การฉีดเลซิเรลิน

Acromegaly เป็นโรคเรื้อรังที่เกิดจากการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) มากเกินไปจากต่อมใต้สมองส่วนหน้า GH ที่มากเกินไปอย่างต่อเนื่องสามารถกระตุ้นให้ตับผลิตอินซูลิน-เช่น ปัจจัยการเจริญเติบโต-1 (IGF-1) ซึ่งนำไปสู่การงอกของกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อนอย่างผิดปกติ ผู้ป่วยมักมีอาการมือและเท้าใหญ่ขึ้น นิ้วและนิ้วเท้าหนาและยาวขึ้น การเปลี่ยนแปลงของใบหน้า เช่น คิ้วและกรามที่ยื่นออกมา จมูกและริมฝีปากหนาขึ้น อาการปวดข้อและการเคลื่อนไหวที่จำกัด ภาวะอวัยวะภายในเจริญเติบโตมากเกินไปสามารถนำไปสู่โรคแทรกซ้อนร้ายแรง เช่น ภาวะหัวใจโตมากเกินไป และความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ เนื่องจากเป็นอะนาล็อก somatostatin จึงสามารถกระตุ้นตัวรับ somatostatin (SSTR2/SSTR5) บนพื้นผิวของเซลล์ GH ของต่อมใต้สมองได้อย่างแม่นยำ ด้วยกลไกการออกฤทธิ์นี้ การหลั่งของ GH จะถูกยับยั้งอย่างมีประสิทธิภาพ โดยช่วยลดการสร้าง IGF-1 ที่ราก

เมื่อระดับ GH ลดลง การแพร่กระจายที่ผิดปกติของเนื้อเยื่ออ่อนจะถูกควบคุม ปริมาตรจะค่อยๆ ลดลง อาการตึงของข้อจะบรรเทาลง และความผิดปกติของการเผาผลาญจะดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษาที่ได้มาตรฐาน 70% -80% ของระดับ GH ของผู้ป่วยสามารถลดลงสู่ช่วงปกติได้ นอกจากนี้การใช้ยานี้ในระยะยาวสามารถยับยั้งการหลั่ง GH ที่มากเกินไปได้อย่างต่อเนื่อง ชะลอการลุกลามของโรค และลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน มักใช้กับผู้ป่วยที่มีรอยโรคตกค้างหรือเกิดโรคซ้ำหลังการผ่าตัด นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นการรักษาเฉพาะช่วงระหว่างรอรังสีรักษาเพื่อซื้อเวลาในการรักษาภายหลัง

ในมะเร็งต่อมลูกหมากที่ขึ้นกับฮอร์โมน การเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกขึ้นอยู่กับการกระตุ้นของแอนโดรเจน (ส่วนใหญ่เป็นฮอร์โมนเพศชาย) เนื่องจากเป็นสารอะนาล็อกที่ปล่อยฮอร์โมน gonadotropin- (GnRH) จึงมีผลทางเภสัชวิทยาเฉพาะตัว มันจะกระตุ้นตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมองอย่างต่อเนื่อง ทำให้เกิดความรู้สึกไวของตัวรับ และต่อมาก็ยับยั้งการหลั่งของ gonadotropins (FSH/LH) เนื่องจากบทบาทด้านกฎระเบียบที่สำคัญของ FSH และ LH ในการผลิตฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในอัณฑะ การหลั่งที่ลดลงอาจทำให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งท้ายที่สุดส่งผลให้เกิดการตัดอัณฑะ การลดลงของระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนสามารถชะลออัตราการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากได้อย่างมีประสิทธิภาพ ยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก และทำให้ผู้ป่วยรอดชีวิตได้นานขึ้น

การวิจัยแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษา ระดับแอนติเจนจำเพาะ (PSA) ของต่อมลูกหมาก-ของผู้ป่วยสามารถลดลงได้มากกว่า 50% PSA เป็นตัวบ่งชี้มะเร็งที่สำคัญสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก และระดับที่ลดลงจะสะท้อนถึงการหายของเนื้องอก นอกจากนี้ การใช้ร่วมกับเคมีบำบัดสามารถออกฤทธิ์เสริมฤทธิ์กัน เพิ่มประสิทธิภาพในการฆ่าเซลล์เนื้องอก และปรับปรุงประสิทธิภาพทางคลินิก ยานี้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามหรือระยะลุกลาม โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่แพ้การผ่าตัดตอนหรือต้องได้รับการบำบัดด้วยฮอร์โมน-ในระยะยาว ทำให้เป็นตัวเลือกการรักษาที่เหมาะสมที่สุด

มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน (ER) และ/หรือตัวรับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน (PR) บนพื้นผิวของเซลล์เนื้องอกมะเร็งเต้านมที่รับฮอร์โมนเชิงบวก และการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของพวกมันถูกควบคุมโดยฮอร์โมนเอสโตรเจน ออกแรงต่อต้าน-ผลของเนื้องอกผ่านหลากหลายวิถีทาง ในอีกด้านหนึ่งสามารถยับยั้งการทำงานของอะโรมาเตสลดการเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจนซึ่งจะช่วยลดระดับการสังเคราะห์เอสโตรเจนในร่างกายและทำให้เซลล์เนื้องอกของ "สารอาหาร" ที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตลดลง ในทางกลับกัน มันสามารถปิดกั้นการจับกันของเอสโตรเจนกับตัวรับ ยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณของตัวรับเอสโตรเจน รบกวนการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอก การแยกความแตกต่าง และการอยู่รอด และลดการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอก

ในการใช้งานทางคลินิก ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการรักษาแบบเสริมของมะเร็งเต้านมเชิงบวกที่รับฮอร์โมนในวัยหมดประจำเดือน การศึกษาจำนวนมากแสดงให้เห็นว่าการใช้ยานี้สามารถลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำในผู้ป่วยได้ประมาณ 30% เมื่อเทียบกับยาต้านมะเร็งเต้านมชนิดอื่นๆ มีความสะดวกในการเตรียมช่องปาก และผู้ป่วยไม่จำเป็นต้องฉีดบ่อยๆ ซึ่งช่วยปรับปรุงการปฏิบัติตามการรักษา ขณะเดียวกันก็มีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันน้อยลง เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจร่วมด้วย ช่วยลดการเกิดภาวะแทรกซ้อนระหว่างการรักษา

Endometriosis หมายถึงการมีเนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูก (ต่อมและสโตรมา) อยู่นอกร่างกายของมดลูก และเป็นโรคทางนรีเวชที่พบบ่อย เนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกนอกมดลูกอาจได้รับผลกระทบจากฮอร์โมนรังไข่เป็นระยะๆ ทำให้เกิดการแพร่กระจาย การหลั่ง และการตกเลือด ส่งผลให้เกิดอาการทางคลินิกหลายอย่าง Acetate lanrelitide ช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายโดยการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนเอสโตรเจนในรังไข่ การลดลงของระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนอาจทำให้เนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกนอกมดลูกสูญเสียการรองรับฮอร์โมนและค่อยๆ ลดลง เมื่อเนื้อเยื่อเยื่อบุโพรงมดลูกฝ่อฝ่อ อาการของผู้ป่วย เช่น ประจำเดือน ความผิดปกติของประจำเดือน และภาวะมีบุตรยากจะบรรเทาลง

ยานี้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง และสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการไม่รุนแรงและมีรอยโรคขนาดเล็ก สามารถรักษาได้โดยลำพังด้วย lanrelitide acetate สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงหรือผู้ที่เข้ารับการผ่าตัดสามารถใช้เป็นการบำบัดแบบเสริมหลังการผ่าตัดเพื่อลดการกลับเป็นซ้ำของโรคได้ การวิจัยแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษา คะแนนความเจ็บปวดของผู้ป่วยสามารถลดลงได้ 50% -70% ซึ่งช่วยปรับปรุงคุณภาพชีวิตของพวกเขาอย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ การยับยั้งการทำงานของรังไข่สามารถย้อนกลับได้ และหลังจากหยุดการทำงานของรังไข่จะค่อยๆ ฟื้นตัวโดยไม่ส่งผลกระทบต่อภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ป่วย

เนื้องอก neuroendocrine ของตับอ่อนในทางเดินอาหารเป็นกลุ่มของเนื้องอกที่ต่างกันซึ่งเกิดจากเซลล์ต่อมไร้ท่อในระบบทางเดินอาหารและตับอ่อน โดยมีความสามารถในการหลั่งสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพหลายชนิด GEP NET ในระยะหลังมักไม่สามารถผ่าตัดได้หรือมีการแพร่กระจายไปแล้ว ทำให้การรักษาทำได้ยาก เป็นยารักษาโรคกลุ่มแรก-สำหรับ GEP NET ขั้นสูง โดยมีกลไกการออกฤทธิ์หลาย-เป้าหมาย ในด้านหนึ่ง มันสามารถกระตุ้น SSTR2/SSTR5 บนพื้นผิวของเซลล์เนื้องอก ยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกโดยตรงผ่านชุดเส้นทางการส่งสัญญาณ และกระตุ้นการตายของเซลล์เนื้องอก ซึ่งควบคุมการเติบโตของเนื้องอกในระดับเซลล์ ในทางกลับกัน สามารถลดการหลั่งของปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGF) และยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกได้

การเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอกขึ้นอยู่กับการสร้างหลอดเลือดใหม่เพื่อให้สารอาหารและออกซิเจน การยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่สามารถตัด "ปริมาณสารอาหาร" ของเนื้องอกได้อย่างมีประสิทธิภาพ และจำกัดการเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษา การรอดชีวิตโดยปราศจากการลุกลาม (PFS) ของผู้ป่วยสามารถขยายออกไปเป็น 16-22 เดือน โดยมีอัตราการตอบสนองตามวัตถุประสงค์ (ORR) อยู่ที่ 30% -40% นอกจากนี้ ผู้ป่วย GEP NET มักมีอาการคาร์ซินอยด์ ซินโดรม โดยมีอาการ เช่น ท้องร่วงและหน้าแดง ซึ่งส่งผลกระทบร้ายแรงต่อคุณภาพชีวิตของพวกเขา สามารถบรรเทาอาการเหล่านี้ได้อย่างมีนัยสำคัญ ลดความถี่ของการใช้สารอะนาล็อก somatostatin ที่ออกฤทธิ์สั้น และปรับปรุงความสะดวกสบายในชีวิตของผู้ป่วย

Pheochromocytoma และ paraganglioma เป็นเนื้องอกในระบบประสาทชนิดหนึ่งที่มีต้นกำเนิดมาจากไขกระดูกต่อมหมวกไตหรือปมประสาทที่เห็นอกเห็นใจ มีความสามารถในการสังเคราะห์และหลั่ง catecholamines จำนวนมาก (เช่น อะดรีนาลีน และ norepinephrine) การหลั่งแคทีโคลามีนมากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น วิกฤตความดันโลหิตสูง ปวดศีรษะ และใจสั่นในผู้ป่วย ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต-ในกรณีที่รุนแรง โดยการยับยั้งการสังเคราะห์และการปลดปล่อยของ catecholamines จะทำให้ระดับของ catecholamines ในร่างกายลดลงได้อย่างมีประสิทธิภาพ ในระหว่างขั้นตอนการเตรียมตัวก่อนการผ่าตัด การใช้งานสามารถควบคุมความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจของผู้ป่วย ลดความเสี่ยงในการผ่าตัด และปรับปรุงความปลอดภัยในการผ่าตัด

สำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถรับการผ่าตัดได้ สามารถใช้เป็นยาระยะยาว-เพื่อควบคุมอาการและยับยั้งการหลั่งของแคทีโคลามีนอย่างต่อเนื่องและเสถียร การวิจัยพบว่าหลังการรักษา ความผันผวนของความดันโลหิตของผู้ป่วยจะลดลง 40% -60% ซึ่งช่วยลดการเกิดภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับคาเทโคลามีน เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและกล้ามเนื้อหัวใจตายได้อย่างมีนัยสำคัญ อีกทั้งยังปรับปรุงคุณภาพชีวิตและการอยู่รอดของผู้ป่วยอีกด้วย

มะเร็งต่อมไทรอยด์เกี่ยวกับไขกระดูกเป็นเนื้องอกของระบบประสาทต่อมไร้ท่อที่เกิดจากเซลล์พาราฟอลลิคูลาร์ (เซลล์ C) ของต่อมไทรอยด์ โดยมีพฤติกรรมทางชีวภาพและอาการทางคลินิกที่เป็นเอกลักษณ์ เซลล์ C สามารถหลั่งแคลซิโทนินได้ และการเพิ่มขึ้นของระดับแคลซิโทนินเป็นหนึ่งในตัวบ่งชี้การวินิจฉัยที่สำคัญสำหรับมะเร็งต่อมไทรอยด์เกี่ยวกับไขกระดูก ด้วยการยับยั้งการหลั่งแคลซิโทนิน จึงสามารถทำหน้าที่เป็นตัวบ่งชี้ในการติดตามการเปลี่ยนแปลงของโรคและประเมินประสิทธิภาพการรักษา

ในเวลาเดียวกันก็สามารถยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกได้โดยตรงและชะลอการลุกลามของโรค สำหรับผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งต่อมไทรอยด์เกี่ยวกับไขกระดูกระยะลุกลามหรือระยะลุกลาม โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่ไม่สามารถทนต่อการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายได้ จะมีการจัดเตรียมทางเลือกการรักษาที่มีประสิทธิผล ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษาด้วยรานิทิดีนอะซิเตต ระดับแคลซิโทนินของผู้ป่วยจะลดลง 30% -50% และปริมาตรของเนื้องอกของผู้ป่วยบางรายจะลดลง ส่งผลให้อาการและคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยดีขึ้น

อาการปวดที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกเป็นหนึ่งในอาการที่พบบ่อยในผู้ป่วยโรคมะเร็ง ซึ่งส่งผลกระทบร้ายแรงต่อคุณภาพชีวิตและสภาพจิตใจของผู้ป่วย กลไกความเจ็บปวดที่เกิดจากเนื้องอกมีความซับซ้อน โดยสาเหตุที่พบบ่อยคือการแพร่กระจายของกระดูกและการแทรกซึมของเส้นประสาท ในระหว่างการแพร่กระจายของกระดูก เซลล์เนื้องอกจะทำลายเนื้อเยื่อกระดูก ปล่อยตัวสื่อความเจ็บปวดต่างๆ กระตุ้นการทำงานของตัวรับความรู้สึกเจ็บปวด และนำไปสู่การส่งสัญญาณความเจ็บปวด การแทรกซึมของระบบประสาทหมายถึงการบุกรุกเซลล์เนื้องอกเข้าไปในเนื้อเยื่อเส้นประสาทโดยตรง ทำให้เกิดความผิดปกติทางระบบประสาทและความเจ็บปวด ด้วยการปิดกั้นการกระตุ้นการทำงานของตัวรับความรู้สึกเจ็บปวดซึ่งเป็นสื่อกลางโดยสาร P การส่งสัญญาณความเจ็บปวดจะลดลง

ในเวลาเดียวกัน สามารถยับยั้งการถอดรหัสของ c-fos mRNA รบกวนการส่งและการรวมสัญญาณความเจ็บปวดที่ระดับไขสันหลัง ซึ่งช่วยลดความเจ็บปวดที่เกิดจากการแพร่กระจายของกระดูกหรือการแทรกซึมของเส้นประสาท สำหรับผู้ป่วยที่มีประสิทธิภาพต่ำหรือไม่สามารถทนต่อยาฝิ่นแบบดั้งเดิมได้ รานิทิดีนอะซิเตตเป็นทางเลือกใหม่ในการรักษา การวิจัยแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษาด้วย lanrelitide acetate คะแนนความเจ็บปวดของผู้ป่วยจะลดลง 30% ถึง 50% และการใช้ยากลุ่มฝิ่นสามารถลดลงได้ประมาณ 40% ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับฝิ่น เช่น อาการท้องผูกและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย

อาการปวดระบบประสาทคือความเจ็บปวดที่เกิดจากการบาดเจ็บหรือโรคของระบบประสาท สาเหตุที่พบบ่อย ได้แก่ โรคเบาหวานบริเวณปลายประสาทอักเสบ ปวดเส้นประสาทหลังเฮอร์พีติก ฯลฯ ลักษณะความเจ็บปวด ได้แก่ ความเจ็บปวดที่เกิดขึ้นเอง ปวดมาก และปวดมาก ทำให้การรักษาทำได้ยาก Acetate lanrelitide มีฤทธิ์ระงับปวดโดยควบคุมความสมดุลของสารสื่อประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง

สามารถเพิ่มการหลั่งของกรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก (GABA) ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทยับยั้งที่สำคัญที่สามารถระงับความตื่นเต้นของเส้นประสาทและลดการส่งสัญญาณความเจ็บปวด ในการใช้งานทางคลินิก การบำบัดแบบเสริมสำหรับความเจ็บปวดจากโรคระบบประสาทที่ดื้อต่อการรักษา สามารถช่วยปรับปรุงอาการปวดของผู้ป่วยและปรับปรุงคุณภาพชีวิตได้อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้ปวดอื่นๆ ยาชนิดนี้จะมีอาการไม่พึงประสงค์น้อยกว่าและมีความปลอดภัยสูงกว่า จึงเป็นทางเลือกในการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการปวดจากโรคระบบประสาท