โรคอ้วนได้กลายเป็นปัญหาสาธารณสุขระดับโลก . การสะสมของเนื้อเยื่อ adipose ใต้ผิวหนังมากเกินไปเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับโรคเมตาบอลิซึม, โรคหัวใจและหลอดเลือด ฯลฯ . ยาลดน้ำหนักแบบดั้งเดิม หัวข้อ .AOD 9604การฉีดยาในฐานะที่เป็น polypeptide anti-obesity ชนิดใหม่ทำหน้าที่โดยตรงกับเนื้อเยื่อไขมันผ่านการฉีดใต้ผิวหนัง . ลักษณะทางเภสัชวิทยาในท้องถิ่นของมันให้ความคิดใหม่สำหรับการรักษาโรคอ้วน . aod 9604 การยับยั้งการผลิตไขมัน . โครงสร้างโมเลกุลที่เป็นเอกลักษณ์และคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาให้ข้อได้เปรียบที่อาจเกิดขึ้นในการรักษาโรคอ้วน . อย่างไรก็ตามการศึกษาเพิ่มเติมยังคงต้องใช้เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการใช้งานทางคลินิก การลดลงให้ตัวเลือกการรักษาที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับผู้ป่วยโรคอ้วน .
 |
 |
AOD 9604 Powder Coa
โครงสร้างโมเลกุลและคุณสมบัติทางเคมีของ AOD 9604
โครงสร้างโมเลกุล
AOD ชื่อทางเคมีของ 9604 คือ L-phenylalanine-L-tyrosyl-ll-leucyl-ll-arginyl-l-isoleucyl-l-valinyl-l-glutamide-l-cysteinyl-l-arginyl-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l- (พันธบัตรซัลไฟด์แบบวงจรเชื่อมต่อที่ตำแหน่ง 7-14 มันมีสูตรโมเลกุล C78H123N23O23S2 และน้ำหนักโมเลกุลของ 1815 . 1 da คุณสมบัติโครงสร้างของมันรวมถึง:
การปรับเปลี่ยนไทโรซีน N-terminal:เพิ่มความสัมพันธ์กับตัวรับ .
พันธบัตรซัลไฟด์แบบวงจร:เพิ่มความเสถียรของโมเลกุลและยืดอายุครึ่งชีวิต .}
ความจำเพาะลำดับกรดอะมิโน:มันมีความคล้ายคลึงกันอย่างมากกับ 177-191 กรดอะมิโนของสารเคมีบางชนิด แต่กิจกรรม lipolysis ได้รับการปรับให้เหมาะสมผ่านการดัดแปลงทางเคมี .
คุณสมบัติทางเคมี
ความสามารถในการละลาย:AOD 9604 ละลายได้เล็กน้อยใน DMSO . ควรเลือกตัวทำละลายที่เหมาะสมตามข้อกำหนดการทดลองเพื่อเตรียมโซลูชันสต็อก .
ความมั่นคง:จัดเก็บที่ -20 องศาและหลีกเลี่ยงการแช่แข็งซ้ำ ๆ และละลาย .}
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด:ค่าที่คาดการณ์คือ 3 . 49 ± 0.10 ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเสถียรที่ดีภายใต้เงื่อนไขค่า pH ทางสรีรวิทยา
กลไกของ AOD 9604 ในเนื้อเยื่อไขมันใต้ผิวหนัง
การเปิดใช้งานการสลายไขมัน (lipolysis)
AOD 9604 ส่งเสริมการสลายไขมันผ่านเส้นทางต่อไปนี้:
การเปิดใช้งาน 3- AR เส้นทางการส่งสัญญาณ:AOD 9604 ผูกกับ 3- ar บนเยื่อหุ้มเซลล์ adipocyte เปิดใช้งาน adenylic acid cyclase (AC) เพิ่มระดับ adenosine monophosphate (CAMP) ของเซลล์และ pka-sphorase ไฮโดรไลซิสของไตรกลีเซอไรด์เป็นกรดไขมันอิสระ (FFA) และกลีเซอรอล .
กฎระเบียบทางอ้อมของ adipose triglyceride lipase (ATGL):AOD 9604 อาจเพิ่มการสลาย lipolysis โดยการควบคุมการแสดงออกหรือกิจกรรมของ ATGL .
การยับยั้งการผลิตไขมัน
AOD 9604 ยับยั้ง adipogenesis ผ่านกลไกต่อไปนี้:
การยับยั้งความแตกต่างของ adipocyte:AOD 9604 สามารถควบคุมการแสดงออกของตัวรับ peroxisome proliferator-activated (PPAR) และ CCAAT/ Enhancer Binding Protein (C/ EBP) และบล็อกความแตกต่างของ preadipocytes เป็น adipocytes ผู้ใหญ่ .}
การยับยั้งกิจกรรม lipid synthase:AOD 9604 ลดกิจกรรมของกรดไขมัน synthase (FAS) และ acetyl-coa carboxylase (ACC) และลดการสังเคราะห์ de novo ของกรดไขมัน .}
พื้นฐานระดับโมเลกุลของการกระทำในท้องถิ่น
ผลท้องถิ่นของการฉีด AOD 9604มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับคุณสมบัติระดับโมเลกุล:
ความจำเพาะของตัวรับ
AOD 9604 มีความสัมพันธ์สูงสำหรับ 3- ar และลดผลข้างเคียงของระบบ .}
การซึมผ่านของเนื้อเยื่อ
หลังจากฉีดใต้ผิวหนัง AOD 9604 แพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อไขมันผ่านเส้นเลือดฝอยในท้องถิ่นและหลีกเลี่ยงการกระจายระบบ .
ความเสถียรของเอนไซม์
โครงสร้างพันธะซัลไฟด์แบบวงจรทำให้มีโอกาสน้อยที่จะลดลงโดยโปรตีเอสในเนื้อเยื่อไขมันยืดเวลาการกระทำ .}
ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ AOD 9604
การดูดซึมและการกระจาย
การดูดซึม
หลังจากฉีดใต้ผิวหนัง AOD 9604 จะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆที่บริเวณฉีดและความเข้มข้นของยาในเลือดถึงจุดสูงสุดภายใน 2 ถึง 4 ชั่วโมง .}
การกระจาย
ส่วนใหญ่กระจายในเนื้อเยื่อ adipose ใต้ผิวหนังโดยมีปริมาณเล็กน้อยเข้าสู่กระแสเลือด . การดูดซึมโดยตับและไตค่อนข้างต่ำ .}
การเผาผลาญและการขับถ่าย
การเผาผลาญ
AOD 9604 บางส่วนเสื่อมโทรมโดยโปรตีเอสในเนื้อเยื่อไขมันสร้างเมตาบอไลต์ที่ไม่ได้ใช้งาน .}
การขับถ่าย
ส่วนใหญ่ขับถ่ายผ่านปัสสาวะและน้ำดีโดยมีครึ่งชีวิตประมาณ 6 ถึง 8 ชั่วโมง .
กลยุทธ์การเพิ่มประสิทธิภาพทางเภสัชจลนศาสตร์
การปรับปรุงรูปแบบปริมาณ
พัฒนาการเตรียมการอย่างยั่งยืนเพื่อลดความถี่ในการฉีดและเพิ่มความสอดคล้องของผู้ป่วย .
การบำบัดแบบผสมผสาน
เมื่อใช้ร่วมกับการออกกำลังกายหรือ cryolipolysis จะช่วยเพิ่มผลการสูญเสียไขมัน .
หลักฐานการวิจัยพรีคลินิก
การทดลองสัตว์
รูปแบบเมาส์อ้วน:หลังจากฉีด AOD 9604 (250 ug/kg) ต่อวันเป็นเวลา 8 สัปดาห์น้ำหนักตัวของหนูอ้วนลดลง 12%มวลไขมันใต้ผิวหนังลดลง 25%และน้ำหนักของเนื้อเยื่อไขมันในหลอดเลือด
3- ar หนูที่น่าพิศวง:ใน 3- ar หนูยีนที่น่าพิศวงผล lipolysis ของ AOD 9604 อ่อนแอลงอย่างมีนัยสำคัญยืนยันว่าผลของมันขึ้นอยู่กับ 3- เส้นทางการส่งสัญญาณ .}}}}}}
การประเมินความปลอดภัย
ความเป็นพิษเฉียบพลัน
การฉีด AOD 9604 (50 มก./กก.) เพียงครั้งเดียว
ความเป็นพิษระยะยาว
การฉีด AOD 9604 (10 มก./กก.) อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 8 สัปดาห์ไม่ได้ทำให้ตับผิดปกติและไตหรือความผันผวนของกลูโคสในเลือด .
การศึกษาอื่น ๆ
เอฟเฟกต์การซ่อมแซมข้อต่อ: ในรูปแบบของโรคข้อเข่าเสื่อมของ Rabbit Collagenase, AOD 9604 สามารถส่งเสริมการฟื้นฟูกระดูกอ่อนและผลที่ดีกว่าเมื่อรวมกับการฉีดกรดไฮยาลูโรนิก .}}
ความปลอดภัยและผลข้างเคียงของ AOD 9604
ผลข้างเคียงที่รู้จัก
ปฏิกิริยาไซต์ฉีด: สีแดงอ่อนบวมและปวดมักจะบรรเทาภายใน 24 ชั่วโมง .
ใจสั่นชั่วคราว: มันอาจเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจที่เกิดจากการเปิดใช้งาน 3- ar โดยมีอัตราการเกิดน้อยกว่า 5%.}
ข้อห้าม
โรคเบาหวานที่ไม่สามารถควบคุมได้: AOD 9604 อาจส่งผลต่อการเผาผลาญระดับน้ำตาลในเลือด .
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ความปลอดภัยยังไม่ชัดเจน .
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ด้วย beta-blockers: มันอาจทำให้ lipolysis ของ AOD อ่อนแอลง 9604.
ด้วยอินซูลิน: จำเป็นต้องตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดเพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ .
ศักยภาพการใช้งานทางคลินิกของ AOD 9604
ข้อบ่งชี้สำหรับการลดไขมันในท้องถิ่น
AOD 9604 ใช้กับ:
การสะสมไขมันในท้องถิ่นในพื้นที่เช่นช่องท้องและต้นขา: โดยการฉีดเข้าไปในพื้นที่เป้าหมายโดยตรงความหนาของไขมันสามารถลดลงได้ .
การบำบัดแบบเสริมหลังการผ่าตัดลดความอ้วน: การปรับปรุงความหย่อนผิวหนังหลังผ่าตัดและไขมันตกค้าง .
แอปพลิเคชันรวมกับการบำบัดอื่น ๆ
เมื่อรวมกับการออกกำลังกาย: AOD 9604 สามารถเพิ่ม lipolysis ที่เกิดจากการออกกำลังกายและปรับปรุงประสิทธิภาพการสูญเสียไขมัน .
เมื่อรวมกับ cryolipolysis: โดยการยับยั้งการฟื้นฟูไขมันมันจะยืดอายุผลของ cryolipolysis .}
แผนการรักษาส่วนบุคคล
การปรับขนาดยา: ปรับปริมาณการฉีดตามน้ำหนักและการกระจายไขมันของผู้ป่วย .
การหมุนของไซต์ฉีด: หลีกเลี่ยงปฏิกิริยาผิวในท้องถิ่น .
การกำกับดูแลด้านกฎระเบียบและประเด็นทางจริยธรรมของ AOD 9604
การควบคุมยาสลบ
AOD 9604 ได้รับการจดทะเบียนเป็นสารต้องห้ามโดยหน่วยงานต่อต้านการเติมสารโลกในปี 2562 และขอบเขตระหว่างการใช้งานทางคลินิกและกีฬาที่แข่งขันได้จะต้องได้รับการชี้แจง .}
การศึกษาผู้ป่วย
คำแนะนำการใช้ยา: ให้คำแนะนำโดยละเอียดเกี่ยวกับวิธีการฉีดปริมาณและผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ .
ข้อสังเกตความเสี่ยง: เน้นผลลดไขมันในท้องถิ่นของ AOD 9604 เพื่อหลีกเลี่ยงผู้ป่วยที่มีความคาดหวังที่ไม่สมจริงของมัน .
ทิศทางการวิจัยในอนาคต
เนื้อเยื่อไขมัน microenvironment:การสำรวจผลกระทบของ AOD 9604 ต่อปัจจัยการอักเสบและการสร้างเส้นเลือดใหม่ในเนื้อเยื่อไขมัน .
การควบคุมข้ามของเส้นทางสัญญาณ:ศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่าง AOD 9604 และเส้นทางสัญญาณอื่น ๆ (เช่น AMPK, mTOR) .
นาโนคาร์รีเออร์:เพิ่มการกำหนดเป้าหมายและการดูดซึมของยา .
แพทช์ transdermal:พัฒนาวิธีการส่งมอบยาที่ไม่รุกรานเพื่อปรับปรุงการปฏิบัติตามผู้ป่วย .
การทดลองแบบหลายศูนย์แบบสุ่ม:เพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ AOD 9604 ในมนุษย์ .
การติดตามระยะยาว:ประเมินผลกระทบต่อความเสี่ยงของโรคเมตาบอลิซึมและโรคหัวใจและหลอดเลือด .
การฉีด AOD 9604ในฐานะที่เป็นวัตถุดิบที่ใช้งานที่มีผลการลดน้ำหนักแสดงให้เห็นถึงศักยภาพหลายอย่างในโอกาสการพัฒนา . ต่อไปนี้คือการวิเคราะห์จากแง่มุมต่าง ๆ เช่นความต้องการของตลาดความคืบหน้าการวิจัยและการขยายแอปพลิเคชัน:
ความต้องการของตลาดศักยภาพที่มีศักยภาพ
ปัญหาของโรคอ้วนกำลังรุนแรงขึ้นเรื่อย ๆ : ปัญหาโรคอ้วนทั่วโลกได้กลายเป็นความท้าทายด้านสาธารณสุข . การสะสมของเนื้อเยื่อไขมันใต้ผิวหนังมากเกินไปเกี่ยวข้องกับโรคต่าง ๆ . ยาลดน้ำหนักในท้องถิ่น การสะสมและคาดว่าจะตอบสนองความต้องการของตลาดสำหรับยาลดน้ำหนักที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ .
การเติบโตของความต้องการของผู้บริโภค: ในขณะที่ผู้คนให้ความสำคัญกับการจัดการสุขภาพและร่างกายมากขึ้นความต้องการผลิตภัณฑ์ลดน้ำหนักจะเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง . AOD 9604 ทำหน้าที่โดยตรงกับเนื้อเยื่อไขมันผ่านการฉีดใต้ผิวหนังเพื่อให้ได้การลดไขมันในท้องถิ่น .
การสนับสนุนความคืบหน้าการวิจัย
การทดลองในสัตว์ได้รับผลลัพธ์ที่น่าทึ่ง: ในรูปแบบเมาส์อ้วนหลังจากการฉีด AOD 9604 (250 ug/kg) ทุกวันเป็นเวลา 8 สัปดาห์น้ำหนักตัวของหนูลดลง 12%{ไขมันใต้ผิวหนังลดลง 25%
ความปลอดภัยได้รับการตรวจสอบเบื้องต้น: การทดสอบความเป็นพิษเฉียบพลันแสดงให้เห็นว่าการฉีด AOD 9604 (50 มก./กก.) การฉีด AOD 9604 (50 มก./กก.) ในการทดลองความเป็นพิษในระยะยาวการฉีด AOD 9604 (10 มก./กก.) อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 8 สัปดาห์ไม่ได้ทำให้เกิดการทำงานของตับและไตผิดปกติหรือความผันผวนในระดับน้ำตาลในเลือดซึ่งเป็นพื้นฐานด้านความปลอดภัยสำหรับการวิจัยเพิ่มเติมและการประยุกต์ใช้ .}
ความเป็นไปได้ในการขยายแอปพลิเคชัน
ข้อบ่งชี้สำหรับการลดไขมันในท้องถิ่น: เหมาะสำหรับพื้นที่ที่มีการสะสมไขมันในท้องถิ่นเช่นหน้าท้องและต้นขา . โดยการฉีดเข้าไปในพื้นที่เป้าหมายโดยตรงมันจะช่วยลดความหนาของไขมัน .
แอปพลิเคชั่นรวมกับการรักษาอื่น ๆ : เมื่อรวมกับการออกกำลังกายมันสามารถเพิ่ม lipolysis ที่เกิดจากการออกกำลังกายและปรับปรุงประสิทธิภาพของการสูญเสียไขมัน . เมื่อใช้ร่วมกับการแช่แข็งมันสามารถยืดอายุของการแช่แข็งโดยการยับยั้งการฟื้นฟูไขมัน .}}
แนวโน้มการพัฒนาอุตสาหกรรมมีส่วนร่วม
การพัฒนาตลาดของหลอดฉีดยาอัตโนมัติที่เติมเต็ม: ขนาดตลาดโลกของหลอดฉีดยาอัตโนมัติที่เติมล่วงหน้าคาดว่าจะเติบโตต่อไปซึ่งเป็นตัวเลือกที่สะดวกและปลอดภัยยิ่งขึ้นสำหรับวิธีการบริหารของวิธีการของการฉีด AOD 9604และช่วยปรับปรุงการปฏิบัติตามยาของผู้ป่วย .
นวัตกรรมการวิจัยและพัฒนายา: ด้วยความก้าวหน้าอย่างต่อเนื่องของเทคโนโลยีการวิจัยและพัฒนายาการวิจัยเกี่ยวกับ AOD 9604 อาจกลายเป็นเชิงลึกมากขึ้นรวมถึงแง่มุมต่าง ๆ เช่นการเพิ่มประสิทธิภาพแบบฟอร์มปริมาณและกลยุทธ์การใช้ยารวมกันเพื่อสำรวจศักยภาพของมัน .}
ป้ายกำกับยอดนิยม: AOD 9604 การฉีด, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย