แท็บเล็ตโซเดียม Tianeptineเป็นยาในช่องปากที่มีโซเดียมสารออกฤทธิ์ tianeptine ที่ใช้งานอยู่ มันเป็นของหมวดหมู่ของยากล่อมประสาทและส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าและความผิดปกติทางอารมณ์ที่เกี่ยวข้อง โซเดียม tianeptin ช่วยเพิ่มอารมณ์และบรรเทาอาการซึมเศร้าโดยการเพิ่ม reuptake ของ serotonin ในสมองในขณะที่ส่งผลกระทบเล็กน้อยต่อระบบโดปามีนและ noradrenaline ยากล่อมประสาทส่วนใหญ่เช่น SSRIs เพิ่มความเข้มข้นของพวกเขาโดยการยับยั้งสารสื่อประสาท reuptake ในขณะที่กลไกการออกฤทธิ์ของโซเดียมเทียเนปตินนั้นตรงกันข้าม แต่มีประสิทธิภาพเท่าเทียมกัน มันสามารถมีผลกระทบต่ออาการปวดเรื้อรัง, fibromyalgia หรือความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับความเครียด, ทำตามคำแนะนำทางการแพทย์อย่างเคร่งครัด มันอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์เช่นปากแห้ง, ท้องผูก, อาการวิงเวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน, นอนไม่หลับ, คลื่นไส้หรืออาหารไม่ย่อย
ในเวลาเดียวกัน บริษัท ของเราไม่เพียง แต่ให้ผงบริสุทธิ์เท่านั้น แต่ยังรวมถึงแท็บเล็ตและการฉีดด้วย หากจำเป็นโปรดติดต่อเราได้ตลอดเวลา
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:
|
|
|
Tianeptine Sodium Coa
แท็บเล็ตโซเดียม Tianeptineเป็นยากล่อมประสาทที่ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าและความผิดปกติทางอารมณ์ที่เกี่ยวข้องโดยมีส่วนผสมที่ใช้งานอยู่หลักคือโซเดียม tianeptine ต่อไปนี้เป็นคำอธิบายโดยละเอียดเกี่ยวกับข้อมูลการผลิต:
การเตรียมวัตถุดิบและวัสดุเสริม
การเตรียมส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ (API)
การสังเคราะห์โซเดียมเทียนเปียนต้องใช้ปฏิกิริยาอินทรีย์หลายชนิดและวัตถุดิบหลักรวมถึง:
วัสดุเริ่มต้น: เช่น O-chloroaniline, cyclohexanone ฯลฯ ต้องเป็นไปตามมาตรฐานเกรดยา (ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99%)
ระดับกลาง: จัดทำผ่านการควบแน่นการวนรอบคลอรีนและปฏิกิริยาอื่น ๆ ด้วยการควบคุมปริมาณสิ่งเจือปนอย่างเข้มงวด (เช่นวัตถุดิบที่ไม่ทำปฏิกิริยาและผลพลอยได้)
ปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือ: กรดอิสระของ thiamethoxam ทำปฏิกิริยากับโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อสร้างเกลือโซเดียมและค่า pH (7.0-8.0) จะต้องถูกควบคุมเพื่อหลีกเลี่ยงการก่อตัวของเกลือหรือการสลายตัวมากเกินไป
จุดควบคุมที่สำคัญ: เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยา (อุณหภูมิ, ความดัน, ตัวเร่งปฏิกิริยาขนาด) จำเป็นต้องมีการควบคุมอย่างแม่นยำเพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาด้านข้าง กระบวนการทำให้บริสุทธิ์ (เช่นการตกผลึกซ้ำและการแยกโครมาโตกราฟี) จำเป็นต้องมีการกำจัดสิ่งสกปรกทางพันธุกรรม (เช่น nitrosamines) กระบวนการอบแห้งควรหลีกเลี่ยงการย่อยสลาย API ที่เกิดจากอุณหภูมิสูง
การเลือกและการเตรียมวัสดุเสริม
สารเพิ่มปริมาณจะต้องปฏิบัติตามมาตรฐาน Pharmacopoeia หรือ USP/EP ของจีนและสารเพิ่มปริมาณที่ใช้กันทั่วไปรวมถึง:
ฟิลเลอร์: แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline (เพื่อเพิ่มปริมาณแท็บเล็ต)
กาว: polyvinylpyrrolidone (PVP), hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) (ส่งเสริมการก่อตัวของอนุภาค)
ยาฆ่าเชื้อ: crosslinked carboxymethyl เซลลูโลสโซเดียม (CCNA), carboxymethyl starch โซเดียม (CMS NA) (เร่งการสลายตัวของแท็บเล็ต)
น้ำมันหล่อลื่น: แมกนีเซียมสเตียเรต, ผงแป้ง (เพื่อลดแรงเสียดทานระหว่างการบีบอัด)
วัสดุการเคลือบ: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polyethylene glycol (PEG) (เพื่อปรับปรุงลักษณะที่ปรากฏและหน้ากาก)
หลักการคัดกรอง: ไม่มีปฏิสัมพันธ์ระหว่างสารเพิ่มปริมาณและ API (เช่นหลีกเลี่ยงการใช้ซัลไฟต์ที่มีสารเพิ่มปริมาณเพื่อป้องกันการย่อยสลายออกซิเดชั่น) พิจารณาความจำเพาะของผู้ป่วย (เช่นการแพ้แลคโตสที่ต้องเปลี่ยนฟิลเลอร์อื่น ๆ )
กระบวนการสังเคราะห์และการเตรียมสูตร
เส้นทางสังเคราะห์ของโซเดียมเทียนเปียน
เส้นทางการสังเคราะห์ทั่วไปแบ่งออกเป็นขั้นตอนต่อไปนี้:
ปฏิกิริยา Cyclization: การควบแน่นของ O-chloroaniline กับ cyclohexanone สร้าง dihydrodibenzothiazine กลาง dihydrodibenzothiazine
ปฏิกิริยาคลอรีน: แนะนำอะตอมคลอรีนภายใต้การกระทำของตัวเร่งปฏิกิริยา (เช่น fecl ∝) เพื่อสร้างสารประกอบ 3-คลอโร
ปฏิกิริยาเมทิลเลชั่น: การแนะนำกลุ่มเมธิลที่ตำแหน่ง 6 ผ่านรีเอเจนต์เมทิลเลชั่นเช่นไอโอดีนมีเธน
การแนะนำโซ่ด้านข้างอะมิโน: ทำปฏิกิริยากับกรด 7-aminoheptanoic เพื่อสร้างโมเลกุลเป้าหมาย
การก่อตัวของเกลือและการทำให้บริสุทธิ์: ทำปฏิกิริยากับโซเดียมไฮดรอกไซด์เพื่อผลิตเกลือโซเดียมซึ่งจะถูกทำให้บริสุทธิ์โดยการตกผลึกซ้ำหรือโครมาโตกราฟีเพื่อให้ได้ API ที่มีความบริสุทธิ์สูง
ทิศทางการเพิ่มประสิทธิภาพกระบวนการ:
การใช้เทคโนโลยีปฏิกิริยาการไหลอย่างต่อเนื่องเพื่อปรับปรุงผลผลิต (ปัจจุบันอัตราผลตอบแทนห้องปฏิบัติการอยู่ที่ประมาณ 65-70%)
พัฒนาตัวเร่งปฏิกิริยาสีเขียว (เช่น biocatalysis) เพื่อลดของเสีย
กระบวนการเตรียมแท็บเล็ต
เม็ดเปียกและวิธีการบีบอัด (กระบวนการหลัก)
1
การผสมก่อน
Pre Mix API กับฟิลเลอร์บางตัว (เช่นเซลลูโลส microcrystalline) เพื่อให้แน่ใจว่าสม่ำเสมอ
2
เม็ดเปียก
เพิ่มสารละลายกาว (เช่นสารละลายเอทานอล PVP 5%) และสร้างอนุภาคเปียกผ่าน granulator กวนความเร็วสูง
3
การทำให้แห้ง
การอบแห้งเตียงของฟลูอิไดซ์ (อุณหภูมิทางเข้า 50-60 องศา), ตะแกรง (20-60 ตาข่าย) เพื่อให้ได้อนุภาคที่สม่ำเสมอ
4
การผสมทั้งหมด
เพิ่มความแตกต่างและน้ำมันหล่อลื่นผสมประมาณ 10-15 นาที
5
แท็บเล็ตกด
ควบคุมความแตกต่างของน้ำหนักแท็บเล็ต (± 5%) ความแข็ง (50-100 N) และความเปราะบาง (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1%)
6
วิธีการบีบอัดโดยตรง (ใช้ได้กับ API ที่ไวต่อความชื้นและความร้อน)
วัสดุเสริมที่มีการบีบอัดที่ดี (เช่นแลคโตสแห้งสเปรย์และแป้ง pregelatinized) จะต้องได้รับการคัดเลือก
มีความจำเป็นที่จะต้องควบคุมความชื้นด้านสิ่งแวดล้อม (RH น้อยกว่าหรือเท่ากับ 40%) เพื่อป้องกันไม่ให้อนุภาคดูดซับความชื้นและการจับเป็นก้อน
7
กระบวนการเคลือบ
วัตถุประสงค์: เพื่อปกปิดกลิ่นที่ไม่พึงประสงค์ป้องกันความชื้นและควบคุมการปลดปล่อยยา
องค์ประกอบของสารละลายการเคลือบ: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (1-2%), แป้งแป้ง (0.5-1%)
พารามิเตอร์กระบวนการ: อุณหภูมิอากาศเข้า 60-70 องศาการเคลือบน้ำหนักเพิ่มขึ้น 3-5%
การควบคุมคุณภาพและวิธีการทดสอบ
การควบคุมคุณภาพ API
| รายการทดสอบ | วิธี | มาตรฐาน |
| HPLC | HPLC (คอลัมน์ C18, Acetonitrile ฟอสเฟตบัฟเฟอร์เฟสเคลื่อนที่) | 98.0%-102.0% |
| เกี่ยวกับสาร | HPLC (การไล่ระดับสีไล่ระดับสี) | การเจือจางเพียงครั้งเดียวน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5%โดยรวมของมลทินน้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.5% |
| ตัวทำละลายที่เหลือ | GC (การฉีด headspace) | เอทานอลน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5%เมทานอลน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.3% |
| ความชื้น | วิธี Karl Fischer | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 3.0% |
| โลหะหนัก | สเปกโทรสโกปีการดูดซับอะตอม | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 20 ppm |
การควบคุมคุณภาพของแท็บเล็ต
| รายการทดสอบ | วิธี | มาตรฐาน |
| ความสม่ำเสมอของเนื้อหา | UV-vis spectrophotometry | a +1.8 s น้อยกว่าหรือเท่ากับ 15 (n =10) |
| อัตราการละลาย | วิธีการพาย (50 รอบต่อนาที, 0.1n HCl 900 mL) | มากกว่า 30 นาทีหรือเท่ากับ 80% |
| ขีด จำกัด ของจุลินทรีย์ | กฎทั่วไป 1105 ของ Pharmacopoeia จีน | แบคทีเรียแอโรบิกทั้งหมดน้อยกว่าหรือเท่ากับ 1,000 cfu/g, แม่พิมพ์ทั้งหมดและยีสต์น้อยกว่าหรือเท่ากับ 100 cfu/g |
| ความแตกต่างของน้ำหนัก | วิธีการชั่งน้ำหนัก | ± 5% (น้ำหนักแท็บเล็ตเฉลี่ยต่ำกว่า 0.3 กรัม) หรือ± 7.5% (0.3 กรัมขึ้นไป) |
อาการไม่พึงประสงค์
แท็บเล็ตโซเดียม Tianeptineเป็นยากล่อมประสาท tricyclic ที่ออกฤทธิ์ยากล่อมประสาทและความวิตกกังวลต่อต้านโดยการควบคุมการ reuptake ของระบบกลูตามาเทอริคและสารสื่อประสาท monoamine เช่น serotonin และ norepinephrine แม้ว่าประสิทธิภาพของมันจะชัดเจน แต่การตรวจสอบและการจัดการปฏิกิริยาของยาที่ไม่พึงประสงค์ (ADRs) เป็นองค์ประกอบหลักของการใช้ยาอย่างมีเหตุผลในการปฏิบัติทางคลินิก
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย (อัตราการเกิดมากกว่าหรือเท่ากับ 1%)
การตอบสนองทางระบบประสาท
| อาการไม่พึงประสงค์ | อัตราอุบัติการณ์ | อาการทางคลินิก | กลไก | คำแนะนำการจัดการ |
| ปวดศีรษะ | 5%-15% | ปวดศีรษะแบบ pulsatile หรือถาวรซึ่งมักจะเห็นในระยะแรกของการใช้ยา | การขยายตัวของหลอดเลือดหรือการเปลี่ยนแปลงในความไวของระบบประสาท | การรักษาอาการ (เช่น acetaminophen) มักจะโล่งใจภายใน 1-2 สัปดาห์ |
| วิงเวียน | 3%-10% | อาการวิงเวียนศีรษะเล็กน้อยหรือความสมดุล | ความผันผวนของความดันโลหิตหรือการปราบปรามระบบประสาทส่วนกลาง | หลีกเลี่ยงการยืนอย่างกะทันหันและตรวจสอบความดันโลหิต |
| hypersomnia | 2%-8% | อาการง่วงนอนในเวลากลางวันและลดความสนใจ | H ₁การปิดกั้นตัวรับหรือเอฟเฟกต์ 5-htergic | หลีกเลี่ยงการขับขี่หรือใช้งานเครื่องจักรและใช้ยาในเวลากลางคืน |
| นอนไม่หลับ | 1%-5% | ความยากลำบากในการหลับหรือตื่น แต่เช้า (โดยเฉพาะเมื่อหยุดยาอย่างรวดเร็ว) | DA สามารถเปิดใช้งานหรือบรรเทาอาการ | การลดลงช้ารวมกับยาที่สะกดจิตสั้น ๆ (เช่น Zolpidem) |
| การสั่นสะเทือน | 1%-3% | แรงสั่นสะเทือนเล็กน้อย (มักจะเห็นในมือ) | โดปามีนมากเกินไป | ลดปริมาณหรือเปลี่ยนเป็นตัวยับยั้ง 5-HT reuptake ที่เลือก (SSRIs) |
การตอบสนองของระบบย่อยอาหาร
| อาการไม่พึงประสงค์ | อัตราอุบัติการณ์ | อาการทางคลินิก | กลไก | คำแนะนำการจัดการ |
| ที่ทำให้คลื่นไส้ | 8%-20% | ความรู้สึกไม่สบายในช่องท้องส่วนบนและความอยากอาหารลดลง | การเปิดใช้งานตัวรับ 5-HT ∝ หรือการล้างกระเพาะอาหารล่าช้า | ใช้ยาในปริมาณที่แบ่งออกไปทานอาหารและใช้ยาต้านไวรัส (เช่น ondansetron) |
| ท้องผูก | 5%-12% | ลดความถี่ของการถ่ายอุจจาระและอุจจาระแห้งและแข็ง | peristalsis ลำไส้ช้า | เพิ่มเส้นใยอาหารน้ำดื่มและใช้ยาระบาย (เช่นโพลีเอทิลีนไกลคอล) |
| ปากแห้ง | 3%-8% | เยื่อเมือกในช่องปากแห้งและกระหายน้ำ | การปิดกั้นตัวรับ cholinergic m | ใช้ขนมแข็งน้ำตาลฟรีและใช้น้ำลายเทียม |
| ท้องเสีย | 1%-5% | อุจจาระหลวมหรือเป็นน้ำ (บางครั้งเห็น) | dysbiosis ของ microbiota ในลำไส้หรือผลกระทบ 5-htergic | โปรไบโอติกเสริมและใช้ยาต้านไวรัส (เช่นผง montmorillonite) |
การตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือด
| อาการไม่พึงประสงค์ | อัตราอุบัติการณ์ | อาการทางคลินิก | กลไก | คำแนะนำการจัดการ |
| ความดันเลือดต่ำ | 2%-6% | เวียนศีรษะและความมืดมิดขณะยืน | - การปิดล้อม adrenergic receptor | เปลี่ยนตำแหน่งอย่างช้าๆและเพิ่มปริมาณเกลือ |
| การคลำ | 1%-4% | การเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นอย่างมีสติหรือผิดปกติ | การเปิดใช้งานระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจ | การรักษาที่มีอาการหลังจากไม่รวมจังหวะ (เช่น beta blockers) |
| ความผันผวนของความดันโลหิต | 1%-3% | เพิ่มขึ้นเล็กน้อยหรือลดลงของความดันโลหิต systolic/diastolic | การเปลี่ยนแปลงของความตึงเครียดของหลอดเลือด | ตรวจสอบความดันโลหิตเป็นประจำและปรับขนาดยา |
อาการทางจิตเวช
| อาการไม่พึงประสงค์ | อัตราอุบัติการณ์ | อาการทางคลินิก | กลไก | คำแนะนำการจัดการ |
| เพิ่มความวิตกกังวล | 1%-5% | ประสาทและหงุดหงิดง่าย (โดยเฉพาะในช่วงแรกของการใช้ยา) | เอฟเฟกต์ 5-HT หรือความไวของแต่ละบุคคล | การรวมกันของ benzodiazepines (เช่น lorazepam) สำหรับการใช้งานระยะสั้น |
| เข้มข้น | 1%-3% | ความกระสับกระส่ายและพฤติกรรมหุนหันพลันแล่น | การเปิดใช้งาน DA หรือการแพ้ยา | ลดปริมาณหรือเปลี่ยนเป็น SSRIS |
| ฝันร้าย | 1%-2% | ความฝันที่สดใสและน่ากลัว | การเปลี่ยนแปลงการนอนหลับของ Rem | หลีกเลี่ยงการใช้ยาก่อนนอนและใช้ยาแก้แพ้สั้น (เช่น docetamine) |
ปฏิกิริยาอื่น ๆ
| อาการไม่พึงประสงค์ | อัตราอุบัติการณ์ | อาการทางคลินิก | กลไก | คำแนะนำการจัดการ |
| เพิ่มน้ำหนัก | 2%-7% | ระยะสั้น (1-3 เดือน) เพิ่มขึ้น 2-5 กิโลกรัม | ผลพลังงาน 5-HT หรืออัตราการเผาผลาญลดลง | การควบคุมอาหารการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้นและการเปลี่ยนแปลงการแต่งตัวหากจำเป็น |
| ความผิดปกติทางเพศ | 1%-4% | หย่อนสมรรถภาพทางเพศลดความใคร่ลดลง | 5-HT สามารถยับยั้งหรือ DA สามารถลดลงได้ | ใช้สารยับยั้ง phosphodiesterase (เช่น sildenafil) หรือเปลี่ยนเป็น bupropion |
| ผื่น | 1%-3% | รอยแดงและคัน (เป็นลางร้ายเป็นครั้งคราว) | อาการแพ้ | ควรหยุด antihistamines (เช่น cetirizine) ในกรณีที่รุนแรง |
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ตโซเดียม Tianeptine, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย