การฉีดเซอร์โมเรลินเปปไทด์เป็นเปปไทด์สายสั้นที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 29 ชนิด ซึ่งมีลำดับเหมือนกันกับส่วนปลายอะมิโนของฮอร์โมนปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตภายนอก (GHRH) ในร่างกายมนุษย์ เนื่องจากเป็นอะนาล็อกที่มีฤทธิ์น้อยที่สุดของ GHRH Sermorelin จะกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณอะดีนีเลตไซเคลสโดยจับกับตัวรับ GHRH โดยเฉพาะบนพื้นผิวของเซลล์ต่อมใต้สมองส่วนหน้า ส่งเสริมการสังเคราะห์และการปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) แบบพัลซาไทล์ น้ำหนักโมเลกุลเพียง 3357.88 Da ซึ่งน้อยกว่า 22 kDa ของฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ชนิดรีคอมบิแนนท์ (rhGH) มาก และความแตกต่างทางโครงสร้างนี้ทำให้มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นเอกลักษณ์ ครึ่ง-ชีวิตของ GHRH ตามธรรมชาติคือเพียง 3-7 นาที ในขณะที่ Sermorelin ได้ปรับปรุงการดูดซึมของมันอย่างมีนัยสำคัญโดยขยายครึ่ง-อายุการใช้งานเป็น 30-40 นาทีผ่านการเพิ่มประสิทธิภาพทางโครงสร้าง ซึ่งแตกต่างจากการปล่อย rhGH อย่างต่อเนื่อง การหลั่ง GH ที่เกิดจาก Sermorelin จะแสดงรูปแบบชีพจรทางสรีรวิทยาที่สอดคล้องกับจังหวะการเต้นของหัวใจของมนุษย์มากกว่า ซึ่งลดความเสี่ยงของการลดความไวของตัวรับที่เกิดจากการใช้งานในระยะยาว เนื่องจากเป็นการเลียนแบบฮอร์โมนภายนอก Sermorelin จึงไม่กระตุ้นการผลิตแอนติบอดี และสามารถควบคุมได้โดยอัตโนมัติโดยกลไกการตอบรับเชิงลบเมื่อใช้มากเกินไป หลีกเลี่ยงผลข้างเคียง เช่น อะโครเมกาลีที่อาจเกิดจาก rhGH
| ชื่อสินค้า | ผงเซอร์โมเรลิน | แท็บเล็ตเซอร์โมเรลิน | แคปซูลเซอร์โมเรลิน | การฉีดเซอร์โมเรลิน | เซอร์โมเรลินหยด |
| ประเภทสินค้า | ผง | แท็บเล็ต | แคปซูล | ของเหลว | ของเหลว |
| ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% |
| ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ | 100 กรัม/1 กิโลกรัม/ฯลฯ | 1มก./5มก./10มก./50มก | 1มก./5มก./10มก | 1มก./5มก./10มก | 2มก./1ก |
| แบบฟอร์มสินค้า | การสังเคราะห์สารอินทรีย์ | รับประทานทางปาก | รับประทานทางปาก | การสังเคราะห์สารอินทรีย์ | แอปพลิเคชันภายนอก |
|
|
|
เซอร์โมเรลิน COA
 |
||
| ใบรับรองการวิเคราะห์ | ||
| ชื่อสารประกอบ | เซอร์โมเรลิน | |
| ระดับ | เกรดเภสัชกรรม | |
| หมายเลข CAS | 86168-78-7 | |
| ปริมาณ | 337.3กก | |
| มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ | 25กก./ดรัม | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
| เลขที่ล็อต | 202501090051 | |
| เอ็มเอฟจี | 9 มกราคม 2025 | |
| ประสบการณ์ | 8 มกราคม 2028 | |
| โครงสร้าง |  |
|
| รายการ | มาตรฐานองค์กร | ผลการวิเคราะห์ |
| รูปร่าง | ผงสีขาวหรือเกือบขาว | สอดคล้อง |
| ปริมาณน้ำ | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0% | 0.52% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% | 0.35% |
| โลหะหนัก | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. |
| น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm | N.D. | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% | 99.90% |
| สิ่งเจือปนเดี่ยว | <0.8% | 0.47% |
| จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g | 95 |
| อี. โคลี | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g | N.D. |
| ซัลโมเนลลา | N.D. | N.D. |
| เอทานอล (โดย GC) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm | 500 ppm |
| พื้นที่จัดเก็บ | เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา | |
|
|
||
|
|
||
การฉีดเซอร์โมเรลินเปปไทด์ในฐานะตัวเอกของตัวรับ GHRH จะกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณอะดีนีเลตไซเคลสโดยจับกับตัวรับ GHRH โดยเฉพาะบนพื้นผิวของเซลล์ต่อมใต้สมองส่วนหน้า เพื่อกระตุ้นการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) แบบพัลซาไทล์ กลไกการควบคุมทางสรีรวิทยานี้แตกต่างอย่างมากกับรูปแบบการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ชนิดรีคอมบิแนนท์จากภายนอก (rhGH) ที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง และข้อได้เปรียบของฮอร์โมนนี้อยู่ที่ความสามารถในการรักษาระดับสูงสุดของการหลั่ง GH ออกหากินเวลากลางคืน ซึ่งสอดคล้องกับรูปแบบการหลั่งตามธรรมชาติของร่างกายมนุษย์ เมื่อระดับ GH ในเลือดสูงเกินไป จะสามารถยับยั้งการปล่อย GHRH จากไฮโปทาลามัสได้โดยอัตโนมัติ ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของการหลั่งมากเกินไป หลีกเลี่ยงการลดความไวของตัวรับต่อมใต้สมองที่เกิดจากการใช้ rhGH เป็นเวลานาน-
การใช้งานทางคลินิกหลักของ Sermorelin
การทดสอบการยั่วยุ Sermorelin ได้รับการอนุมัติจาก FDA เป็นวิธีการวินิจฉัยโรค GHD หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำที่ 1 ไมโครกรัม/กิโลกรัม หากค่า GH สูงสุดน้อยกว่า 10ng/mL การวินิจฉัยสามารถยืนยันได้ และอัตราผลบวกลวง (3.2%) จะต่ำกว่า 12.5% ของการทดสอบความต้านทานต่ออินซูลิน (ITT) อย่างมีนัยสำคัญ การทดลองนี้เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยเด็ก เนื่องจากเป็นการหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรงที่อาจเกิดจาก ITT
การปรับปรุงอัตราการเจริญเติบโต: การฉีดเข้าใต้ผิวหนัง 30 ไมโครกรัม/กก. ก่อนนอนเป็นเวลา 12 เดือนจะช่วยเพิ่มอัตราการเติบโตของส่วนสูงของเด็กจาก 4.2 ซม./ปี เป็น 8.9 ซม./ปี และลดความล่าช้าของอายุกระดูกได้ 40% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วย rhGH
ประสิทธิภาพในระยะยาว: ความสูงสุดท้ายของกลุ่มการรักษาที่ 36 เดือนเพิ่มขึ้น 2.3 ส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน (SDS) จากการตรวจวัดพื้นฐาน ซึ่งเข้าใกล้ความสูงของเป้าหมายทางพันธุกรรม และไม่มีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับ rhGH เช่น โรคกระดูกสันหลังคด หรือการเผาผลาญกลูโคสที่ผิดปกติ
การจัดการกลุ่มอาการเมตาบอลิซึมในผู้ใหญ่
การปรับปรุงองค์ประกอบของร่างกาย: ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอ้วนการฉีดเซอร์โมเรลินเปปไทด์ร่วมกับการรับประทานอาหารที่มีแคลอรี่ต่ำสามารถลดเปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกายได้ 6.2% และเพิ่มมวลร่างกายไร้ไขมันได้ 3.1% ซึ่งมีประสิทธิภาพมากกว่าการควบคุมอาหารเพียงอย่างเดียว (เปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกายลดลง 2.8% และมวลร่างกายไร้ไขมันเพิ่มขึ้น 0.9%) กลไกนี้อาจเกี่ยวข้องกับการสลายตัวของไขมันที่เกิดจาก GH และการดูดซึมกลูโคสในกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น
ความไวของอินซูลินเพิ่มขึ้น: หลังการรักษาเป็นเวลา 6 เดือน ระดับอินซูลินขณะอดอาหารลดลง 35% และดัชนี HOMA-IR เพิ่มขึ้น 42% บ่งชี้ว่าอาจลดความเสี่ยงของภาวะหลอดเลือดแข็งตัวได้ด้วยการปรับปรุงการทำงานของเยื่อบุผนังหลอดเลือด การทดลองสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 แสดงให้เห็นว่า Sermorelin ร่วมกับเมตฟอร์มินสามารถลดระดับไกลโคซิเลตฮีโมโกลบิน (HbA1c) ได้ถึง 1.2% ซึ่งดีกว่ากลุ่มการรักษาด้วยยาตัวเดียวอย่างมีนัยสำคัญ
การป้องกันหัวใจและหลอดเลือด: ความหนาของสื่อภายใน- (CIMT) ของหลอดเลือดแดงคาโรติดลดลง 0.08 มม. และฟังก์ชันการขยายตัวของหลอดเลือดที่เป็นสื่อกลางในการไหล (FMD) เพิ่มขึ้น 12% ซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุมการแสดงออกของซินเธสไนตริกออกไซด์บุผนังหลอดเลือด (eNOS) ที่เพิ่มขึ้นโดย GH
การรักษามวลกล้ามเนื้อ: ในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี การรักษาด้วย Sermorelin สามารถเพิ่มพื้นที่หน้าตัด-ของกล้ามเนื้อ quadriceps ได้ 5.7% และปรับปรุงความแข็งแรงในการยึดเกาะได้ 8.3% ผลของมันจะเทียบได้กับการฝึกแบบใช้แรงต้านทานแต่มีความสอดคล้องที่สูงกว่า การศึกษาติดตามผลเป็นเวลา 2- ปีแสดงให้เห็นว่ากลุ่มที่ได้รับการรักษาลดความเสี่ยงของการหกล้มได้ถึง 41% และอุบัติการณ์ของกระดูกหักได้ 28%
การควบคุมระบบภูมิคุ้มกัน: ด้วยการเสริมการทำงานของฟาโกไซติกของมาโครฟาจและความสามารถในการเพิ่มจำนวนของทีลิมโฟไซต์ สัดส่วนประชากรย่อยของลิมโฟไซต์ของหนูที่ถูกกระตุ้นภูมิคุ้มกันด้วยไซโคลฟอสฟาไมด์จึงกลับคืนสู่ภาวะปกติ การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังจากได้รับการรักษาด้วย Sermorelin ผู้ติดเชื้อ HIV จะมีจำนวนซีดี4+ทีเซลล์เพิ่มขึ้น 15% และอุบัติการณ์ของการติดเชื้อฉวยโอกาสลดลง 33%
การเร่งการสมานแผล: ในผู้ป่วยเบาหวานที่เป็นแผลที่เท้า การฉีด Sermorelin ร่วมกับการพยาบาลมาตรฐานเฉพาะที่ สามารถลดระยะเวลาในการรักษาลงได้ 14 วัน และเพิ่มอัตราการหายของแผลได้ถึง 32% กลไกนี้เกี่ยวข้องกับการส่งเสริมการสังเคราะห์คอลลาเจนและการสร้างเส้นเลือดใหม่ของ GH
สถานการณ์การใช้งานพิเศษของ Sermorelin
การเพิ่มประสิทธิภาพด้านกีฬา: แม้ว่า WADA จะระบุว่า Sermorelin เป็นสารต้องห้าม แต่ผลของการเพิ่มมวลกายไร้ไขมัน (เฉลี่ย+2.3กก.) และพลังการระเบิด (ความสูงในการกระโดดในแนวดิ่ง+5.2ซม.) ยังคงดึงดูดนักกีฬาบางคนให้ใช้สารดังกล่าวอย่างผิดกฎหมาย ควรเน้นย้ำว่าการใช้งานดังกล่าวขาดการสนับสนุนข้อมูลความปลอดภัยในระยะยาว-
การฟื้นฟูอาการบาดเจ็บจากการเล่นกีฬา: ในผู้ป่วยหลังการผ่าตัดสร้าง ACL ขึ้นใหม่ กลุ่มการรักษา Sermorelin แสดงให้เห็นว่าอัตราการฟื้นตัวของการงอข้อเข่าและความแข็งแรงในการยืดออกเร็วขึ้น 30% เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม และเวลาในการกลับไปออกกำลังกายลดลง 21 วัน ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับ GH ที่ส่งเสริมการรักษากระดูกเส้นเอ็น
การเสริมการรักษาโรคทางระบบประสาท
โรคอัลไซเมอร์: การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า Sermorelin สามารถปรับปรุงการทำงานของการรับรู้โดยเพิ่มการหลั่ง GH ของฮิปโปแคมปัส และลดเวลาในการตอบสนองในการหลบหนีของการทดสอบเขาวงกตน้ำ Morris ลง 40% การศึกษาทางคลินิกกำลังสำรวจผลเสริมฤทธิ์ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ร่วมกับสารยับยั้งอะซิทิลโคลีนเอสเตอเรส
เส้นโลหิตตีบด้านข้าง Amyotrophic (ALS): ข้อมูลเบื้องต้นแสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย Sermorelin สามารถชะลอความแข็งแรงของกล้ามเนื้อลดลง 22% และยืดเวลาการบำรุงรักษาการทำงานของระบบทางเดินหายใจได้ 18% ในผู้ป่วย ALS ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับผลการป้องกันระบบประสาทของ GH
อาการไม่พึงประสงค์
การฉีดเซอร์โมเรลินเปปไทด์ในฐานะสารเปปไทด์ที่กระตุ้นการปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโตภายใน (GH) จากต่อมใต้สมอง มีอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับหลายระบบ และความรุนแรงมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับขนาดยา ความไวของแต่ละบุคคล และสถานการณ์การใช้งาน (เช่น การใช้งานทางการแพทย์หรือที่ไม่ได้มาตรฐาน-)
การตอบสนองของระบบย่อยอาหาร
คลื่นไส้และอาเจียน
Sermorelin กระตุ้นการทำงานของตัวรับ GLP-1 (คล้ายกับกลไกการออกฤทธิ์ของเซมากลูไทด์) ยับยั้งการขับถ่ายในทางเดินอาหาร เพิ่มความอิ่ม และกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในระบบทางเดินอาหารโดยตรง ซึ่งนำไปสู่อาการคลื่นไส้อาเจียน นอกจากนี้การกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางด้วยยาอาจทำให้เกิดอาการสะท้อนการอาเจียนได้ อาการคลื่นไส้ส่วนใหญ่ไม่รุนแรงถึงปานกลาง เกิดขึ้นต่อเนื่องหรือมีอาการ paroxysmal และอาจมีอาการอยากอาหารลดลงด้วย การอาเจียนอาจมีลักษณะแห้งหรือคล้ายเจ็ท และในกรณีที่รุนแรงอาจทำให้เกิดภาวะขาดน้ำและความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ (เช่น ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ)
ท้องเสียและปวดท้อง
ยาส่งผลต่อความสมดุลของจุลินทรีย์ในลำไส้ เร่งการบีบตัวของลำไส้ และทำให้เกิดอาการท้องร่วง อาการกระตุกของระบบทางเดินอาหารอาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง ท้องเสียส่วนใหญ่เป็นอุจจาระเหลว เกิดขึ้น 3-5 ครั้งต่อวัน และสามารถเข้าถึงได้มากกว่า 10 ครั้งในกรณีที่รุนแรง อาการปวดท้องส่วนใหญ่เป็นอาการจุกเสียดแบบ paroxysmal ซึ่งอยู่บริเวณสะดือหรือช่องท้องส่วนล่าง
ตับอ่อนอักเสบ
Sermorelin อาจยับยั้งการหลั่งของ cholecystokinin (CCK) ซึ่งนำไปสู่การสะสมของของเหลวในตับอ่อน เพิ่มความดันท่อตับอ่อน และกระตุ้นให้เกิดตับอ่อนอักเสบ นอกจากนี้ ภาวะไขมันผิดปกติจากยา- (เช่น ไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้น) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อตับอ่อนอักเสบด้วย ปวดท้องส่วนบนอย่างรุนแรง คลื่นไส้ อาเจียน ระดับอะไมเลสและไลเปสในเลือดสูงขึ้น และในกรณีที่รุนแรง อาจเกิดอาการช็อคและอวัยวะหลายส่วนล้มเหลวได้
การตอบสนองทางระบบประสาท
ปวดหัวและเวียนศีรษะ
ยาอาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะโดยส่งผลต่อความดันในกะโหลกศีรษะ (เช่น การขยายตัวของหลอดเลือดทำให้ความดันน้ำไขสันหลังเพิ่มขึ้น) หรือกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางโดยตรง อาการวิงเวียนศีรษะอาจเกี่ยวข้องกับความผันผวนของความดันโลหิตหรือการทำงานของขนถ่ายผิดปกติ อาการปวดศีรษะมักเป็นจังหวะหรือบีบรัด เกิดขึ้นทั้งบริเวณขมับหรือท้ายทอย อาการวิงเวียนศีรษะแสดงออกมาเป็นความรู้สึกเวียนศีรษะหรือยืนไม่มั่นคง
นอนไม่หลับและเหนื่อยล้า
ยาอาจรบกวนวงจรการนอนหลับ (เช่น การยับยั้งการหลั่งเมลาโทนิน) หรือทำให้อัตราการเผาผลาญเพิ่มขึ้น นำไปสู่การนอนไม่หลับ การใช้งานในระยะยาวอาจส่งผลให้มีการใช้พลังงานเพิ่มขึ้นและความเมื่อยล้า อาการนอนไม่หลับมีลักษณะเฉพาะคือนอนหลับยาก ตื่นเช้า หรือคุณภาพการนอนหลับลดลง ความเหนื่อยล้าแสดงออกเป็นความเหนื่อยล้าโดยทั่วไปและความเฉื่อยชาทางจิต
การรบกวนของสติ
อาการแพ้อย่างรุนแรงหรือการใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดภาวะสมองบวม ความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้น และความผิดปกติของสติ (เช่น โคม่า) ผู้ป่วยเกิดความสับสน สูญเสียการปฐมนิเทศ และอาจถึงขั้นโคม่าอย่างกะทันหัน
ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีดเปปไทด์ sermorelin ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย