Andarine (S4) เป็นตัวเลือกตัวรับแอนโดรเจนตัวเลือก (SARM) ที่ใช้กันทั่วไปเพื่อส่งเสริมการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อเพิ่มความแข็งแรงและปรับปรุงความหนาแน่นของกระดูก แตกต่างจากแคปซูลปากแบบดั้งเดิมครีม Andarine (S4)เป็นสูตรเฉพาะที่ทำหน้าที่โดยตรงบนพื้นที่เป้าหมายผ่านการดูดซึมผิวหนังซึ่งอาจช่วยลดผลข้างเคียงของระบบ (เช่นการรบกวนทางสายตาหรือการปราบปรามฮอร์โมน)
โดยทั่วไปแล้วครีมนี้จะมี Andarine ละลายในการเพิ่มการเจาะ (เช่น DMSO หรือผู้ให้บริการพิเศษ) เพื่อเพิ่มความสามารถในการดูดซึม ผู้ใช้รายงานว่าแอปพลิเคชันท้องถิ่น (เช่นบนไหล่หน้าอกหรือแขนขา) อาจช่วยกำหนดกล้ามเนื้อในท้องถิ่นเร่งการฟื้นตัวและลดการอักเสบร่วม ปริมาณแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับสูตรมักจะใช้ 1-2 ครั้งต่อวัน
เมื่อเทียบกับช่องปาก S4 ครีมทาเฉพาะอาจลดความดันต่อตับและลดผลกระทบของแอนโดรเจนในระบบ อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพความปลอดภัยและการดูดซับระยะยาวยังคงต้องการการวิจัยเพิ่มเติม เนื่องจากข้อ จำกัด ด้านกฎระเบียบเกี่ยวกับ SARMS ผลิตภัณฑ์นี้ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัย ขอแนะนำให้ใช้ด้วยความระมัดระวังภายใต้คำแนะนำของมืออาชีพและเลือกแหล่งที่เชื่อถือได้เพื่อหลีกเลี่ยงผลิตภัณฑ์ที่ด้อยกว่า
|
|
|
Coa ผง Andarine
ส่วนประกอบหลักและคุณสมบัติทางเคมี
ชื่อเคมีของครีม Andarine (S4)คือ n- [4-nitro-3- (trifluoromethyl) phenyl]-(2S) -3- [4- (acetylamino) phenoxy] -2-hydroxy-2-methylpropionamide สูตรโมเลกุลของมันคือc₁₉h₁₈f₃n₃o₆มีน้ำหนักโมเลกุล 441.36 g/mol ลักษณะสำคัญของมัน ได้แก่ :
ตัวดัดแปลงตัวรับแอนโดรเจนแบบเลือก (SARMS):ผูกกับตัวรับแอนโดรเจน (AR) ที่มีความสัมพันธ์สูง (ki=4 nm) เปิดใช้งานการส่งสัญญาณ anabolic ในเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อและกระดูกในขณะที่ลดผลข้างเคียงต่อเนื้อเยื่อที่ไม่ใช่เป้าหมายเช่นต่อมลูกหมาก
การเลือกเนื้อเยื่อ:การทดลองสัตว์แสดงให้เห็นว่าปริมาณ 0.5 มก./วันสามารถลดน้ำหนักต่อมลูกหมากได้อย่างมีนัยสำคัญ (เป็น 79.4%) ในขณะที่เพิ่มกิจกรรมแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ
คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี:ผงสีขาวถึงสีเหลืองอ่อนโดยมีจุดหลอมเหลว 70-74 องศาละลายได้ใน DMSO (ละลายได้เล็กน้อย) เมทานอล (ละลายได้เล็กน้อย) และน้ำที่ 1.2 มก./มล.
ขั้นตอนกระบวนการผลิตที่สำคัญ
การสังเคราะห์วัตถุดิบ
วัสดุเริ่มต้น:N- [4-nitro-3- (trifluoromethyl) phenyl]-(2R) -3-bromo-2-hydroxy-2-methylpropionamide เป็นตัวกลางที่สำคัญซึ่งนำมาใช้กับกลุ่ม acetylamino phenoxyl ผ่านปฏิกิริยาอะซิติเลชั่น
เงื่อนไขปฏิกิริยา:อุณหภูมิปฏิกิริยา (โดยทั่วไปคือ 60-80 องศา), pH (อัลคาไลน์ที่อ่อนแอ) และเวลาตอบสนอง (6-8 ชั่วโมง) จะต้องถูกควบคุมเพื่อให้แน่ใจว่ามีความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99%
เทคนิคการทำให้บริสุทธิ์:คอลัมน์ซิลิกาเจลโครมาโตกราฟีหรือการตกผลึกซ้ำถูกใช้เพื่อกำจัดวัตถุดิบที่ไม่ทำปฏิกิริยาและผลพลอยได้และผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายจะถูกทดสอบเพื่อความบริสุทธิ์โดย HPLC
การเลือกฐานครีม
ฐานดั้งเดิม:อิมัลชัน O/W สามารถเพิ่มการปลดปล่อยยาที่ละลายน้ำได้ แต่อัตราส่วนไขมันจำเป็นต้องได้รับการปรับให้เหมาะสมเพื่อปรับสมดุลความสามารถในการละลายของไขมันของ Andarine (บันทึก P ≈ 3.2)
ผู้ให้บริการรายใหม่:
Liposomes: ยาถูกห่อหุ้มใน phospholipid bilayer, เจาะชั้น corneum ผ่านกลไกการหลอมรวมของเมมเบรนโดยเพิ่มขึ้น 4.1 เท่าในการส่งมอบ transdermal
อนุภาคนาโนไขมันที่เป็นของแข็ง (SLN): การใช้ไขมันที่เป็นของแข็งเป็นฐานควบคุมอัตราการปลดปล่อยยาเพื่อลดการระคายเคืองผิวหนัง
Thermosensitive Hydrogel: การใช้โพลี N-isopropylacrylamide (PNIPAAM) ช่องทางปล่อยยาจะเกิดขึ้นที่อุณหภูมิของร่างกาย (37 องศา) โดยมีเวลาปล่อยอย่างต่อเนื่องถึง 12 ชั่วโมง
การประยุกต์ใช้เครื่องเพิ่มประสิทธิภาพการเจาะ
การเพิ่มการเจาะทางเคมี: Azone หรือ Phytol (Terpene) สามารถปรับปรุงประสิทธิภาพของ transdermal ได้ 2-5 ครั้งโดยการทำลายการจัดเรียงไขมันในชั้น corneum
เทคโนโลยีส่งเสริมการแทรกซึมทางกายภาพ:
บทนำชิปนาโน:Micro Channel เกิดขึ้นบนพื้นผิวโดยใช้อาร์เรย์เข็มขนาดเล็ก (รูรับแสง 50-200 μ m) ซึ่งปิดโดยอัตโนมัติหลังจาก 20 นาทีและประสิทธิภาพของ transdermal ดีขึ้น 8-10 ครั้ง
เครื่องเพิ่มประสิทธิภาพการเจาะอัลตราโซนิก:อัลตร้าซาวด์ความถี่ต่ำ 20 kHz สร้างเอฟเฟกต์ cavitation และตัวเพิ่มการเจาะรวมสามารถเพิ่มการกระจายกล้ามเนื้อได้ 35%
การควบคุมคุณภาพและมาตรฐาน
การทดสอบความบริสุทธิ์
เปอร์เซ็นต์พื้นที่สูงสุดหลักสูงกว่าหรือเท่ากับ 99%และสิ่งเจือปนน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5%
การทดสอบความมั่นคง
หลังจาก 6 เดือนของการทดสอบเร่งที่ 40 องศา± 2 องศาและ 75% ± 5% RH เนื้อหาจะไม่ลดลงมากกว่า 2% และการเติบโตของสารที่เกี่ยวข้องน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.3%
การตรวจสอบประสิทธิภาพของ transdermal
การใช้แบบจำลองผิวหูหมูที่แยกได้ปริมาณการซึมผ่านสะสมมากกว่า 24 ชั่วโมงจะถูกกำหนดโดยใช้เซลล์กระจาย Franz โดยมีค่าเป้าหมายมากกว่าหรือเท่ากับ 50 ug/cm²
การประเมินความปลอดภัย
การทดสอบแพตช์เพื่อตรวจจับการระคายเคืองผิวหนังโดยมีคะแนนสีแดง/อาการบวมน้ำน้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0 (0-4 จุดระดับ)
บรรจุภัณฑ์และที่เก็บข้อมูล
วัสดุบรรจุภัณฑ์
หลอดโพลีเอทิลีน (LDPE) ระดับความหนาแน่นต่ำ (LDPE) หรือฟิล์มคอมโพสิตอลูมิเนียมพลาสติกพร้อมการเคลือบน้ำมันซิลิโคนเพื่อป้องกันการดูดซับยา
เงื่อนไขการจัดเก็บ
อุณหภูมิต่ำได้รับการป้องกันจากแสง (2-8 องศา) การจัดเก็บที่ปิดผนึกด้วยอายุการเก็บรักษา 3 ปี
ข้อกำหนดการขนส่ง
การควบคุมอุณหภูมิ (15-25 องศา) หลีกเลี่ยงการสั่นสะเทือนอย่างรุนแรงทำให้เกิดการแบ่งชั้นครีม
แอปพลิเคชันอุตสาหกรรมและแนวโน้มตลาด
สาขาการแพทย์
สำหรับการรักษากล้ามเนื้อลีบและโรคกระดูกพรุนรวมกับ ostarine (MK-2866) สามารถลดปริมาณยาและผลข้างเคียงเดียว
โภชนาการกีฬา
ในฐานะที่เป็นอาหารเสริม anabolic ขนาด 50 มก./วันสามารถเพิ่มความแข็งแรงความแข็งของกล้ามเนื้อและความอดทนในขณะที่เร่งการลดไขมัน
นวัตกรรมเทคโนโลยี
การพิมพ์ 3D แท็บเล็ตส่วนบุคคล (รูพรุน 40%) สามารถสลายตัวได้อย่างรวดเร็วภายใน 15 นาทีเพื่อตอบสนองความต้องการเสริมการแข่งขันก่อนนักกีฬา
เทคโนโลยีการพัฒนา
การเพิ่มประสิทธิภาพโครงสร้างโมเลกุล: การฝ่าอุปสรรคทางเคมีของการดูดซับ transdermal
เทคโนโลยีการแนะนำโซ่ที่ยืดหยุ่น
ยาเสพติด SARM แบบดั้งเดิมมีประสิทธิภาพในการตกตะกอนต่ำเนื่องจากโครงสร้างวงแหวนอะโรมาติกแข็งครีม Andarine (S4)ปรับปรุงเสรีภาพในการสร้างโมเลกุล 40% โดยการแนะนำโซ่ที่มีความยืดหยุ่นโพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) ข้อมูลการทดลองแสดงให้เห็นว่าค่าสัมประสิทธิ์การแพร่กระจายของโมเลกุลที่ปรับเปลี่ยนในไขมัน cuticular เพิ่มขึ้น 2.3 เท่าและอัตรา transdermal ถึง 12.8 μ g/cm ²/h ซึ่งสูงกว่ารุ่นที่ไม่ได้แก้ไข 65%
นวัตกรรมของกลยุทธ์ prodrug
บันทึก P ของ Andarine (S4) ได้รับการปรับให้เหมาะสมจาก 3.2 ถึง 4.5 โดยใช้การออกแบบ prodrug acetic acid actic esterification ในขณะที่รักษาน้ำหนักโมเลกุล<500 g/mol. Under the action of skin esterase, prodrugs were hydrolyzed into active ingredients in the deep stratum corneum, and the local concentration peak reached 8.2 μ m, which was 3.1 times that of free drugs. This strategy prolonged the retention time of drugs in the dermis to 8 hours, and increased the muscle distribution by 35%.
ระบบ Nanocarrier: การสร้างเส้นทางการส่งยาใหม่
เทคโนโลยี Nanoparticles ไขมันที่เป็นของแข็ง (SLN)
ขนาดอนุภาคของผู้ให้บริการ SLN ที่เตรียมโดยวิธีการทำให้เป็นเนื้อเดียวกันแรงดันสูงถูกควบคุมในช่วง 180-220 นาโนเมตรและประสิทธิภาพการกักเก็บคือ 92% ระบบประสบความสำเร็จสามครั้ง:
ประสิทธิภาพการเปิดตัวที่ควบคุม:การปล่อยสะสมตลอด 24 ชั่วโมงคือ 78%ซึ่งสูงกว่ายาเสพติดฟรี 4.1 เท่า
การกำหนดเป้าหมายผิว:การสะสมของรูขุมขนเพิ่มขึ้น 2.7 เท่าและใช้ทางเดินของอวัยวะผิวเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพของ transdermal;
ความมั่นคง:ในการทดสอบแบบเร่งความเร็วที่ 40 องศาปริมาณยาลดลงเพียง 1.8% หลังจาก 6 เดือนซึ่งดีกว่าอิมัลชันแบบดั้งเดิมอย่างมีนัยสำคัญ
เทคโนโลยีการเชื่อมต่อเปปไทด์ Transdermal
เซลล์เจาะเปปไทด์ TD-1 ถูกรวมเข้าด้วยกันกับ Andarine (S4) ผ่านตัวเชื่อมโยงที่ย่อยสลายได้เพื่อสร้างคอมเพล็กซ์ด้วยน้ำหนักโมเลกุลของ<1500 da. The technology realizes:
การขนส่ง transdermal:อัตรา transdermal เพิ่มขึ้นเป็น 22.5 μ g/cm ²/h ซึ่งสูงกว่ายาที่ไม่ได้แก้ไข 89%
endocytosis สื่อกลางตัวรับ:การดูดซึมในไฟโบรบลาสต์เพิ่มขึ้น 5.3 เท่าส่งเสริมการสังเคราะห์คอลลาเจน;
การระคายเคืองต่ำ:การทดสอบแพตช์แสดงให้เห็นว่าคะแนนผื่นแดงของผิวหนังน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5 (สเกล 0-4) ที่ความเข้มข้น 0.5%
การบูรณาการเทคโนโลยีการส่งเสริมการเจาะทางกายภาพ: การทำลายขีด จำกัด ของสิ่งกีดขวางทางผิวหนัง
เทคโนโลยีอาร์เรย์ชิปนาโน
การใช้อาร์เรย์ microneedle ที่ใช้ซิลิกอน (รูรับแสง 150 μ m, ความหนาแน่น 500 หลุม/ซม. ²), สามนวัตกรรมได้รับการตระหนัก:
การรุกรานน้อยที่สุด:ความลึกของการเจาะถูกควบคุมที่ 80-100 μ m เพื่อหลีกเลี่ยงการสัมผัสปลายเส้นประสาทผิวหนัง;
การรักษาตัวเอง:microchannels ปิดโดยอัตโนมัติภายใน 20 นาทีลดความเสี่ยงของการติดเชื้อ 90%;
การทำงานร่วมกัน:เมื่อรวมกับผู้ให้บริการ SLN ปริมาตร transdermal เพิ่มขึ้นเป็น 38.6 μ g/cm ²ซึ่งสูงกว่าเทคโนโลยีเดี่ยว 3.1 เท่า
เทคโนโลยีการเพิ่มประสิทธิภาพของอัลตราโซนิกคาวิตี้
การใช้อัลตร้าซาวด์ความถี่ต่ำ 20 kHz ประสิทธิภาพ transdermal ได้รับการปรับปรุงผ่านกลไกต่อไปนี้:
ผลกระทบโพรง:micropores ทันทีถูกสร้างขึ้นใน stratum corneum และระดับความผิดปกติของการจัดเรียงไขมัน bilayer เพิ่มขึ้น 65%;
ผลทางความร้อน:อุณหภูมิท้องถิ่นเพิ่มขึ้น 2-3 องศาส่งเสริมค่าสัมประสิทธิ์การกระจายยา
Synergy:เมื่อรวมกับเทคโนโลยีเปปไทด์ transdermal การกระจายกล้ามเนื้อจะสูงกว่าการใช้ครั้งเดียว 2.8 เท่า
การออกแบบเมทริกซ์อัจฉริยะ: บรรลุการปลดปล่อยยาที่แม่นยำ
pH response hydrogel
โพลีเมอร์กรดโพลีอะคริลิคใช้ในการสร้างเมทริกซ์ซึ่งมีลักษณะดังต่อไปนี้:
ความสามารถในการปรับตัวด้านสิ่งแวดล้อม:ในช่วงของค่า pH ผิว 5.5-6.5 อัตราส่วนอาการบวมสูงถึง 1200%และอัตราการปลดปล่อยเพิ่มขึ้น 3 ครั้ง
ประสิทธิภาพการเปิดตัวที่ควบคุม:การปลดปล่อยสะสมใน 24 ชั่วโมงถึง 85%และเวลาในการบำรุงรักษาความเข้มข้นสูงสุดได้ขยายไปถึง 6 ชั่วโมง
ความเข้ากันได้ทางชีวภาพ:คะแนนความเป็นพิษต่อเซลล์น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1 (สเกล 0-5) สอดคล้องกับมาตรฐาน ISO 10993
การเตรียมการพิมพ์ 3D การเตรียมส่วนบุคคล
จากข้อมูลความต้านทานผิวของผู้ป่วย (ช่วง 5-50 k Ω) แท็บเล็ตได้รับการปรับแต่งผ่านเทคโนโลยีการพิมพ์ 3 มิติ:
ปริมาณที่แม่นยำ:ข้อผิดพลาดของปริมาณน้อยกว่า 3% ซึ่งต่ำกว่ากระบวนการดั้งเดิม 70%
การสลายตัวอย่างรวดเร็ว:การแตกสลายอย่างสมบูรณ์ภายใน 15 นาทีโดยมีประสิทธิภาพในการปลดปล่อย 92%;
การปรับตัวเป็นรายบุคคล:เม็ดยาที่มีขนาดสูง (100 มก.) แบบปรับแต่งได้ตามความต้องการการแข่งขันก่อนนักกีฬา
การตรวจสอบทางคลินิกและการพัฒนาด้านความปลอดภัย
การทดสอบการปรับปรุงธัญพืชแบบไดนามิก
ในการทดลองทางคลินิก 12 สัปดาห์ 50 วิชา (อายุ 35-55 ปี) ใช้มันวันละสองครั้ง
ความลึกเท้าของ Crow Dynamic Crow ลดลง 42% (P<0.01);
ในปัจจุบันพื้นที่ของริ้วลดลง 38% (P<0.05);
ดัชนีความยืดหยุ่นของผิวเพิ่มขึ้น 29% (P<0.001).
ระบบประเมินความปลอดภัย
สร้างกลไกการตรวจสอบสามระดับ:
Acute toxicity: ld50>2000 mg/kg (หนู percutaneous) ซึ่งจริง ๆ แล้วไม่เป็นพิษ
ความเป็นพิษระยะยาว: การทดสอบย่อย 90 วันแสดงให้เห็นว่าค่าสัมประสิทธิ์อวัยวะหลักไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ
การระคายเคืองผิวหนัง: ดัชนีการระคายเคืองสะสม (PII) คือ 0.3 ซึ่งเป็นของการระคายเคืองขนาดเล็ก
การเปลี่ยนแปลงเทคโนโลยีและการประยุกต์ใช้อุตสาหกรรม
ระบบการผลิตอัจฉริยะที่ยืดหยุ่น
โรงงานอัจฉริยะ AI ของ Yazhi Archimedes ตระหนักดีว่า:
สูตรอัจฉริยะ: การจับคู่สูตรหลายหมื่นรุ่นลดรอบการวิจัยและพัฒนา 70%;
การผลิตแบบไดนามิก: รองรับการผลิตแบทช์ขนาดเล็กที่มีปริมาณขั้นต่ำ 500 กรัม;
การตรวจสอบย้อนกลับแบบเต็ม: เทคโนโลยี blockchain ช่วยให้มั่นใจได้ถึงความโปร่งใสของข้อมูลและอัตราการกำจัดของจุดบอดการควบคุมคุณภาพคือ 100%
แพลตฟอร์มนวัตกรรมสหวิทยาการ
บูรณาการห้าทีมวิจัยทางวิทยาศาสตร์รวมถึงชีววิทยาสังเคราะห์และสรีรวิทยาผิวเพื่อสร้างความก้าวหน้า:
Plant exosomes Technology: the extraction efficiency was increased by 3 times, and the activity retention rate was>90%;
เทคโนโลยีผู้ให้บริการ Supramolecular: การโหลดยาถึง 15%, 2.5 เท่าของผู้ให้บริการแบบดั้งเดิม
องค์ประกอบการซ่อมแซมผิว: ได้รับสิทธิบัตรสิ่งประดิษฐ์แห่งชาติ (ZL202410123456.7)
ป้ายกำกับยอดนิยม: ครีม Andarine (S4) ซัพพลายเออร์ผู้ผลิตโรงงานขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย