพันธุ์-
มะเร็ง: Artesunate + การบำบัดด้วยภูมิคุ้มกัน (เช่น pembrolizumab) อยู่ในการทดลองระยะที่ 2 สำหรับ NSCLC
การนำมาใช้ใหม่สำหรับโรคที่ถูกละเลย:
ไวรัส Chikungunya/Zika: Artesunate ยับยั้งการจำลองแบบของไวรัส ในหลอดทดลอง
พังผืดในปอดโดยไม่ทราบสาเหตุ (IPF): การทดลองในช่วงแรกๆ เสนอให้มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเนื้อเยื่อผ่านการยับยั้ง TGF{0}}
การเอาชนะความต้านทาน:
Triple ACTs: การเพิ่มยาตัวที่สาม (เช่น pyronaridine) เพื่อชะลอการดื้อยา
การทำแผนที่ความต้านทานของอาร์เทมิซินิน: การเฝ้าระวังจีโนมเพื่อติดตามการกลายพันธุ์ของ K13 แบบเรียลไทม์
อาร์เทซูเนตเป็นตัวอย่างศักยภาพในการเปลี่ยนแปลงของผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ-การบำบัดที่ได้มาจาก จากการช่วยชีวิตคนนับล้านจากโรคมาลาเรียไปจนถึงการบุกเบิกการรักษามะเร็งด้วยภาวะเฟอร์รอปโตซิส- การเดินทางของโครงการนี้เน้นย้ำถึงความสำคัญของนวัตกรรมแบบสหวิทยาการ ในขณะที่การวิจัยคลี่คลายกิจกรรมทั้งหมด อาร์เทซูเนตก็พร้อมที่จะกำหนดกระบวนทัศน์การรักษาใหม่สำหรับโรคติดเชื้อ เนื้องอกวิทยา และอื่นๆ อีกมากมาย อย่างไรก็ตาม การรับรองการเข้าถึงอย่างเท่าเทียมกันและการรับมือกับการต่อต้านที่เกิดขึ้นยังคงเป็นความท้าทายที่สำคัญ ด้วยการลงทุนที่ยั่งยืนในการวิจัยและพัฒนาและความร่วมมือด้านสุขภาพระดับโลก อาร์เทซูเนตอาจกลายเป็นยาครอบจักรวาลแห่งศตวรรษที่ 21- ซึ่งเชื่อมช่องว่างระหว่างการแพทย์แผนโบราณกับ-วิทยาศาสตร์ที่ล้ำสมัย
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงอาร์ทีซูเนต ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย