PT 141 เม็ด(Bremelantide) เป็นยาที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติทางเพศ . กลไกหลักของมันคือการควบคุมการปลดปล่อยของสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับเพศโดยการเปิดใช้งาน melanocortin receptor (MC4R) ในระบบประสาทส่วนกลาง agonists . โครงสร้างทางเคมีของมันคล้ายกับอัลฟ่า melanocyte กระตุ้นฮอร์โมน ( - MSH) แต่หลังจากการดัดแปลงมันมีการเลือกที่สูงขึ้นสำหรับตัวรับ MC4R และไม่ทำให้ผิวเม็ดสี . เนื่องจากการลดลงของโมเลกุลขนาดใหญ่ของ PT 141 การดูดซึมต่ำมาก . ดังนั้นจึงมีอยู่ในรูปแบบของการฉีดในตลาดในปัจจุบัน . มันสามารถส่งเสริมการปลดปล่อยโดปามีนเพิ่มรางวัลและแรงจูงใจที่เกี่ยวข้องกับแรงจูงใจ 141 ไม่ได้ทำหน้าที่ในระบบหลอดเลือดและไม่ทำให้เกิดการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบและการไหลเวียนของเลือดที่เพิ่มขึ้นใน corpus cavernosum ของอวัยวะเพศชาย . ดังนั้น PT 141 ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาความผิดปกติทางเพศมากกว่าสมรรถภาพทางเพศ .}}
|
|
|
|
PT 141 COA
PT 141 (Bremelantide) เป็นอัลฟ่า melanocyte ที่สังเคราะห์ขึ้นมาแบบอะนาล็อกที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติทางเพศ . การผลิตของการผลิตของการผลิตของการผลิตPT 141 เม็ดเกี่ยวข้องกับขั้นตอนที่ซับซ้อนหลายขั้นตอนรวมถึงการสังเคราะห์วัตถุดิบการพัฒนากระบวนการสูตรการควบคุมคุณภาพ ฯลฯ . ต่อไปนี้เป็นเนื้อหาที่มีรายละเอียด:
การสังเคราะห์ API
การสังเคราะห์วัตถุดิบของ PT 141 ส่วนใหญ่ใช้วิธีการสังเคราะห์เฟสของแข็งโดยใช้กรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันโดย FMOC (fluorenylmethoxycarbonyl) เป็นวัตถุดิบและได้รับผลิตภัณฑ์เป้าหมายผ่านขั้นตอนเช่นการเชื่อมต่อการลดทอน
การเตรียมเรซิ่น
เลือกเรซินของแข็งเฟสที่เหมาะสมเช่นลานสเก็ต HMBA-AM เรซินหรือวังเรซินและจับคู่กรดอะมิโนตัวแรก (เช่น FMOC LYS (BOC)-OH) ลงบนเรซินผ่านปฏิกิริยาเคมีเพื่อให้ได้เรซินกับกรดอะมิโนตัวแรก

ค่อยๆมีเพศสัมพันธ์
ตามลำดับกรดอะมิโนของ PT 141, การป้องกันกรดอะมิโนอื่น ๆ ที่ได้รับการป้องกันโดย FMOC (เช่น FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-Arg (PBF) -OH, FMOC-D-PHE-OH, FMOC-HIS (TRT) -OH, FMOC-ASP (OTBU) เรซิน . ปฏิกิริยาการมีเพศสัมพันธ์แต่ละครั้งต้องการการเพิ่มรีเอเจนต์การมีเพศสัมพันธ์ (เช่น dic, hobt, ฯลฯ .) และฐาน (เช่น diea) และดำเนินการที่อุณหภูมิและเวลาที่เหมาะสม . กลุ่มปกป้อง FMOC เพื่อดำเนินการต่อไปยังขั้นตอนต่อไปของการมีเพศสัมพันธ์ .

การหมุนเวียน
หลังจากเสร็จสิ้นการผันของกรดอะมิโนทั้งหมดห่วงโซ่เปปไทด์เชิงเส้นจะต้องถูกทำให้เป็นวงจรระหว่าง ASP และ LYS เพื่อสร้างโครงสร้าง heptapeptide แบบวงจร . ปฏิกิริยา cyclization มักจะดำเนินการในบัฟเฟอร์ lysis เรซิน . ปฏิกิริยา cyclization ต้องการการควบคุมเงื่อนไขที่เหมาะสมเช่นอุณหภูมิเวลาและความเข้มข้นของรีเอเจนต์เพื่อให้แน่ใจว่าความก้าวหน้าที่สมบูรณ์ของปฏิกิริยา cyclization .}

การทำให้บริสุทธิ์และการอบแห้ง
หลังจากปฏิกิริยาของ cyclization เสร็จสมบูรณ์ผลิตภัณฑ์ดิบจะถูกทำให้บริสุทธิ์โดยโครมาโตกราฟีของเหลวแรงดันสูง (RP-HPLC) เพื่อกำจัดสิ่งเจือปนและวัตถุดิบที่ไม่ได้ทำปฏิกิริยา . ผลิตภัณฑ์ที่บริสุทธิ์นั้นถูกทำให้แห้งเพื่อให้ได้วัตถุดิบของ PT 141.

ในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ของส่วนผสมยาที่ใช้งานควรสังเกตจุดต่อไปนี้:
การเลือกกลุ่มปกป้อง
กลุ่มปกป้องที่แตกต่างกันมีผลกระทบต่อความเสถียรและปฏิกิริยาของกรดอะมิโนและจำเป็นต้องเลือกกลุ่มปกป้องที่เหมาะสมเพื่อให้แน่ใจว่าประสิทธิภาพการสังเคราะห์และความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ .
ประสิทธิภาพการมีเพศสัมพันธ์
ประสิทธิภาพของปฏิกิริยาการมีเพศสัมพันธ์ส่งผลโดยตรงต่อผลผลิตและความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์และจำเป็นต้องเพิ่มเงื่อนไขการมีเพศสัมพันธ์เช่นปริมาณน้ำยาเวลาการตอบสนองและอุณหภูมิ .
เงื่อนไขการหมุนเวียน
ปฏิกิริยา Cyclization เป็นขั้นตอนสำคัญในการสังเคราะห์ PT 141 และจำเป็นต้องมีการควบคุมเงื่อนไขปฏิกิริยาอย่างเข้มงวดเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดปฏิกิริยาข้างเคียง .}
กระบวนการเตรียมแท็บเล็ต
การผลิตของPT 141 เม็ดต้องผสมวัตถุดิบด้วยสารเพิ่มปริมาณที่เหมาะสมและการทำแท็บเล็ตผ่านกระบวนการต่าง ๆ เช่นเม็ดและการบีบอัด . ต่อไปนี้เป็นขั้นตอนหลักของกระบวนการกำหนด:

1
การเตรียมวัตถุดิบและสารเพิ่มปริมาณ
ชั่งน้ำหนัก PT 141 วัตถุดิบและสารเพิ่มปริมาณ (เช่นฟิลเลอร์, disintegrants, น้ำมันหล่อลื่น, ฯลฯ .) ในสัดส่วนที่แน่นอนและเตรียมพร้อมสำหรับการใช้ . การเลือก excipients จำเป็นต้องพิจารณาผลกระทบต่อความสามารถในการละลายของยาความเสถียร

2
ผสมก่อน
ผสมวัตถุดิบก่อนเข้ากับสารเพิ่มปริมาณ (เช่นฟิลเลอร์) ในเครื่องผสมเพื่อกระจายยาอย่างสม่ำเสมอในสารเพิ่มปริมาณ . เวลาและความเร็วของการผสมก่อนจำเป็นต้องปรับตามคุณสมบัติของวัสดุเพื่อให้แน่ใจว่าการผสมสม่ำเสมอ .}}}

3
การทำเม็ดเล็ก
เพิ่มสารละลายกาว (เช่น hydroxypropyl methylcellulose น้ำสารละลาย) ไปยังวัสดุผสมก่อนและสร้างเม็ดเปียกผ่านกลไกการแกรนูลเปียก . ในระหว่างกระบวนการเม็ดมีความจำเป็นที่จะต้องควบคุมปริมาณของกาว การอบแห้ง) เพื่อให้ได้อนุภาคแห้ง .

4
ธัญพืชและส่วนผสมทั้งหมด
อนุภาคแห้งจะถูกประมวลผลโดย granulator เพื่อกำจัดอนุภาคขนาดใหญ่หรือใต้ซึ่งส่งผลให้ขนาดอนุภาคสม่ำเสมอ . เม็ดทั้งหมดผสมกับสารเพิ่มปริมาณที่เหลืออยู่

5
การบีบอัด
เพิ่มอนุภาคผสมลงในแท็บเล็ตกดแล้วกดลงในแท็บเล็ตที่มีน้ำหนักและความแข็งบางอย่างโดยการปรับความดันและปริมาณการเติมแท็บเล็ตกด . ในระหว่างกระบวนการบีบอัดแท็บเล็ตจำเป็นต้องควบคุมความแตกต่างของน้ำหนักความแข็งและความอ่อนไหวของแท็บเล็ต

6
การเคลือบ (ไม่บังคับ)
สามารถเคลือบแท็บเล็ตได้ตามต้องการเช่นการเคลือบฟิล์มหรือการเคลือบลำไส้ . การเคลือบสามารถปรับปรุงลักษณะที่ปรากฏรสนิยมและความเสถียรของแท็บเล็ตหรือควบคุมไซต์ปล่อยของยา . กระบวนการเคลือบต้องใช้พารามิเตอร์การควบคุมเช่นความเข้มข้นของสารละลายการเคลือบ
ในกระบวนการกำหนดแท็บเล็ตควรสังเกตจุดต่อไปนี้:
การเลือกสารเพิ่มปริมาณ
การเลือกสารเพิ่มปริมาณมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อคุณภาพของแท็บเล็ตและความสามารถในการละลายความเสถียรความสามารถในการไหลและการบีบอัดของสารเพิ่มปริมาณจำเป็นต้องได้รับการพิจารณา .
กระบวนการแกรนูล
กระบวนการแกรนูลส่งผลกระทบต่อขนาดรูปร่างและความสม่ำเสมอของอนุภาคซึ่งจะส่งผลกระทบต่อการละลายและการดูดซึมของแท็บเล็ต . จำเป็นต้องปรับพารามิเตอร์กระบวนการเม็ดเพื่อให้ได้คุณสมบัติของอนุภาคที่เหมาะสม .}}
กระบวนการกดแท็บเล็ต
กระบวนการกดแท็บเล็ตมีผลต่อความแตกต่างของน้ำหนักความแข็งและความเปราะบางของแท็บเล็ตและต้องการการควบคุมพารามิเตอร์การทำงานของแท็บเล็ตอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าคุณภาพของแท็บเล็ต .
การควบคุมคุณภาพ
ในกระบวนการผลิตของPT 141 เม็ดจำเป็นต้องมีการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าคุณภาพและความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์ . การควบคุมคุณภาพรวมถึงการควบคุมคุณภาพวัตถุดิบการควบคุมคุณภาพระดับกลางและการควบคุมคุณภาพผลิตภัณฑ์สำเร็จรูป .
การควบคุมคุณภาพของส่วนผสมยาที่ใช้งาน
ดำเนินการความบริสุทธิ์, เนื้อหา, สารที่เกี่ยวข้อง, ความชื้น, ตัวทำละลายที่เหลือและการทดสอบอื่น ๆ เกี่ยวกับวัตถุดิบ PT 141 เพื่อให้แน่ใจว่าวัตถุดิบตรงกับมาตรฐานคุณภาพ . วิธีการตรวจจับที่ใช้กันทั่วไป ได้แก่ โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง (HPLC)
การควบคุมคุณภาพระดับกลาง
ในระหว่างกระบวนการกำหนดปริมาณความชื้นการกระจายขนาดอนุภาคและความสามารถในการไหลของตัวกลาง (เช่นอนุภาคเปียกอนุภาคแห้งและอนุภาคผสม) ได้รับการทดสอบเพื่อให้แน่ใจว่าตัวกลางตรงตามข้อกำหนดของกระบวนการ . การควบคุมคุณภาพระดับกลาง
การควบคุมคุณภาพผลิตภัณฑ์สำเร็จรูป
ดำเนินการตรวจสอบบนแท็บเล็ต PT 141 สำหรับลักษณะที่ปรากฏความแตกต่างของน้ำหนักความแข็งความเปราะบางอัตราการละลายความสม่ำเสมอของเนื้อหาสารที่เกี่ยวข้องขีด จำกัด ของจุลินทรีย์และด้านอื่น ๆ เพื่อให้แน่ใจว่าผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปตรงตามมาตรฐานคุณภาพ . การควบคุมคุณภาพผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปเป็นอุปสรรคสุดท้าย
ในกระบวนการควบคุมคุณภาพมีความจำเป็นต้องสร้างระบบการจัดการคุณภาพเสียงกำหนดมาตรฐานคุณภาพที่เข้มงวดและขั้นตอนการดำเนินงานเสริมสร้างการตรวจสอบและการตรวจสอบกระบวนการผลิตและให้แน่ใจว่าคุณภาพและความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์ .}
ทิศทางการพัฒนาในอนาคต
ด้วยความก้าวหน้าอย่างต่อเนื่องของเทคโนโลยีการกำหนดยาpt -141 แท็บเล็ตจะยังคงพัฒนาและปรับปรุง . ทิศทางการพัฒนาในอนาคต ได้แก่ :
เทคโนโลยีสูตรใหม่
สำรวจเทคโนโลยีการกำหนดขั้นสูงเพิ่มเติมเช่นสูตร microsphere สูตรเป้าหมาย ฯลฯ . เพื่อปรับปรุงการดูดซึมทางชีวภาพและประสิทธิภาพของ Pt 141.
การบำบัดแบบผสมผสาน
ศึกษาผลรวมของ PT 141 กับยาอื่น ๆ เช่น PDE -5 สารยับยั้งการบำบัดทดแทนเทสโทสเตอโรน ฯลฯ . เพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพการรักษา .}
ขยายข้อบ่งชี้
สำรวจการใช้ PT 141 ที่มีศักยภาพในการรักษาความผิดปกติทางเพศอื่น ๆ เช่นความผิดปกติทางเพศสัมพันธ์ความผิดปกติของการสำเร็จความใคร่ ฯลฯ .}
ป้ายกำกับยอดนิยม: PT 141 เม็ด, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย