การฉีด Gonadorelin อะซิเตท(ชื่อทางการค้า Norad) ®, Zoladex ®) เป็นยาหลักในด้าน gonadotropin-สารอะนาล็อกที่ปล่อยฮอร์โมน (GnRH) ซึ่งบรรลุเป้าหมายในการรักษาโดยการควบคุมแกนอวัยวะสืบพันธุ์ของต่อมใต้สมองในต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส โครงสร้างทางเคมีของมันคือฮอร์โมนเดคาเปปไทด์ที่สังเคราะห์ขึ้นเอง 5-ออกโซโพรลิล-แอล-ฮิสตินิล-L-ทรานเซอรินิล-L-ทริปโตฟานิล-L- สไตโรซิล-ไกลซินิล-L-ลิวซิล-L-อาร์จินิล-L-โพรลิล-ไกลซินาไมด์, โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 1,182.29 Da. ยานี้ได้รับการอนุมัติเป็นครั้งแรกสำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากในปี 1986 และปัจจุบันได้กลายเป็นยามาตรฐานสำหรับโรคต่างๆ ที่ขึ้นกับฮอร์โมน
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารประกอบเคมี:
| ชื่อสินค้า | การฉีด Gonadorelin Acetate | โกนาโดเรลิน อะซิเตต เปปไทด์ |
| ประเภทสินค้า | การฉีด | ผง |
| ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% | มากกว่าหรือเท่ากับ 99% |
| ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์ | ปรับแต่งได้ | ปรับแต่งได้ |
| แพคเกจผลิตภัณฑ์ | ปรับแต่งได้ | ปรับแต่งได้ |
แบบฟอร์มผลิตภัณฑ์ของเรา
โกนาโดเรลินอะซิเตต COA
 |
||
ใบรับรองการวิเคราะห์ |
||
|
ชื่อสารประกอบ |
โกนาโดเรลิน อะซิเตท | |
|
หมายเลข CAS |
34973-08-5 | |
|
ระดับ |
เกรดเภสัชกรรม | |
|
ปริมาณ |
ปรับแต่ง | |
|
มาตรฐานบรรจุภัณฑ์ |
ปรับแต่ง | |
| ผู้ผลิต | มณฑลส่านซี BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
เลขที่ล็อต |
20250109001 |
|
|
เอ็มเอฟจี |
12 ม.คไทย 2025 |
|
|
ประสบการณ์ |
8 ม.คไทย 2029 |
|
| มาตรฐานการทดสอบ | GB/T24768-2009 อุตสาหกรรม สตั๊ดดาร์ด | |
| โครงสร้าง |
|
|
|
รายการ |
มาตรฐานองค์กร |
ผลการวิเคราะห์ |
|
รูปร่าง |
ผงสีขาวหรือเกือบขาว |
สอดคล้อง |
|
ปริมาณน้ำ |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 4.5% |
0.30% |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0% |
0.15% |
|
โลหะหนัก |
Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. |
|
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5ppm |
N.D. | |
|
ความบริสุทธิ์ (HPLC) |
มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% |
99.5% |
|
สิ่งเจือปนเดี่ยว |
<0.8% |
0.48% |
|
สารตกค้างเมื่อจุดระเบิด |
<0.20% |
0.064% |
|
จำนวนจุลินทรีย์ทั้งหมด |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 750cfu/g |
80 |
|
อี. โคลี |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2MPN/g |
N.D. |
|
ซัลโมเนลลา |
N.D. | N.D. |
|
เอทานอล (โดย GC) |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5,000 ppm |
400 หน้าต่อนาที |
|
พื้นที่จัดเก็บ |
เก็บในที่ปิดสนิท มืด และแห้งที่อุณหภูมิ -20 องศา |
|
|
|
||
การฉีด Gonadorelin อะซิเตท(ชื่อทางเคมี: 5-ออกโซโพรพิล-L-ฮิสโตอิล-L-ทริปโตเฟน-L-เซรินิล-L-ไทโรซิล -ไกลซิริล-L-ลิวซิล-L-อาร์จินิล-L-โพรลินิล-กลูตาไมด์) เป็นอะนาล็อกฮอร์โมนปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH) สังเคราะห์เทียมที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคต่อมไร้ท่อระบบสืบพันธุ์และเนื้องอกมะเร็งโดยควบคุมการทำงานของแกนต่อมใต้สมองในต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัส
ในฐานะยาหลักสำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก Gonarelin acetas ยับยั้งการหลั่งของฮอร์โมนลูทีไนซ์ซิ่ง (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) โดยต่อมใต้สมอง ช่วยลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในซีรั่มจนถึงระดับตอน (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
การบำบัดเดี่ยว: 95% ของผู้ป่วยบรรลุระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนหลังการใช้ยา 2-4 สัปดาห์ โดยมีค่ามัธยฐานการรอดชีวิตโดยปราศจากการลุกลาม (PFS) อยู่ที่ 18.2 เดือน
การบำบัดแบบผสมผสาน: เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านแอนโดรเจน เช่น ไบคาลูตาไมด์และฟลูตาไมด์ จะสามารถชะลอการลุกลามของโรคไปจนถึงระยะต้านทานการตอนได้ และเพิ่มอัตราการรอดชีวิตโดยรวม (OS) 5 ปีได้ 20%
วงจรการใช้ยา: ฉีดเข้าใต้ผิวหนังทุกๆ 28 วัน ต้องมีการรักษาระยะยาว-จนกว่าโรคจะลุกลามหรือเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ไม่สามารถทนได้
2. มะเร็งเต้านม (ตัวรับฮอร์โมนก่อนวัยหมดประจำเดือนเป็นบวก)
โดยยับยั้งการทำงานของรังไข่ ลดระดับเอสตราไดออลในเลือด (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
การเยียวยาหลังการรักษาแบบเสริมที่ล้มเหลว: เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเตส (เช่น เอ็กเมสเตน) อัตราการรอดชีวิตโดยปราศจากโรค (DFS) เป็นเวลา 5- ปีสูงถึง 91.1% ซึ่งสูงกว่าการรักษาด้วยยาทามอกซิเฟนเพียง 3.8%
ทางเลือกทดแทนการปราบปรามการทำงานของรังไข่ (OFS): เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ไม่ต้องการเข้ารับการผ่าตัดรังไข่หรือเคมีบำบัด ส่งผลให้รังไข่ล้มเหลว โดยต้องได้รับการรักษาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 2-5 ปี
เคมีบำบัดแบบผสมผสาน: ในการรักษามะเร็งเต้านมในระยะเริ่มแรกสามารถลดขนาดเนื้องอกและปรับปรุงอัตราการผ่าตัดอนุรักษ์เต้านมได้
Endometriosis: โดยการลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนให้อยู่ในช่วงวัยหมดประจำเดือน (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
เนื้องอกในมดลูก: สามารถลดปริมาตรของเนื้องอกได้ 35% -50% ปรับปรุงการไหลเวียนโลหิตและอาการโลหิตจาง ควรให้ความสนใจกับอาการของฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำที่อาจเกิดขึ้น (เช่น ร้อนวูบวาบและช่องคลอดแห้ง) ในระหว่างการใช้ยา ขอแนะนำให้รวมอาหารเสริมแคลเซียมและการเสริมวิตามินดีเพื่อป้องกันโรคกระดูกพรุน
การฉีด Gonadorelin อะซิเตทในฐานะอะนาลอกสังเคราะห์ของฮอร์โมนปล่อยโกนาโดโทรปิน- (GnRH) ครองตำแหน่งหลักในด้านเวชศาสตร์การเจริญพันธุ์โดยการควบคุมแกนอวัยวะสืบพันธุ์ต่อมใต้สมองไฮโปทาลามัสอย่างแม่นยำ ลักษณะทางวิทยาศาสตร์ของวิธีการบริหาร ลำดับ และวิถีการออกฤทธิ์ส่งผลโดยตรงต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัย
การจำแนกวิธีการบริหาร: การปรับหลายแนวทางตามความต้องการทางคลินิก
วิธีการบริหารประกอบด้วยการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง การฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การฉีดเข้ากล้าม และการแช่ในปั๊มชีพจร ซึ่งแต่ละวิธีมีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในการดูดซึมยา เวลาที่เริ่มมีอาการ และสถานการณ์ที่เกี่ยวข้อง
มาตรฐานการทำงาน: เลือกชั้นไขมันที่ด้านนอกของหน้าท้องหรือต้นขา บีบผิวหนังเพื่อสร้างริ้วรอย แล้วสอดเข็มในแนวตั้ง หลังการฉีด ให้กดเป็นเวลา 3-5 นาทีเพื่อลดความเสี่ยงของการตกเลือด ตัวอย่างเช่น ในเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์ ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง 0.1 มก. ต่อวันเป็นเวลา 10-14 วัน เพื่อให้บรรลุการควบคุมการทำงานของต่อมใต้สมอง
ข้อดี: ด้วยการดูดซึมได้มากกว่า 90% และความผันผวนของความเข้มข้นของยาในเลือดน้อยที่สุด จึงเหมาะสำหรับการรักษา{1}}การบำรุงรักษาในระยะยาว การฉีดยา 3.75 มก. ทุก 4 สัปดาห์ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (endometriosis) สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเยื่อบุโพรงมดลูกนอกมดลูกได้อย่างมีประสิทธิภาพ
กรณีทางคลินิก ข้อมูลจากศูนย์สืบพันธุ์ในโรงพยาบาลตติยภูมิ พบว่า ผู้ป่วยเด็กหลอดแก้วที่ได้รับการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง มีไข่เพิ่มขึ้น 1.2 ฟอง เมื่อเทียบกับกลุ่มฉีดเข้ากล้าม (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
ขั้นตอนการปฏิบัติงาน: เจือจางยาลงในน้ำเกลือทางสรีรวิทยา 100 มล. แล้วค่อยๆ หยดยาเป็นเวลา 20-30 นาที เพื่อหลีกเลี่ยงอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากความเข้มข้นของยาในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างกะทันหัน ตัวอย่างเช่น เมื่อวินิจฉัยความผิดปกติของต่อมใต้สมอง หากความเข้มข้นของยาในเลือดถึงจุดสูงสุดภายใน 3 นาทีหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 0.1 มก. ระดับ LH/FSH จะสามารถตรวจพบได้ทันที
ข้อดี: การออกฤทธิ์รวดเร็ว (ครึ่งแรก-ชีวิต 2-10 นาที) เหมาะสำหรับการประเมินโรคเฉียบพลัน การวิจัยแสดงให้เห็นว่าระดับ LH ในซีรั่มสามารถเพิ่มได้ 3-5 เท่าใน 15 นาทีหลังการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ซึ่งสะท้อนถึงการทำงานของต่อมใต้สมองได้อย่างแม่นยำ
ข้อห้าม: ห้ามในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง เนื่องจากฮอร์โมนที่ผันผวนอย่างรวดเร็วอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
มาตรฐานการผ่าตัด: เลือกกล้ามเนื้อ gluteus maximus หรือ deltoid ของต้นแขน และฉีดลึกๆ เพื่อลดการกระตุ้นเฉพาะที่ สูตรผสมที่ออกฤทธิ์ยาวนาน- (เช่น 3.6 มก./ขวด) จะถูกฉีดทุกๆ 28 วัน และการปลดปล่อยยาจะถูกควบคุมผ่านไมโครสเฟียร์ PLGA
ข้อดี: ปฏิบัติตามข้อกำหนดของผู้ป่วยสูง เหมาะสำหรับการจัดการโรคเรื้อรัง หลังการฉีดเข้ากล้าม ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเลือดของผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากสามารถลดลงจนถึงช่วงการตัดอัณฑะ (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
ความเสี่ยง: อุบัติการณ์ของการแข็งตัวบริเวณที่ฉีดค่อนข้างสูง (ประมาณ 15%) และจำเป็นต้องหมุนบริเวณที่ฉีดและประคบร้อนเพื่อบรรเทา
ข้อกำหนดการทำงาน: ใช้ปั๊มไมโครอินเจคชันเพื่อปล่อยยา 0.5-1 ไมโครกรัมในลักษณะเป็นจังหวะทุกๆ 90 นาที เพื่อจำลองจังหวะการหลั่งตามธรรมชาติของ GnRH ในไฮโปทาลามัส ตัวอย่างเช่น ในการรักษาภาวะขาดประจำเดือนในไฮโปธาลามัส การแช่หลอดเลือดแบบปั๊มชีพจรสามารถทำให้ระดับ FSH คงที่ที่ 10-15 IU/L โดยหลีกเลี่ยงการกระตุ้นมากเกินไปของรังไข่
ข้อดี: ผลการรักษาดีกว่าการให้ยาอย่างต่อเนื่อง โดยมีอัตราการตกไข่เพิ่มขึ้นเป็น 82% และอัตราการตั้งครรภ์ 35% การวิจัยแสดงให้เห็นว่าการบริหารแบบพัลส์สามารถเพิ่มการแสดงออกของเครื่องหมายเปิดกว้างของเยื่อบุโพรงมดลูก (เช่น อินทิกริน 3) ได้ 2.3 เท่า
ข้อกำหนดด้านอุปกรณ์: จำเป็นต้องใช้ปั๊มอัจฉริยะโดยเฉพาะ ซึ่งมีราคาสูงและในปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในศูนย์สืบพันธุ์ขนาดใหญ่เท่านั้น
การเพิ่มประสิทธิภาพลำดับการบริหารให้: กลยุทธ์การรักษาแบบขั้นตอน
ลำดับการบริหารให้ของกรดอะซิติกเมตาเรลินจำเป็นต้องได้รับการปรับแบบไดนามิกตามประเภทของโรค ระยะการรักษา และการตอบสนองของผู้ป่วย โดยสร้างแผนทีละขั้นตอน-ทีละ-ของ "การกระตุ้นเริ่มแรก การยับยั้งอย่างต่อเนื่อง การเติมแบบย้อนกลับ"
สถานการณ์ที่เกี่ยวข้อง: การรักษาภาวะขาดประจำเดือนและภาวะ hypogonadism ในระยะเริ่มแรก
พิธีสาร: ฉีดเข้าใต้ผิวหนังการฉีดโกนาโดเรลินอะซิเตท0.5 มก. ต่อวันเป็นเวลา 7 วันเพื่อกระตุ้นให้เกิดการหลั่งของ LH/FSH ตัวอย่างเช่น ในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypogonadotropic hypogonadism (IHH) โดยไม่ทราบสาเหตุ ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในเลือดอาจเพิ่มขึ้นจาก<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/L หมายถึงการรักษาที่มีประสิทธิภาพ สามารถปรับขนาดยาเป็น 0.1 มก./วัน เพื่อการบำรุงรักษา
สถานการณ์ที่เกี่ยวข้อง: การรักษาระยะยาวของ endometriosis และมะเร็งต่อมลูกหมาก
แผน: ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 3.75 มก. ทุกๆ 4 สัปดาห์เพื่อให้เกิดการปราบปรามของต่อมใต้สมองโดยการลดความไวของตัวรับ ตัวอย่างเช่น หลังจากการรักษาภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่เป็นเวลา 6 เดือน ปริมาตรของมวลอุ้งเชิงกรานลดลง 55% และคะแนน VAS สำหรับประจำเดือนลดลงจาก 8.2 คะแนนเป็น 2.1 คะแนน
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 พิโกกรัม/มิลลิลิตร หลังจากการรักษาเป็นเวลา 3 เดือน ระยะเวลาการฉีดควรสั้นลงเหลือ 3 สัปดาห์ หรือใช้ร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเตส
สถานการณ์ที่เกี่ยวข้อง: การจัดการผลข้างเคียงของฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำที่เกิดจากการรักษาแบบยับยั้งในระยะยาว-
วิธีแก้ไข: บนพื้นฐานของการยับยั้งอย่างต่อเนื่อง ให้ใช้แผ่นแปะเอสตราไดออล (0.025 มก./วัน) หรือฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน (10 มก./วัน) ร่วมกัน ตัวอย่างเช่น หลังจากที่ผู้ป่วยมะเร็งเต้านมใช้การเติม Gonarelin+reverse อัตราการสูญเสียความหนาแน่นของกระดูกจะลดลงจาก 3%/ปี เป็น 0.5%/ปี และอุบัติการณ์ของอาการร้อนวูบวาบลดลงจาก 75% เป็น 30%
การเลือกระยะเวลา: เริ่มต้นการบวกแบบย้อนกลับหลังจากการรักษา 3 เดือนและ E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
การใช้งานในสถานการณ์พิเศษ: ความก้าวหน้าในโซลูชั่นเฉพาะบุคคล
1. วัยแรกรุ่นในวัยเด็ก: การควบคุมอายุและส่วนสูงของกระดูกอย่างแม่นยำ
แผน: คำนวณขนาดยาตามน้ำหนักตัว (2.5-7.5 ไมโครกรัม/กก./วัน) และใช้เครื่องปั๊มชีพจรในการให้ยาเพื่อหลีกเลี่ยงการเต้นของชีพจรก่อนวัยอันควร หลังจากรักษาได้หนึ่งปี ค่าอายุกระดูกขั้นสูงลดลง 1.2 ปี และความสูงของผู้ใหญ่ที่คาดการณ์ไว้เพิ่มขึ้น 4.2 ซม.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 พิโกกรัม/มล. หรือการพัฒนาของเต้านมดำเนินไป ควรเพิ่มขนาดยาเป็น 10 ไมโครกรัม/กก./วัน
2. การป้องกันภาวะรังไข่ถูกกระตุ้นมากเกินไป (OHSS): กระตุ้น GnRH agonist
วิธีแก้ไข: ในระยะท้ายของการกระตุ้นการตกไข่โดยการผสมเทียม การเปลี่ยนการกระตุ้น hCG แบบเดิมด้วยการฉีดเข้ากล้ามขนาด 3.75 มก. เพียงครั้งเดียวสามารถลดอุบัติการณ์ของ OHSS จาก 20% เหลือ 3% กลไกคือการกระตุ้นการละลายของคอร์ปัสลูเทียมอย่างรวดเร็วและลดการหลั่งของปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGF)
สนับสนุนการรักษา: หลังจากกระตุ้น จำเป็นต้องรวมการสนับสนุน luteal (เช่น เจลโปรเจสเตอโรนในช่องคลอด 90 มก./วัน) เพื่อรักษาความสามารถในการเปิดของเยื่อบุโพรงมดลูก
3. การจัดการปรากฏการณ์การลุกลามของเนื้องอก: การปรับสภาพกลูโคคอร์ติคอยด์
สถานการณ์: ผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากอาจมีอาการของเนื้องอกแย่ลง เช่น อาการปวดกระดูกและการกดทับไขสันหลัง 2-4 สัปดาห์หลังการใช้ยาครั้งแรก
วิธีแก้ไข: การรับประทานเดกซาเมทาโซน 4 มก./วัน 3 วันก่อนการรักษาจะช่วยลดอุบัติการณ์ของเปลวสุริยะจาก 35% เหลือ 12% กลไกของมันคือยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินและลดการปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบ
ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีด gonadorelin acetate ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย