การฉีด Ibutamorenคือการฉีด Ibutamoren เป็นยาที่ไม่ได้รับการอนุมัติอย่างกว้างขวางสำหรับการใช้งานทางคลินิก แต่ . อย่างไรก็ตามเนื่องจากกลไกทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ของการกระทำมันได้ดึงดูดความสนใจในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และสาขาการแพทย์เฉพาะ . ibutamoren etc .) เป็นฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่ใช้งานในช่องปาก Secretinogen (GHS) และรูปแบบปริมาณฉีดที่สามารถใช้ในการวิจัยเฉพาะหรือสถานการณ์ทางการแพทย์ . ยานี้ควบคุมการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) ปัจจัยการเจริญเติบโตที่คล้ายอินซูลิน -1 (IGF -1) ดังนั้นจึงออกจากเอฟเฟกต์หลายมิติต่อการเผาผลาญระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก .}
เนื่องจากการฉีดนี้ยังไม่ได้รับการอนุมัติทางคลินิกอย่างกว้างขวางการขายและการใช้งานในตลาดของมันถูก จำกัด อย่างเคร่งครัด . ในบางประเทศและภูมิภาค ibutamoren อาจจัดเป็นยาวิจัยหรืออาหารเสริม แต่นี่ไม่ได้หมายความว่าการใช้งานและการใช้งาน คุณภาพ .
|
|
|
|
สูตรเคมี |
C28H40N4O8S2 |
|
มวลที่แน่นอน |
624 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
625 |
|
m/z |
624(100.0%), 625(29.2%), 626 (4.5%), 626 |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 53.83; H, 6.45; N, 8.97; O, 20.49; S, 10.26 |
 |
 |
mk -677 ผง Coa
หลักฐานการวิจัยทางคลินิก
Ibutamoren (Mk -677) ในฐานะฮอร์โมนกระตุ้นฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHS) รูปแบบการฉีดของมันยังคงอยู่ในขั้นตอนการสำรวจในการวิจัยทางคลินิกของการรักษากล้ามเนื้อลีบและการทดลองของโรคกระดูกอ่อน แบบฟอร์ม . ต่อไปนี้คือการทบทวนความคืบหน้าการวิจัยทางคลินิกจากสองทิศทางสำคัญ: กล้ามเนื้อลีบและโรคกระดูกพรุน .}
หลักฐานการวิจัยเกี่ยวกับการรักษากล้ามเนื้อลีบ
การทดลองสัตว์และการตรวจสอบกลไก
ผลการส่งเสริมการสังเคราะห์กล้ามเนื้อ:ในแบบจำลองหนู Ibutamoren เพิ่มระดับ IGF -1 อย่างมีนัยสำคัญโดยการเปิดใช้งานตัวรับ GHSR ส่งเสริมการสังเคราะห์โปรตีนของกล้ามเนื้อและยับยั้งการทำงานของ catabolism . การศึกษาเกี่ยวกับหนูผู้สูงอายุ 20%.
การเปิดใช้งานเซลล์ดาวเทียม:การวิจัยพบว่า Ibutamoren สามารถควบคุมความสามารถในการแพร่กระจายของเซลล์ดาวเทียมกล้ามเนื้อและเร่งการซ่อมแซมกล้ามเนื้อที่เสียหาย . ตัวอย่างเช่นในแบบจำลองการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อของกล้ามเนื้อ
ผลเบื้องต้นของการทดลองทางคลินิกของมนุษย์
ผู้ป่วยสูงอายุที่มี Sarcopenia:การทดลองทางคลินิกระยะที่สองรวมถึงผู้ป่วย 60 คนที่มีอายุมากกว่า 65 ปีด้วย Sarcopenia และสุ่มแบ่งพวกเขาออกเป็นกลุ่ม Ibutamoren (25 มก./ วัน) และกลุ่มยาหลอก . หลังจาก 12 สัปดาห์มวลกายแบบลีนในกลุ่มการรักษาเพิ่มขึ้น 1.2 กิโลกรัม (ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในกลุ่ม<0.05).
กล้ามเนื้อลีบที่เกี่ยวข้องกับโรคเรื้อรัง:ในผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) หลังจากการรักษาด้วยอิบูมีอเรน 16 สัปดาห์มวลกล้ามเนื้อของแขนขาเพิ่มขึ้น 0.8 กิโลกรัมและระยะเดิน 6- นาทีเป็นเวลา 45 เมตร (P<0.01), suggesting its improvement effect on disease-related muscle atrophy.
ความปลอดภัยและความอดทน
อาการไม่พึงประสงค์ระยะสั้น:ในการทดลองทางคลินิกอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยในกลุ่ม ibutamoren รวมถึงอาการบวมน้ำเล็กน้อย (12%) เพิ่มความอยากอาหาร (8%) และน้ำตาลในเลือดสูงชั่วคราว (5%) แต่ส่วนใหญ่เป็นเกรด 1-2 และไม่ได้นำไปสู่การถอนยา .}}}}}}
ความปลอดภัยระยะยาว:การศึกษาในปัจจุบันที่มีระยะเวลาการติดตามที่ยาวนานที่สุดของ 2 ปีแสดงให้เห็นว่า ibutamoren ไม่เพิ่มอุบัติการณ์ของเนื้องอกหรือความเสี่ยงของเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด แต่จำเป็นต้องมีการศึกษาตัวอย่างขนาดใหญ่สำหรับการตรวจสอบ .
หลักฐานการวิจัยเกี่ยวกับการรักษาโรคกระดูกพรุน
การปรับปรุงเครื่องหมายการเผาผลาญกระดูก
IGF -1 และการก่อตัวของกระดูก: iButamoren ส่งเสริมกิจกรรม osteoblast โดยการเพิ่มระดับของ IGF -1. การศึกษาเกี่ยวกับผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนแสดงให้เห็นว่าหลังจากการใช้งานของไอบูต (เครื่องหมายของการสลายกระดูก) ลดลง 18%.
การเปลี่ยนแปลงความหนาแน่นของแร่กระดูก: ในรูปแบบเมาส์ของโรคกระดูกพรุนหลังจาก 12 สัปดาห์ของการรักษาด้วยอิบูมีอเรนความหนาแน่นของกระดูกเอวเอวเพิ่มขึ้น 8% และจำนวน trabeculae เพิ่มขึ้น 30% .}}
ความเสี่ยงของการแตกหักในร่างกายมนุษย์ลดลง
การป้องกันการแตกหักของกระดูกสันหลัง: การศึกษาย้อนหลังวิเคราะห์ผู้ป่วยโรคกระดูกพรุน 200 คนโดยใช้ ibutamoren และพบว่าอุบัติการณ์ของการแตกหักของกระดูกสันหลังในพวกเขาต่ำกว่า 40% ในกลุ่มที่ไม่ใช่การใช้งาน (HR =0.60, 95% CI {{5}
การแตกหักที่ไม่ใช่ของกระดูกสันหลัง: ในหมู่ประชากรที่มีความเสี่ยงสูงสำหรับการแตกหักสะโพกหลังจาก 18 เดือนของการรักษาด้วย ibutamoren, อุบัติการณ์ของการแตกหักที่ไม่ใช่ vertebral ลดลง 22% (p =0.07) .} แม้ว่ามันจะไม่ถึงความสำคัญทางสถิติ
ผลเสริมฤทธิ์กันของการบำบัดแบบรวม
การรวมกับ bisphosphonates: ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระดูกพรุนหลังจากหนึ่งปีของการรักษาด้วย ibutamoren รวมกับ alendronate sodium ความหนาแน่นของกระดูกเอวเอวเพิ่มขึ้น 5.2% ซึ่งสูงกว่า 3.1% ในกลุ่มโซเดียม Alendronate เพียงอย่างเดียว (P<0.01).
การรวมกับ teriparatide: การศึกษาเบื้องต้นได้แสดงให้เห็นว่าการรวมกันของ ibutamoren และ teriparatide สามารถเพิ่มการสร้างกระดูกเพิ่มเติม แต่ความเสี่ยงของ hypercalcemia ควรได้รับการปกป้องจาก .}
ข้อ จำกัด ของหลักฐานการวิจัยทางคลินิก
ขนาดตัวอย่างและเวลาติดตามไม่เพียงพอ
การศึกษาที่มีอยู่ส่วนใหญ่คือการทดลองขนาดเล็กขนาดเล็กศูนย์กลางที่มีขนาดตัวอย่างสูงสุดเพียง 200 รายและเวลาติดตามผลส่วนใหญ่ไม่เกิน 2 ปี . มันยากที่จะประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในระยะยาว .}
ตัวบ่งชี้การเลือกอคติ
การศึกษาส่วนใหญ่รวมถึงผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยที่เป็นโรคเรื้อรังและขาดการศึกษาเป้าหมายเกี่ยวกับผู้ป่วยเด็กที่มีกล้ามเนื้อลีบ (เช่นกล้ามเนื้อเสื่อม) .
การออกแบบข้อบกพร่องของกลุ่มควบคุม
การศึกษาบางอย่างไม่ได้ตั้งค่าการควบคุมเชิงบวก (เช่นฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ recombinant) ทำให้ยากที่จะเปรียบเทียบข้อดีและข้อเสียของ ibutamoren โดยตรงกับยาอื่น ๆ .
ข้อมูลความปลอดภัยไม่เพียงพอ
ผลกระทบของการใช้ ibutamoren ในระยะยาวต่อการเผาผลาญกลูโคสและความเสี่ยงของเนื้องอกยังคงไม่ได้รับการศึกษาและการศึกษาแบบกลุ่มขนาดใหญ่จำเป็นสำหรับการชี้แจงเพิ่มเติม .}
ทิศทางการวิจัยในอนาคต
Multicenter RCT ตัวอย่างขนาดใหญ่
การออกแบบระยะที่ 3 การทดลองทางคลินิกสำหรับกล้ามเนื้อลีบและโรคกระดูกพรุนในสาเหตุที่แตกต่างกัน (เช่นในวัยชราและโรค) และชี้แจงข้อบ่งชี้และปริมาณที่ดีที่สุดของ ibutamoren .}
01
การวิจัยเชิงลึกเกี่ยวกับกลไก
ในการสำรวจกลไกการควบคุมของ ibutamoren ในการมีเพศสัมพันธ์ของเซลล์ต้นกำเนิดกล้ามเนื้อและเซลล์ osteoblast-osteoclast และเพื่อให้พื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการใช้งานทางคลินิก .}
02
การเพิ่มประสิทธิภาพการบำบัดแบบผสมผสาน
ศึกษาผลเสริมฤทธิ์กันของ ibutamoren ด้วยการฝึกความต้านทานการเสริมโภชนาการหรือยาอื่น ๆ และกำหนดแผนการรักษาเป็นรายบุคคล .
03
การตรวจสอบความปลอดภัยระยะยาว
สร้างการศึกษาการลงทะเบียนเพื่อติดตามอุบัติการณ์ของเนื้องอกเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดและความผิดปกติของการเผาผลาญในหมู่ผู้ใช้ Ibutamoren ในระยะยาว .
04
บทสรุป
การฉีด Ibutamoren แสดงให้เห็นถึงศักยภาพบางอย่างในการรักษากล้ามเนื้อลีบและโรคกระดูกพรุน . กลไกที่มันส่งเสริมการสังเคราะห์กล้ามเนื้อและการก่อตัวของกระดูกโดยการควบคุม GH-IGF -1 ดำเนินการเพื่อชี้แจงประสิทธิภาพและความปลอดภัยของมัน . ในการใช้งานทางคลินิกสิ่งบ่งชี้ควรมีความเชี่ยวชาญอย่างเคร่งครัดอาการไม่พึงประสงค์ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดและควรหลีกเลี่ยงผู้คนที่มีความเสี่ยงสูงต่อเนื้องอก . ในอนาคต
การแข่งขันในตลาดและความท้าทายด้านกฎระเบียบ
ในฐานะที่เป็นฮอร์โมนการเจริญเติบโตของตัวรับ agonistการฉีด Ibutamorenได้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการรักษากล้ามเนื้อลีบและโรคกระดูกพรุน . อย่างไรก็ตามการพัฒนาตลาดยังคงเผชิญกับความท้าทายในการแข่งขันและกฎระเบียบมากมาย .}
ความท้าทายในการแข่งขันในตลาด
ยาเสพติดที่มีอยู่มีการแข่งขันสูง
ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ recombinant (RHGH):ในด้านการรักษากล้ามเนื้อลีบ rhgh ถูกนำไปใช้อย่างกว้างขวางโดยมีผลการรักษาที่ชัดเจนและการยอมรับในตลาดสูง . การฉีด Ibutamoren จำเป็นต้องพิสูจน์ว่ามันมีข้อได้เปรียบที่สำคัญในแง่ของประสิทธิภาพความปลอดภัยหรือความสะดวกสบาย
Bisphosphonates และ teriparatide:ในการรักษาโรคกระดูกพรุนยาเสพติดเช่น bisphosphonates และ teriparatide ครอง . การฉีด Ibutamoren จำเป็นต้องได้รับการพิสูจน์ผ่านการทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่ที่ผลในการเพิ่มความหนาแน่นของกระดูก
แรงกดดันจากการวิจัยและพัฒนายาใหม่ได้เพิ่มขึ้น
myostatin inhibitors:ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาการวิจัยและพัฒนายาใหม่สำหรับกล้ามเนื้อลีบได้รับการพัฒนาอย่างต่อเนื่องและสารยับยั้ง myostatin ได้กลายเป็นทิศทางการวิจัยที่ได้รับความนิยม . ยาประเภทนี้ส่งเสริมการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อโดยยับยั้ง myostatin และอาจกลายเป็นคู่แข่งที่แข็งแกร่ง
อะนาล็อกโปรตีน morphogenetic กระดูก:ในด้านการรักษาโรคกระดูกพรุนยาใหม่เช่นอะนาล็อกโปรตีน morphogenetic ของกระดูกยังอยู่ภายใต้การพัฒนา . ยาเหล่านี้อาจปรับปรุงการเผาผลาญของกระดูกผ่านกลไกการกระทำที่แตกต่างกันซึ่งเป็นภัยคุกคามต่อตำแหน่งตลาดของการฉีด Ibutamoren
การขยายตัวของสิ่งบ่งชี้นั้นยากมาก
ข้อ จำกัด ของประชากรเฉพาะ:ข้อบ่งชี้ที่เป็นไปได้สำหรับการฉีด Ibutamoren ส่วนใหญ่มุ่งเน้นไปที่ประชากรเฉพาะเช่น sarcopenia ในผู้สูงอายุและโรคกระดูกพรุนวัยหมดประจำเดือน . อย่างไรก็ตามขนาดตลาดของกลุ่มเหล่านี้ค่อนข้าง จำกัด และมีความแตกต่างในการยอมรับและความสามารถในการชำระเงินของผู้ป่วย
การแข่งขันข้ามการประกวด:หากจะขยายไปสู่ประชากรที่กว้างขึ้นเช่นนักกีฬาหนุ่มหรือผู้ที่ชื่นชอบการออกกำลังกายการฉีด Ibutamoren จำเป็นต้องเผชิญกับความคิดเห็นที่เข้มงวดและการถกเถียงทางจริยธรรมในขณะเดียวกันก็จัดการกับการแข่งขันจากยาเสริมประสิทธิภาพอื่น ๆ .}
ความท้าทายด้านกฎระเบียบ
ข้อกำหนดสำหรับการประเมินความปลอดภัยนั้นเข้มงวด
การขาดข้อมูลความปลอดภัยระยะยาว: ปัจจุบันข้อมูลความปลอดภัยระยะยาวของการฉีด Ibutamoren นั้นไม่เพียงพอ . หน่วยงานกำกับดูแลอาจต้องมีการติดตามทางคลินิกอีกต่อไปเพื่อประเมินผลกระทบต่อผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นเช่นการเผาผลาญกลูโคสและความเสี่ยงของเนื้องอก
การตรวจสอบอาการไม่พึงประสงค์: ในการทดลองทางคลินิกการฉีด Ibutamoren ได้แสดงอาการไม่พึงประสงค์บางอย่างเช่นอาการบวมน้ำเล็กน้อยความอยากอาหารและกลูโคสในเลือดสูงขึ้นชั่วคราว . หน่วยงานกำกับดูแลจำเป็นต้องทำให้แน่ใจว่าอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้ไม่ได้เป็นอันตรายต่อผู้ป่วย
กระบวนการอนุมัติสำหรับสิ่งบ่งชี้นั้นซับซ้อน
ข้อกำหนดการออกแบบสำหรับการทดลองทางคลินิกมีค่าสูง: เพื่อให้ได้รับการอนุมัติตามกฎระเบียบการฉีด Ibutamoren จำเป็นต้องดำเนินการทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่หลายศูนย์สำหรับข้อบ่งชี้เฉพาะ . การทดลองเหล่านี้จำเป็นต้องมีคุณสมบัติตามเกณฑ์การรวมการประเมินประสิทธิภาพและความต้องการการตรวจสอบความปลอดภัย
เวลาการอนุมัติไม่แน่นอน: กระบวนการอนุมัติตามกฎระเบียบอาจยืดเยื้อเนื่องจากปัจจัยต่าง ๆ (เช่นความสมบูรณ์ของข้อมูลการตรวจสอบทางจริยธรรมการเปลี่ยนแปลงนโยบาย ฯลฯ .) เพิ่มต้นทุนการวิจัยและพัฒนาและความเสี่ยงทางการตลาดขององค์กร .}
เป็นการยากที่จะควบคุมการละเมิด
ความเสี่ยงของการเติมกีฬากีฬา: การฉีด Ibutamoren อาจถูกใช้โดยนักกีฬาเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการเล่นกีฬานำไปสู่ปัญหาการเติม . หน่วยงานกำกับดูแลจำเป็นต้องเพิ่มการตรวจจับและการลงโทษนักกีฬาและในเวลาเดียวกัน
ช่องทางการขายที่ผิดกฎหมาย: เนื่องจากการฉีด Ibutamoren ยังไม่ได้รับการอนุมัติในบางพื้นที่อาจมีช่องทางการขายที่ผิดกฎหมาย . หน่วยงานกำกับดูแลจำเป็นต้องเสริมสร้างการกำกับดูแลตลาด
การประสานงานด้านกฎระเบียบระหว่างประเทศไม่เพียงพอ
ความแตกต่างในมาตรฐานการกำกับดูแลระหว่างประเทศ: หน่วยงานกำกับดูแลในประเทศและภูมิภาคต่าง ๆ อาจมีความแตกต่างในมาตรฐานการอนุมัติและข้อกำหนดสำหรับการฉีด Ibutamoren เพิ่มความยากลำบากในการพัฒนาระหว่างประเทศขององค์กร .}
การขาดกระบวนการอนุมัติที่ได้รับการยอมรับทั่วโลก: ปัจจุบันยังไม่ได้รับการยอมรับการประสานงานอย่างต่อเนื่องหรือกระบวนการอนุมัติยาที่ได้รับการยอมรับอย่างต่อเนื่องส่งผลให้องค์กรต้องเผชิญกับการอนุมัติซ้ำ ๆ และค่าใช้จ่ายในการปฏิบัติตามกฎระเบียบในตลาดต่าง ๆ .}
ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีด Ibutamoren, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย