มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์แท็บเล็ต nystatin 100 มก. ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่เม็ด nystatin คุณภาพสูงขายส่งจำนวนมาก 100 มก. ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
นิสตาติน ชนิดเม็ด 100มกเป็นสารเตรียมรับประทานต้านเชื้อราโพลีอีนที่ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคเชื้อราในทางเดินอาหาร เช่น การติดเชื้อในช่องปาก หลอดอาหาร และลำไส้ ส่วนประกอบหลักคือ nystatin ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยจับกับสเตอรอลในเยื่อหุ้มเชื้อรา ขัดขวางการซึมผ่านของเมมเบรน และทำให้เกิดการรั่วไหลของเนื้อหาในเซลล์ มีความไวสูงต่อเชื้อราที่ทำให้เกิดโรคทั่วไป เช่น Candida, Cryptococcus และ Aspergillus ยานี้เป็นยาเม็ดเคลือบน้ำตาลที่ปรากฏเป็นสีเหลืองหรือสีเหลืองน้ำตาลหลังจากถอดสารเคลือบออก จำเป็นต้องปิดผนึกและเก็บไว้ในที่แห้งที่อุณหภูมิไม่เกิน 20 องศา ห่างจากแสง อายุการเก็บรักษาโดยปกติคือ 24 เดือน
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
ไนสตาติน +. COA
การจำแนกประเภทยาและสาระสำคัญของสารเคมี:
เป็นของยาปฏิชีวนะต้านเชื้อรา polyene macrolideนิสตาติน ชนิดเม็ด 100มกโครงสร้างทางเคมีประกอบด้วยโซ่ด้านข้างโพลีอีนคอนจูเกตและโครงกระดูกวงแหวนแลคโตน โครงสร้างนี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อราที่เป็นเอกลักษณ์: สามารถแทรกระบบพันธะคู่แบบคอนจูเกตเข้าไปในโครงสร้างสเตอรอลของเยื่อหุ้มเชื้อรา ในขณะที่วงแหวนแลคโตนให้ความเสถียรของโครงสร้าง ส่วนผสมหลักของยา ได้แก่ nystatin A1, A3 และ polymyxin B ซึ่งเสริมประสิทธิภาพและประสิทธิภาพของยาต้านเชื้อรา
กลไกการออกฤทธิ์หลัก: การเปลี่ยนแปลงการซึมผ่านของสเตอรอลและการซึมผ่านของเมมเบรน
1. การจับเฉพาะสเตอรอล
Nystatin จับกับ ergosterol ในเยื่อหุ้มเชื้อราโดยเฉพาะผ่านโครงสร้างโพลีอีน Ergosterol เป็นองค์ประกอบสำคัญของเยื่อหุ้มเชื้อรา ซึ่งมีหน้าที่ในการรักษาความลื่นไหลและความสมบูรณ์ของเยื่อหุ้มเซลล์ ระบบพันธะคู่แบบคอนจูเกตในโมเลกุลของยาถูกฝังอยู่ในบริเวณที่ไม่ชอบน้ำของเออร์โกสเตอรอลในลักษณะการเรียงซ้อน π - π ทำให้เกิดสารเชิงซ้อนที่เสถียร การจับนี้มีความสามารถในการคัดเลือกสูงและคอเลสเตอรอลในเยื่อหุ้มของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมไม่สามารถจับกับ Nystatin ได้อย่างมีประสิทธิภาพเนื่องจากความแตกต่างทางโครงสร้างเชิงพื้นที่ ดังนั้นจึงอธิบายความเป็นพิษในการคัดเลือกของยาต่อเชื้อรา
2. การเปลี่ยนแปลงที่รุนแรงในการซึมผ่านของเมมเบรน
การก่อตัวของสารประกอบเชิงซ้อนของยาสเตอรอลทำให้เกิดความเสียหายทางโครงสร้างของเยื่อหุ้มเชื้อราดังต่อไปนี้:
การก่อตัวของรูพรุนขนาดเล็ก: สารเชิงซ้อนที่รวมกันทำให้เกิดชั้นไขมัน bilayer ของเมมเบรนขึ้นใหม่ในท้องถิ่น ทำให้เกิดช่องไอออนแบบไม่คัดเลือกที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางประมาณ 1-2 นาโนเมตร
การแยกไขมันออกจากกัน: การใส่ยาขัดขวางการจัดเรียงไขมันของเมมเบรน ส่งผลให้ของเหลวในเยื่อหุ้มเซลล์เพิ่มขึ้นและสูญเสียการทำงานของสิ่งกีดขวาง
การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในโปรตีนของเมมเบรน: ตัวขนส่งและเอนไซม์ที่ฝังอยู่ในเมมเบรนจะไม่ทำงานเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของสภาพแวดล้อมของเยื่อหุ้มเซลล์ ซึ่งจะรบกวนการเผาผลาญของเซลล์ต่อไป
การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้กระตุ้นให้เกิดการไหลของไอออนหลักและโมเลกุลขนาดเล็กภายในไซโตเมมเบรนที่ไม่สามารถควบคุมได้:
การสูญเสียโพแทสเซียมไอออน: ความเข้มข้น K ⁺ ในเซลล์ลดลงอย่างรวดเร็วจากประมาณ 140 mM ถึง<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
การรั่วไหลของ ATP: ATP ที่ผลิตโดยไมโตคอนเดรียจะรั่วไหลโดยตรงผ่านรูขุมขนของเยื่อหุ้มเซลล์ และระดับ ATP ในเซลล์จะลดลงมากกว่า 80% ภายใน 30 นาที
การสูญเสียตัวกลางในการเผาผลาญ: กรดอะมิโน เช่น กลูตาเมตและกรดแอสปาร์ติก รวมถึงตัวกลางในการเผาผลาญน้ำตาล เช่น กลูโคส-6-ฟอสเฟต ไหลออกมาปิดกั้นเส้นทางการผลิตพลังงาน
3. ปฏิกิริยาแบบเรียงซ้อนของการตายของไซโตเมมเบรน
การหยุดชะงักของความสมบูรณ์ของเมมเบรนทำให้เกิดเส้นทางการตายของไซโตเมมเบรนหลายเส้นทาง:
การบวมซึม: โมเลกุลของน้ำเข้าสู่ไซโตเมมเบรนผ่านรูเมมเบรน ทำให้ปริมาตรไซโตเมมเบรนเพิ่มขึ้น 30-50% และนำไปสู่การแตกของเมมเบรนในที่สุด
ความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชัน: ATP ที่รั่วไหลจะถูกย่อยสลายโดย ATPase ภายนอกเซลล์ไปเป็นอะดีโนซีน ซึ่งกระตุ้น NADPH ออกซิเดสผ่านตัวรับพิวรีน ทำให้เกิดซูเปอร์ออกไซด์แอนไอออน (O ₂⁻) และไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์ (H ₂ O ₂)
โปรแกรมแบบอะพอพโทซิส: การสูญเสียศักยภาพของเยื่อหุ้มไมโตคอนเดรียนำไปสู่การปลดปล่อยไซโตโครม c การกระตุ้นปฏิกิริยาแคสเปสคาสเคด และการเริ่มต้นการกระจายตัวของดีเอ็นเอ
1. ความสัมพันธ์ของผลกระทบของปริมาณ
การทดลองในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าไนสตาตินมีความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ (MIC) 0.5-2 μ g/mL และความเข้มข้นในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียขั้นต่ำ (MBC) 1-4 μ g/mL เทียบกับ Candida albicans ความเข้มข้นของยาและฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียมีเส้นโค้งแบบสองเฟส:
ความเข้มข้นต่ำ (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): กระตุ้นให้ไซโตเมมเบรนตายอย่างรวดเร็ว ฆ่าไซโตเมมเบรนของเชื้อราได้มากกว่า 90% ภายใน 30 นาที
2. เส้นโค้งเอฟเฟกต์เวลา
หลังจากการบริหารช่องปากแล้วยาจะก่อให้เกิดสภาพแวดล้อมที่มีความเข้มข้นสูงในระบบทางเดินอาหารในท้องถิ่น:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 ชั่วโมง.
การติดเชื้อในลำไส้: ความเข้มข้นสูงสุด (ประมาณ 10-20 ไมโครกรัม/กรัมของเนื้อเยื่อ) จะถึงในลำไส้เล็กส่วนปลายและลำไส้ใหญ่ 2-4 ชั่วโมงหลังการให้ยา และคงอยู่เป็นเวลา 12-24 ชั่วโมง
3. สเปกตรัมต้านเชื้อรา
Nystatin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อราต่อไปนี้:
สกุล Candida: Candida albicans, Candida tropical, Candida Smooth (ช่วง MIC 0.125-2 μ g/mL)
สกุล Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0.5-4 μ g/mL)
สกุล Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
กลากผิวหนัง: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0.25-4 μ g/mL)
นอกจากนี้ยังแสดงความไวปานกลางต่อเชื้อราชนิดสองเฟส (เช่น Clostridium perffingens และ Dermatitis blastogenes) และเชื้อราสีเข้มบางชนิด (เช่น แผ่น Peyer's)
กลไกการดื้อยาและกลยุทธ์การตอบสนอง
1. กลไกการดื้อยา
ข้อสังเกตทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการใช้-ในระยะยาวยาเม็ดนิสสตาติน 100มกอาจกระตุ้นให้เกิดกลไกการต่อต้านดังต่อไปนี้:
การควบคุมการสังเคราะห์เออร์โกสเตอรอล: การแสดงออกมากเกินไปของยีน ERG11 ส่งผลให้การผลิตเออร์โกสเตอรอลเพิ่มขึ้น 3-5 เท่า ซึ่งยับยั้งการจับตัวของยาในการแข่งขัน
การไหลออกของปั๊มเมมเบรน: การแสดงออกมากเกินไปของผู้ขนส่งคาสเซ็ตต์ที่มีผลผูกพัน ATP เช่น CDR1 และ MDR1 จะสูบยาออกจากไซโตเมมเบรน
การเปลี่ยนแปลงองค์ประกอบของเมมเบรน: สายพันธุ์ที่ดื้อยา-บางชนิดลดสัมพรรคภาพการจับกับยาโดยการเพิ่มปริมาณสฟิงโกลิพิดหรือการเปลี่ยนแปลงความอิ่มตัวของไขมันในเยื่อหุ้มเซลล์
การสร้างฟิล์มชีวะ: ฟิล์มชีวะ Candida albicans สามารถลดการซึมผ่านของยาได้ 50-80% และเพิ่ม MIC ได้ 16-32 เท่า
2. กลยุทธ์การรับมือทางคลินิก
การบำบัดแบบผสมผสาน: เมื่อใช้ร่วมกับฟลูโคนาโซล จะสามารถเอาชนะอุปสรรคของฟิล์มชีวะได้ และมีดัชนีการทำงานร่วมกันในหลอดทดลอง (FIC) น้อยกว่า 0.5
การบริหารชีพจร: การใช้ยารักษาต่อเนื่องในขนาดสูง- (เช่น 2 ล้านยูนิตต่อวัน) สามารถลดแรงกดดันในการเลือกความต้านทานได้
สารเพิ่มประสิทธิภาพเฉพาะที่: เมื่อใช้ร่วมกับ EDTA ก็สามารถคีเลตแคลเซียมไอออนเพื่อทำลายเมทริกซ์ฟิล์มชีวะและเพิ่มการซึมผ่านของยาได้
Nystatin มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียโดยการเลือกทำลายเยื่อหุ้มเชื้อรา พันธะคู่แบบคอนจูเกตในโครงสร้างโพลีอีนสามารถสร้างสารเชิงซ้อนด้วยระบบพันธะคู่แบบคอนจูเกตของเออร์โกสเตอรอล ซึ่งนำไปสู่การหยุดชะงักของโครงสร้างเมมเบรนและเพิ่มความสามารถในการซึมผ่าน กระบวนการนี้มีการคัดเลือกสูง เนื่องจากเยื่อหุ้มของมนุษย์ไม่มีเออร์โกสเตอรอล ดังนั้น Nystatin จึงไม่มีความเป็นพิษโดยตรงต่อไซโตเมมเบรนที่เป็นโฮสต์
การดูดซึมทางปาก: Nystatin แทบจะไม่ถูกดูดซึมโดยระบบทางเดินอาหารหลังการให้ยา และการดูดซึมของยายังต่ำมาก (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
การแทรกซึมเฉพาะที่:
ยาหยอดตา: หลังจากให้ยาเฉพาะที่ ยาส่วนใหญ่จะยังคงอยู่ในถุงตา ทำให้ยากต่อการเจาะกระจกตาและเข้าไปในช่องหน้าม่านตา ดังนั้น จึงไม่ได้ผลกับการติดเชื้อฝังลึก เช่น การอักเสบในลูกตา และเหมาะสำหรับการติดเชื้อราที่พื้นผิวของกระจกตาหรือเยื่อบุตาเท่านั้น
ยาหยอดในช่องปาก: สามารถสร้างฟิล์มป้องกันในช่องปากออกฤทธิ์โดยตรงต่อบริเวณที่ติดเชื้อ มีความเข้มข้นเฉพาะที่สูงและมีระยะเวลายาวนาน
การเผาผลาญและการขับถ่าย: ยาที่ไม่ได้ดูดซึมจะถูกขับออกทางอุจจาระโดยไม่ต้องพึ่งการทำงานของตับหรือไต ดังนั้นผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับหรือไตจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
นิสตาติน ชนิดเม็ด 100มกมีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อราต่อไปนี้:
สกุล Candida: Candida albicans, C. tropicalis ฯลฯ เป็นหนึ่งในยาที่นิยมใช้ในการรักษาเชื้อราในช่องปาก (เชื้อราในช่องปาก) และเชื้อราในช่องคลอด
สกุล Cryptococcus: มีฤทธิ์บางอย่างกับ Cryptococcus neoformans แต่ fluconazole หรือ amphotericin B มักใช้ในทางคลินิกมากกว่า
เชื้อราอื่นๆ: ผิวหนังบางชนิด (เช่น Trichophyton epidermidis) มีความไวต่อ Nystatin แต่การใช้งานทางคลินิกนั้นมีจำกัด
ควรสังเกตว่าการใช้ Nystatin{0}} ในระยะยาวอาจทำให้เกิดการดื้อต่อเชื้อรา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ดังนั้นจึงแนะนำให้รวมยาต้านเชื้อราอื่นๆ (เช่น ยาหยอดตาฟลูโคนาโซล) เพื่อรักษาโรคติดเชื้อรุนแรง
ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และความสำคัญทางคลินิก
1. การดูดซึมและการกระจาย
การดูดซึมทางปาก: แทบไม่ถูกดูดซึมโดยทางเดินอาหาร โดยมีการดูดซึมได้เป็น<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
การกระจายตัวในองค์กร: มีความเข้มข้นสูง (10-50 ไมโครกรัม/กรัม) ในเยื่อเมือกของหลอดอาหาร กระเพาะอาหาร ลำไส้เล็ก และลำไส้ใหญ่ โดยมีความเข้มข้นในซีรั่ม<0.1 μ g/mL.
ความสามารถในการแทรกซึม: ไม่สามารถเจาะผิวหนังที่แข็งแรงหรือสิ่งกีดขวางของเยื่อเมือกได้ แต่สามารถทะลุผ่านรอยโรคอักเสบได้ (เช่น พื้นผิวที่เป็นแผลของหลอดอาหารอักเสบจากเชื้อรา)
2. การเผาผลาญและการขับถ่าย
เส้นทางเมแทบอลิซึม: จุลินทรีย์ในลำไส้สามารถไฮโดรไลซ์ยาประมาณ 10% ให้เป็นสารที่ไม่ได้ใช้งาน
วิธีการขับถ่าย: มากกว่า 95% ถูกขับออกมาในรูปแบบเดิมผ่านทางอุจจาระ โดยมีครึ่ง-ชีวิตอยู่ที่ 6-8 ชั่วโมง
ประชากรพิเศษ: ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา และผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา เนื่องจากยาไม่ได้ถูกขับออกทางไต
การใช้งานทางคลินิกและหลักฐานประสิทธิภาพ
1. ข้อบ่งใช้ การใช้ และปริมาณ
เชื้อราในช่องปาก: รับประทานครั้งละ 500,000 ยูนิต (1 เม็ด) วันละ 4 ครั้ง โดยมีระยะการรักษา 7-14 วัน
เชื้อราในหลอดอาหาร: รับประทานครั้งละ 1 ล้านยูนิต (2 เม็ด) วันละ 3 ครั้ง โดยมีระยะการรักษา 14-21 วัน
เชื้อราในลำไส้: รับประทานครั้งละ 1-2 ล้านยูนิต (2-4 เม็ด) วันละ 3 ครั้ง โดยมีระยะการรักษา 14-28 วัน
ยาป้องกัน: ผู้ป่วยที่ได้รับภูมิคุ้มกันบกพร่อง (เช่น ผู้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ) สามารถรับประทานยา 500,000 หน่วยต่อวันเพื่อป้องกันการติดเชื้อแคนดิดา
2. หลักฐานยืนยันประสิทธิภาพการรักษา
การติดเชื้อในช่องปาก: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมแสดงให้เห็นว่าในวันที่ 5 ของการรักษา อัตราการบรรเทาอาการทางคลินิกสูงถึง 85% และอัตราการกำจัดเชื้อราอยู่ที่ 92%
การติดเชื้อในหลอดอาหาร: การตรวจส่องกล้องพบว่าหลังจากการรักษา 2 สัปดาห์ อัตราการรักษาแผลในกระเพาะอาหารอยู่ที่ 78% และอัตราการหายตัวไปของเยื่อหุ้มเซลล์ปลอมคือ 91%
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
ปฏิกิริยาระหว่างยาและข้อห้ามในการใช้ร่วมกันได้
1. ปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญ
Saccharomyces boulardii: Cystatin สามารถยับยั้งการทำงานของโปรไบโอติกนี้ได้ และการรวมกันของทั้งสองต้องใช้เวลาอย่างน้อย 2 ชั่วโมง
Voclosporin: อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อพิษต่อไตและต้องมีการตรวจสอบครีเอตินีนในเลือดและอิเล็กโทรไลต์
ยาลดกรด: ยาลดกรดที่มีอลูมิเนียมและแมกนีเซียมสามารถลดความสามารถในการละลายของยาได้ และแนะนำให้รับประทานทุกชั่วโมง
2. ข้อห้ามความเข้ากันได้
แอลกอฮอล์: อาจเพิ่มการระคายเคืองในทางเดินอาหาร ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา
อาหารที่มีไขมันสูง: อาจทำให้การขับถ่ายในกระเพาะอาหารล่าช้าได้ แต่ไม่ส่งผลต่ออัตราการดูดซึมยา
นิสตาติน ชนิดเม็ด 100มกทำลายโครงสร้างสเตอรอลของเยื่อหุ้มเชื้อราโดยเฉพาะ ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างรุนแรงในการซึมผ่านของเมมเบรน และนำไปสู่การตายของไซโตเมมเบรนในที่สุด โครงสร้างทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์ทำให้เชื้อรามีความเป็นพิษต่อเชื้อรา และโดยธรรมชาติแล้วไม่สามารถดูดซึมได้เมื่อนำมารับประทาน ทำให้เป็นวิธีการรักษาที่แนะนำสำหรับเชื้อราในทางเดินอาหาร
ป้ายกำกับยอดนิยม: แท็บเล็ต nystatin 100 มก. ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย