การฉีดเดอร์มอร์ฟิน

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ฉีดเดอร์มอร์ฟินที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การฉีดเดอร์มอร์ฟินคุณภาพสูงขายส่งจำนวนมากเพื่อขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล

การฉีดเดอร์มอร์ฟินเป็นเฮปตาเปปไทด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติซึ่งค้นพบผ่าน-การวิจัยเชิงลึกเกี่ยวกับการหลั่งของผิวหนังของสัตว์ครึ่งบกครึ่งน้ำ ในทศวรรษ 1970 นักวิทยาศาสตร์ได้แยกสารนี้ออกจากผิวหนังของกบอเมริกาใต้ (สกุล Phyllomedusa) เป็นครั้งแรก กบประเภทนี้จะหลั่งเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพต่างๆ ผ่านทางต่อมผิวหนังเมื่อต้องป้องกันศัตรูตามธรรมชาติ และเดอร์โมปินก็เป็นหนึ่งในนั้น การค้นพบนี้ไม่เพียงแต่เผยให้เห็นกลไกการป้องกันสารเคมีที่เป็นเอกลักษณ์ของสัตว์ครึ่งบกครึ่งน้ำเท่านั้น แต่ยังเป็นเครื่องมือสำคัญสำหรับการวิจัยด้านประสาทวิทยาศาสตร์ในภายหลังอีกด้วย ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลักเกิดจากความสัมพันธ์และความสามารถในการเลือกตัวรับ mu opioid (MOR) สูง ตัวรับฝิ่นแบ่งออกเป็นสามประเภท: μ, δ และ κ โดยที่ตัวรับ μ มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับยาแก้ปวด การยับยั้งการหายใจ และผลกระทบที่ร่าเริง Deromorphin กลายเป็นทางเลือกที่มีศักยภาพเนื่องจากมีฤทธิ์ระงับปวดสูงและมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงต่ำ การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า ภายใต้ฤทธิ์ระงับปวดแบบเดียวกัน อาการกดการหายใจ ท้องผูก และความทนทานต่อยา Dermelin นั้นต่ำกว่าอาการที่เกิดจากมอร์ฟีนอย่างมีนัยสำคัญ ตัวอย่างเช่น ในแบบจำลองหนู อัตราการยับยั้งการหายใจของ Dermelin เป็นเพียง-หนึ่งในสามของอัตราการยับยั้งมอร์ฟีน ในขณะที่อุบัติการณ์ของอาการท้องผูกจะลดลง 50% ข้อมูลเหล่านี้สนับสนุนการประยุกต์ใช้เชิงสำรวจในการจัดการความเจ็บปวดหลังการผ่าตัด

เดอร์มอร์ฟิน COA

การฉีดเดอร์มอร์ฟินเป็นเฮปตาเปปไทด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติโดยมีลำดับกรดอะมิโนของ H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂ สูตรโมเลกุล C40H50N8O1 น้ำหนักโมเลกุลคือ 802.87 คุณลักษณะทางโครงสร้างหลักของมันคือการมีกรดอะมิโนชนิด D- (D-Ala) ซึ่งหาได้ยากมากในธรรมชาติ แต่ทำให้เดอร์เมลินมีฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีเอกลักษณ์เฉพาะตัว เดิมทีเดอร์โมพินถูกแยกได้จากสารคัดหลั่งทางผิวหนังของกบอเมริกาใต้ (สกุล Phyllomedusa) ซึ่งหลั่งเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพหลายชนิดผ่านต่อมผิวหนังเพื่อป้องกันสัตว์นักล่า เดอร์โมพินก็เป็นหนึ่งในนั้น ผลทางเภสัชวิทยาของมอร์ฟีนส่วนใหญ่มาจากความสัมพันธ์และการเลือกสรรที่สูงต่อตัวรับ mu opioid (MOR) ข้อมูลการทดลองแสดงให้เห็นว่ามีฤทธิ์ในการระงับปวดถึง 30-40 เท่าของมอร์ฟีน ข้อมูลเหล่านี้มาจากผลการยับยั้งต่อการกระตุ้นการทำงานของเซลล์ประสาทในหนู โดยในปริมาณที่เท่ากัน Dermopin สามารถปิดกั้นสิ่งกระตุ้นที่เป็นอันตรายและการกระตุ้นการทำงานของเซลล์ประสาทได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น ซึ่งช่วยลดความเจ็บปวดได้อย่างรวดเร็ว นอกจากนี้ Dermelin ยังสามารถเจาะอุปสรรคในเลือดและสมอง (BBB) ​​และออกฤทธิ์โดยตรงต่อ MOR ของระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้เกิดกลไกระงับปวดแบบคู่ในระบบประสาทส่วนปลายและระบบประสาทส่วนกลาง

การเลือกใช้วัสดุ

 

วัตถุดิบกรดอะมิโน: การสังเคราะห์เดอร์เมลินจำเป็นต้องใช้กรดอะมิโนที่มีความบริสุทธิ์สูง- โดยเฉพาะกรดอะมิโนประเภท D- (เช่น D-Ala) กรดอะมิโนเหล่านี้จำเป็นต้องเตรียมผ่านการสังเคราะห์ทางเคมีหรือการหมักทางชีวภาพ และผ่านกระบวนการทำให้บริสุทธิ์อย่างเข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าไม่มีสิ่งเจือปน ตัวอย่างเช่น การสังเคราะห์ D-Ala อาจเกี่ยวข้องกับตัวเร่งปฏิกิริยาไครัลหรือปฏิกิริยาของเอนไซม์เพื่อให้ได้ความบริสุทธิ์ทางแสงที่ควบคุมได้
กลุ่มป้องกันและรีเอเจนต์: เพื่อปกป้องกลุ่มออกฤทธิ์ของกรดอะมิโน (เช่น กลุ่มอะมิโนและคาร์บอกซิล) จากความเสียหายระหว่างการสังเคราะห์ จำเป็นต้องใช้กลุ่มป้องกัน (เช่น Boc และ Fmoc) นอกจากนี้ รีเอเจนต์การควบแน่น เช่น TBTU และ NMM ยังใช้เพื่อส่งเสริมการสร้างพันธะเปปไทด์ระหว่างกรดอะมิโน
ตัวทำละลายและตัวชะ: ในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ ตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น ไดออกเซนและเอทิลอะซิเตตจะถูกนำมาใช้ในการละลายวัตถุดิบ และตัวกลางจะถูกทำให้บริสุทธิ์ผ่านขั้นตอนต่างๆ เช่น การล้างด้วยน้ำ การล้างด้วยกรด และการล้างด้วยด่าง ตัวอย่างเช่น ระบบเอทิลอะซิเตต/น้ำ (EtOAc/H ₂ O) มักใช้เพื่อแยกชั้นอินทรีย์และน้ำ

ข้อกำหนดของอุปกรณ์

 

เครื่องสังเคราะห์เฟสโซลิด: ใช้สำหรับการดำเนินการอัตโนมัติของขั้นตอนการสังเคราะห์เฟส Fmoc หรือ Boc โซลิด- รวมถึงการเชื่อมต่อแยกกัน การล้าง และการลดการป้องกันกรดอะมิโน อุปกรณ์ต้องมีฟังก์ชันควบคุมอุณหภูมิและ pH ที่แม่นยำเพื่อให้แน่ใจว่าสภาวะปฏิกิริยาจะคงที่
โครมาโตกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง (HPLC): ใช้สำหรับการทำให้ผลิตภัณฑ์สังเคราะห์บริสุทธิ์ โดยแยกเปปไทด์เป้าหมายออกจากสิ่งเจือปนผ่านคอลัมน์โครมาโตกราฟี HPLC ต้องใช้เครื่องตรวจจับ UV เพื่อตรวจสอบจุดสูงสุดของการชะและเพิ่มประสิทธิภาพการแยกสารโดยใช้โปรแกรมการชะแบบไล่ระดับ
แมสสเปกโตรมิเตอร์ (MS): ใช้เพื่อตรวจสอบน้ำหนักโมเลกุลและโครงสร้างของผลิตภัณฑ์ที่สังเคราะห์ขึ้น เพื่อให้มั่นใจว่าสอดคล้องกับค่าทางทฤษฎี การวิเคราะห์แมสสเปกโตรเมทรีสามารถให้ข้อมูลเกี่ยวกับพีคของไอออนโมเลกุลและพีคของแฟรกเมนต์ เพื่อช่วยในการยืนยันความสำเร็จในการสังเคราะห์
เครื่องหมุนเหวี่ยงที่อุณหภูมิต่ำและเครื่องทำแห้งแช่แข็ง: ใช้สำหรับการประมวลผลส่วนผสมของปฏิกิริยาและผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย เครื่องหมุนเหวี่ยงที่อุณหภูมิต่ำ-สามารถแยกตะกอนออกจากส่วนลอยเหนือตะกอนได้ ในขณะที่เครื่องทำแห้งแบบเยือกแข็งใช้เพื่อกำจัดตัวทำละลายออก และได้เดอร์มาจินในรูปแบบผงแห้ง

วิธีการสังเคราะห์เฟสของแข็ง (นำกระบวนการ Fmoc เป็นตัวอย่าง)

 

การปรับสภาพเรซิน: เลือกตัวพาที่เป็นของแข็งที่เหมาะสม (เช่น Wang เรซินหรือ Rink amide เรซิน) และขยายเรซินด้วยตัวทำละลาย (เช่น ไดคลอโรมีเทน) เพื่อให้เห็นกลุ่มที่ออกฤทธิ์ที่พื้นผิว
การควบคู่ของกรดอะมิโน: กรดอะมิโนชนิดแรก (เช่น Fmoc Tyr OH) เชื่อมโยงโควาเลนต์กับเรซินเพื่อสร้างสายเปปไทด์เริ่มต้นเฟสของแข็ง- ต่อมา กรดอะมิโนอื่นๆ (เช่น D-Ala, Phe เป็นต้น) ถูกเติมตามลำดับและพันธะเปปไทด์ถูกสร้างขึ้นภายใต้การกระทำของรีเอเจนต์การควบแน่น (เช่น TBTU/NMM) หลังจากขั้นตอนการจับยึดแต่ละขั้นตอน จะต้องล้างเรซินด้วยตัวทำละลายเพื่อขจัดวัตถุดิบที่ไม่ทำปฏิกิริยาออก
การกำจัดการป้องกันและการตัดแยก: หลังจากเสร็จสิ้นการควบรวมกรดอะมิโนทั้งหมดแล้ว ให้ใช้รีเอเจนต์สำหรับการลดการป้องกัน (เช่น กรดไตรฟลูออโรอะซิติก) เพื่อกำจัดหมู่ป้องกัน Fmoc ออก และเผยให้เห็นหมู่ส่วนปลายของอะมิโน ต่อมา สายโซ่เปปไทด์ถูกตัดออกจากเรซินโดยใช้รีเอเจนต์สำหรับการตัด (เช่น ส่วนผสม TFA/H2O/ฟีนอล) เพื่อให้ได้น้ำมันดิบการฉีดเดอร์มอร์ฟิน.

การทำให้บริสุทธิ์และการปรับแต่ง

 

การประมวลผลผลิตภัณฑ์ดิบ: ละลาย Dermagin ดิบที่ตัดแล้วในตัวทำละลายที่เหมาะสม (เช่น ส่วนผสมของอะซิโตไนไตรล์/น้ำ) และกำจัดสิ่งเจือปนที่ไม่ละลายน้ำออกผ่านการกรองหรือการหมุนเหวี่ยง
การทำให้บริสุทธิ์ด้วย HPLC: ฉีดสารละลายดิบเข้าไปในระบบ HPLC และแยกออกโดยใช้คอลัมน์โครมาโตกราฟีแบบรีเวิร์สเฟส (เช่น คอลัมน์ C18) โดยการปรับอัตราส่วนเฟสเคลื่อนที่ (เช่น การชะด้วยเกรเดียนต์ของอะซีโตไนไตรล์) เปปไทด์เป้าหมายและสารเจือปนจะถูกชะตามลำดับเนื่องจากความแตกต่างของขั้ว และสารละลายชะที่สอดคล้องกับจุดสูงสุดของเป้าหมายจะถูกรวบรวม
การทำแห้งแบบแช่แข็งและบรรจุภัณฑ์: แช่แข็งตัวชะบริสุทธิ์ให้แห้ง ขจัดตัวทำละลายออก และรับ Dermagin ในรูปแบบผงแห้ง ต่อจากนั้น ผงจะถูกแบ่งออกเป็นภาชนะปลอดเชื้อและเต็มไปด้วยก๊าซเฉื่อย (เช่น ไนโตรเจน) เพื่อป้องกันการเกิดออกซิเดชัน และปิดผนึกในบรรจุภัณฑ์ในที่สุด

ป้ายกำกับยอดนิยม: การฉีดเดอร์มอร์ฟิน ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย