สเปรย์นาฟาเรลิน

หลังจากเข้าสู่ร่างกายแล้วสเปรย์นาฟาเรลินไม่ก่อให้เกิดผลในการยับยั้งโดยตรง แต่แสดงการออกฤทธิ์แบบไบเฟสิกโดยทั่วไป ซึ่งแบ่งออกเป็นสองระยะก้าวหน้าติดต่อกัน: ระยะอะโกนิสติกเริ่มต้น และระยะ-ระยะลง-ระยะยาวในการควบคุมและการลดความไว โดยมีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในผลกระทบและกลไกระหว่างทั้งสองระยะ

ระยะเริ่มต้นของตัวเอกมักเกิดขึ้นภายใน 1-2 สัปดาห์แรกของการใช้ยา ในฐานะตัวดำเนินการ gn-rh ที่มีศักยภาพ นาฟาเรลินจับกับตัวรับ gn-rh บนเซลล์ gonadotropic ของต่อมใต้สมองส่วนหน้า โดยจะกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณของตัวรับชั่วคราว และกระตุ้นต่อมใต้สมองให้หลั่งฮอร์โมนลูทีไนซิ่ง (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) จำนวนมาก

การหลั่ง LH และ FSH ที่เพิ่มขึ้นยังออกฤทธิ์ต่ออวัยวะสืบพันธุ์ (รังไข่หรืออัณฑะ) ทำให้เกิดการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์มากเกินไปชั่วคราว และระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในเพศหญิงและฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนในเพศชายเพิ่มขึ้นชั่วคราว

ความผันผวนของระดับฮอร์โมนในระยะสั้น-นี้อาจทำให้อาการเดิมของผู้ป่วยบางรายรุนแรงขึ้นชั่วคราว: ผู้ป่วยหญิงอาจมีอาการประจำเดือนแย่ลงและการขยายตัวของรังไข่ชั่วคราว ในขณะที่ผู้ป่วยชายอาจมีอาการปวดขยายอัณฑะและความใคร่เพิ่มขึ้นชั่วคราว อาการในระยะนี้มักจะเกิดขึ้นชั่วคราวและค่อยๆ บรรเทาลงด้วยการใช้ยาเป็นเวลานานโดยไม่มีการแทรกแซงเป็นพิเศษ อย่างไรก็ตามควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบล่วงหน้าเพื่อหลีกเลี่ยงความวิตกกังวลโดยไม่จำเป็น

โดยทั่วไประยะ-การลงระยะยาว-ของการควบคุมและการลดความไวจะเกิดขึ้นหลังจากรับประทานยาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 2-4 สัปดาห์ และทำหน้าที่เป็นขั้นตอนสำคัญสำหรับ synarel ที่จะออกฤทธิ์ในการรักษาโรค เนื่องจากมีความสัมพันธ์สูงและออกฤทธิ์ยาวนานกับตัวรับ gn-rh การกระตุ้นมากเกินไปอย่างต่อเนื่องจะกระตุ้นให้เกิดการเปลี่ยนแปลงแบบปรับตัวในตัวรับ gn-rh บนเซลล์ gonadotropic ต่อมใต้สมองส่วนหน้า ซึ่งแสดงออกมาเป็นการลดความไวของตัวรับและการควบคุมภายในตัวรับลง-

การลดความไวของรีเซพเตอร์หมายถึงการลดลงอย่างเห็นได้ชัดในความไวของรีเซพเตอร์ต่อไซนาเรลและ gn{0}}rh ภายนอก ซึ่งล้มเหลวในการเริ่มต้นการส่งสัญญาณที่มีประสิทธิผลแม้หลังจากการจับแล้ว

การควบคุมภายในตัวรับ-ลงหมายความว่าตัวรับ gn-rh บนเยื่อหุ้มเซลล์ถูกทำให้อยู่ภายในเซลล์ ส่งผลให้จำนวนตัวรับการจับที่มีอยู่บนเมมเบรนลดลงอย่างมาก ผลรวมของการเปลี่ยนแปลงทั้งสองนี้ยับยั้งการหลั่งพื้นฐานของ LH และ FSH อย่างมีนัยสำคัญ โดยลดระดับลงสู่ช่วงที่ต่ำมาก

เมื่อการหลั่ง LH และ FSH ถูกระงับ อวัยวะสืบพันธุ์จะสูญเสียการกระตุ้น gonadotropin และการทำงานของพวกมันจะค่อยๆ ถูกยับยั้ง ซึ่งท้ายที่สุดจะนำไปสู่การตัดอัณฑะทางการแพทย์หรือภาวะหมดประจำเดือนเทียม

ในผู้ป่วยเพศหญิง การหลั่งเอสตราไดออลของรังไข่จะลดลงจนถึงระดับในวัยหมดประจำเดือน ส่งผลให้เยื่อบุโพรงมดลูกฝ่อเนื่องจากสูญเสียฮอร์โมนเอสโตรเจน ในผู้ป่วยชาย การหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่ลูกอัณฑะจะลดลงจนถึงระดับตอน ซึ่งช่วยลดผลกระทบของแอนโดรเจนต่ออวัยวะเป้าหมาย

ยานี้-ทำให้เกิดการระงับการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์สามารถรักษาให้หายได้ เมื่อหยุดยา การทำงานของต่อมใต้สมอง gn-rh receptor จะค่อยๆ ฟื้นตัว การหลั่ง LH และ FSH กลับคืนสู่ภาวะปกติ และการทำงานของอวัยวะสืบพันธุ์จะค่อยๆ กลับคืนสู่สถานะก่อน-ให้ยา

ด้วยการปราบปรามการหลั่งฮอร์โมนเอสโตรเจนในระยะยาว - synarel จะกีดกันเนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกนอกมดลูกซึ่งไม่ได้รับสารอาหารจากฮอร์โมนเอสโตรเจน ซึ่งนำไปสู่การฝ่อทีละน้อยและการถดถอยของรอยโรค ดังนั้นจึงช่วยลดปริมาตรของรอยโรค บรรเทาอาการปวด และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย - หนึ่งในการใช้งานทางคลินิกที่สำคัญที่สุด

เนื้องอกในมดลูกหดตัว เนื้องอกในมดลูกเป็นเนื้องอกที่ไม่ร้ายแรงของระบบสืบพันธุ์เพศหญิง ซึ่งการเจริญเติบโตขึ้นอยู่กับการกระตุ้นฮอร์โมนเอสโตรเจน ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่เพิ่มขึ้นจะส่งเสริมการแพร่กระจายและการขยายตัวของเนื้องอก โดยการลดระดับเอสตราไดออล synarel จะยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกในมดลูกและทำให้เกิดการตายของเซลล์ จึงทำให้ปริมาตรของเนื้องอกในมดลูกลดลง

เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกขนาดเล็กที่ปฏิเสธการรักษาด้วยการผ่าตัด หรือใช้เป็นการบำบัดแบบเสริมก่อนการผ่าตัดเพื่อลดปริมาตรของเนื้องอกและลดความยากในการผ่าตัด ยับยั้งการพัฒนาของวัยแรกรุ่นแก่แดดในเด็ก วัยแรกรุ่นแก่แดดในกลาง (วัยแรกรุ่นที่แท้จริง) ในเด็ก สาเหตุหลักมาจากการกระตุ้นแกน HPG ก่อนวัยอันควร ซึ่งนำไปสู่การหลั่ง LH, FSH และฮอร์โมนเพศมากเกินไปในระยะแรก และลักษณะทางเพศทุติยภูมิก่อนวัยอันควรพร้อมกับการเติบโตที่รวดเร็ว และการพัฒนา

ด้วยการควบคุม-การลงระยะยาว-ของตัวรับ gn- rh ต่อมใต้สมอง และการยับยั้งการหลั่ง LH และ FSH ยาไซนาเรลจะลดระดับฮอร์โมนเพศให้อยู่ในสถานะก่อนวัยเจริญพันธุ์ ดังนั้นจึงหยุดการพัฒนาเพิ่มเติมของลักษณะทางเพศทุติยภูมิ ชะลอการเจริญเติบโตของโครงกระดูก และป้องกันความสูงขั้นสุดท้ายในผู้ใหญ่ที่สั้นซึ่งเกิดจากการพัฒนาก่อนวัยอันควร เป็นยาที่สำคัญสำหรับการรักษาวัยแรกรุ่นในเด็กที่แก่แดดกลาง

ตัดการจัดหาแอนโดรเจนสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก การเกิดขึ้นและการลุกลามของมะเร็งต่อมลูกหมากขึ้นอยู่กับการกระตุ้นแอนโดรเจนเป็นอย่างสูง และการลดการจัดหาแอนโดรเจนเป็นหนึ่งในกลยุทธ์การรักษาที่สำคัญ

ด้วยการยับยั้งการหลั่ง LH ของต่อมใต้สมอง synarel ลดการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนของลูกอัณฑะ ลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลงจนถึงระดับตอน ซึ่งจะเป็นการตัดแหล่งแอนโดรเจนของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก ยับยั้งการแพร่กระจายและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง และบรรลุการรักษาแบบประคับประคองของมะเร็งต่อมลูกหมาก การควบคุม-ต่อมใต้สมองและการป้องกันการเพิ่มขึ้นของ LH ก่อนวัยอันควรในการช่วยการสืบพันธุ์ในเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์ เช่น ในหลอดทดลอง การปฏิสนธิและการย้ายตัวอ่อน การหลั่ง LH ของต่อมใต้สมองก่อนวัยอันควร (การหลั่ง LH ก่อนวัยอันควร) ทำให้เกิดการสุกของโอโอไซต์ก่อนกำหนด ทำให้คุณภาพของโอโอไซต์ลดลง และอัตราความสำเร็จของการปฏิสนธิ

ด้วยการระงับการทำงานของต่อมใต้สมองเพื่อให้บรรลุการควบคุมต่อมใต้สมอง- synarel จึงสามารถป้องกันการเพิ่มขึ้นของ LH ก่อนวัยอันควรได้อย่างมีประสิทธิภาพ ประสานการพัฒนาฟอลลิคูลาร์ ช่วยให้แพทย์ควบคุมเวลาในการดึงโอโอไซต์ออกมา และปรับปรุงอัตราความสำเร็จของการช่วยสืบพันธุ์

นอกจากนี้หลังการให้ยาทางจมูกสเปรย์นาฟาเรลินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วผ่านเยื่อบุจมูกเข้าสู่กระแสเลือด ในผู้หญิงที่เป็นผู้ใหญ่ ความเข้มข้นในพลาสมาจะถึงสูงสุดภายใน 10-40 นาทีหลังการให้ยาทางจมูก โดยมีการดูดซึมโดยเฉลี่ย 2.8% อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 80% และอายุการใช้งานครึ่ง-ประมาณ 3 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระ และสารเมตาโบไลต์ของยาไม่แสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่มีนัยสำคัญ คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ช่วยให้มั่นใจได้ถึงความทันเวลาและความปลอดภัยของการออกฤทธิ์ของยา